检索结果-内蒙古大学图书馆

临床药物治疗杂志 2007年第5期5卷 22-25页

作者：杨晔田海涛朱智明海军总医院北京100037

高血压是一种常见病、多发病。我国现有1．6亿高血压病患者．而且每年还以300万人新发病递增．每年导致心脑血管合并症而死亡的有260万人．严重影响人民的生命和健康。自1994年第一个血管紧张素Ⅱ。（AngⅡ）受体拮抗剂（ARB）氯沙坦应... 详细信息

高血压是一种常见病、多发病。我国现有1．6亿高血压病患者．而且每年还以300万人新发病递增．每年导致心脑血管合并症而死亡的有260万人．严重影响人民的生命和健康。自1994年第一个血管紧张素Ⅱ。（AngⅡ）受体拮抗剂（ARB）氯沙坦应用于临床以来已有13个年头。加之近年来一系列临床随机试验的结果．使我们对ARB的作用机制、药理作用、临床效果的认识不断更新。ARB以其对靶器官的保护作用及其临床不良反应少且轻微等特点．在心脑血管疾病的治疗中使用越来越广泛．符合现代抗高血压治疗的要求，已越来越受到临床上的重视。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂抗高血压治疗临床随机试验心脑血管合并症高血压病患者心脑血管疾病 AngⅡ 药理作用

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂与心肌梗死的争议和进展

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武警医学院学报 2007年第3期16卷 321-324页

作者：李晓红陈羽中李玉明武警医学院附属医院心血管病研究所武警医学院卫生管理教研室天津300162

血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)已广泛应用于治疗心血管疾病,成为高血压、充血性心力衰竭和心肌梗死(myocardial infarction,MI)的常规用药。多个大型临床试验已证实ACEI可以降低心血管疾病患... 详细信息

血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)已广泛应用于治疗心血管疾病,成为高血压、充血性心力衰竭和心肌梗死(myocardial infarction,MI)的常规用药。多个大型临床试验已证实ACEI可以降低心血管疾病患者的发病率和病死率。从理论上说,血管紧张素受体拮抗剂(angiotensin receptor blockers,ARBs)可以更直接、有效地抑制体内各种途径产生的血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ),其临床效果应强于ACEI。但是,最近的临床试验结果并没有显示出ARB的优越性,相反,有研究报道ARB可能增加心肌梗死的发病率和病死率心。该发现引起了医学界和患者的广泛关注。本文就血管紧张素ⅱ受体拮抗剂是否增加心肌梗死发病率和病死率及其相关机制进行简要综述。[第一段]

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂心肌梗死血管紧张素Ⅱ受体

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂减少房颤

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世界临床药物 2007年第10期28卷 610-613页

作者：王静郑刚天津市第三医院心内科

心房纤颤(房颤,AF)是临床最常见的心律失常之一,大多数AF患者复律后容易反复发作,部分转为永久性AF。积极控制AF,不仅对消除患者心悸等不适症状,而且对防止血栓栓塞等并发症的发生有重要意义。近年来,许多研究表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗... 详细信息

心房纤颤(房颤,AF)是临床最常见的心律失常之一,大多数AF患者复律后容易反复发作,部分转为永久性AF。积极控制AF,不仅对消除患者心悸等不适症状,而且对防止血栓栓塞等并发症的发生有重要意义。近年来,许多研究表明血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)对预防并减少AF有一定的作用,ARB有望成为控制AF的一条新途径。

关键词：心房纤颤血管紧张素ⅱ受体拮抗剂预防

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新型血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的合成

新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的合成

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作者：温彩红内蒙古医科大学

学位级别：硕士

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(AngⅡRA)是最近几年应用于临床的新型降压药，它们能选择性的阻断AT受体，有很好的降血压效果和低毒副作用。为了寻找口服生物利用度更高，合成路线安全，更良好的AngⅡRA，本研究以缬沙坦和氯沙坦为先导物，通... 详细信息

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(AngⅡRA)是最近几年应用于临床的新型降压药，它们能选择性的阻断AT<,1>受体，有很好的降血压效果和低毒副作用。为了寻找口服生物利用度更高，合成路线安全，更良好的AngⅡRA，本研究以缬沙坦和氯沙坦为先导物，通过构效关系分析，运用生物电子等排原理和拼合原理，将富电荷区的四氮唑基团以5-氧代-1,2,4-噁二唑取代，设计出一系列全新拮抗剂，合成了10个目标化合物，其中缬沙坦衍生物7个，氯沙坦衍生物3个。中间体及目标化合物均经质谱、核磁、红外等结构确证，与预期结果一致。对1-7<'*>化合物(3<'*>除外)进行了初步的药理试验，实验结果表明，1<'*>化合物有显著降压作用，有发展为降压新药前景。对上述化合物进一步的药理、毒理学实验正在进行中。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压药药物合成毒副作用缬沙坦衍生物药理试验

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钙离子拮抗剂和肾素-血管紧张素系统阻断剂对高血压动脉僵硬度作用差异的荟萃分析

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循证医学 2012年第4期12卷 210-216页

作者：张艺军裴静娴王月刚吴平生南方医科大学南方医院心血管内科广州510515

目的系统评价钙离子拮抗剂和肾素-血管紧张素系统阻断剂在高血压治疗中,动脉僵硬度变化的差异。方法按循证医学的要求,制定相应的纳入、排除标准及其检索策略。通过PubMed、EMBASE、OvidEMB Reviews、中国期刊全文数据库、中文科技期刊... 详细信息

目的系统评价钙离子拮抗剂和肾素-血管紧张素系统阻断剂在高血压治疗中,动脉僵硬度变化的差异。方法按循证医学的要求,制定相应的纳入、排除标准及其检索策略。通过PubMed、EMBASE、OvidEMB Reviews、中国期刊全文数据库、中文科技期刊全文数据库、万方数据库检索相关的随机对照临床研究,计算机检索时间从各数据库建库至2012年1月;同时辅助其他检索,纳入经过钙离子拮抗剂和肾素-血管紧张素系统阻断剂治疗原发性高血压患者的随机对照试验,治疗时间至少12周。采用RevMan5.0软件进行统计分析。结果纳入7篇随机对照研究,共计524例高血压患者。荟萃分析结果显示:肾素-血管紧张素系统阻断剂在改善动脉僵硬度方面优于钙离子拮抗剂(均数差=160.15,95%可信区间57.10～263.21),差异有统计学意义。但是在降低收缩压(均数差=-2.94,95%可信区间-4.59～-1.29)和舒张压(均数差=-6.63,95%可信区间-9.56～-3.70)方面,较钙离子拮抗剂弱,在降低脉压差(均数差=-6.12,95%可信区间-2.3～14.55)方面与钙离子拮抗剂相比无显著性差异。结论肾素-血管紧张素系统阻断剂在改善高血压患者动脉僵硬度方面优于钙离子拮抗剂,该作用与其降压作用无关。

关键词：高血压钙离子拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素ⅱ受体拮抗剂脉搏波传导速度荟萃分析

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血管紧张素阻断剂和钙离子拮抗剂对肾脏的保护作用

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武警后勤学院学报（医学版） 2012年第12期21卷 949-951,954页

作者：王宗谦陈望闵睿中国医科大学附属第四医院肾内科辽宁沈阳110032 沈阳市第四人民医院干诊科辽宁沈阳110031

【目的】比较血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin converting engyme inhibitor,ACEI)、血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)、钙离子阻断剂(calcium channel blocker,CCB)单独及联合使用对肾脏的保护作用及其机制。【方法】将雌性Wistar大鼠50只随机分成5组,每组10只,其中Ⅰ组为阴性对照组,Ⅱ组为5/6肾切除的阳性对照组,Ⅲ～Ⅴ分别为5/6肾切除术后给予氨氯地平(CCB)、贝那普利(ACEI)+氨氯地平(CCB)及贝那普利(ACEI)+氯沙坦治疗组(ARB)。干预时间为10周,观察治疗后大鼠的血压、蛋白尿、血红蛋白、生化指标的差异。【结果】与Ⅱ组比较,Ⅲ～Ⅴ组均能有效的控制大鼠血压,但各治疗组间疗效差异无统计学意义。Ⅴ组在降尿蛋白方面最佳,其次为Ⅳ组;术后10周,Ⅱ～Ⅴ组大鼠血BUN、Cr浓度较Ⅰ组均明显升高,但组间差异无统计学意义。Ⅳ组大鼠肾脏病理改变最轻。【结论】ACEI、ARB和CCB单独或联合治疗对肾脏均有保护作用,但联合治疗组的肾脏保护作用更好,尤以ACEI联合CCB组肾脏病理改变最轻。ACEI联合ARB治疗对减少蛋白尿作用最强。

关键词：钙通道阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

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血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂对延缓房颤从初发到持续的治疗价值

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临床军医杂志 2007年第5期35卷 705-706页

作者：梁文华李巧玲李解贵彭寒林吴欣军解放军第169医院三内科湖南衡阳421002

目的探讨血管紧张素I转换酶抑制剂和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂对房颤从初发到持续的延缓作用。方法对9 l例初发房颤患者依血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的使用情况,分为治疗组和对照组。随访观察第6、12、18、24个月... 详细信息

目的探讨血管紧张素I转换酶抑制剂和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂对房颤从初发到持续的延缓作用。方法对9 l例初发房颤患者依血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的使用情况,分为治疗组和对照组。随访观察第6、12、18、24个月的维持窦性心律情况。结果治疗组在服用ACEI或ARB后第18、24个月的维持窦性心律情况优于对照组(P<0.05)。结论初发房颤后可使用ACE I或ARB来维持窦性心律,延缓初发到持续的过程,改善预后。

关键词：心房颤动血管紧张素I转换酶抑制剂血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

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坎地沙坦对大鼠输尿管梗阻后肾脏功能和Na—K-2Cl共转运蛋白2表达的影响

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中华实验外科杂志 2012年第6期29卷 1034-1036页

作者：王焱文建国张锐邢璐李真珍王庆伟郑州大学第一附属医院尿动力学中心泌尿外科河南省高等学校临床医学重点学科开放实验室 450052

目的观察坎地沙坦干预对双侧输尿管梗阻（BUO）大鼠肾功能和Na—K-2Cl共转运蛋白2（NKCC2）的影响。方法30只大鼠随机分为假手术（Sham）、BUO和坎地沙坦干预组（BUO＋CAN）。BUO组和（BUO＋CAN）组均行BUO手术，（BUO＋CAN）组坎地沙... 详细信息

目的观察坎地沙坦干预对双侧输尿管梗阻（BUO）大鼠肾功能和Na—K-2Cl共转运蛋白2（NKCC2）的影响。方法30只大鼠随机分为假手术（Sham）、BUO和坎地沙坦干预组（BUO＋CAN）。BUO组和（BUO＋CAN）组均行BUO手术，（BUO＋CAN）组坎地沙坦干预，24h后解除梗阻再观察48h收集血液、肾脏标本。免疫印迹实验检测肾脏NKCC2表达水平。结果梗阻解除后BUO与Sham组比较尿量、尿Na增高[（99±6）ul／（min·kg）比（28±4）ul／（min·kg）]和[（7．0±0．7）umol／（min·kg）比（4．0±0．4）umol／（min·kg）]，尿渗透压降低，血浆渗透压、醛固酮升高。BUO＋CAN与BUO组比较尿量、尿Na降低[（60±7）ul／（min·kg）比（99±6）uL／（min·kg）]和[（4．9±0．4）umol／（min·kg）比（7．0±0．7）umol／（min·kg）]，尿渗透压增高，血浆渗透压、血浆醛固酮降低。NKCC2表达BUO组下降到Sham组的24％，（BUO＋CAN）组高于BUO组[（58±6）％比（24±7）％]。各组比较差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论坎地沙坦可阻止BUO后NKCC2下调，纠正代谢紊乱，保护肾功能。

关键词：输尿管梗阻共转运蛋白血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

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不同降压药物治疗对空腹血糖异常的高血压患者胰岛功能及胰岛素抵抗的影响

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第三军医大学学报 2012年第10期34卷 967-970页

作者：宁宁魏平谭明红梁瑞凯第三军医大学西南医院内分泌科重庆400038 河北省老年病医院内分泌科石家庄050000

目的观察氯沙坦钾片与苯磺酸左旋氨氯地平片对空腹血糖异常的高血压病患者胰岛素抵抗的影响。方法选择既往无糖尿病史,空腹血糖>5.6 mmol/L且口服75 g无水葡萄糖耐量试验(oral glucose tolerance test,OGTT)后2 h PG0.05)。治疗后2组... 详细信息

目的观察氯沙坦钾片与苯磺酸左旋氨氯地平片对空腹血糖异常的高血压病患者胰岛素抵抗的影响。方法选择既往无糖尿病史,空腹血糖>5.6 mmol/L且口服75 g无水葡萄糖耐量试验(oral glucose tolerance test,OGTT)后2 h PG<7.8 mmol/L的原发性高血压患者200例,随机分为2组,每组各100例,分别给予氯沙坦钾片(50～100 mg/d,根据患者个体差异而定)或苯磺酸左旋氨氯地平片(2.5～5.0 mg/d,根据患者个体差异而定)强化降压治疗12个月,并同时给予生活方式干预,在血压达标(BP<130/80 mmHg)的情况下,对比其治疗前后空腹胰岛素(fasting insulin,FINS)、OGTT2 h后胰岛素(2 hours fasting insulin,2 h INS)及胰岛素敏感指数(insulin sensitive index,ISI)的变化情况。结果 2组治疗后血压均较治疗前明显下降(P<0.05),治疗后氯沙坦钾组FINS水平下降,ISI较治疗前明显改善(P<0.05),与苯磺酸左旋氨氯地平组比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。磺酸左旋氨氯地平组FINS、ISI治疗前后无明显变化(P>0.05)。治疗后2组2 h INS均无明显改善(P>0.05)。结论对于空腹血糖异常的高血压患者,氯沙坦钾较苯磺酸左旋氨氯地平更具有改善胰岛功能、降低胰岛素抵抗的优势,但两者对餐后胰岛素水平无明显作用,考虑与空腹血糖异常发病机制有关。

关键词：空腹血糖异常高血压血管紧张素ⅱ受体拮抗剂胰岛素抵抗

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抗高血压药物坎地沙坦酯和替米沙坦的合成研究

抗高血压药物坎地沙坦酯和替米沙坦的合成研究

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作者：王平东北农业大学

学位级别：博士

本论文简述了高血压的现状以及抗高血压药物的发展状况，介绍了新型抗高血压药物血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂(ARB)的作用体系，作用机制以及作用特点。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂类药物坎地沙坦酯和替米沙坦的降压机制和作用... 详细信息

本论文简述了高血压的现状以及抗高血压药物的发展状况，介绍了新型抗高血压药物血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂(ARB)的作用体系，作用机制以及作用特点。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂类药物坎地沙坦酯和替米沙坦的降压机制和作用特点，并对其合成工艺进行了详细研究，分别设计并完成了一条新颖而且高效的合成路线。　　坎地沙坦酯为一前体药物，在体内经肠道吸收，完全水解为高活性的去酯坎地沙坦。具有药效强，作用时间长、毒副作用少，服用方便等特点，是治疗高血压、充血性心力衰竭的理想药物，拥有很广泛的市场前景。本论文以2-氨基-3-硝基苯甲酸甲酯为起始原料，设计并完成了一条新颖而且高效的坎地沙坦酯避专利合成路线。首先2-氨基-3-硝基苯甲酸甲酯经过Sandmeyer反应得到2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯，经还原后与原碳酸四乙酯反应得到2-溴-3-(二乙氧基亚甲基氨基)苯甲酸甲酯，而没有以文献方式形成苯并咪唑环，得到了全新的中间体化合物，避开了专利。随后与2'-(1-三苯甲基-1-氢-四唑-5-基)联苯-4-基)苄胺发生置换反应得到2-溴-3-[乙氧基[[2'-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)联苯-4-基]胺甲基]亚甲基氨基]苯甲酸甲酯。再与1-氯乙基环己基碳酸酯发生酯化反应得到2-溴-3-[乙氧基[[2'-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)联苯-4-基]胺甲基]亚甲基氨基]苯甲酸-1-[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙基酯。最后在碘化亚铜、碳酸钾和脯氨酸的作用下发生分子内N-芳基化反应，形成2-乙氧基苯并咪唑化合物再脱保护得到目标产物坎地沙坦酯。此外，Cu催化分子内N-芳基化反应首次在合成2-乙氧基苯并咪唑中使用，为其他2-取代苯并咪唑的合成提供了一种方法。　　替米沙坦作为一类新型血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压药，具有先进的作用机理，平稳降压，不反弹，长效高效，耐受性好，靶向选择，副作用小，生物利用度高，适应性好等诸多优势，尤其适用于对其它降压药不能耐受或过敏的各种高血压患者。此外，替米沙坦也能对过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPAR-γ)发生选择性作用，因而也能用于糖尿病和心血管疾病的治疗。本论文以邻甲基苯酚为起始原料，设计并完成了一条新颖的替米沙坦合成路线。首先，邻甲苯酚经过常规方法上醛基，然后再经发烟硝酸硝化得到2-甲基-4-甲酰基-6-硝基苯酚，酚羟基被硫酸二甲酯保护后与邻苯二胺环合形成非核心苯并咪唑，再利用硫酸二甲酯进行N-甲基化得到2-(4-甲氧基-3-甲基-5-硝基苯)-1-甲基-1H-苯并咪唑。然后在浓氨水的作用下，甲氧基转化为氨基得到2-甲基-4-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-6-硝基苯胺。在保险粉的作用下，2-甲基-4-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-6-硝基苯胺直接与正丁醛环合得到关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。最后与4'-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯发生N-烷基化反应后，再皂化得到目标产物替米沙坦。通过大量的平行实验，确定最佳反应条件，以及后处理，纯化方法等对替米沙坦的合成工艺进行优化。最后对合成工艺进行放大实验，并且进行中试前批量的稳定性试验。整个工艺原料廉价，操作简单，尤其是简洁的后处理，纯化，非常适合工业化生产。　　目前，中国抗高血压药物市场虽然仍以钙拮抗剂和ACEI占主导地位，但由于ARB类药物具有显著的降压效果，且副作用小，使得“沙坦”类药物有较好的市场准入点。在不久的将来，“沙坦”类新药在抗高血压药市场中将占有十分重要的位置。临床试验表明，坎地沙坦和替米沙坦的降压效果和耐受性优于其他沙坦，具有很强的市场竞争力。本研究提出一条全新的，有效的坎地沙坦酯避专利合成路线和一条新颖的，高效的替米沙坦的合成路线。整个试验中所使用的原料均廉价易得，试验操作简单方便。两条路线设计新颖，在国外内参考文献中未见报道，特别是替米沙坦，已经通过中试前稳定性试验，即将准备中试，并投入生产。因此本研究内容及成果具有较大的科研参考价值和经济价值。

关键词：抗高血压药血管紧张素ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦酯替米沙坦合成工艺降压机制

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