检索结果-内蒙古大学图书馆

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂和他汀类联合应用的前景

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中国药理学通报 2005年第11期21卷 1292-1295页

作者：于碧莲赵水平中南大学湘雅二医院心内科湖南长沙410011

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARBs)和他汀类为临床广泛使用的两类心血管药物。两者能否联合使用或制成复合制剂,将成为心血管药物研究领域一大新的课题。目前,有研究结果表明,两者联合应用存在广泛前景。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂他汀类肾素-血管紧张素系统

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ACEI/ARB减少AS患者心血管风险

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浙江中西医结合杂志 2011年第9期21卷 629-629页

英国学者的一项大型观察性研究发现,主动脉瓣狭窄（AS）患者接受血管紧张素转换酶抑制剂（A-CEI）或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）治疗,与其生存率提高及心血管事件（CV）发生风险减小相关。研究纳入1993-2008年间的2117例AS患者,

关键词：心血管风险患者血管紧张素ⅱ受体拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂主动脉瓣狭窄心血管事件发生风险生存率

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中西医结合诊治糖尿病肾病（续）

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中华医学信息导报 2011年第22期26卷 22-22页

作者：祝捷卫生部中日友好医院

控制血压：血压控制的靶点应根据慢性肾脏病（CKD）分期确定，CKD1—4期，蛋白尿〈1g／24h时，血压应〈135／85mmHg；（1mmHg=0．133kPa）蛋白尿〉1g／24h时，血压应．〈125／75mmHg。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受... 详细信息

控制血压：血压控制的靶点应根据慢性肾脏病（CKD）分期确定，CKD1—4期，蛋白尿〈1g／24h时，血压应〈135／85mmHg；（1mmHg=0．133kPa）蛋白尿〉1g／24h时，血压应．〈125／75mmHg。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）作为首选药物，其控制高血压、减少蛋白尿、延缓肾功能损害的作用已经得到广泛认可。

关键词：中西医结合诊治糖尿病肾病血管紧张素ⅱ受体拮抗剂血管紧张素转化酶抑制剂血压控制慢性肾脏病肾功能损害蛋白尿

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心力衰竭治疗的基础与关键：全程限钠

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中华内科杂志 2010年第11期49卷 905-906页

作者：吴学思首都医科大学附属北京安贞医院心内科 100029

心力衰竭（心衰）是各种心血管疾病发展的最后阶段，随着对心血管疾病治疗方法的进展和人口寿命的延长，心衰的发生率逐年增加，已成为全球重要的公共卫生问题。近20余年来，心衰的药物治疗策略已从短期血液动力学或药理学措施转为长期... 详细信息

心力衰竭（心衰）是各种心血管疾病发展的最后阶段，随着对心血管疾病治疗方法的进展和人口寿命的延长，心衰的发生率逐年增加，已成为全球重要的公共卫生问题。近20余年来，心衰的药物治疗策略已从短期血液动力学或药理学措施转为长期修复性策略，即强调充分应用改善心脏重构和预后的肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）阻断剂[血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）／血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）]和β受体阻滞剂。

关键词：疾病治疗方法心力衰竭肾素-血管紧张素-醛固酮系统血管紧张素ⅱ受体拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂限钠公共卫生问题 β受体阻滞剂

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厄贝沙坦不减少心房颤动患者心血管事件

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中国循证心血管医学杂志 2011年第1期3卷 30-30页

作者：田国祥

《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）3月10日发表的ACTIVE-I试验研究结果显示,血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）厄贝沙坦虽可在一定程度上降低房颤患者血压,但并不减少心血管事件发生（N Engl J Med,2011,364：928-... 详细信息

《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）3月10日发表的ACTIVE-I试验研究结果显示,血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）厄贝沙坦虽可在一定程度上降低房颤患者血压,但并不减少心血管事件发生（N Engl J Med,2011,364：928-938）。ACTIVE-I试验研究者将具有卒中危险因素和收缩压至少110mm Hg的患者随机分为厄贝沙坦组（目标剂量300mg/d）或安慰剂组。主要复合终点为卒中,心肌梗死,或血管原因死亡;次要复合终点为主要复合终点加心力衰竭住院率。

关键词：心房颤动患者心血管事件厄贝沙坦血管紧张素ⅱ受体拮抗剂试验研究医学杂志房颤患者危险因素

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联合应用培哚普利和氯沙坦改善心肌梗死后左室重构和心功能的临床研究

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中国病理生理杂志 2010年第9期26卷 1708-1712页

作者：赵晓燕张艳杨培灵陈雅丽李凌张金盈郑州大学第一附属医院心血管内科河南郑州450052 郑州大学第一附属医院超声诊断科河南郑州450052

目的:观察培哚普利和氯沙坦联合治疗对于急性前壁心肌梗死患者左室重构、心功能和血清Ⅲ型前胶原肽(PⅢNP)水平的影响。方法:急性前壁心肌梗死患者,随机分为培哚普利组、氯沙坦组和培哚普利+氯沙坦组。入院后行急诊冠脉造影和介入治疗,... 详细信息

目的:观察培哚普利和氯沙坦联合治疗对于急性前壁心肌梗死患者左室重构、心功能和血清Ⅲ型前胶原肽(PⅢNP)水平的影响。方法:急性前壁心肌梗死患者,随机分为培哚普利组、氯沙坦组和培哚普利+氯沙坦组。入院后行急诊冠脉造影和介入治疗,术后分别给予:培哚普利2-4mg/d;氯沙坦25-50mg/d;或二者联合。所有患者常规给予抗血小板、抗凝、他汀类调脂药等。3个月后超声心动图检测左室大小、左室容量和左室射血分数。酶免法和放免法测定血液脑钠肽(BNP)、C反应蛋白(CRP)和PⅢNP水平。结果:3组患者的基础临床特征无显著区别。与基础值相比,3个月后,所有患者均表现出血液中CRP水平下降、BNP和PⅢNP水平上升,且有不同程度的左室扩大和左心功能下降。与培哚普利组和氯沙坦组相比,联合用药组患者CRP、BNP和PⅢNP水平显著降低,且左室扩张和射血功能障碍程度均减轻。血清PⅢNP水平与CRP水平及左室舒张末期容积指数均呈显著正相关(r=0.597,r=0.543,均P<0.01),与左室射血分数呈显著负相关(r=-0.565,P<0.01)。结论:急性前壁心肌梗死患者,早期联合培哚普利和氯沙坦治疗可以进一步改善左室重构和心功能,其机制可能与抑制胶原合成、抑制心肌纤维化有关。

关键词：心肌梗死左室重构血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 Ⅲ型前胶原肽

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血管紧张素Ⅱ及其受体拮抗剂对肝星状细胞收缩的影响

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中华肝胆外科杂志 2006年第10期12卷 695-698页

作者：龚浩王宇张忠涛李建设周延忠首都医科大学附属北京友谊医院普外科北京市100050

目的观察血管紧张素Ⅱ及其受体拮抗剂对体外培养的肝星状细胞收缩的影响。方法采用HSC-T6肝星状细胞系作为活化的肝星状细胞的研究模型。将培养的肝星状细胞随机分为对照组、血管紧张素Ⅱ(1×10-9～1×10-5)mol／L组、受体拮抗... 详细信息

目的观察血管紧张素Ⅱ及其受体拮抗剂对体外培养的肝星状细胞收缩的影响。方法采用HSC-T6肝星状细胞系作为活化的肝星状细胞的研究模型。将培养的肝星状细胞随机分为对照组、血管紧张素Ⅱ(1×10-9～1×10-5)mol／L组、受体拮抗剂组和血管紧张素Ⅱ+受体拮抗剂组,继续培养48 h后,比较胶原晶格收缩面积的变化,并绘制收缩的量效关系曲线和时效关系曲线。结果血管紧张素Ⅱ各浓度组,胶原晶格的收缩面积比较对照组均明显增加(P<0．05)。随着血管紧张素Ⅱ浓度的升高,胶原晶格的收缩面积逐渐增大,量效曲线呈近似直线的正相关关系;而且随着血管紧张素Ⅱ作用时间的延长,胶原晶格的收缩面积逐渐增大,在48 h之内呈时间依赖性。血管紧张素Ⅱ作用48 h后,胶原晶格面积为(379．337±37．755)mm2,同时加入受体拮抗剂,面积为(540．803±70．018)mm2,胶原晶格的收缩程度比较血管紧张素Ⅱ组明显减轻(P<0．05)。结论血管紧张素Ⅱ能够剂量依赖性和时间依赖性地促进肝星状细胞的收缩,而血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂能够抑制血管紧张素Ⅱ引起的肝星状细胞的收缩。

关键词：血管紧张素Ⅱ 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂肝星状细胞收缩

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替米沙坦和氟康唑的合成工艺研究

替米沙坦和氟康唑的合成工艺研究

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作者：王明林郑州大学

学位级别：硕士

替米沙坦是新型非肽类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,由德国BoehningerIngelheim公司研制,用于治疗原发性高血压,具有长效(每日一次)、耐受性好、受体选择性高等优点。上市十多年来,临床效果十分良好,并且不断有新复方药上市,如美嘉素和TWYNS... 详细信息

替米沙坦是新型非肽类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,由德国BoehningerIngelheim公司研制,用于治疗原发性高血压,具有长效(每日一次)、耐受性好、受体选择性高等优点。上市十多年来,临床效果十分良好,并且不断有新复方药上市,如美嘉素和TWYNSTAR。随着研究深入和临床应用跟踪进展,近年来研究发现替米沙坦具有心血管保护作用,并被FDA和EMEA批准应用于新适应症,其市场潜力十分巨大。因此,对替米沙坦合成工艺研究有十分巨大的实际意义。\n 本文以3-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化、还原、丁酰化、硝化、还原、环合、水解、环合、缩合、水解等10步反应制得替米沙坦,总产率23.4%;并对双咪唑的环合等关键过程进行了改进,用对环境友好的绿色的溶剂代替对环境污染严重的多聚磷酸进行缩合反应。用价格便宜的4’-溴甲基-2-氰基联苯替换掉原合成路线中的4’-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯、4’-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯,这样不仅简化了操作,而且降低了成本。实验中,对各步的反应条件进行优化改进,使工艺操作简单,反应条件温和,原料易得,更适于工业化生产。\n 另外,本文还对氟康唑的合成工艺进行了研究,对其工艺进行优化和改进,对Corey-Chaykovsky环氧化反应进行优化,把反应产率从文献报道的不到70％提高到94％。并通过“一锅煮”的反应,节省了甲磺酸成盐的单元操作,节约了成本,提高了产率,并且进行了小试和中试实验。\n 同时,本文还以替米沙坦和氟康唑为先导化合物,设计合成了两个沙坦类和两个三唑醇类衍生物。共合成了4个未见文献报道的化合物,并通过1H NMR、13C NMR和IR等确定了它们的结构。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂心血管保护替米沙坦氟康唑环氧化反应合成工艺

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血管紧张素II受体拮抗剂对老年高血压患者大动脉缓冲功能的影响

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山东大学学报（医学版） 2005年第4期43卷 318-320页

作者：张志勉梁济乐高海青米丰花高西美陈珉山东大学齐鲁医院健康体检中心山东济南250012

目的:探讨血管紧张素II受体拮抗剂氯沙坦对老年高血压患者大动脉缓冲功能的影响。方法:口服氯沙坦治疗原发性高血压患者108例,其中男性85例,女性23例,平均年龄(66.48±5.16)岁,应用自动脉搏波传导速度测定仪检测治疗前和治疗3个月... 详细信息

目的:探讨血管紧张素II受体拮抗剂氯沙坦对老年高血压患者大动脉缓冲功能的影响。方法:口服氯沙坦治疗原发性高血压患者108例,其中男性85例,女性23例,平均年龄(66.48±5.16)岁,应用自动脉搏波传导速度测定仪检测治疗前和治疗3个月后患者的颈动脉-股动脉脉搏波传导速度(PWV),以判断其大动脉缓冲功能。结果:与治疗前相比,治疗3个月后患者的收缩压和舒张压显著降低(P=0.0022,P=0.0081);颈动脉-股动脉PWV显著降低[(13.60±2.31)m/svs(11.89±2.11)m/s,P=0.0416]。结论:氯沙坦不仅能良好地控制血压,亦能明显改善大动脉缓冲功能。

关键词：氯沙坦高血压血管紧张素ⅱ受体拮抗剂动脉

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老年原发性高血压患者的肾脏保护研究

老年原发性高血压患者的肾脏保护研究

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作者：张洁首都医科大学

学位级别：硕士

第一部分：老年原发性高血压患者长期肾脏保护治疗的疗效观察　　目的　　前瞻性观察综合性肾脏保护治疗和长期随访对老年原发性高血压患者肾功能的影响。　　方法　　选择病情稳定的老年原发性高血压患者130例,研究组65例,对照组65... 详细信息

第一部分：老年原发性高血压患者长期肾脏保护治疗的疗效观察　　目的　　前瞻性观察综合性肾脏保护治疗和长期随访对老年原发性高血压患者肾功能的影响。　　方法　　选择病情稳定的老年原发性高血压患者130例,研究组65例,对照组65例,平均年龄(77.85±5.92)岁,估算肾小球滤过率(estimated glomerular filtfationrate,eGFR)15～89mm·min-1·(1.73m2)-1。所有患者均应用苯磺酸左旋氨氯地平片作为基础降压药物,控制目标血压<140/90mmHg。两组均给予一般治疗,长期随访,定期进行健康教育,研究组加用血管紧张素ⅱ受体拮抗剂氯沙坦钾片和内皮素受体拮抗剂阿魏酸哌嗪片分别单药或联合治疗。两组均随访36个月。检测血压、血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、血肌酐(serum creatinine,Scr)、血尿酸、尿微量白蛋白排泄率(urinary albumin excretion rate,UAER)或24h尿蛋白定量,采用Cockcroft-Gault公式计算eGFR。比较两组治疗前和治疗后6、12、24、36个月时上述指标的差异。　　结果　　 1.血压研究期间,两组血压均控制达标,收缩压无明显变化,舒张压显著降低,脉压显著增大;与研究组比较,对照组舒张压水平更低、脉压更大(均P<0.05或P<0.01)。　　 2.肾功能状况　　 ①BUN和Scr 研究期间,研究组BUN和Scr无明显变化,对照组均显著升高(均P<0.01);36个月时,研究组BUN和Scr水平均显著低于对照组(分别P<0.01和P<0.05)。　　 ②eGFR 与对照组比较,研究组eGFR的下降速度明显减慢(P<0.01)。研究组的eGFR 平均变化速度为(-1.17±3.36)ml·min-1·(1.73m2)-1·y-1,对照组为(-4.48±4.13)ml·min·(1.73m2)-1·y-1。　　 ③血尿酸研究组无明显变化,对照组显著升高(P<0.01);36个月时,研究组血尿酸水平显著低于对照组(P<0.05)。　　 3.尿蛋白研究组新发蛋白尿的例数(15例)少于对照组(25例),组间比较P=0.057。　　第二部分：氯沙坦和阿魏酸哌嗪对老年原发性高血压患者的肾脏保护作用　　目的　　探讨氯沙坦和阿魏酸哌嗪单独及联合应用对老年原发性高血压患者肾脏保护的疗效。　　方法　　选择病情稳定的老年原发性高血压患者107例,平均年龄(78.03±6.03)岁,肾功能状况和血压控制标准同第一部分。所有患者均使用苯磺酸左旋氨氯地平片作为基础降压药物。随机分为3组。A组(35例)加用氯沙坦钾片,B组(36例)加用阿魏酸哌嗪片,C组(36例)联合应用氯沙坦钾片及阿魏酸哌嗪片。3组均治疗12个月。检测血压、Scr、内生肌酐清除率(creatinine clearance,Ccr)、血尿酸、UAER、肾动脉阻力指数(resistive index,RI),计算eGFR。比较各组治疗前和治疗后6个月及12个月时上述指标的差异,比较同一时间点3组间上述指标的差异。　　结果　　 1.血压治疗前、6个月和12个月时,3组血压均无明显变化,组间比较无明显统计学差异。　　 ***、Ccr和eGFR 治疗期间,A组Scr显著升高(P<0.05),Ccr和eGFR均显著降低(分别P<0.01和P<0.05);B组Scr呈降低趋势,Ccr和eGFR有升高趋势;C组Scr、Ccr及eGFR均无明显变化。　　 3.血尿酸治疗期间,3组血尿酸水平均呈降低趋势,组间比较差异无统计学意义,B组治疗后12个月时血尿酸水平较前显著降低(P<0.01和P<0.05)。　　 *** 治疗期间,3组UAER水平均呈下降趋势,组间比较无明显统计学差异。　　 5.肾动脉RI 治疗后6个月和12个月,3组各级肾动脉RI均不同程度降低(P<0.05和P<0.01),组间比较无明显统计学差异。　　结论　　 1.氯沙坦钾片可降低血尿酸、UAER和肾动脉RI,对老年高血压患者具有肾脏保护作用。　　 2.阿魏酸哌嗪片除可降低血尿酸、UAER和肾动脉RI外,且能使Ccr和eGFR维持稳定甚至轻度升高,可改善老年高血压患者的肾脏功能。　　 3.联合应用氯沙坦钾片和阿魏酸哌嗪片可降低血尿酸、UAER和肾动脉RI,且使Ccr和eGFR下降速度减慢,肾脏保护作用明确。　　 4.早期实施综合性肾脏保护治疗,坚持定期随访,可延缓老年原发性高血压患者肾功能损害的进展。

关键词：老年人原发性高血压肾功能血管紧张素ⅱ受体拮抗剂内皮素受体拮抗剂

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