检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：林迎明佳木斯大学

学位级别：硕士

替米沙坦(Telmisartan，又称BIBR-277)，是新型的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物。最初由德国BoehringerIngelheim公司研制，1999年2月在美国首次上市，商品名Micardis，该药可单独或与其它抗高血压药物联合应用于原发性高血压... 详细信息

替米沙坦(Telmisartan，又称BIBR-277)，是新型的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物。最初由德国BoehringerIngelheim公司研制，1999年2月在美国首次上市，商品名Micardis，该药可单独或与其它抗高血压药物联合应用于原发性高血压的治疗，具有生物利用度高、半衰期长、毒副作用小等优点。本文综述了替米沙坦的降压机制、药代动力学研究及药理作用等，并对其市场前景进行了展望。本论文重点对替米沙坦的合成工艺进行了研究，并在实验的基础上对其工艺进行了改进。本文采用两条合成路线，以4-氨基-3-甲基-苯甲酸甲酯、正丁酰氯为合成起始原料，经酰胺化、硝化、还原、环合、水解、缩合、取代等11步反应制得替米沙坦，其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、H-HCOSY、HSQC等确证。改进后的工艺提高了各步反应收率、反应条件温和、操作简单、原料易得、降低了成本，较适合工业化生产。

关键词：替米沙坦血管紧张素ⅱ受体拮抗剂合成工艺抗高血压药原发性高血压生物利用度药代动力学

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂应用前景广阔

引用

中国医药导刊 2002年第5期4卷 354-356页

作者：王迎利国家药品监督管理局信息中心

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ATⅡAs)是作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的抗高血压药,因其抗高血压作用与较老的抗高血压药物相同,且更具有选择性,不良反应状况与安慰剂相似而在高血压治疗领域逐渐引起重视,并成为目前增长最快的抗高血压药物.

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂高血压临床应用糖尿病肾病心力衰竭心肌梗死

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂在心肌缺血再灌注损伤中的作用

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中国煤炭工业医学杂志 2002年第2期5卷 159-160页

作者：张英杰刘仁光锦州医学院附属第一医院心血管病研究所 121001辽宁省锦州市

近年来,随着对心肌缺血再灌注(I/R)损伤研究的不断深入,肾素血管紧张素系统(RAS) 在心肌I/R中的作用日受关注.血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)作为RAS中的主要活性肽,参与I/R损伤的发展[1].AngⅡ需与受体结合才能发挥生物学效应,其受体虽已发现多... 详细信息

近年来,随着对心肌缺血再灌注(I/R)损伤研究的不断深入,肾素血管紧张素系统(RAS) 在心肌I/R中的作用日受关注.血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)作为RAS中的主要活性肽,参与I/R损伤的发展[1].AngⅡ需与受体结合才能发挥生物学效应,其受体虽已发现多种亚型, 但目前认为AngⅡ受体拮抗剂主要通过拮抗AT1受体而发挥作用.本文仅就AngⅡ受体拮抗剂在心肌I/R损伤中的作用简述如下.

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂心肌缺血再灌注损伤作用

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂及其临床应用

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药学实践杂志 2002年第5期20卷 263-265页

作者：彭静赵瑛成都军区总医院药学部成都610083

目的 :介绍血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的研究和使用现状 ,为临床用药提供参考。方法 :对血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的相关文献进行回顾比较 ,探讨其临床应用前景。结果与结论 :血管紧张素ⅱ受体拮抗剂具有降压机理明确、临床耐受性好且服用方... 详细信息

目的 :介绍血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的研究和使用现状 ,为临床用药提供参考。方法 :对血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的相关文献进行回顾比较 ,探讨其临床应用前景。结果与结论 :血管紧张素ⅱ受体拮抗剂具有降压机理明确、临床耐受性好且服用方便 ,对心脏有保护作用 ,不良反应轻微 ,将成为治疗高血压有前途的一类药物。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压作用临床应用副作用

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂对高血压病患者血尿酸影响的研究

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临床中老年保健 2002年第2期5卷 96-97页

作者：陆平蔡文玮朱健上海第二医科大学附属第九人民医院老年科 200011

目的　探讨血管紧张素ⅱ受体拮抗剂氯沙坦 (Losartan)对高血压病患者血尿酸的影响。方法　采用前瞻性分析研究 ,将 6 0例高血压病患者随机分为两组 ,每组 30例。Losartan组 :给予Losartan 5 0mgqd ;西拉普利 (Cilazapril)组 ,给予Cilaza... 详细信息

目的　探讨血管紧张素ⅱ受体拮抗剂氯沙坦 (Losartan)对高血压病患者血尿酸的影响。方法　采用前瞻性分析研究 ,将 6 0例高血压病患者随机分为两组 ,每组 30例。Losartan组 :给予Losartan 5 0mgqd ;西拉普利 (Cilazapril)组 ,给予Cilazapril2 5mgqd ;疗程 4周 ,观察治疗前后血尿酸的变化。结果　与基础值相比 ,Losartan组血尿酸明显降低 ,P <0 0 1,西拉普利组血尿酸轻度降低 ,但无统计学差异。结论　Losartan治疗高血压在降压同时具有降低血尿酸的作用。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂高血压病血尿酸影响氯沙坦

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替米沙坦对扩张型心肌病心室重塑和心功能的影响

替米沙坦对扩张型心肌病心室重塑和心功能的影响

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作者：李景第四军医大学

学位级别：硕士

扩张型心肌病是临床上常见的心肌病，病因不明，以左心室或双心室扩张伴收缩功能受损为特征，常表现为进行性心力衰竭、心律失常，血栓栓塞及猝死。目前对其尚缺乏特异性治疗方法，仍以利尿，扩血管，强心等综合治疗为主：近年来研究表... 详细信息

扩张型心肌病是临床上常见的心肌病，病因不明，以左心室或双心室扩张伴收缩功能受损为特征，常表现为进行性心力衰竭、心律失常，血栓栓塞及猝死。目前对其尚缺乏特异性治疗方法，仍以利尿，扩血管，强心等综合治疗为主：近年来研究表明，左室结构重塑的发生、发展与肾素—血管紧张素系统(RAAS)活性密切相关。血管紧张素Ⅱ是介导RAAS活性的主要介质，它对心室重塑的主要影响机制是：1．血管紧张素Ⅱ间接的通过增强交感神经活性促进心肌肥厚：2．直接通过AT1受体介导心肌细胞肥厚和心肌成纤维细胞增生；3．促进胶原和其他细胞外机基质合成增加。实验表明，替米沙坦还可抑制肾小球硬化和心肌肥厚，保护肾脏和心脏功能。但其对扩张型心肌病心衰的疗效尚缺乏研究。本研究观察替米沙坦治疗扩张型心肌病患者前后心脏结构及左心室收缩功能的影响，探讨其在扩张型心肌病治疗中的作用。目的：通过对照组的对比观察，探究替米沙坦对扩张型心肌病患者的心室重塑和心功能的影响，并对其治疗机理进行初步探讨。方法：随机将62例患者分为替米沙坦组和西拉普利组，替米沙坦组32(男20，女12)例，年龄(52±15)岁：西拉普利组30(男19，女11)例，年龄(53±15)岁：所有患者在常规抗心衰治疗(包括强心，利尿，减轻心脏负荷等)基础上，替米沙坦组加用替米沙坦口服40mg／d；西拉普利组给予西拉普利2.5mg／d，用药期间各组不使用其他血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂，同时观察病情变化。只要患

关键词：扩张型心肌病替米沙坦西拉普利血管紧张素ⅱ受体拮抗剂心衰

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂缬沙坦对性功能影响的分析

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中华内科杂志 2002年第10期41卷 694-694页

作者：孙宁玲丁文惠刘国树何青赵秀丽柯元南胡容沈潞华魏嘉平杜雪平北京大学人民医院北京大学第一医院解放军总医院北京医院红十字朝阳医院中日友好医院安贞医院友谊医院宣武医院复兴医院

缬沙坦是一种非肽类1型血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂（AT1R） [1] ，通过在AT1R水平特异阻断肾素血管紧张素系统而起到降压作用。由于其降压机制中具有激活一氧化氮的作用，因此我们设计了缬沙坦在降压的同时对男性性功能影响的方案... 详细信息

缬沙坦是一种非肽类1型血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂（AT1R） [1] ，通过在AT1R水平特异阻断肾素血管紧张素系统而起到降压作用。由于其降压机制中具有激活一氧化氮的作用，因此我们设计了缬沙坦在降压的同时对男性性功能影响的方案，以观察高血压患者采用缬沙坦治疗前后性功能变化，旨在评价缬沙坦对男性性功能的作用。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂缬沙坦性功能影响

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缬沙坦对糖尿病大鼠肾脏nephrin表达的影响

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中国基层医药 2006年第12期13卷 1967-1969页

作者：黄淑妍陈澍刘雪芳张一萍钟艺广州医学院第二附属医院老年病科广东省广州510260 广州医学院第二附属医院内分泌科广东省广州510260 广州医学院第二附属医院药学部广东省广州510260

目的观察缬沙坦干预治疗后糖尿病大鼠肾脏nephrin表达的变化,探讨缬沙坦保护肾脏的部分机制。方法以链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,缬沙坦干预治疗10周,观察大鼠糖代谢、肾功能及肾小球中nephrin表达的变化。结果模型组大鼠24 h尿蛋白... 详细信息

目的观察缬沙坦干预治疗后糖尿病大鼠肾脏nephrin表达的变化,探讨缬沙坦保护肾脏的部分机制。方法以链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,缬沙坦干预治疗10周,观察大鼠糖代谢、肾功能及肾小球中nephrin表达的变化。结果模型组大鼠24 h尿蛋白含量显著增加,肾小球nephrin表达显著减少,而缬沙坦干预治疗组上述指标改善(P<0.05),且蛋白尿的程度与nephrin表达呈负相关(P<0.05)。结论缬沙坦可减少糖尿病肾病大鼠尿蛋白的排出,其机制可能与其减少肾小球nephrin表达有关。

关键词：糖尿病肾病蛋白 nephrin 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂缬沙坦

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六种疾病诊疗及医保报销方案

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家庭医学（上半月） 2006年第8期21卷 14-15页

作者：士心

高血压病门诊诊疗方案治疗原则一、合理应用降压药物降压药物包括利尿剂、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACE1)或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)、a,受体阻滞剂、抗血小板聚集药等.

关键词：血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 报销方案血管紧张素ⅱ受体拮抗剂抗血小板聚集药 α1受体阻滞剂 β-受体阻滞剂医保诊疗疾病钙通道阻滞剂

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ARB与糖尿病肾病

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中国处方药 2006年第6期5卷 19-22页

作者：臧淑妃李成江浙江大学医学院附属第一医院内分泌科

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活在糖尿病肾病(DN)的发生发展中具有重要意义。临床前及临床试验都证明:RAAS阻断药物——管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂(ARB)具有独立于降压效应的多重肾脏保护作用。虽然从各种机制上看ARB可能优于... 详细信息

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活在糖尿病肾病(DN)的发生发展中具有重要意义。临床前及临床试验都证明:RAAS阻断药物——管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂(ARB)具有独立于降压效应的多重肾脏保护作用。虽然从各种机制上看ARB可能优于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),但是目前的研究未能证明ARB在降低尿蛋白、延缓肾功能损害方面比ACEI具有优越性。越来越多的研究证明ACEI合用ARB比单用药物具有更大的保护作用,所以两者合用达到RAAS双重阻断成为新趋势。新的研究还证明ARB肾脏保护作用可能与血管紧张素转换酶(ACE)的基因多态现象相关。

关键词：糖尿病肾病肾素-血管紧张素-醛固酮系统血管紧张素ⅱ受体拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂

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