检索结果-内蒙古大学图书馆

陕西中医药大学学报 2024年第5期47卷 91-96页

作者：周耀彬高冬梅王一峰王婷高宇飞张玫倩王川周静陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 陕西中医药大学医学技术学院陕西咸阳712046 杨凌职业技术学院药物与化工系陕西咸阳712100 陕西中医药大学基础医学院陕西咸阳712046

目的探讨新型吴茱萸次碱衍生物的细胞毒性、血管舒张活性及其作用机制。方法合成了6个吴茱萸次碱衍生物,并通过血管环试验对其血管舒张功能进行了测试,通过CCK-8细胞增殖实验和血管内皮细胞毒性实验对化合物的细胞毒性进行了评价。选取... 详细信息

目的探讨新型吴茱萸次碱衍生物的细胞毒性、血管舒张活性及其作用机制。方法合成了6个吴茱萸次碱衍生物,并通过血管环试验对其血管舒张功能进行了测试,通过CCK-8细胞增殖实验和血管内皮细胞毒性实验对化合物的细胞毒性进行了评价。选取活性高的化合物,采用AutoDock软件进行分子对接,分析与eNOS酶的相互作用模式。结果共合成得到6个吴茱萸次碱衍生物,对其血管舒张功能结果显示吴茱萸次碱衍生物均对苯肾上腺素预收缩的大鼠肠系膜动脉具有舒张作用,其中吴茱萸次碱衍生物4c的舒张作用最强。细胞毒性评价显示,吴茱萸次碱衍生物中化合物4b、4e、4f对肝癌细胞的抑制率略低,细胞毒性比原药略微有所下降;化合物4a与原药的细胞毒性相当,化合物4c、4d细胞毒性略高于原药。内皮细胞存活率测定结果显示,化合物4c对内皮细胞的毒性与原药相当。分子对接结果显示,活性较高的化合物与eNOS酶具有很好的能量匹配,并且与该蛋白的活性氨基酸残基形成氢键,配体与受体具有良好的结合能力。结论分子对接结果与活性测定实验结果一致。这类吴茱萸次碱衍生物很可能通过激活eNOS酶的活性而具有了良好的血管舒张能力。

关键词：吴茱萸次碱衍生物细胞毒性血管舒张活性分子对接

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吴茱萸碱衍生物血管舒张活性评价及分子对接模拟研究

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化学与生物工程 2023年第10期40卷 15-20,29页

作者：周静高冬梅张玫倩高宇飞聂礼飞王婷王川陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 杨凌职业技术学院药物与化工系陕西杨凌712100 陕西中医药大学基础医学院陕西咸阳712046 中国科学院新疆理化技术研究所新疆乌鲁木齐830011

合成了6个吴茱萸碱衍生物5a-5f,并通过血管环实验、CCK-8细胞增殖实验、内皮细胞毒性实验对其血管舒张活性、细胞毒性进行了研究,通过网络药理学方法筛选了吴茱萸碱与高血压的关联靶点,通过分子对接分析了高活性衍生物5a与5个关联靶点... 详细信息

合成了6个吴茱萸碱衍生物5a-5f,并通过血管环实验、CCK-8细胞增殖实验、内皮细胞毒性实验对其血管舒张活性、细胞毒性进行了研究,通过网络药理学方法筛选了吴茱萸碱与高血压的关联靶点,通过分子对接分析了高活性衍生物5a与5个关联靶点的相互作用模式。结果表明,吴茱萸碱衍生物5a-5f均对苯肾上腺素预收缩的大鼠肠系膜动脉血管具有舒张作用,其中衍生物5a的舒张作用最强;吴茱萸碱衍生物5a-5f对肝癌细胞的细胞毒性相比吴茱萸碱有所改变,其中衍生物5a、5c对肝癌细胞的细胞毒性有所下降;衍生物5a对内皮细胞HUVEC的损伤比吴茱萸碱略小;筛选出吴茱萸碱与高血压的关联靶点5个,活性较高的衍生物5a与这5个关联靶点的结合能均较高,可以通过氢键、疏水作用和碳氢相互作用等多种方式进行对接,表明这类吴茱萸碱衍生物很可能通过多靶点共同作用而具有了较高的血管舒张活性。

关键词：吴茱萸碱衍生物细胞毒性血管舒张活性分子对接

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一种具有血管舒张活性的二硫缩醛类化合物在制备具有血管舒张活性药物方面的应用

一种具有血管舒张活性的二硫缩醛类化合物在制备具有血管舒张活性...

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作者：王川周静徐欣雅王婷 712046 陕西省咸阳市秦都区世纪大道中段

本发明提供一种具有血管舒张活性的二硫缩醛类化合物在制备具有血管舒张活性药物方面的应用，血管环舒张试验证实本发明提供的二硫缩醛类化合物具有显著的血管舒张活性，且毒副作用小，未来可用于血管舒张活性药物的制备。

标准号: CN115778930B

关键词：血管舒张活性缩醛类化合物制备毒副作用舒张试验血管环可用应用

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具有血管舒张活性的化合物

具有血管舒张活性的化合物

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作者：李荀郑昌博舒筱彤于佩霞 264000 山东省烟台市中国(山东)自由贸易试验区烟台片区宁德街5号301室

本申请提供一种具有血管舒张活性的化合物。所述化合物具有式I所示结构，本发明提供了式I所示化合物或包含式I所示化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物或药物制剂在制备血管舒张药物或抗高血压药物中的应用；其中，R选自苯基或、联... 详细信息

标准号: CN113288888B

本申请提供一种具有血管舒张活性的化合物。所述化合物具有式I所示结构，本发明提供了式I所示化合物或包含式I所示化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物或药物制剂在制备血管舒张药物或抗高血压药物中的应用；其中，R选自苯基或、联苯基，或者杂环基，所述苯基或、联苯基或者杂环基可以是未被取代的或或者是被选自烷氧基、卤素、硝基、氨基中的至少一个或多个取代基所取代的；是式I所示苯环上的取代基，其连接在苯环上脲基的对位或间位；所述结构中不包括连接在苯环上脲基的对位且R为4‑甲氧基苯基的化合物。

关键词：苯环联苯基杂环基苯基对位脲基氨基抗高血压药物血管舒张活性血管舒张药物甲氧基苯基药物组合物药物制剂可接受烷氧基间位硝基制备申请应用

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一种具有血管舒张活性的二硫缩醛类化合物在制备具有血管舒张活性药物方面的应用

一种具有血管舒张活性的二硫缩醛类化合物在制备具有血管舒张活性...

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作者：王川周静徐欣雅王婷 712046 陕西省咸阳市秦都区世纪大道中段

标准号: CN115778930A

关键词：血管舒张活性缩醛类化合物制备毒副作用舒张试验血管环可用应用

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具有血管舒张活性的单萜生物碱及其提取方法和应用

具有血管舒张活性的单萜生物碱及其提取方法和应用

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作者：詹冠群郭增军张富鑫刘欢欢张新新张卉 710049 陕西省西安市咸宁西路28号

本发明公开了具有血管舒张活性的单萜生物碱及其提取方法和应用，属于天然产物化学技术领域，本发明公开了糖胶树中单萜生物碱类新化合物1‑2的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1‑2的血管舒张活性的评价。本发明为开发... 详细信息

标准号: CN114394931B

本发明公开了具有血管舒张活性的单萜生物碱及其提取方法和应用，属于天然产物化学技术领域，本发明公开了糖胶树中单萜生物碱类新化合物1‑2的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1‑2的血管舒张活性的评价。本发明为开发新的血管舒张类药物以及心血管药物提供了先导化合物。对于单萜生物碱以及夹竹桃科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。

关键词：单萜血管舒张活性生物碱夹竹桃科植物天然产物化学先导化合物心血管药物分离纯化结构鉴定生物碱类血管舒张糖胶树制备开发应用

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具有血管舒张活性的苯丙素及其提取方法和应用

具有血管舒张活性的苯丙素及其提取方法和应用

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作者：詹冠群郭增军张富鑫刘欢欢张新新张卉 710049 陕西省西安市咸宁西路28号

本发明公开了具有血管舒张活性的苯丙素及其提取方法和应用，属于天然产物化学技术领域，本发明公开了糖胶树中苯丙素类新化合物1‑2的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1‑2的血管舒张活性的评价。本发明为开发新的血管... 详细信息

标准号: CN114409544B

本发明公开了具有血管舒张活性的苯丙素及其提取方法和应用，属于天然产物化学技术领域，本发明公开了糖胶树中苯丙素类新化合物1‑2的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1‑2的血管舒张活性的评价。本发明为开发新的血管舒张类药物以及心血管药物提供了先导化合物。对于苯丙素以及夹竹桃科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。