检索结果-内蒙古大学图书馆

西北药学杂志 2018年第1期33卷 87-91页

作者：黄立敏李友佳侯亚静王程魏迪贺怀贞西安交通大学药学院西安710061 西安交通大学第二附属医院西安710004

目的合成欧前胡素衍生物,考察所得化合物的血管舒张活性。方法在保留欧前胡素(IMP)母核结构的基础上,设计合成4个欧前胡素衍生物;采用多通道微血管张力测定法,对所得化合物的活性进行考察;应用计算机辅助药物设计软件,对所得化合物与可... 详细信息

目的合成欧前胡素衍生物,考察所得化合物的血管舒张活性。方法在保留欧前胡素(IMP)母核结构的基础上,设计合成4个欧前胡素衍生物;采用多通道微血管张力测定法,对所得化合物的活性进行考察;应用计算机辅助药物设计软件,对所得化合物与可能靶标蛋白的相互作用进行分析。结果所得欧前胡素衍生物在不同动脉血管上均有不同程度的舒张效应。结论通过优化Williamson醚化反应条件,合成4个欧前胡素衍生物,反应步骤简单,条件温和。其中化合物5的3种血管舒张效应最好。进一步分子对接研究表明,化合物5与可能作用受体有较好的亲和力,为欧前胡素衍生物的结构优化提供理论依据。

关键词：欧前胡素合成血管舒张活性分子对接

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小麦低聚肽的成分分析及其血管舒张活性

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食品科技 2014年第2期39卷 23-27页

作者：刘文颖林峰谷瑞增鲁军林单蔡木易中国食品发酵工业研究院北京市蛋白功能肽工程技术研究中心北京100015

在对小麦低聚肽的基础理化成分、氨基酸组成和分子量分布进行分析的基础上,通过测定小麦低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对小麦低聚肽的血管舒张活性进行了考察。组成分析显示:小麦低聚肽中蛋白质含量很高(98... 详细信息

在对小麦低聚肽的基础理化成分、氨基酸组成和分子量分布进行分析的基础上,通过测定小麦低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对小麦低聚肽的血管舒张活性进行了考察。组成分析显示:小麦低聚肽中蛋白质含量很高(98.15%),含有丰富的氨基酸,谷氨酸含量最高(35.12%),分子量大多为1000 u以下(92.82%),主要是二肽、三肽、四肽;NO检测结果显示:与对照组相比,小麦低聚肽可提高NO分泌量。浓度为6、12 g/L时,NO分泌量显著性增加(p<0.05),浓度为9 g/L时,NO分泌量极显著性增加(p<0.01),低浓度时,小麦低聚肽各组量效关系呈正相关。小麦低聚肽作用1 h时,NO分泌量比作用2 h时高。结果表明,小麦低聚肽具有较强的促进血管舒张的活性,浓度为9 g/L、作用1 h时效果最为显著。

关键词：小麦低聚肽人脐静脉内皮细胞一氧化氮血管舒张活性

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咔唑衍生物Y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用

咔唑衍生物Y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用

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作者：曹丽华唐凌金航宇王婷安峻民魏源张天一 133002 吉林省延边朝鲜族自治州延吉市公园路977号

本发明提供了一种咔唑衍生物Y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用，属于医药技术领域，本发明通过大鼠离体胸主动脉张力测定Y16的血管舒张活性，并在各类通道抑制剂干预下观察Y16舒张作用变化，大鼠股动脉插管实验测定Y16对血压的影响... 详细信息

标准号: CN117462556A

本发明提供了一种咔唑衍生物Y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用，属于医药技术领域，本发明通过大鼠离体胸主动脉张力测定Y16的血管舒张活性，并在各类通道抑制剂干预下观察Y16舒张作用变化，大鼠股动脉插管实验测定Y16对血压的影响，结果表明，咔唑衍生物Y16具有良好的剂量依赖性血管舒张作用，同时Y16也表现出降低血压作用，因此本发明首次公开了咔唑衍生物Y16能够有效地治疗心血管疾病，本发明为获得一种治疗心血管疾病药物的候选化合物提供了理论基础，也对临床上治疗心血管疾病的药物上提供了一种新选择。

关键词：治疗心血管疾病咔唑衍生物大鼠血管舒张活性血管舒张作用医药技术领域股动脉插管候选化合物剂量依赖性通道抑制剂降低血压理论基础实验测定舒张作用胸主动脉张力测定有效地离体制备血压干预观察应用表现

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一种化合物、药物组合物及在制备血管舒张药物中的应用

一种化合物、药物组合物及在制备血管舒张药物中的应用

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作者：李荀郑昌博吴荣桢庞攀攀魏龙王彬宝 250000 山东省济南市槐荫区兴福街道青岛路6699号

本发明属于血管舒张活性化合物技术领域，涉及一种化合物、药物组合物及在制备血管舒张药物中的应用。所述化合物选自WRZ‑1、WRZ‑2、WRZ‑3、WRZ‑4、WRZ‑5、WRZ‑6、WRZ‑7、WRZ‑8、WRZ‑9、WRZ‑13、WRZ‑14、WRZ‑15、WRZ‑21、WRZ‑22、WRZ‑24... 详细信息

标准号: CN116715634A

本发明属于血管舒张活性化合物技术领域，涉及一种化合物、药物组合物及在制备血管舒张药物中的应用。所述化合物选自WRZ‑1、WRZ‑2、WRZ‑3、WRZ‑4、WRZ‑5、WRZ‑6、WRZ‑7、WRZ‑8、WRZ‑9、WRZ‑13、WRZ‑14、WRZ‑15、WRZ‑21、WRZ‑22、WRZ‑24、WRZ‑28、WRZ‑29。本发明提供的化合物具有良好的ROCK2抑制活性和良好血管舒张作用。

关键词：化合物技术领域血管舒张活性血管舒张药物血管舒张作用药物组合物制备应用

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一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用

一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用

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作者：李荀郑昌博解春雨庞攀攀乔冠荣李忠卫娟娜辛国斌张瑛 250117 山东省济南市槐荫区青岛路6699号

本发明涉及一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用。本发明提供了一系列具有化合物，所述化合物结构如下式I～式III所示：上述化合物可作为HDAC6抑制剂，具有血管舒张活性及潜伏HIV病毒激活活性，有望开发成为治疗指... 详细信息

标准号: CN116478070A

本发明涉及一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用。本发明提供了一系列具有化合物，所述化合物结构如下式I～式III所示：上述化合物可作为HDAC6抑制剂，具有血管舒张活性及潜伏HIV病毒激活活性，有望开发成为治疗指数较高的临床药物。

关键词：血管舒张活性化合物结构上述化合物药物组合物临床药物治疗指数抗病毒抑制剂式III 血管激活应用开发

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一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用

一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用

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作者：李荀郑昌博解春雨庞攀攀乔冠荣李忠辛国斌张瑛卫娟娜 250000 山东省济南市槐荫区兴福街道青岛路6699号

标准号: CN115093359B

关键词：血管舒张活性化合物结构上述化合物药物组合物临床药物治疗指数抗病毒抑制剂式III 血管激活应用开发

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经修饰的B型利钠肽

经修饰的B型利钠肽

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作者： N·P·尚克利 B·约翰逊 S·B·卡林吉安 L·弗里德里希美国加利福尼亚州

提供了一种经修饰的B型利钠肽(BNP)，其包括包含氨基酸的共价连接的聚合物，其中所述聚合物抑制受试者中的所述BNP的降解和/或消除，并且其中所述经修饰的BNP保留了血管舒张活性。编码上述经修饰的BNP的核酸分子，以及包括所述核酸分子... 详细信息

标准号: CN117957237A

提供了一种经修饰的B型利钠肽(BNP)，其包括包含氨基酸的共价连接的聚合物，其中所述聚合物抑制受试者中的所述BNP的降解和/或消除，并且其中所述经修饰的BNP保留了血管舒张活性。编码上述经修饰的BNP的核酸分子，以及包括所述核酸分子的载体和包括所述载体的细胞。还提供了治疗患有或被诊断患有可以用利钠剂、利尿剂或血管舒张剂治疗的疾病、病症或医学病状的受试者的方法。所述方法包括向所述受试者施用上文经修饰的BNP。进一步提供了制备上述经修饰的BNP的方法。另外提供了上述经修饰的BNP、上述核酸、上述载体和/或上述细胞的用途，其用于制备用于治疗可以用利钠剂、利尿剂或血管舒张剂治疗的疾病、病症或医学病状的药物。

关键词：修饰血管舒张剂核酸分子聚合物利尿剂治疗利钠剂制备血管舒张活性细胞共价连接医学氨基酸疾病核酸降解施用诊断保留

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一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用

一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用

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作者：李荀郑昌博解春雨庞攀攀乔冠荣李忠辛国斌张瑛卫娟娜 250000 山东省济南市槐荫区兴福街道青岛路6699号

标准号: CN115093359A

关键词：血管舒张活性化合物结构上述化合物药物组合物临床药物治疗指数抗病毒抑制剂式III 血管激活应用开发

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一种甘松新酮降解产物及其制备方法与应用

一种甘松新酮降解产物及其制备方法与应用

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作者：吴红华张丽花王启隆薛变霞刘思夏杨文志张鹏田晓轩常艳旭 301617 天津市静海区团泊新城西区鄱阳湖路10号天津中医药大学中医药研究院D楼

本发明提供了一种甘松新酮降解产物及其制备方法与应用，所述甘松新酮降解产物为2‑去氧甘松香酮M，是由甘松新酮在水中加热回流反应发生降解而得，可以增强血管舒张活性，尤其显著舒张由9,11‑二脱氧基‑11α,9α‑亚甲基环氧前列腺素F2α... 详细信息

标准号: CN116813462A

本发明提供了一种甘松新酮降解产物及其制备方法与应用，所述甘松新酮降解产物为2‑去氧甘松香酮M，是由甘松新酮在水中加热回流反应发生降解而得，可以增强血管舒张活性，尤其显著舒张由9,11‑二脱氧基‑11α,9α‑亚甲基环氧前列腺素F2α引起的血管收缩，可用于制备预防和/或治疗心血管疾病，尤其是高血压的药物，拥有重要的药物开发价值。

关键词：前列腺素F2 α 甘松降解产物制备治疗心血管疾病血管舒张活性舒张血管收缩药物开发甘松香亚甲基脱氧环氧降解可用水中高血压预防应用

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四种苔类植物的化学成分及其生物活性研究

四种苔类植物的化学成分及其生物活性研究

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作者：乔亚南山东大学

学位级别：博士

苔藓植物(Bryophyta)是陆地的拓荒者,在分类学上界于藻类(algae)和蕨类(pteridophyta)之间,是水生到陆生的过渡态植物。世界上大约有23000种,分为藓纲(14000种),苔纲(6000种),和角苔纲(300种)。许多苔藓植物具有特有的芳香气味和强烈的... 详细信息

苔藓植物(Bryophyta)是陆地的拓荒者,在分类学上界于藻类(algae)和蕨类(pteridophyta)之间,是水生到陆生的过渡态植物。世界上大约有23000种,分为藓纲(14000种),苔纲(6000种),和角苔纲(300种)。许多苔藓植物具有特有的芳香气味和强烈的辛辣或苦味,且不易被微生物、昆虫等破坏,还有一些苔藓会引起强烈的过敏性接触性皮炎和化感作用。这些现象表明苔藓中存在着一些活性物质来参与化学防御。和其他两类苔藓植物相比,苔类植物中含有一种特殊且仅有的细胞器油体,从微观上解释了苔类植物含有的化合物种类更多,结构更加新颖的原因。苔类植物中含有两类特征性成分,联节类和萜类化合物,并且具有各种各样的活性,比如细胞毒、抗真菌、抗炎、抗氧化、植物生长调节,抗阿尔茨海默症等。在世界各地的传统药物中,都有苔藓的身影。但是苔藓植物作为药用资源研究不足,进行化学生物学研究的种属尚不足10%。本文对采自中国的四种苔类植物,包括采自吉林省的厚边合叶苔(Scapania carinthiaca *** ex Lindb),采自陕西的钩瓣耳叶苔(Frullania hamatiloba Stephani)和羽枝羽苔(Plagiochilafruticosa Mitt),以及采自浙江的四褶叶苔(Jungermannia tetragona Lindenb)的化学成分研究进行了系统的阐述,共从中分离鉴定了 70个化合物,包括44个新结构。这些化合物都是萜类化合物,倍半萜包括香橙烷型、桉烷型以及双环吉马烷型;二萜包括克罗烷型、贝壳杉烷型、半日花烷型、壳梭胞菌素型、eunicellane和gersemiane型。基于核磁共振、质谱、X射线单晶衍射法、含时密度泛函理论ECD计算以及耦合常数计算等方法确定了这些化合物的结构。对分离得到的化合物进行了生物活性研究,发现克劳烷型二萜具有显著的血管舒张活性,半日花烷型二萜具有一定的抗氧化活性,双环吉马烷型倍半萜具有一定的抗真菌毒力作用,贝壳杉烷型二萜具有显著的抗肿瘤作用,并可作为顺铂化疗增敏剂。从厚边合叶苔中分离纯化并鉴定了 15个化合物(1-15),包括一个新的贝壳杉烷型的二萜,三个新的克罗烷型的二萜以及11个已知化合物。血管舒张实验证明克罗烷型的二萜能够舒张由去甲肾上腺素预收缩的大鼠三级动脉微血管,进一步的血管实验证明这种舒张作用是通过抑制Ca2+经由电压依赖性的钙通道(VDCs)内流介导的。细胞实验也证明了这类化合物的钙通道阻滞作用,在小鼠主动脉血管平滑肌细胞(MOVAS)细胞中,克罗烷可以抑制胞外Ca2+的内流。另外,这类化合物对去掉内皮的微动脉血管的舒张作用只有微小的减弱,也证明了克罗烷的血管舒张作用与内皮关联不大,主要是通过抑制Ca2+介导的平滑肌收缩来实现的。此外,细胞毒性试验表明,化合物和1和9对一系列人类癌细胞株表现出抑制了中等到显著的细胞毒活性。从钩瓣耳叶苔中分离纯化并鉴定了 11个化合物(16-26),包括6个新的半日花烷型的二萜,5个已知的二萜(含3个壳梭胞菌素型的二萜)。醌还原酶诱导实验(QR)实验证明克化合物19及四个已知化合物表现出了潜在的由Nrf2介导的抗氧化作用。在MOVAS细胞中对化合物19进行的进一步的实验也揭示了该化合物减弱了由H202诱导的氧化损伤和细胞死亡,这种作用是通过提高细胞生存率,减少细胞形态学变化,以及降低胞内ROS的生成来实现的。另外,化合物19促进了 Nrf2的核转运并且上调了抗氧化蛋白NQO1(NAD(P)H quinone oxidoreductase 1)和γ-GCS(γ-glutamyl cysteine synthetase)的表达。分子对接分析也支持化合物19可以激活Nrf2通路这个结论。从羽枝羽苔中分离纯化并鉴定了 14个新化合物(27-40),包括7个新倍半萜(包含6个双环吉马烷以及一个2,3开环的香橙烷),以及7个新的二萜(5个壳梭胞菌素型的二萜,一个eunicellane和一个稀有的gersemiane)。化合物32显示了强的抗真菌毒力作用,它可以抑制外排泵敲除的白色念珠菌的菌丝形成,抑制其对哺乳动物细胞的粘附作用以及生物被膜的形成。进一步的实验也证明32可以调控与菌丝形成相关的基因。从四褶叶苔中分离纯化并鉴定了 30个贝壳杉烷型的二萜(41-70),包括20个新化合物。其中几个化合物对一系列人类肿瘤细胞株显示了显著的抑制作用。以往报道证明贝壳杉烷类化合物的抗肿瘤机制与活性氧(ROS)有关。ROS诱导是多种治疗手段中杀灭癌细胞的一种有效机制。药物诱导的“氧化还原重置”则会导致化疗耐药,打破“氧化还原重置”将提供一种克服耐药的新方法。因此,将含有α,β-不饱和酮结构的代表性化合物11ββ-hydroxy-ent-16-k

关键词：苔类植物厚边合叶苔钩瓣耳叶苔羽枝羽苔四褶叶苔倍半萜二萜含时密度泛函理论ECD计算耦合常数计算 X射线单晶衍射法血管舒张活性抗氧化活性抗真菌毒力活性细胞毒活性抗肿瘤活性活性氧化疗增敏作用

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