检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2018年第13期49卷 2967-2971页

作者：吴佳妮陈德力刘洋洋郑传莉贾飞龙马国需孙维红宁夏医科大学总医院药剂科宁夏银川750004 中国医学科学院北京协和医学院用植物研究所海南分所海南万宁571533

目的研究红葱Eleutherine americana的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从红葱中分离出15个化合物,分别鉴定为大根... 详细信息

目的研究红葱Eleutherine americana的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从红葱中分离出15个化合物,分别鉴定为大根香叶烯B(1)、phaffiaol(2)、4,8-dihydroxy-3-methoxy-l-methylonthra-9,10-quinone-2-carboxylic acid methyl ester(3)、3-heptadecyl-5-methoxyphenol(4)、亚油酸乙酯(5)、3,5-dimethoxybiphenyl-4′-ol(6)、karwinaphthol A(7)、5-hydroxylkarwinaphthol A(8)、3,4-dimethoxy-8-hydroxy-1-methyl-anthra-9,10-quinone-2-carboxylic acid methyl ester(9)、异红葱乙素(10)、红葱乙素(11)、异红葱甲素(12)、naphtho-γ-lactone(+)-9-hydroxyeleutherol(13)、洋川芎醌(14)、棕榈油酸(15)。结论化合物2、4~7、13~15均为首次红葱属植物中分离得到,化合物3、8、13的舒张血管作用较强,舒张率分别达到了85.3%、81.8%、89.5%,基本与阳性药丹参酮IIA(86.3%)相当。

关键词：鸢尾科红葱血管舒张活性红葱乙素洋川芎醌棕榈油酸

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一种呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用

一种呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用

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作者：全哲山曹丽华沈庆坤尹秀梅王思宏 133002 吉林省延边朝鲜族自治州公园路977号

本发明公开了一种呋喃香豆素类化合物及其制备方法和医用用途，是一种新的化合物，具有血管舒张活性的化合物，其是在天然产物花椒毒素的基础上进行结构修饰与优化，改善其理化性质，提高其药理活性，增强其成药性。本发明提供的呋喃香... 详细信息

标准号: CN110229166B

本发明公开了一种呋喃香豆素类化合物及其制备方法和医用用途，是一种新的化合物，具有血管舒张活性的化合物，其是在天然产物花椒毒素的基础上进行结构修饰与优化，改善其理化性质，提高其药理活性，增强其成药性。本发明提供的呋喃香豆素类化合物的制备方法，具有原料来源丰富，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。所制备的新型呋喃香豆素衍生物，具有和花椒毒素相类似的作用，离体血管环张力研究表明新型呋喃素类化合物对大鼠主动脉血管的舒张作用强于花椒毒素和阳性对照药硝苯地平；体外对正常肝细胞L02的细胞毒性明显低于硝苯地平；体内抗高血压研究表明其降压作用强于花椒毒素和硝苯地平，可应用于高血压药物的制备。

关键词：花椒毒素制备地平硝苯呋喃香豆素类化合物新型呋喃香豆素衍生物血管舒张活性高血压药物素类化合物阳性对照药正常肝细胞主动脉血管反应条件降压作用结构修饰抗高血压离体血管理化性质舒张作用天然产物细胞毒性药理活性医用用途大鼠体外药性体内研究应用优化

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一种呋喃香豆素类化合物及其制备方法和医用用途

一种呋喃香豆素类化合物及其制备方法和医用用途

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作者：全哲山曹丽华沈庆坤尹秀梅王思宏 133002 吉林省延边朝鲜族自治州公园路977号

标准号: CN110229166A

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三七皂苷元的乙酰化结构修饰及活性研究

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云南中医学院学报 2017年第3期40卷 78-82页

作者：郭巍怡段文越邹澄赵庆杨为民陈晨李瑞黄丽昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室云南昆明650500 云南中医学院中药学院云南昆明650500

目的研究三七总皂苷酸水解后得到的酰化产物的化学成分及其药理活性,期望从中发现有活性的物质。方法酸性条件下水解三七总皂苷得到酰化产物,利用硅胶柱色谱和重结晶方法分离纯化,通过核磁共振技术对酰化产物的结构进行鉴定,并研究上述... 详细信息

目的研究三七总皂苷酸水解后得到的酰化产物的化学成分及其药理活性,期望从中发现有活性的物质。方法酸性条件下水解三七总皂苷得到酰化产物,利用硅胶柱色谱和重结晶方法分离纯化,通过核磁共振技术对酰化产物的结构进行鉴定,并研究上述产物的抗肿瘤活性和血管舒张活性。结果酸水解后,分离纯化得到7个酰化产物,其中3个化合物具有一定的抗肿瘤活性,1个化合物具有一定的舒张大鼠脑血管活性。结论三七皂苷元的酰化衍生物具有一定的药理活性,值得进一步研究。

关键词：三七总皂苷酸水解酰化产物抗肿瘤活性血管舒张活性

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一种川芎嗪茋类衍生物的新用途

一种川芎嗪茋类衍生物的新用途

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作者：朱彦苏桂发潘成学张思明焦艳晓王晓明 300193 天津市南开区鞍山西道玉泉路88号

本发明所述川芎嗪茋类衍生物，通过筛选63个新的川芎嗪茋类衍生物的血管活性，采用血管环离体灌流的方法研究其舒张血管的药理机制，发现本发明所述C26b的血管舒张活性具有显著内皮依赖性，通过eNOS途径介导；其平滑肌介导的血管舒张主... 详细信息

标准号: CN106902118A

本发明所述川芎嗪茋类衍生物，通过筛选63个新的川芎嗪茋类衍生物的血管活性，采用血管环离体灌流的方法研究其舒张血管的药理机制，发现本发明所述C_26b的血管舒张活性具有显著内皮依赖性，通过eNOS途径介导；其平滑肌介导的血管舒张主要与抑制VDCC开放引起的外钙离子内流和钙激活钾通道(K_Ca)、内向整流型钾通道(K_IR)的开放相关，后期可用于制备舒张血管药物。

关键词：川芎嗪茋舒张血管介导钙激活钾通道血管舒张活性离体灌流血管活性血管舒张药理机制钙离子钾通道平滑肌血管环可用内皮制备筛选开放发现研究

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一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用

一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用

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作者：贺浪冲贺怀贞王涛王程张杰周楠 710049 陕西省西安市咸宁西路28号

本发明公开了一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用，所提供的联苯型呋喃香豆素类化合物是一类新的具有血管舒张活性的化合物，其是在天然产物欧前胡素的基础上进行结构修饰与优化，保留其药理活性，改善其理化性质，增强其... 详细信息

标准号: CN103896957B

本发明公开了一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用，所提供的联苯型呋喃香豆素类化合物是一类新的具有血管舒张活性的化合物，其是在天然产物欧前胡素的基础上进行结构修饰与优化，保留其药理活性，改善其理化性质，增强其成药性。本发明提供的联苯型呋喃香豆素类化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。所制备的联苯型呋喃香豆素类化合物是欧前胡素的衍生物，具有和欧前胡素相类似的作用，离体血管环张力研究表明联苯型呋喃香豆素类化合物对大鼠肠系膜微血管有舒张作用，可应用于抗高血压药物的制备。

关键词：呋喃香豆素类化合物联苯欧前胡素制备制备方法和应用肠系膜微血管抗高血压药物血管舒张活性反应条件结构修饰离体血管理化性质舒张作用天然产物药理活性大鼠药性保留应用优化研究

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2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮的合成及其血管舒张活性

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合成化学 2010年第3期18卷 352-355,392页

作者：周凯李强郑美林张三奇西安交通大学医学院药学系陕西西安710061

以3-羟基-4,5-亚甲二氧基苯甲酸甲酯或5-羟基-1,3-苯二甲酸二甲酯为原料,经烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应(生成Schiff碱)、还原、分子内酯的酰化合成了4种新的2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮(1a～1d),其结构经1HNMR和MS表征... 详细信息

以3-羟基-4,5-亚甲二氧基苯甲酸甲酯或5-羟基-1,3-苯二甲酸二甲酯为原料,经烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应(生成Schiff碱)、还原、分子内酯的酰化合成了4种新的2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮(1a～1d),其结构经1HNMR和MS表征。离体动脉环张力实验证明1在浓度为1×10-4mol.L-1时具有明显舒张血管的作用。

关键词：异喹啉酮 Claisen重排合成血管舒张活性

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联苯型呋喃香豆素类衍生物的设计合成与活性评价

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西北大学学报（自然科学版） 2014年第4期44卷 573-577页

作者：王程周楠潘晓艳王涛贺怀贞西安交通大学医学部药学院陕西西安710061

通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;... 详细信息

通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。

关键词： Suzuki反应联苯呋喃香豆素血管舒张活性分子对接

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毛钩藤碱类似物及其合成方法与应用

毛钩藤碱类似物及其合成方法与应用

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作者：朱依谆杨素娜古险峰朱依纯 200433 上海市杨浦区邯郸路220号

本发明属于药物合成领域，具体涉及毛钩藤碱类似物及其制备方法与药物应用。本发明提供了通式（I）的毛钩藤碱类似物，经初步的药理活性测试，其在离体血管环和体外细胞实验上具有较好的血管舒张活性，其中，大鼠胸主动脉血管环实验结... 详细信息

标准号: CN104945405A

本发明属于药物合成领域，具体涉及毛钩藤碱类似物及其制备方法与药物应用。本发明提供了通式（I）的毛钩藤碱类似物，经初步的药理活性测试，其在离体血管环和体外细胞实验上具有较好的血管舒张活性，其中，大鼠胸主动脉血管环实验结果表明：毛钩藤碱类似物具有较好的血管舒张活性；MTT实验结果表明所合成的毛钩藤碱类似物无细胞毒性。本发明制得的毛钩藤碱类似物进一步可用于制备防治人类心血管类疾病如高血压、脑卒中和心肌梗死的药物。

关键词：毛钩藤碱类似物血管舒张活性心肌梗死血管心血管类疾病体外细胞胸主动脉药理活性药物合成制备方法脑卒中无细胞大鼠环和可用离体制备高血压表明合成测试防治应用涉及

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海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用

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食品与发酵工业 2013年第12期39卷 7-12页

作者：刘文颖林峰谷瑞增鲁军林单蔡木易中国食品发酵工业研究院北京市蛋白功能肽工程技术研究中心北京100015

对海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用进行了研究。通过测定海洋胶原低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对海洋胶原低聚肽的血管舒张活性进行了考察。结果显示,各实验组细胞在海洋胶原低聚肽的作用下,NO分... 详细信息

对海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用进行了研究。通过测定海洋胶原低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对海洋胶原低聚肽的血管舒张活性进行了考察。结果显示,各实验组细胞在海洋胶原低聚肽的作用下,NO分泌量均有所增加,并且呈明显的量效关系。海洋胶原低聚肽浓度为12 g/L时,NO含量增加最多(P<0.01)。不同浓度海洋胶原低聚肽作用2h后,NO分泌量均比作用1h有所降低。通过观察人肝癌细胞株HepG2中低密度脂蛋白受体(LDLR)和3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)表达的变化,对海洋胶原低聚肽的降胆固醇作用进行了研究。结果显示,细胞培养24 h后,除2 g/L海洋胶原低聚肽组外,LDLR的表达量均有上调(P<0.05或P<0.01),其中4g/L海洋胶原低聚肽组的LDLR mRNA表达增加最多,呈极显著性差异(P<0.01);各实验组HMGCR的表达量均有下调,并有统计学差异(P<0.05或P<0.01),其中6 g/L海洋胶原低聚肽组的HMGCR mRNA表达最低。海洋胶原低聚肽具有促进血管舒张、降低胆固醇的作用。

关键词：海洋胶原低聚肽一氧化氮中低密度脂蛋白受体(LDLR) 3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR 血管舒张活性降胆固醇活性

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