检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：郁蕾西南医科大学

学位级别：硕士

目的:丹参酮ⅡA磺酸钠(DS-201)是传统活血化瘀中药丹参的主要有效成分丹参酮ⅡA经磺化成盐后形成的水溶性衍生物,是一种BKCa通道开放剂和血管扩张剂,已在临床上用于冠心病、心绞痛和心肌梗死等缺血性心脑血管疾病的治疗,它具有抗动脉粥... 详细信息

目的:丹参酮ⅡA磺酸钠(DS-201)是传统活血化瘀中药丹参的主要有效成分丹参酮ⅡA经磺化成盐后形成的水溶性衍生物,是一种BKCa通道开放剂和血管扩张剂,已在临床上用于冠心病、心绞痛和心肌梗死等缺血性心脑血管疾病的治疗,它具有抗动脉粥样硬化、缩小心肌梗死面积、显著增加冠脉血流量,减慢心率,增加心肌收缩力等作用。DS-201作为一种水溶性药物,保证了在水相中的溶解性,但却限制了透过细胞膜的能力,从而影响到DS-201对靶细胞的胞内作用而降低了疗效。研究发现,DS-201的血管舒张作用与血管平滑肌细胞大电导钙激活钾通道(BKCa通道)激活相关,其作用主要在细胞内发挥,细胞内给药比细胞外给药产生的作用大100多倍。脂质体作为药物载体根据投送目的,具有可将水溶性、脂溶性或两性药物递送到组织、细胞膜或细胞内等部位的优点,以提高药物治疗指数,降低药物毒性和减少药物副作用。本研究以脂质体为DS-201的传递载体,旨在将DS-201直接导入细胞,充分发挥DS-201的BKCa通道激活作用及血管舒张作用,以期提高DS-201的临床应用价值。方法技术的建立将在有效治疗药物的应用研究等方面有重要理论指导意义和实用价值,特别是在推广和扩大中药的应用中发挥重要作用。方法:⑴ds-201脂质体的制备及其优化筛选:(1)薄膜超声分散法制备ds-201脂质体。(2)超速冷冻离心法分离脂质体与游离的ds-201。(3)高效液相色谱法(hplc)测定ds-201的含量。(4)以泄漏率(lr)为主要评价指标,采用均匀设计法优化筛选出最优处方。⑵ds-201脂质体的物理特性评价:(1)采用透射电镜(tem)观察外观形态。(2)zeta电位及粒度分析仪测定脂质体zeta电位及其粒径分布。(3)以一个月前后包封率的变化即泄漏率来衡量ds-201脂质体的初步稳定性;采用冷冻干燥法制备ds-201脂质体的冻干制剂即前体脂质体来提高稳定性。⑶最优处方ds-201脂质体生物活性的体外评价:(1)制备装载绿色荧光蛋白(gfp)的ds-201脂质体,将其与hek-293细胞共培育后进行荧光成像实验。(2)采用膜片钳技术验证ds-201脂质体的bkca通道激活作用。hek293细胞转染人源血管平滑肌细胞(vsmcs)的bkca通道。分别比较ds-201原药组、空白脂质体组和ds-201脂质体对bkca单通道电流和bkca全细胞电流的作用。(3)采用离体微血管张力测定系统(dmt)验证ds-201脂质体的血管舒张作用,分别比较ds-201原药组、空白脂质体组和ds-201脂质体组给药后对血管收缩剂苯肾上腺素(pe)和前列腺素(pgf2α)引起的血管收缩的舒张效应。结果:⑴采用薄膜超声分散法制备,经均匀设计优化筛选出的最优脂质体配方是:大豆磷脂浓度5mg/ml,大豆磷脂与胆固醇的质量比4:1,探头超声时间25min,ds-201与胆固醇的体积比7:1。⑵(1)从tem图观察到最优处方脂质体呈圆球形或类圆形,结构较完整且分布较均一。(2)最优处方脂质体的平均粒径为206.93±4.10 nm(n=3),Zeta电位为-36.79±0.54 mV(n=3)。(3)最优处方脂质体的冻干制剂一个月内的泄漏率为4.64%。⑶(1)装载GFP的DS-201脂质体与HEK-293细胞共培育24 h后,在荧光显微镜下观察到细胞膜周围呈现绿色荧光。(2)DS-201脂质体组使单通道贴附式膜片下BKCa通道的开放概率从0.013±0.004增加至0.036±0.011(n=10,P<0.05,Vm=+40 mV);使全细胞膜片下BKCa通道的电流密度从23.2±4.4 pA/pF增加至66.0±15.2 pA/pF(n=6,P<0.05,Vm=+40 mV)。DS-201原药组和空白脂质体组给药前后BKCa通道电流的变化无明显差异。(3)DS-201脂质体对PE或PGF2α诱导大鼠肠系膜动脉血管收缩的抑制百分比约为60%,而原药对照DS-201则只产生约为20%的抑制率(n=6,P<0.05)。结论:本课题筛选的DS-201脂质体能成功地将DS-201导入细胞内,促进VSMCs上BKCa通道的激活及对PE或PGF2α预收缩大鼠肠系膜动脉血管产生明显抑制作用。该DS-201脂质体胞内传递系统提高了DS-201的生物利用度及其血管舒张效应。

关键词：药物传递系统脂质体丹参酮ⅡA磺酸钠大电导钙激活钾通道血管舒张

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血管舒张药的临床药理学

引用

药学实践杂志 1986年第1期 15-18页

作者： RFW MouIds 李春德澳大利亚墨尔本皇家医院临床药理和治疗科主任

血管舒张药用于医疗已有100多年的历史。最初,其应用只是依据经验观察,近20年来由于对许多药物临床药理学的深入了解,才使这类药在各种疾病的治疗应用中更趋合理。不同的血管舒张药的作用主要取决于如下三个因素:(1)药物对血管平滑肌收缩作

关键词：血管舒张异搏定心绞痛血管平滑肌维拉帕米冠心病抗心绞痛作用交感神经张力临床药理学

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血管舒张剂在治疗急性心衰中的运用

引用

心血管病学进展 1982年第1期 64-65页

作者：吴德华

活性外周血管舒张剂在临床上的运用,是治疗心衰的新方向,而且对心肌无直接影响。这类药物有:三硝酸甘油脂,硝普钠及肾上腺α-受体。作者认为,影响静脉张力的血管舒张剂能降低血液流向心脏,降低“前负荷”和肺充血,改变动脉的紧张度,减... 详细信息

活性外周血管舒张剂在临床上的运用,是治疗心衰的新方向,而且对心肌无直接影响。这类药物有:三硝酸甘油脂,硝普钠及肾上腺α-受体。作者认为,影响静脉张力的血管舒张剂能降低血液流向心脏,降低“前负荷”和肺充血,改变动脉的紧张度,减轻心脏废弃物的阻力,注射血管舒张剂还可降低心肌耗氧量,改善血液供给,并使心肌梗塞患者之心脏局

关键词：血管舒张甘油脂硝酸脂族酯氮化合物硝普钠亚硝基铁氰化钠

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血管舒张药治疗肺动脉高压

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国际呼吸杂志 1987年第1期7卷 28-30页

作者： Widimsky’J 胡吉

血管舒张药治疗体循环性高血压,已沿用多年,近几年又用于治疗左心室衰竭。最近,注意到血管舒张药对原发性肺动脉高压(PPH)具有有益作用。曾用体循环血管舒张药,如肼苯哒嗪、二氮嗪和酚妥拉明,治疗 PPH。PPH 病人的肺小动脉中层肥大和肌... 详细信息

血管舒张药治疗体循环性高血压,已沿用多年,近几年又用于治疗左心室衰竭。最近,注意到血管舒张药对原发性肺动脉高压(PPH)具有有益作用。曾用体循环血管舒张药,如肼苯哒嗪、二氮嗪和酚妥拉明,治疗 PPH。PPH 病人的肺小动脉中层肥大和肌肉增生,表明可能存在着不同程度的主动血管收缩,因此,用血管舒张药治疗是合理的,用药期间,病人的运动耐受性可得到改善,体力耐量增加,通常伴有心输

关键词：血管舒张药对体循环肺动脉压

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阿托伐他汀对冠心病患者的血管舒张功能的影响

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中国心血管杂志 2006年第1期11卷 39-42页

作者：张玲山东省菏泽市立医院内三科山东菏泽274030

目的观察阿托伐他汀对冠心病患者血管舒张功能的作用。方法将入选60例冠心病并高胆固醇血症患者随机分为阿托伐他汀治疗组(A组)和对照组(B组)。分别测定血清胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇。并应用高分辨率... 详细信息

目的观察阿托伐他汀对冠心病患者血管舒张功能的作用。方法将入选60例冠心病并高胆固醇血症患者随机分为阿托伐他汀治疗组(A组)和对照组(B组)。分别测定血清胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇。并应用高分辨率超声技术,检测治疗前、后两组肱动脉血流介导和硝酸甘油介导的舒张功能。结果治疗前,冠心病并高胆固醇血症患者肱动脉血流介导和硝酸甘油介导的舒张功能均低于健康对照组(P<0.01)。经阿托伐他汀治疗6个月后A组血浆总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇显著降低(P<0.01),高密度脂蛋白胆固醇显著升高(P<0.01)。随着血脂的改善,肱动脉内皮依赖性血管舒张功能显著提高(P<0.01),但硝酸甘油介导的血管舒张功能未见改善(P>0.05)。结论冠心病并高胆固醇血症患者存在内皮依赖性血管舒张功能障碍,经阿托伐他汀调脂治疗后,受损的内皮依赖性血管舒张功能得到明显改善。

关键词：阿托伐他汀内皮血管舒张冠心病高胆固醇血症

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血管内皮舒张因子与钙拮抗剂对自发性高血压大鼠血管舒张的影响初探

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生理科学 1987年第4期 232-236页

作者：郑永芳卢伟基王质良陈孟勤中国医学科学院基础学研究所生理室

近年证明,许多舒血管物质（如乙酰胆碱、三磷酸腺苷、花生烯酸、缓激肽、P物质、组织胺、血管肠肽等）在动物和人体内产生血管舒张效应是内皮细胞依赖性的。这是因为血管内皮细胞释放的血管内皮细胞舒张因子(Eadothelium-derived Vascul... 详细信息

近年证明,许多舒血管物质（如乙酰胆碱、三磷酸腺苷、花生烯酸、缓激肽、P物质、组织胺、血管肠肽等）在动物和人体内产生血管舒张效应是内皮细胞依赖性的。这是因为血管内皮细胞释放的血管内皮细胞舒张因子(Eadothelium-derived Vascular Relaxing

关键词：钙拮抗剂供者受者大鼠主动脉条 EDRF 浴槽血管舒张内皮细胞高血压

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泽泻中具血管舒张作用的裂原萜烷和原萜烷型三萜化合物的分离和鉴定

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国际中医中药杂志 1998年第6期 34-35页

作者：李宗友

在对泽泻(Alisima orientale)生物活性成分的研究过程中,发现两种新三萜成分具有血管舒张怍用,并进行了分离和鉴定。将泽泻根茎的甲醇提取物置于乙酸乙酯-水混合溶剂中,乙酸乙酯可溶性部分经普通和逆相硅胶柱层析及HPLC层析,得alismalac... 详细信息

在对泽泻(Alisima orientale)生物活性成分的研究过程中,发现两种新三萜成分具有血管舒张怍用,并进行了分离和鉴定。将泽泻根茎的甲醇提取物置于乙酸乙酯-水混合溶剂中,乙酸乙酯可溶性部分经普通和逆相硅胶柱层析及HPLC层析,得alismalactone23-乙酸酯(1,0.0031％)、alismaketones-A23-乙酸酯(2,0.0022％)、-B 23-乙酸酯(0.0019％)、-C乙酸酯(0.0014％)、-D 23-乙酸酯(0.0010％)、-E 23-乙酸酯(0.0010％)、-F 23-乙酸酯(0.0012％)、-G

关键词：化合物泽泻祛湿利水药血管舒张

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雌激素对围绝经期女性血管舒张功能的影响

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中国妇幼健康研究 2008年第5期19卷 502-504页

作者：杨锦茹李芬西安交通大学医学院第一附属医院超声科陕西西安710061

女性绝经后由于雌激素对心血管的保护作用消失,增加了患冠心病的风险,而外周动脉内皮依赖性舒张功能可反映冠状动脉的内皮细胞功能。介于血流和血管平滑肌之间的内皮细胞在调节血管张力、防止血栓形成等方面有特殊的临床意义。该文就内... 详细信息

女性绝经后由于雌激素对心血管的保护作用消失,增加了患冠心病的风险,而外周动脉内皮依赖性舒张功能可反映冠状动脉的内皮细胞功能。介于血流和血管平滑肌之间的内皮细胞在调节血管张力、防止血栓形成等方面有特殊的临床意义。该文就内皮细胞的生理功能、雌激素对内皮细胞及平滑肌细胞的作用、围绝经期妇女的激素治疗等方面作以综述。

关键词：雌激素绝经内皮血管舒张

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女性甲减患者甲状腺素治疗对内皮细胞依赖性血管舒张功能的改善

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中国继续医学教育 2015年第25期7卷 150-151页

作者：冯罡新疆石河子大学医学院第一附属医院 832008

目的探讨女性甲减患者甲状腺素治疗后对改善内皮细胞依赖性血管舒张功能的影响。方法 80例甲减女性患者作为研究组,80例同期进行健康体检的女性作为对照组。研究组患者服用甲状腺片治疗。分析比较研究组与对照组FT3、FT4、TSH水平以及... 详细信息

目的探讨女性甲减患者甲状腺素治疗后对改善内皮细胞依赖性血管舒张功能的影响。方法 80例甲减女性患者作为研究组,80例同期进行健康体检的女性作为对照组。研究组患者服用甲状腺片治疗。分析比较研究组与对照组FT3、FT4、TSH水平以及血管舒张功能。结果研究组治疗前后与对照组FT3、FT4、TSH水平结果比较有差异(P<0.05);研究组治疗前、治疗后血流介导的血管舒张功能结果比较有差异(P<0.05),而基础血管内径、基础血流结果比较无差异(P>0.05)。结论本次研究认为接受甲状腺素治疗后,甲减患者的内皮细胞依赖性血管舒张功能能够得到一定改善。

关键词：甲状腺素内皮细胞血管舒张

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杜仲不同提取部位对离体血管舒张作用的研究

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天津中医药 2012年第4期29卷 381-383页

作者：王虹瞿晶田赵鑫郭英刘二伟天津中医药大学天津市现代中药重点实验室天津300193 天津中医药大学天津市中药药理学重点实验室天津300193

[目的]寻找杜仲中具有血管舒张作用的提取部位。[方法]分离得到杜仲11个提取部位,采用大鼠胸主动脉环实验观察各提取部位的血管舒张作用。[结果]在11个组分中只有组分6和11(终浓度0.4,0.8,1.2,1.6,2.0 mg/mL)可浓度依赖性舒张去甲肾上... 详细信息

[目的]寻找杜仲中具有血管舒张作用的提取部位。[方法]分离得到杜仲11个提取部位,采用大鼠胸主动脉环实验观察各提取部位的血管舒张作用。[结果]在11个组分中只有组分6和11(终浓度0.4,0.8,1.2,1.6,2.0 mg/mL)可浓度依赖性舒张去甲肾上腺素收缩的离体血管。[结论]杜仲提取部位6和11富含杜仲中舒张血管的有效成分。

关键词：杜仲提取部位血管舒张

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