检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2008年第11期33卷 1256-1258页

作者：刘丹奉建芳上海医药工业研究院制剂部上海200437

目的:测定蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数。方法:采用高效液相色谱法测定了蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度,采用摇瓶法测定了RBG,CBG,BL的表观油水分配系数。结果:37℃,pH 7.0时,蟾酥中3种... 详细信息

目的:测定蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数。方法:采用高效液相色谱法测定了蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度,采用摇瓶法测定了RBG,CBG,BL的表观油水分配系数。结果:37℃,pH 7.0时,蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度均为最大值,分别是76.29,51.85,32.76μ***-1,总溶解度为160.9μ***-1。在偏酸和偏碱性条件下,三者均有不同程度的降解。RBG,CBG,BL在不同pH条件下各自logP值差别不大,pH对RBG,CBG,BL的油水分配系数影响不显著,三者的油水分配系数均较大,为典型的疏水性产物,三者的疏水性大小顺序为RBG>BL>CBG。结论:蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的水溶性差,疏水性极强,应考虑加入表面活性剂增溶,以利于注射制剂的成型。

关键词：蟾酥蟾毒配基脂蟾毒配基(RBG) 华蟾毒精(CBG) 蟾毒灵(BL) 表观溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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中国药学杂志 2006年第20期41卷 1569-1571页

作者：张婷婷徐文胡生亮何仲贵沈阳药科大学药剂系沈阳110016

目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果3... 详细信息

目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg.L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。

关键词：水飞蓟宾平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

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HPLC法测定斑蝥素的平衡溶解度和表观油水分配系数

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中国新药杂志 2017年第10期26卷 1185-1188页

作者：袁礼钟思雨周容周玮唐颖楠彭颖周莉莉夏新华湖南中医药大学药学院

目的:研究斑蝥素的理化性质,为其动力学性质及新剂型设计提供依据。方法:采用高效液相色谱法（HPLC）测定不同溶剂中斑蝥素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲液体系中的油水分配系数;以及测定斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性... 详细信息

目的:研究斑蝥素的理化性质,为其动力学性质及新剂型设计提供依据。方法:采用高效液相色谱法（HPLC）测定不同溶剂中斑蝥素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲液体系中的油水分配系数;以及测定斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性溶液中的稳定性等。结果:斑蝥素在25℃下水中的平衡溶解度为40.5μg·m L;,在乙腈中溶解度最大(36 927.6μg·m L;),在缓冲液中溶解度较小,且加入多数表面活性剂后能增加斑蝥素的溶解度,以氢化大豆卵磷脂增溶能力最强;斑蝥素的表观油水分配系数为2.541 2（lg P=0.405 0）;斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性溶液中均不稳定。结论:本文建立的测定方法简单可行。斑蝥素几乎不溶于水,且p H值影响平衡溶解度和表观油水分配系数。斑蝥素属于低溶解度、低渗透性和低生物利用度药物。

关键词：斑蝥素 HPLC 平衡溶解度表观油水分配系数稳定性

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穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数的测定及pH值对其的影响

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中药材 2009年第10期32卷 1610-1612页

作者：姚媛廖琼峰曾丽英张蕾马燕曾元儿广州中医药大学中药学院广东广州510006 广州市越秀区妇幼保健院广东广州510055

目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的... 详细信息

目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度。结果:37℃下穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数分别为3.90(log Papp=0.59)和19.75(log Papp=1.30)。结论:pH对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数有一定影响。在一定范围内,pH值增加可使穿心莲内酯和脱水穿心莲的表观油水分配系数减小。穿心莲内酯在pH6的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大[2.62(log Papp=0.42)],脱水穿心莲内酯则在pH5时达到最大[25.19(log Papp=1.40)]。

关键词：穿心莲内酯脱水穿心莲内酯表观油水分配系数

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黄癸素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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中国新药杂志 2018年第2期27卷 225-228页

作者：刘蔓李辉丁劲松中南大学湘雅药学院

目的:研究黄癸素（berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB）在不同pH磷酸盐缓冲液（PBS）中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法（HPLC）测定HB在不... 详细信息

目的:研究黄癸素（berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB）在不同pH磷酸盐缓冲液（PBS）中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法（HPLC）测定HB在不同pH的PBS中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定HB在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数。结果:37℃时HB在水中的平衡溶解度为378.5μg·m L-1,pH为5时溶解度最小;HB的表观油水分配系数Papp为0.096,pH>5时,Papp<1,pH<5时,Papp>1。结论:HB的平衡溶解度与表观油水分配系数与介质的pH有关,推测其进入胃肠道后不易被吸收。

关键词：黄癸素平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

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雷公藤甲素表观油水分配系数的测定及其对吸收预测的研究

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中国药学杂志 2009年第20期44卷 1560-1563页

作者：薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊张陆勇南京中医药大学南京210046 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 中国药科大学南京210009

目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷... 详细信息

目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数logP=0.58,在正辛醇-缓冲液中分配系数受溶液的pH值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数(P*eff)和10cm肠段吸收百分比(10cm%ABS)之间无显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。

关键词：雷公藤甲素表观油水分配系数在体肠灌流模型吸收

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非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定

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中国新药杂志 2013年第1期22卷 103-106页

作者：张琪龚耘劳嘉泳张怡刘中秋蔡铮南方医科大学药学院

目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数。方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数。结果:非布索坦... 详细信息

目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数。方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数。结果:非布索坦的平衡溶解度随缓冲液的pH值升高而增大,而表观油水分配系数则相应减小,当pH为7.0时,平衡溶解度为246.4 mg.L-1,表观油水分配系数为15.49;平衡溶解度法与紫外吸光度法测得的非布索坦的解离常数十分接近,分别为4.08与4.07。结论:非布索坦的溶解度较小,在酸性条件下几乎不溶,中性条件下极微溶解,碱性条件下微溶,不适合制备静注制剂,但由于其油水分配系数较高,具有较强的跨膜能力,可采用口服途径给药。

关键词：非布索坦平衡溶解度表观油水分配系数解离常数

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RP-HPLC测定左炔诺孕酮与孕二烯酮表观油水分配系数及平衡溶解度

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中国新药杂志 2014年第14期23卷 1703-1707页

作者：曾佳黄婷李芳朱芷涵陈良康俸灵林上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

目的:分别测定第2代和第3代避孕药代表性药物左炔诺孕酮（levonorgestrel,LNG）与孕二烯酮（gestodene,GES）的表观油水分配系数及平衡溶解度,为长效避孕微球注射剂制备工艺及体外释放介质的选择提供坚实的处方前研究基础。方法:采用RP-... 详细信息

目的:分别测定第2代和第3代避孕药代表性药物左炔诺孕酮（levonorgestrel,LNG）与孕二烯酮（gestodene,GES）的表观油水分配系数及平衡溶解度,为长效避孕微球注射剂制备工艺及体外释放介质的选择提供坚实的处方前研究基础。方法:采用RP-HPLC测定LNG与GES在正辛醇-水、正辛醇-pH 1.2;.0磷酸盐缓冲液等9种体系中的表观油水分配系数及在水、缓冲液、常用有机溶剂等19种介质中的平衡溶解度。结果:LNG与GES在水中的lgPapp值分别为3.62和3.43;在不同pH值PBS中该值相近,但在pH3.0时例外,LNG与GES的该值均增大。此外,两药均难溶于水,易溶于二氯甲烷、三氯甲烷等有机溶剂;GES的水溶性是LNG的8;0倍,且GES比LNG更易溶于有机试剂;两者在pH 3.0时溶解度均有下降趋势,而在其他pH值条件下无明显差别,该情况与两者表观油水分配系数的变化规律相一致。结论:表观油水分配系数结果提示:LNG与GES在微球制备过程中可获得较好的包封率,同时将延长微球在体内的释药周期。平衡溶解度结果提示:在微球体外释放评价时应添加合适的增溶剂以增加药物溶解度来满足漏槽条件;制备微球采用常规工艺的水包油（O/W）型乳剂-液中干燥法微囊化具有可行性。

关键词：左炔诺孕酮孕二烯酮 RP-HPLC 表观油水分配系数平衡溶解度

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天山雪莲提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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中国医院药学杂志 2013年第1期33卷 26-28页

作者：邢建国谢敏王新春马晓莉袁勇黄川生新疆维吾尔自治区药物研究所新疆乌鲁木齐830000 石河子大学医学院一附院新疆石河子832002

目的:测定天山雪莲提取物的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了天山雪莲提取物在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,及天山雪莲提取物在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:分别以绿原酸和芦丁为指标,天山... 详细信息

目的:测定天山雪莲提取物的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了天山雪莲提取物在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,及天山雪莲提取物在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:分别以绿原酸和芦丁为指标,天山雪莲提取物在水中的平衡溶解度为400.81mg.L-1和559.65mg.L-1,表观油水分配系数为0.57(logPapp=-0.24)和0.61(logPapp=-0.22),甲醇中溶解度较大,分别为974.73mg.L-1和2 413.64mg.L-1。结论:天山雪莲提取物的脂溶性较好,其平衡溶解度和油水分配系数受pH的影响较大,为天山雪莲透皮给药制剂的研究提供基础。

关键词：天山雪莲绿原酸芦丁平衡溶解度表观油水分配系数

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补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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华西药学杂志 2013年第3期28卷 285-286页

作者：高旭于悦王亚静皮佳鑫张伟玲轩肖玉天津中医药大学天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地天津300193

目的测定补骨脂酚的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数,为补骨脂酚的剂型设计提供依据。方法采用HPLC测定补骨脂酚在不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数P。结果 37℃时... 详细信息

目的测定补骨脂酚的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数,为补骨脂酚的剂型设计提供依据。方法采用HPLC测定补骨脂酚在不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数P。结果 37℃时补骨脂酚在水中的平衡溶解度为0.86±0.19 mg.L-1,pH7.4缓冲液中平衡溶解度为1.35±0.30 mg.L-1。37℃时补骨脂酚的logP为4.27±0.08。结论补骨脂酚为溶解度小的亲脂性药物,不同pH下P变化不大。

关键词：补骨脂酚平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

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