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AND代表“并且”；OR代表“或者”；NOT代表“不包含”；(注意必须大写,运算符两边需空一格)

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范例一：(K=图书馆学 OR K=情报学) AND A=范并思 AND Y=1982-2016
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73 篇 专利
42 篇 期刊文献
35 篇 学位论文
7 篇 会议

馆藏范围

157 篇 电子文献
0 种 纸本馆藏

日期分布

学科分类号

73 篇 医学
- 41 篇 药学(可授医学、理...
- 32 篇 中西医结合
- 20 篇 中药学(可授医学、...
- 11 篇 临床医学
- 4 篇 基础医学(可授医学...
- 1 篇 公共卫生与预防医...
8 篇 理学
- 7 篇 化学
- 1 篇 生物学
7 篇 工学
- 7 篇 化学工程与技术
4 篇 农学
- 3 篇 植物保护

主题

84 篇 鬼臼毒素衍生物
19 篇 细胞凋亡
14 篇 细胞周期
14 篇 抗肿瘤
12 篇 多药耐药
11 篇 抗肿瘤活性
11 篇 合成
7 篇 鬼臼毒素
7 篇 构效关系
6 篇 微管蛋白
6 篇 化学合成
6 篇 p糖蛋白
6 篇 抗多药耐药
4 篇 抗癌活性
4 篇 拓扑异构酶ⅱ
3 篇 bcl-2
3 篇 杀虫活性
3 篇 cip-36
3 篇 拒食活性
3 篇 粘虫

机构

13 篇 兰州大学
11 篇 武警后勤学院
9 篇 上海医药工业研究...
9 篇 西北农林科技大学
9 篇 河北医科大学
7 篇 中国医药工业研究...
7 篇 天津医科大学
6 篇 中国科学院兰州化...
6 篇 济宁市第一人民医...
5 篇 武警医学院
4 篇 湖北工业大学
4 篇 浙江大学
3 篇 中国人民武装警察...
3 篇 天津职业病与环境...
3 篇 常州大学
3 篇 武警总医院
3 篇 安徽工业大学
3 篇 辽宁大学
3 篇 皮埃尔法布雷医药...
3 篇 沈阳药科大学

作者

23 篇 陈虹
13 篇 曹波
7 篇 刘全海
7 篇 肖旭华
7 篇 张元
7 篇 牛聪
6 篇 师彦平
6 篇 赵世媛
6 篇 王长水
6 篇 江沛
6 篇 哈伟
6 篇 孙文学
6 篇 刘蒙蒙
6 篇 赵晓博
5 篇 孙亚飞
5 篇 沈舜义
5 篇 姚利霞
5 篇 毕文超
5 篇 吕晶晶
4 篇 赵明

语言

156 篇 中文
1 篇 英文

检索条件"主题词=鬼臼毒素衍生物"

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鬼臼毒素衍生物及其应用

鬼臼毒素衍生物及其应用

引用

作者：杨立希美国加利福尼亚州

本发明提供了鬼臼毒素衍生物及其应用，该鬼臼毒素衍生物为式（I）的化合物：或其N‑氧化物、或其每个的药学上可接受的盐、或前述的每个的药学上可接受的溶剂化物，其中R1是H或具有以下结构：；R3是H、任选地被取代的C1‑C8烷基、任选地... 详细信息

标准号: CN112759603B

本发明提供了鬼臼毒素衍生物及其应用，该鬼臼毒素衍生物为式（I）的化合物：或其N‑氧化物、或其每个的药学上可接受的盐、或前述的每个的药学上可接受的溶剂化物，其中R¹是H或具有以下结构：；R³是H、任选地被取代的C₁‑C₈烷基、任选地被取代的3‑10元环烷基、任选地被取代的3‑10元杂环基、任选地被取代的6‑10元芳基、或者任选地被取代的5‑10元杂芳基；R⁵是H或具有以下结构：；并且R¹¹和R¹²独立地为任选地被取代的C₁‑C₈烷基。

关键词：地被鬼臼毒素衍生物烷基可接受溶剂化物环烷基杂芳基杂环基氧化物芳基应用

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一种鬼臼毒素衍生物在制备三阴性乳腺癌药物中的应用

一种鬼臼毒素衍生物在制备三阴性乳腺癌药物中的应用

引用

作者：刘姿杨婷婷马亮刘燕常凯丽黄国正 243000 安徽省马鞍山市湖东路59号

本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素是一种鬼臼毒素的合成衍生物；其药用盐是指药学上可接受的盐，既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸... 详细信息

标准号: CN115990165B

本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素是一种鬼臼毒素的合成衍生物；其药用盐是指药学上可接受的盐，既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐，也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明：4α‑(呋喃‑2‑甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素不仅能够显著抑制三阴性乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡，同时还具有抑制人三阴性乳腺癌细胞细胞迁移能力，体现出很好的抗乳腺癌潜力；且该化合物易于制备，进一步开发有望成为临床乳腺癌治疗的新的候选药物。

关键词：三阴性乳腺癌鬼臼毒素甲酰基哌嗪基脱氧呋喃鬼臼毒素衍生物生物医药技术柠檬酸合成衍生物乳腺癌治疗候选药物细胞细胞细胞增殖诱导凋亡酒石酸可接受无机酸药用盐有机酸磷酸乳腺癌硫酸盐酸制备迁移治疗应用开发

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一种鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用

一种鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用

引用

作者：吴勇高婷刘燕黄国正张瑞丁茹姜泽慧曹建国 243000 安徽省马鞍山市湖东中路159号

本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域，该衍生物为该化合物为4α‑(环丙基甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素或其药用盐，该衍生物能明显抑制肺癌细胞的增殖，且能诱导肺癌细胞发生显著的凋亡；划痕实... 详细信息

标准号: CN117700426A

本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域，该衍生物为该化合物为4α‑(环丙基甲酰基哌嗪基)‑4‑脱氧‑鬼臼毒素或其药用盐，该衍生物能明显抑制肺癌细胞的增殖，且能诱导肺癌细胞发生显著的凋亡；划痕实验显示此化合物能抑制具有迁移能力A549细胞的迁移。该衍生物具备较好的抗肺癌活性，在今后肺癌的治疗方面具备潜在的应用价值。该衍生物制备容易，具有潜在的药物开发前景。该衍生物可作为肺癌药物开发的先导化合物，有可能通过进一步结构改造开发出活性更高的抗肺癌药物，并且可能应用于其他癌症的治疗。

关键词：肺癌细胞肺癌药物潜在的肺癌迁移应用鬼臼毒素衍生物生物医药技术先导化合物衍生物制备此化合物鬼臼毒素划痕实验结构改造药物开发环丙基甲酰基药用盐哌嗪基脱氧凋亡治疗制备增殖诱导癌症开发

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一类鬼臼毒素衍生物微管蛋白抑制剂及其制备方法和医药用途

一类鬼臼毒素衍生物微管蛋白抑制剂及其制备方法和医药用途

引用

作者：孔令义殷勇夏元铮冷加富 210009 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号

本发明公开了结构如式I所示的鬼臼毒素衍生物或药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明还公开了所述的鬼臼毒素衍生物或药学上可接受的盐或溶剂合物在制备微管蛋白抑制剂的用途，在细胞水平上可以抑制肿瘤细胞的增殖，在动物水平上可以抑... 详细信息

标准号: CN114539249B

本发明公开了结构如式I所示的鬼臼毒素衍生物或药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明还公开了所述的鬼臼毒素衍生物或药学上可接受的盐或溶剂合物在制备微管蛋白抑制剂的用途，在细胞水平上可以抑制肿瘤细胞的增殖，在动物水平上可以抑制裸鼠移植瘤的生长，可用于治疗各种癌症；且本发明鬼臼毒素衍生物具有较低的毒副作用，对正常细胞几乎没有明显的毒性，提高了安全性。

关键词：鬼臼毒素衍生物溶剂合物可接受微管蛋白抑制剂抑制肿瘤细胞毒副作用裸鼠移植细胞水平正常细胞可用制备增殖癌症生长治疗

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一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用

一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用

引用

作者：梁光平杨俊杨杰王迪 563006 贵州省遵义市新蒲新区平安大道北段8号遵义医药高等专科学校

本发明公开了一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用。该类化合物同时包含鬼臼毒素和和FAPα酶的特异性底物结构，具有潜在的生物活性，同时为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，且通... 详细信息

标准号: CN113845563B

本发明公开了一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用。该类化合物同时包含鬼臼毒素和和FAPα酶的特异性底物结构，具有潜在的生物活性，同时为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，且通过体外抗肿瘤活性筛选，发现该类化合物对人肝癌细胞HepG2、人髓系白血病单核细胞THP‑1、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制作用，且优于阳性对照药依托泊苷，部分FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物对上述细胞的抑制作用可达依托泊苷的100倍以上。很有可能进一步开发成为新的防治肿瘤的药物。

关键词：鬼臼毒素衍生物依托泊苷酶激活体外抗肿瘤活性筛选人宫颈癌细胞人乳腺癌细胞生物活性筛选人肝癌细胞特异性底物阳性对照药单核细胞鬼臼毒素化合物源生物活性制药行业潜在的人髓制备白血病应用肿瘤细胞防治发现开发

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一步法合成鬼臼毒素衍生物EP-Q

一步法合成鬼臼毒素衍生物EP-Q

引用

作者：谢军李惠姜春阳肖繁花舒海英 201109 上海市闵行区元江路525号1号楼9层

本发明公开了一种合成鬼臼毒素衍生物EP‑Q的方法；以鬼臼毒素或其光学异构体为原料，三烃基卤化硅为试剂，将脱甲基、脱水、芳构化三个步骤，在一步反应中一起完成，合成得到目标产物鬼臼毒素衍生物EP‑Q。该制备方法简单，易操作。

标准号: CN117820331A

关键词：鬼臼毒素衍生物合成光学异构体鬼臼毒素目标产物三个步骤一步反应芳构化卤化硅脱甲基烃基制备脱水

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功能化核酸适体作为靶向分子递送鬼臼毒素衍生物用于治疗乳腺癌

功能化核酸适体作为靶向分子递送鬼臼毒素衍生物用于治疗乳腺癌

引用

作者：张淑月天津科技大学

学位级别：硕士

乳腺癌是全世界女性发病、死亡的最常见原因。根据雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、HER2和Ki-67的表达,乳腺癌分为鲁米诺A、鲁米诺B、HER2和三阴性四种主要的分子亚型。乳腺癌的治疗策略因分子亚型而异。70%以上患者病发的乳腺癌属于... 详细信息

乳腺癌是全世界女性发病、死亡的最常见原因。根据雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、HER2和Ki-67的表达,乳腺癌分为鲁米诺A、鲁米诺B、HER2和三阴性四种主要的分子亚型。乳腺癌的治疗策略因分子亚型而异。70%以上患者病发的乳腺癌属于鲁米诺型(如,人源MCF-7肿瘤细胞系)。从中药桃儿七根茎中提取分离的鬼臼毒素(Podophyllotoxin,PTOX)通过抑制有丝分裂细胞中微管组装发挥抗肿瘤功效。课题组前期以微管蛋白为靶标,设计并合成了一系列PTOX衍生物,其中,4β-(5-氨基吲唑)-4-脱氧鬼臼毒素(IDP)针对MCF-7细胞系具有纳摩尔级抗肿瘤活性。化疗仍是抗肿瘤的最有效手段,但药物对肿瘤细胞和正常细胞组织的无差别攻击导致的严重毒性、副作用限制了化疗药物的应用。针对肿瘤的异质性,设计针对肿瘤细胞靶向的药物递送系统,以及通过纳米制剂增加对肿瘤的渗透性和滞留效果,可以有效解决化疗药物的严重毒性。适配体以其高灵敏度地结合到单个分子甚至复杂的目标混合物或整个生物体的特性,使其被用于应用于靶向治疗或靶向递送。本文以鲁米诺型乳腺癌为目标,开展了IDP靶向治疗策略的设计和评价,主要内容如下:1)本文通过针对鲁米诺A型的MCF-7细胞系,筛选得到的适配体A1-4,能特异性结合MCF-7肿瘤细胞系,而不与正常的乳腺上皮细胞结合。2)将适配体A1-4与IDP通过疏水性软脂酸、二硫键linker连接起来,形成IDP疏水,A1-4亲水的两亲性大分子药物IDP-A14。IDP-A14不仅可以用作肿瘤组织高GSH条件响应的IDP的前药,还可以自组装形成纳米粒子n IDPA,通过透射电镜和动态光散射证实了n IDPA的均一粒子形态和粒径,该纳米粒子可以通过依赖网格蛋白的内吞途径进入胞内,发挥抗肿瘤作用。通过MCF-7乳腺癌皮下移植瘤模型,验证了荧光标记的n IDPA可以靶向肿瘤组织。3)n IDPA体内药效学实验表明,n IDPA可以加速肿瘤的消退。在给药过程中,小鼠体重稳定增长,给药结束后,各组脏器系数无明显差异,对血生化的检查也没有出现肝肾功能损伤。这部分工作为提高化疗药物靶向性,降低毒性提供了很好的策略,同时,说明n IDPA是治疗乳腺癌的潜在工具。

关键词：鬼臼毒素衍生物乳腺癌适配体偶联药药物递送

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一种鬼臼毒素衍生物及其在制备乳腺癌的药物和改善乳腺癌耐药性的应用

一种鬼臼毒素衍生物及其在制备乳腺癌的药物和改善乳腺癌耐药性的...

引用

作者：朱英华陆小梅杨渭光吕芬 523325 广东省东莞市石龙镇西湖三路(南)68号

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种鬼臼毒素衍生物及其在制备乳腺癌的药物和改善乳腺癌耐药性的应用，本发明针对一种新的鬼臼毒素衍生物甲氧基磺酰脒氨基鬼臼毒素(MSAPPT)，将MSAPPT作用于人乳腺癌细胞及他莫昔芬耐药乳腺癌细... 详细信息

标准号: CN116375724A

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种鬼臼毒素衍生物及其在制备乳腺癌的药物和改善乳腺癌耐药性的应用，本发明针对一种新的鬼臼毒素衍生物甲氧基磺酰脒氨基鬼臼毒素(MSAPPT)，将MSAPPT作用于人乳腺癌细胞及他莫昔芬耐药乳腺癌细胞后，细胞增殖实验及凋亡实验显示MSAPPT显著的抑制了乳腺癌细胞及他莫昔芬耐药乳腺癌细胞的增殖以及明显促进了两种细胞的凋亡。因此，本发明开发的鬼臼毒素衍生物MSAPPT可作为乳腺癌及他莫昔芬耐药乳腺癌患者潜在的治疗药物，该药物在乳腺癌治疗领域有广阔的应用前景。

关键词：乳腺癌鬼臼毒素衍生物乳腺癌细胞他莫昔芬凋亡氨基人乳腺癌细胞生物医药技术细胞增殖实验甲氧基磺酰乳腺癌治疗鬼臼毒素治疗药物耐药性潜在的制备增殖应用细胞开发

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一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用

一种鬼臼毒素衍生物在治疗三阴性乳腺癌药物中的应用

引用

作者：刘姿杨婷婷马亮刘燕常凯丽黄国正 243000 安徽省马鞍山市湖东路59号

标准号: CN115990165A

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新型鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性及其作用机制的探究

新型鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性及其作用机制的探究

引用

作者：张欣上海师范大学

学位级别：硕士

癌症作为一类尚未攻克的疾病,已经严重影响人类的寿命。其主要特征是细胞能快速生长,并扩散到邻近部位。由于其复杂的发病机理和难以解决的特征,癌症的治疗仍主要依靠外科手术。但术后易转移和复发等问题,使得辅助使用抗癌药物在治疗过... 详细信息

癌症作为一类尚未攻克的疾病,已经严重影响人类的寿命。其主要特征是细胞能快速生长,并扩散到邻近部位。由于其复杂的发病机理和难以解决的特征,癌症的治疗仍主要依靠外科手术。但术后易转移和复发等问题,使得辅助使用抗癌药物在治疗过程中日益重要。天然产物在药物研究领域中占据重要地位,从天然产物中开发新型抗癌药物是癌症治疗的热点之一。鬼臼毒素是一种天然的木脂素,能干扰微管蛋白的合成,导致癌细胞凋亡。在结构上,它包含四个连续的手性中心和四个近乎平面的环。鬼臼毒素及其β-构型同属物表鬼臼毒素分别通过抑制微管蛋白和拓扑异构酶II的聚合表现出显著的抗癌作用,导致细胞周期阻滞和抑制有丝分裂纺锤体微管的形成。鬼臼毒素及其衍生物已被证实具有杀虫、抗真菌、抗病毒、抗炎、免疫抑制等多种生物活性。但鬼臼毒素水溶性差、对正常细胞毒性大等特点,阻碍其临床应用。这些限制,以及鬼臼毒素的多种药理活性激发了许多应用不同的策略的成功的结构修饰。依托泊苷和替尼泊苷就是两种C-4位具有糖基的鬼臼毒素衍生物,已被广泛应用于癌症治疗。构效关系表明鬼臼毒素的C-4位点修饰对其效力是可耐受的。因此,其他C-4位非糖取代衍生物的活性成为药物化学家关注的焦点。本课题将以鬼臼毒素C-4位修饰得到的47种衍生物作为研究对象,并选择HL-7702、A549、He La、MCF-7和PC-3作为测试细胞株,以MTT法进行细胞活力的检测。结果表明,α-构型的哌嗪类鬼臼毒素衍生物表现出更好的抑制癌细胞生长的效果,并且大多数衍生物对不同的癌细胞都表现出一定的抑制作用。其中,哌嗪类鬼臼毒素衍生物9对4种癌细胞的抗肿瘤活性最显著,尤其对MCF-7细胞的活性最强。随后,分别对化合物9处理后的4种癌细胞的增殖能力进行了研究。与MTT实验结果相符,化合物9显著抑制了MCF-7细胞的集落形成能力,从而影响其细胞增殖。为了阐明化合物9对MCF-7细胞的抗肿瘤机制,检测了化合物9对线粒体膜电位的影响。结果显示,化合物9降低了MCF-7细胞的线粒体膜电位,这种变化可能与细胞凋亡有关。随后,使用Hoechst 33342/PI双染MCF-7细胞,可以观察到化合物9可以诱导不同程度的细胞凋亡和坏死。使用20μM Z-VAD-FMK和10μM Necrostin-1阻断凋亡和坏死路径,结果表明两种抑制剂均能降低化合物9诱导的抗肿瘤作用。此外,还给出了蛋白水平上的验证,即通过Bcl-2/Bax、caspase-3和caspase-8的表达变化来初步阐述化合物9对MCF-7细胞凋亡的机制。结果表明,Bcl-2/Bax、caspase-8和caspase-3参与化合物9调控MCF-7发生细胞凋亡。类比鬼臼毒素的作用机理,我们对MCF-7细胞的微管进行荧光染色。实验结果显示,化合物9可解聚MCF-7的微管网络。为了进一步阐明化合物9的结合机理,研究了其与微管蛋白秋水仙碱结合位点的分子对接方式。对接结果表明,化合物9通过占据微管蛋白的秋水仙碱位点来解聚微管。综上所述,47种鬼臼毒素衍生物中大多数化合物都能显示出良好的抗肿瘤活性,其中化合物9对MCF-7的作用效果最明显。机制研究表明其可能通过诱导线粒体相关caspase的凋亡,解聚细胞微管并占据秋水仙碱作用位点来抑制MCF-7细胞的生长。因此,该类化合物可进一步开发成为新型抗癌药物,为乳腺癌治疗提供了一种新的潜在的化疗候选药物。

关键词：癌症抗癌活性鬼臼毒素衍生物细胞凋亡微管蛋白

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