检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2020年第22期55卷 1842-1846页

作者：张树栋付晖尹光贾伯阳胡琴张喆北京市药品检验所国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室中药成分分析与生物评价北京市重点实验室北京102206 北京费森尤斯卡比医药有限公司北京100028 中国食品药品检定研究院北京100050

目的研究1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应的原理,确定反应底物的适用性,优化反应条件。方法采用HPLC,以苯磺酸氨氯地平为主要研究化合物,按外标法计算脱氢芳构化物转化量,考察氢离子浓度、介质含氧量、有机溶剂与表面活性剂、酸的... 详细信息

目的研究1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应的原理,确定反应底物的适用性,优化反应条件。方法采用HPLC,以苯磺酸氨氯地平为主要研究化合物,按外标法计算脱氢芳构化物转化量,考察氢离子浓度、介质含氧量、有机溶剂与表面活性剂、酸的种类、反应时间以及单质镍用量对反应的影响。结果反应所需酸性水溶液中的氢离子浓度应大于10^(-5) mol·L^(-1);在介质中通入氧气可以提高反应速率,而通入氮气或其他气体会抑制反应;反应速率与单质镍的纯度与投料量成正比;有机溶剂与表面活性剂会抑制反应速率;可采用无机酸或有机酸配制酸性水溶液;反应4 h即可到达最大转化率。结论 1,4-二氢吡啶类化合物在酸性水溶液中,在镍单质存在的条件下,以介质中的溶氧为氧化剂来源,在常温常压下即可发生脱氢芳构化反应。该反应是一类新型的1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应,操作简便,转化率高,绿色环保。

关键词： 1 4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应单质镍水相反应

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1,4-二氢吡啶类化合物对CHO-K1细胞的辐射防护作用

引用

辐射研究与辐射工艺学报 2016年第4期34卷 40-45页

作者：张宇睿薛虚慧李园园徐文清北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192

为探究1,4-二氢吡啶类化合物对于CHO-K1细胞的体外防护活性,实验分为DHP(2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氢吡啶)给药照射组(DHP)、单纯照射组(Rad)和对照组(Con)。采用中性红法测定DHP对CHO-K1细胞的细胞毒性和照射后细胞的存活率;DCFH... 详细信息

为探究1,4-二氢吡啶类化合物对于CHO-K1细胞的体外防护活性,实验分为DHP(2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氢吡啶)给药照射组(DHP)、单纯照射组(Rad)和对照组(Con)。采用中性红法测定DHP对CHO-K1细胞的细胞毒性和照射后细胞的存活率;DCFH-DA法检测活性氧(Radical oxidative spices,ROS)水平;彗星实验测定DNA损伤情况。通过以上指标来评价DHP的辐射防护活性。结果显示,与Con相比,Rad的ROS水平、DNA百分含量和尾距等指标均上升,并且ROS探针荧光强度达到1 800,尾部DNA含量和尾距分别达到3.5%和1.7%,其差异具有统计学意义(p<0.05),提示照射后CHO-K1细胞中产生了过多的ROS和DNA链断裂损伤。与Rad相比,DHP的ROS探针荧光强度降为945、尾部DNA含量和尾距分别降为0.83%和0.7%,3个指标均明显降低,其差异均具有统计学意义(p<0.05),提示DHP给药能显著降低照射引起的CHO-K1细胞ROS水平升高,通过清除照射产生的过多ROS,减轻照射所致的DNA损伤,发挥细胞保护作用。这说明DHP具有良好的辐射防护作用。

关键词： 1 4-二氢吡啶类化合物辐射防护剂活性氧自由基 CHO—K1细胞

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1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂在超临界流体色谱中的对映体分离研究

1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂在超临界流体色谱中的对映体分离研究

引用

作者：杨雪浙江工业大学

学位级别：硕士

手性1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂是一类应用广泛的降压药，药物进入机体后其对映体间会产生不同的药理作用，因此钙拮抗剂对映体的分离研究对提高手性药物安全性有着至关重要的意义。本课题利用超临界流体色谱，在流动相CO2中添加不同种类... 详细信息

手性1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂是一类应用广泛的降压药，药物进入机体后其对映体间会产生不同的药理作用，因此钙拮抗剂对映体的分离研究对提高手性药物安全性有着至关重要的意义。本课题利用超临界流体色谱，在流动相CO2中添加不同种类（甲醇、乙醇、异丙醇及乙腈）及比例(2％-26％)的改性剂对11种1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂（盐酸尼卡地平、尼索地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、西尼地平、拉西地平、阿折地平、盐酸马尼地平、普拉地平及盐酸乐卡地平）进行分离研究，同时考察了手性固定相（Sino-Chiral OJ、Chiralcel OD及Chiralpak IB柱）、柱温(29-41℃)、系统背压(130-170bar)等条件对手性分离的影响。\n 10种钙拮抗剂获得基线分离或部分分离，非洛地平始终未得到分离。其中9种钙拮抗剂（盐酸尼卡地平、尼索地平、尼群地平、尼莫地平、西尼地平、拉西地平、阿折地平、盐酸马尼地平和普拉地平）均在Sino-ChiralOJ柱上获得了最佳分离，盐酸乐卡地平在Chiralcel OD柱上实现最佳分离。在Sino-Chiral OJ柱上，7种药品可以获得基线分离，3种药品获得部分分离，分离效果明显优于Chiralpak IB柱、Chiralcel OD-H柱。Sino-Chiral OJ柱和Chiralpak IB柱在对映体的分离速度上优于Chiralcel OD-H柱。\n 在同一浓度不同种类的改性剂条件下，对于三种手性固定相，钙拮抗剂的容量因子均随着异丙醇-乙醇-甲醇的顺序逐渐降低。而分离因子和分离度的变化规律并不统一，Sino-Chiral OJ柱上对映体分离因子、分离度随改性剂种类的变化没有一定的规律;Chiralcel OD-H柱上对映体分离因子、分离度随异丙醇-甲醇-乙醇的顺序依次减小;Chiralpak IB柱上对映体分离度和分离因子均随着异丙醇-乙醇-甲醇的顺序逐渐减小。每种药品的最佳改性剂条件不同。在相同种类的改性剂条件下，对映体容量因子和分离度随着浓度的增加逐渐减少;分离因子保持在一定范围内基本不变。\n 在Sino-Chiral OJ柱上，当改变手性柱温度时对映体的分离因子基本保持不变，容量因子、分离度随着温度的变化关系比较复杂，较难发现统一的变化规律。盐酸尼卡地平、尼莫地平、普拉地平对映体的手性选择温度分别为381.9K、348.8K、392.1K，均高于实验选用的最高柱温，说明该色谱手性识别主要为焓变过程，α随着柱温的升高而逐渐减小。\n 在Sino-Chiral OJ柱上，随着系统压力的升高，钙拮抗剂的容量因子基本逐渐减小;分离因子基本保持不变;分离度随压力的变化较为复杂。拉西地平、尼群地平和非洛地平在大于2％的甲醇浓度条件下始终未出现分离，但当压力升高到170bar时，三种药品在一定浓度(2％、3％、4％)的甲醇条件下出现了对映体部分分离。

关键词： 1 4-二氢吡啶类化合物钙拮抗剂降压药超临界流体色谱手性固定相对映体分离

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1,4—二氢—2,6—二甲基—3,5—吡啶二羧酸乙酯的合成及芳构化反应

引用

吉林师范大学学报（自然科学版） 2007年第4期28卷 94-95页

作者：朱彦卓乔佳牛铁英佟亚楠马秋石吉林师范大学化学学院吉林四平136000

1,4—二氢—2,6—二甲基—3,5—吡啶二羧酸乙酯在苯/50%氢氧化钠中相转移催化剂存在下,回流36 h,生成1,4—二氢—2,6—二甲基—3,5—吡啶二羧酸,产率很高.

关键词： 1 4-二氢-2 6-二甲基-3 5-吡啶二羧酸 1 4-二氢吡啶类化合物芳构化

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