检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2001年第10期36卷 739-742页

作者：唐刚华张岚唐小兰汪勇先尹端沚中国科学院上海原子核研究所放药中心上海201800 第一军医大学南方医院PET中心广东广州510515

目的　合成 6 氟 l 多巴 (6 FDOPA) ,并测定其对映纯度。方法　以硝基藜芦醛 (2 )为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化等多步反应得新化合物 2 (2 氟 4,5 二甲氧苄基 ) N (二苯基甲叉 )甘氨酸叔丁酯(8) ,8经水... 详细信息

目的　合成 6 氟 l 多巴 (6 FDOPA) ,并测定其对映纯度。方法　以硝基藜芦醛 (2 )为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化等多步反应得新化合物 2 (2 氟 4,5 二甲氧苄基 ) N (二苯基甲叉 )甘氨酸叔丁酯(8) ,8经水解反应制备终产物 6 FDOPA ,用手性流动相和反相C1 8柱的HPlC法测定其对映纯度。结果　合成 6 氟 l 多巴总反应时间少于 90min ,总产率约为 33% ,对映纯度大于 95 %。结论　可大量合成 6 FDOPA ,使自动合成 6 [1 8F] l 多巴成为可能。为 6 [1 8F] l

关键词： 6-氟-l-多巴手性催化剂相转移烷基化对映纯度 HPlC 手性流动相

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6-氟-l-多巴的合成研究

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中国药物化学杂志 2001年第5期11卷 282-286页

作者：张岚唐刚华尹端沚唐小兰汪勇先中国科学院上海原子核研究所第一军医大学南方医院南方PET中心广东广州510515 第一军医大学南方医院南方PET中心

为探索重要的PET显像剂 6 氟 [18F] l 多巴的制备方法 ,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸 2 三甲基铵 4,5 二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O 烯丙基 N (9) 蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上 ,使用手性相转移催化剂完成... 详细信息

为探索重要的PET显像剂 6 氟 [18F] l 多巴的制备方法 ,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸 2 三甲基铵 4,5 二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O 烯丙基 N (9) 蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上 ,使用手性相转移催化剂完成了 6 氟 l 多巴的冷合成 ,获得了令人满意的结果 ,合成时间为 80min。

关键词： PET 6-氟-l-多巴亲核取代立体选择性相转移催化合成

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亲核手性相转移催化对映选择烷基化法合成6-氟-l-多巴

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中国药物化学杂志 2002年第1期12卷 39-42页

作者：唐刚华唐小兰张岚汪勇先第一军医大学南方医院南方PET中心中国科学院上海原子核研究所放药中心上海201800 华南农业大学应用化学系中国科学院上海原子核研究所放药中心

以 6 硝基胡椒醛为原料 ,经亲核氟化、还原碘化、手性相转移催化对映选择烷基化及水解等多步反应合成 6 氟 l 多巴 ,总产率约为 38%。用手性流动相结合反相C18柱的HPlC法测定 6 氟 l 多巴的对映纯度大于 95 %。

关键词： 6-氟-l-多巴手性催化剂相转移烷基化对映选择性

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6-[^(18)F]氟-l-多巴的合成

引用

核化学与放射化学 2001年第4期23卷 211-216页

作者：唐刚华张岚唐小兰汪勇先尹端止中国科学院上海原子核研究所放药中心第一军医大学南方医院PET中心广东广州510515 第一军医大学南方医院PET中心

以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 [18F]氟 l 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPlC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放... 详细信息

以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 [18F]氟 l 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPlC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放化产额约为 6 3% ,对映纯度和放化纯度分别大于 95 %和 99%

关键词： 6-[^18F]氟-l-多巴亲核取代手性相转移催化烷基化 6-氟-l-多巴正电子显像剂硝基藜芦醛帕金森病氟18 同位素标记放射性诊断

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