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桦褐孔菌水提取物对STZ诱导的糖尿病大鼠肝脏磷酸化腺苷酸蛋白激酶表达的影响

延边大学医学学报 2015年第4期38卷 286-288页

作者：崔敬兰常影李天洙延边大学医学院生物化学与分子生物学教研室北华大学医学部基础医学院药理学教研室

[目的]探讨桦褐孔菌水提取物对STZ诱导的糖尿病大鼠肝脏磷酸化腺苷酸蛋白激酶(P-AMPK)表达的影响.[方法]制作STZ诱导的糖尿病大鼠模型,随机分为糖尿病模型组、阳性对照组、桦褐孔菌水提取物高、中、低剂量组.阳性对照组给予200mg/kg盐... 详细信息

[目的]探讨桦褐孔菌水提取物对STZ诱导的糖尿病大鼠肝脏磷酸化腺苷酸蛋白激酶(P-AMPK)表达的影响.[方法]制作STZ诱导的糖尿病大鼠模型,随机分为糖尿病模型组、阳性对照组、桦褐孔菌水提取物高、中、低剂量组.阳性对照组给予200mg/kg盐酸二甲双胍,桦褐孔菌水提取物各剂量组分别灌胃给予900,600,300mg/kg桦褐孔菌水提取物,正常对照组和糖尿病模型组灌胃给予等体积纯净水,每日1次,连续8周.测定实验前后空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白、糖耐量等指标,检测肝组织中磷酸烯醇式丙酮酸羧化激酶(PEPCK)和P-AMPK表达水平.[结果]与糖尿病模型组比较,桦褐孔菌各剂量组FBG值显著降低(P<0.05),肝脏PEPCK表达明显降低(P<0.05),P-AMPK表达显著升高(P<0.05),且均表现出剂量依赖性.[结论]桦褐孔菌水提取物对STZ诱导的糖尿病大鼠具有较好的降低血糖作用,机制认为可能与上调腺苷酸蛋白激酶(AMPK)信号通路中P-AMPK表达,减少PEPCK表达,继而降低糖异生过程有关系.

关键词：糖尿病桦褐孔菌大鼠

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抗惊恐障碍药物的临床研究进展

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海峡药学 2015年第4期27卷 1-4页

作者：许丽华胡全戴海斌杭州师范大学药学院杭州3100363 杭州师范大学医学神经生物学市级重点实验室基础医学部药理学教研室杭州310036 浙江大学医学院附属第二医院杭州310009

本文综述了临床上用于治疗惊恐障碍的相关药物,评价并比较这些药物的疗效、不良反应及差异。结果发现,在当前选择性5-羟色胺再摄取抑制剂西酞普兰、依他普仑、氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林,5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂... 详细信息

本文综述了临床上用于治疗惊恐障碍的相关药物,评价并比较这些药物的疗效、不良反应及差异。结果发现,在当前选择性5-羟色胺再摄取抑制剂西酞普兰、依他普仑、氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林,5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环抗抑郁药和苯二氮艹卓类为治疗惊恐障碍的有效药物。另外,β受体阻断剂、抗惊厥药、孕激素、肌醇、丁螺环酮等在惊恐障碍的治疗中也有使用。因此,当前惊恐障碍药物的临床研究很好的反应了这些药物的作用和差异,这有助于临床医护工作者有效的选择药物。

关键词：惊恐障碍抗抑郁药物苯二氮卓类比较研究

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苯并二氢吡喃衍生物对人类乳腺癌细胞增殖的影响

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南方医科大学学报 2014年第10期34卷 1511-1514页

作者：侯进李萍曾菊绒胥晓丽熊晓云弥曼西安医学院基础医学部药理学与毒理学教研室陕西西安710068 西安利君制药有限责任公司陕西西安710077

目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对乳腺癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡的影响,用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(ER)的亲和力,用蛋白印记杂交法观... 详细信息

目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对乳腺癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡的影响,用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(ER)的亲和力,用蛋白印记杂交法观察细胞内凋亡蛋白的变化。结果低浓度的xy2004促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用可被tamoxifen阻断;高浓度xy2004抑制MCF-7细胞增殖,诱导细胞凋亡,Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白表达降低;xy2004对ERα和ERβ的IC50分别为7.38×10-5mol/L和4.12×10-7mol/L。结论化合物xy2004低浓度促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,抗增殖作用与诱导细胞凋亡相关。

关键词：苯并二氢吡喃 MCF-7细胞雌激素受体增殖

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孟鲁司特和HAMI3379对体外大鼠皮层神经元缺血性损伤的抗氧化作用

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浙江大学学报（医学版） 2014年第3期43卷 257-264页

作者：徐栋敏张霞燕王晓蓉陈璐张丽慧石巧娟方三华卢韵碧张纬萍魏尔清浙江大学医学院药理学系浙江杭州310058 杭州师范大学基础医学部药理学教研室杭州市医学神经生物学重点实验室浙江杭州310036

目的：在体外培养大鼠皮层神经元缺血性损伤模型中探讨两种半胱氨酰白三烯受体（CysLT1R和CysLT2R）拮抗剂——孟鲁司特和HAMI 3379的抗氧化作用.方法：以CysLT1R拮抗剂孟鲁司特和CysLT2R拮抗剂HAMI 3379预处理后,对大鼠皮层神经元进行... 详细信息

目的：在体外培养大鼠皮层神经元缺血性损伤模型中探讨两种半胱氨酰白三烯受体（CysLT1R和CysLT2R）拮抗剂——孟鲁司特和HAMI 3379的抗氧化作用.方法：以CysLT1R拮抗剂孟鲁司特和CysLT2R拮抗剂HAMI 3379预处理后,对大鼠皮层神经元进行缺糖缺氧/恢复或过氧化氢处理,观察神经元活性氧产生、线粒体膜电位、神经元存活率变化以及两种药物的作用.同时,以RNA干扰抑制CysLT1R和CysLT2R表达,观察以上变化.结果：缺糖缺氧处理1h后神经元活性氧产生增加（270.0％±6.8％,P＜0.01）,在缺糖缺氧恢复30 min时达高峰（356.0％±17.4％,P＜0.01）;0.01 ～1 μmol/L孟鲁司特和HAMI 3379均能轻度抑制缺糖缺氧及恢复诱导的活性氧产生（均P＜0.05）.缺糖缺氧及恢复诱导神经元线粒体膜电位下降,0.01～1μmol/L孟鲁司特一定程度抑制该作用（P＜0.05）,而HAMI 3379无明显作用.外源性活性氧过氧化氢呈浓度和时间依赖性损伤神经元,0.1～1 μmol/L的孟鲁司特和0.001～0.1μmol/L的HAMI 3379能轻度减轻过氧化氢诱导的损伤（均P ＜0.05）.CysLT1R小分子干扰RNA和CysLT2R短发卡RNA对以上反应均无显著影响.结论：孟鲁司特和HAMI 3379在神经元缺血性损伤中均有轻度抗氧化作用,且此作用可能不依赖受体.

关键词：白三烯拮抗剂药理学神经元药物作用创伤和损伤乙酸盐类治疗应用喹啉类治疗应用氧化性应激

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xy2004对去势雌鼠骨质疏松的保护作用及机制

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中国骨质疏松杂志 2014年第5期20卷 500-503页

作者：侯进李萍曾菊绒胥晓丽魏明熊晓云弥曼西安医学院基础医学部药理学与毒理学教研室西安710021 西安利君制药有限责任公司西安710077

目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对去势雌鼠骨质疏松的治疗作用,并初步探讨其机制。方法将50只SD大鼠随机分为5组,假手术组、模型组、genistein组、xy2004高、低剂量组。假手术组、模型组均给予蒸馏水10 mL·kg-1,给药组分别给予... 详细信息

目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对去势雌鼠骨质疏松的治疗作用,并初步探讨其机制。方法将50只SD大鼠随机分为5组,假手术组、模型组、genistein组、xy2004高、低剂量组。假手术组、模型组均给予蒸馏水10 mL·kg-1,给药组分别给予小剂量xy2004 3 mg·kg-1和大剂量xy2004 7 mg·kg-1,genistein组给genistein 6 mg·kg-1,灌胃给药。观察xy2004对去势雌鼠骨密度的影响;检测大鼠体内血清钙、血清磷及碱性磷酸酶、白细胞介素-6等生化指标;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(estrogenic receptor,ER)的亲和力。结果去势后大鼠骨密度下降,使用xy2004灌胃3个月后,能明显抑制去势雌鼠骨密度的下降,降低血中ALP含量,抑制IL-6分泌。Xy2004与ER有亲和力,对ERα和ERβ的IC50分别为4.12×10-7M和7.38×10-5M。结论化合物xy2004通过与去势雌鼠体内雌激素受体结合,影响去势大鼠骨代谢,增强去势雌鼠骨密度,抗去势雌鼠骨质疏松。

关键词：骨质疏松雌激素受体(ER) Estrogen receptor (ER)

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芬太尼在国人体外肝微粒体代谢方法的建立

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中华麻醉学杂志 2014年第12期34卷 1464-1467页

作者：侯军凯张莉蓉阚全程张卫李治松杜英英郑州大学第一附属医院麻醉科 450052 郑州大学基础医学院药理学教研室 450052 郑州大学第一附属医院药学部 450052

目的建立芬太尼在国人体外肝微粒体代谢的方法.方法择期肝脏手术患者30例,术中取边缘正常的肝组织制备肝微粒体,建立芬太尼的人肝微粒体孵育体系,采用高效液相色谱法测定孵育液中0、5、10、15、20、30 min的芬太尼浓度,以舒芬太尼为内... 详细信息

目的建立芬太尼在国人体外肝微粒体代谢的方法.方法择期肝脏手术患者30例,术中取边缘正常的肝组织制备肝微粒体,建立芬太尼的人肝微粒体孵育体系,采用高效液相色谱法测定孵育液中0、5、10、15、20、30 min的芬太尼浓度,以舒芬太尼为内标,正己烷-无水乙醇进行萃取,采用Grace C18色谱柱（4.6 mm×250.0 mm,5 μm）,以乙腈-KH2PO4缓冲液为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长205 nm,进样量20 m.采用最小二乘法进行线性回归分析.取0.6、2.4、10.0μ g/ml终浓度芬太尼的空白孵育体系样品,测定孵育体系芬太尼浓度的回收率、精密度和稳定性.计算肝微粒体中芬太尼的代谢速率.结果芬太尼与内标舒芬太尼分离完全,不受微粒体内源性物质的干扰,保留时间分别为5.730 min和9.336 min.回归方程C=0.945 8A-0.1404,R2 =0.999 2,其中C为芬太尼浓度,A为芬太尼与内标物舒芬太尼的峰面积比值.低、中、高浓度的芬太尼孵育体系测定的回收率85％-115％,相对标准偏差＜10％,日内、日间精密度和稳定性相对标准偏差＜10％,符合生物样品测定要求,30例人肝微粒体中平均每毫克蛋白的芬太尼代谢速率（1.6±0.8） nmol/min.结论国人体外肝微粒体代谢芬太尼的方法简便,检测灵敏度高,可用于芬太尼的体外代谢研究.

关键词：芬太尼药代动力学微粒体,肝

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培养青年教师机能实验学教学能力的体会

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基础医学教育 2014年第7期16卷 527-529页

作者：刘芳张晓林刘爱平张常青佛山科学技术学院医学院基础医学部生理病生教研室佛山528000 佛山科学技术学院医学院检验系生物化学教研室佛山科学技术学院医学院基础医学部药理学教研室

针对机能实验学课程的特点,就青年教师如何上好机能学实验课等问题,介绍了培养青年教师实验教学素养和能力的体会,提出促进青年教师精通专业知识、扎实教学功底是提高实验教学能力的基础;课前充分准备、加强预实验、课中组织充分、灵活... 详细信息

针对机能实验学课程的特点,就青年教师如何上好机能学实验课等问题,介绍了培养青年教师实验教学素养和能力的体会,提出促进青年教师精通专业知识、扎实教学功底是提高实验教学能力的基础;课前充分准备、加强预实验、课中组织充分、灵活应对、提高青年教师科学研究素养是顺利完成机能实验教学改革的重要方式;锻炼多种教学方法、熟悉现代教学模式是青年教师应对医学实验教学未来挑战的必要途径。

关键词：机能实验学教学能力青年教师设计性实验

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藏茴香水提物对高脂血症大鼠血脂及肝功能的影响

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新疆医科大学学报 2014年第12期37卷 1581-1584页

作者：卡斯木.卡哈尔阿不都西克日.阿不都力米提艾尼瓦尔.吾买尔周文婷新疆医科大学第一附属医院药学部乌鲁木齐830054 新疆医科大学基础医学院药理学教研室乌鲁木齐830011

目的：研究藏茴香水提物对大鼠血脂调节及肝脏的保护作用。方法将10 w 龄雄性 SD 大鼠48只，除空白对照组8只大鼠以外其余各组大鼠均采用高脂饲料喂养8 w 后，断尾采血测血脂，确定造模成功后随机分为模型对照组、血脂康对照组、空白对... 详细信息

目的：研究藏茴香水提物对大鼠血脂调节及肝脏的保护作用。方法将10 w 龄雄性 SD 大鼠48只，除空白对照组8只大鼠以外其余各组大鼠均采用高脂饲料喂养8 w 后，断尾采血测血脂，确定造模成功后随机分为模型对照组、血脂康对照组、空白对照组及藏茴香水提物高、中、低剂量组（300、150、75 mg·kg^-1·d^-1），连续灌胃给药6 w，1次/d，模型对照组与空白对照组灌胃给予等量的生理盐水。每2周测1次体质量；末次给药后腹主动脉采血，测血清中的高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）等血脂水平，测定谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）等脂类酶的活性及谷胱甘肽过氧化酶（GSH-Px）、超氧化物歧化酶（SOD）、脂肪过氧化物丙二醛（MDA）等抗氧化能力的变化。结果与空白对照组比较，模型对照组 TG、TC、LDL-C 均有显著升高，HDL-C 显著降低，差异均有统计学意义（P ＜0．05）。藏茴香各剂量组 TC、TG、LDL-C 逐渐降低，HDL-C 逐渐升高（说明藏茴香干预能有效调节血脂水平）。与模型对照组比较，藏茴香各剂量组大鼠血清血脂水平差异均有统计学意义。与空白对照组比较，模型对照组血清 AST、ALT 明显升高，有统计学差异（P ＜0．05），血脂康对照组及藏茴香水提物各剂量组血清 AST、ALT 均显著降低；与模型对照组比较，藏茴香水提物高、中剂量组有统计学差异（P ＜0．05～0．01），与小剂量组比较无统计学差异（P ＞0．05）。与空白对照组比较，模型对照组 SOD、MDA 水平升高，差异有统计学意义（P ＜0．05）；与模型对照组比较，藏茴香水提物高剂量组SOD、MDA 水平和血脂康对照组 SOD 水平差异有统计学意义（P ＜0．05），与藏茴香水取物中、低剂量组比较无统计学差异（P ＞0．05）。模型对照组与空白对照组比较 GSH-Px 有统计学差异（P ＜0．001）；随着实验的进行，藏茴香水提物各剂量组 GSH-Px 均明显升高，模型对照组与血脂康对照组及藏茴香水取物高剂量组比较有统计学差异（P ＜0．05），与中剂量及低剂量组比较无统计学差异（P ＞0．05）。结论高、中剂量藏茴香水提物可明显调节机体脂质代谢，对预防和治疗高脂血症有一定的应用价值。

关键词：藏茴香高脂血症保护肝脏抗氧化

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CYP3A4*1G多态性对芬太尼体外代谢影响

CYP3A4*1G多态性对芬太尼体外代谢影响

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2014国际麻醉学基础与临床研究论坛

作者：侯军凯张卫张莉蓉阚全程李治松徐消寒郑州大学第一附属医院麻醉科郑州大学基础医学院药理学教研室郑州大学第一附属医院药学部

研究目的本研究旨在研究芬太尼的体外肝微粒体代谢以及CYP3A4*1G对芬太尼体外代谢的影响,为促进芬太尼的个体化应用提供参考。研究方法 1.研究对象行肝脏部分切除手术的患者,于术中手术切除组织外缘取直径1cm的正常肝组织,30min内置入... 详细信息

研究目的本研究旨在研究芬太尼的体外肝微粒体代谢以及CYP3A4*1G对芬太尼体外代谢的影响,为促进芬太尼的个体化应用提供参考。研究方法 1.研究对象行肝脏部分切除手术的患者,于术中手术切除组织外缘取直径1cm的正常肝组织,30min内置入液氮冷冻并保存。

关键词： CYP3A4*1G 体外代谢肝微粒体多态性

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天然抗氧化剂柔花酸治疗糖尿病作用及其作用机制研究进展

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中国药理学与毒理学杂志 2013年第5期27卷 881-884页

作者：张之李学军新疆医科大学基础医学院药理学教研室新疆乌鲁木齐830011 北京大学医学部药理学系北京100191

柔花酸是广泛存在于水果和蔬菜中的黄酮多酚类天然抗氧化剂。国内外研究表明,柔花酸具有抗糖尿病及其并发症的药理学活性,作用机制涉及抑制α-葡萄糖苷酶,激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ,抑制ATP敏感性钾通道,通过胰岛素信号转导通... 详细信息

柔花酸是广泛存在于水果和蔬菜中的黄酮多酚类天然抗氧化剂。国内外研究表明,柔花酸具有抗糖尿病及其并发症的药理学活性,作用机制涉及抑制α-葡萄糖苷酶,激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ,抑制ATP敏感性钾通道,通过胰岛素信号转导通路抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1β,抑制醛糖还原酶活性,具有抗氧化应激和抑制炎症因子的产生等作用,是一个非常有潜力的具有抗糖尿病作用的天然化合物。

关键词：柔花酸糖尿病抗氧化剂

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