检索结果-内蒙古大学图书馆

上海交通大学学报（医学版） 2019年第4期39卷 366-371页

作者：金玉杰刘慧中胡优敏张建华蔡玉兴李宁钮因尧上海交通大学基础医学院基础医学实验教学中心化学生物学实验室上海200025 上海交通大学基础医学院基础医学实验教学中心功能学实验室上海200025 上海交通大学基础医学院化学教研室上海200025

目的·建立莨菪烷类M3受体拮抗剂的定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,为后续高活性分子的设计提供指导。方法·以3α-羟基莨菪烷(J0)为起始物,通过对莨菪烷母核C-3α位的结构进行改良... 详细信息

目的·建立莨菪烷类M3受体拮抗剂的定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,为后续高活性分子的设计提供指导。方法·以3α-羟基莨菪烷(J0)为起始物,通过对莨菪烷母核C-3α位的结构进行改良,合成新莨菪烷类化合物(J1～J6)。选取富含M3受体的豚鼠气道环为测试样本,通过离体组织功能实验,测试新莨菪烷类化合物对M3受体的拮抗参数(antagonistic parameter,pA_2)。利用新合成的和课题组原有的莨菪烷类化合物的pA_2建立QSAR模型,通过分析该模型的能量场(立体场、静电场)对莨菪烷类化合物拮抗活性的影响,获得结构优化提示。结果·本研究共合成6个新莨菪烷类化合物。上述化合物均可对M3受体产生拮抗作用,其中J4的拮抗活性最大(pA_2=7.992)。QSAR模型的交叉验证相关系数平方(q^2)为0.585,非交叉验证相关系数平方(r^2)为0.993。结论·在化合物C-3α位的R取代基中,环上π键的共轭程度较大且有O或N原子参与共轭时,可明显提高化合物的拮抗活性。

关键词：慢性阻塞性肺疾病莨菪烷 M3 受体拮抗剂定量结构-活性关系

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莨菪烷类化合物拮抗M_3受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶活性的研究

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上海交通大学学报（医学版） 2017年第8期37卷 1059-1063页

作者：蔡玉兴刘慧中胡优敏张建华金玉杰李宁钮因尧上海交通大学基础医学院实验教学中心化学生物学实验室上海200025 上海交通大学基础医学院实验教学中心功能学实验室上海200025 上海交通大学基础医学院化学教研室上海200025

目的·设计、合成5个新莨菪烷类化合物,测试其拮抗M3受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)的活性,初步分析2种活性的构效关系。方法·对莨菪烷母核的C-3α位、N原子进行结构改造,以3α-羟基莨菪烷(A0)为起始物,合成A1~A3、B1、C... 详细信息

目的·设计、合成5个新莨菪烷类化合物,测试其拮抗M3受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)的活性,初步分析2种活性的构效关系。方法·对莨菪烷母核的C-3α位、N原子进行结构改造,以3α-羟基莨菪烷(A0)为起始物,合成A1~A3、B1、C1。选取豚鼠气道环为测试样本,通过离体组织功能实验,测试目标物对M3受体的拮抗活性。利用NE催化底物PGlu-Pro-ValPNA的水解反应,测定有色产物硝基苯胺(PNA)的吸光度值[D(405 nm)],获得目标物对NE的抑制活性。结果·5个新化合物对M3受体都具有较强的拮抗作用,其中A2的拮抗活性最大,拮抗参数pA_2(M_3)=9.004;并且A2对NE具有较明显的抑制作用(抑制率Y_(A2)=20.29%)。结论·在莨菪烷母核的C-3α位引入强吸电子基团磺酰基和大体积疏水基团时,有利于同时提高化合物拮抗M_3受体、抑制NE的活性。

关键词：莨菪烷毒蕈碱型胆碱能受体 M3 受体拮抗剂中性粒细胞弹性蛋白酶构效关系

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虚拟实验在医学化学实验中的应用

虚拟实验在医学化学实验中的应用

引用

中华医学会医学化学学会第十二届全国学术交流暨教学研讨会

作者：刘慧中周金娥李月琴蔡玉兴金玉杰方敏上海交通大学医学院基础医学实验教学中心化学生物学实验室上海200025

医学化学虚拟实验室的建立可以成为解决上述问题的一个很好的选择，为实验教学注入了新的活力。本文介绍了虚拟化学实验通过计算机把实验设备、实验内容、实验操作有机地结合在一起，具有很好的互动性和真实感，能提高学生的自主学习能... 详细信息

医学化学虚拟实验室的建立可以成为解决上述问题的一个很好的选择，为实验教学注入了新的活力。本文介绍了虚拟化学实验通过计算机把实验设备、实验内容、实验操作有机地结合在一起，具有很好的互动性和真实感，能提高学生的自主学习能力，进一步加深对实验原理、实验方法的理解和掌握，熟悉实验操作技能，从而培养医学生的实验能力。

关键词：高等教育医学化学虚拟实验模块化设计

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