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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对心肌肥厚大鼠左心室N-ras,P53mRNA表达的影响

中国药理学与毒理学杂志 1997年第1期11卷 39-41页

作者：张志兵童秋生钱家庆同济医科大学基础医学院药理学教研室上海医科大学基础医学院生物化学教研室

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用，用部分狭窄腹主动脉方法造成大鼠心肌肥厚模型，从术后ｗｋ４开始，ｉｇＤＤＰＨ２５和５０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，... 详细信息

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用，用部分狭窄腹主动脉方法造成大鼠心肌肥厚模型，从术后ｗｋ４开始，ｉｇＤＤＰＨ２５和５０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，持续８ｗｋ．术后１２ｗｋ，各组大鼠体重无显著性差异，但模型组心重／体重，左心室重／全心重明显高于对照组．模型组心肌组织Ｎ－ｒａｓｍＲＮＡ表达比对照组高，而抑癌基因Ｐ５３ｍＲＮＡ表达明显低于对照组，ＤＤＰＨ可逆转上述变化．表明ＤＤＰＨ可逆转腹主动脉狭窄所致心肌肥厚．

关键词：原癌基因心肌肥厚抑癌基因 DDPH

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那法瑞林长效制剂对大鼠垂体功能影响

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中国药学杂志 1997年第6期32卷 340-342页

作者：曹倩周美华王方敏陆锦芳上海医科大学基础医学院药理教研室上海药品检验所上海医科大学药学院药剂教研室

目的：观察国产那法瑞林（ｎａｆａｒｅｌｉｎ）长效制剂的长效作用及对大鼠垂体功能影响，并探讨其作用部位。方法：采用大鼠间质细胞睾酮（ＲＩＣＴ）法检测血清ＬＨ（ｌｕｔｅｉｎｉｚｉｎｇｈｏｒｍｏｎｅ）生物活性水平。结果：那... 详细信息

目的：观察国产那法瑞林（ｎａｆａｒｅｌｉｎ）长效制剂的长效作用及对大鼠垂体功能影响，并探讨其作用部位。方法：采用大鼠间质细胞睾酮（ＲＩＣＴ）法检测血清ＬＨ（ｌｕｔｅｉｎｉｚｉｎｇｈｏｒｍｏｎｅ）生物活性水平。结果：那法瑞林长效制剂在体内的持续释药时间为（４０．０±６．８）ｄ。单次埋植３周后大鼠血ＬＨ的周期性分泌高峰及激发高峰均消失。预先埋植长效制剂组大鼠血ＬＨ在切除双侧卵巢后变化不明显。结论：那法瑞林长效制剂确有长效作用，其通过作用于垂体而抑制大鼠垂体功能。

关键词：那法瑞林长效制剂 RICT法

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丁咯地尔对豚鼠乳头肌快反应动作电位的影响

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中国临床药理学与治疗学杂志 1997年第3期2卷 169-173页

作者：杨素荣姚明辉上海医科大学基础医学院药理教研室上海200032

研究丁咯地尔(BUF)对豚鼠乳头肌快反应动作电位(AP)的影响。方法采用细胞内微电极技术 ,观察不同浓度BUF对AP的影响。结果各浓度BUF使动作电位幅度(APA)明显降低 ,使APD 30,APD 50缩短 ;BUF10-4M和10-3 使APD 90 也明显缩短。5×10... 详细信息

研究丁咯地尔(BUF)对豚鼠乳头肌快反应动作电位(AP)的影响。方法采用细胞内微电极技术 ,观察不同浓度BUF对AP的影响。结果各浓度BUF使动作电位幅度(APA)明显降低 ,使APD 30,APD 50缩短 ;BUF10-4M和10-3 使APD 90 也明显缩短。5×10-3M使AP消失之后 ,还使静息电位(RP)绝对值继续降低。结论(1)BUF对豚鼠乳头肌Ca2 + 、Na +通道有阻滞作用 ;对K +通道的影响较复杂。(2)BUF使豚鼠乳头肌对电刺激的兴奋性降低。(3)BUF对AP的作用是可逆的。

关键词：丁咯地尔豚鼠乳头肌快反应动作电位血管扩张药

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那法瑞林埋植型长效制剂对大鼠子宫内膜异位的抑制作用

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上海医科大学学报 1997年第3期24卷 207-209页

作者：曹倩周美华陆锦芳郑颂国上海医科大学基础医学院药理学教研室 200032

研究那法瑞林埋植型长效制剂单次应用对大鼠子宫内膜异位的作用及作用机制。采用手术方法建立大鼠模型，血清雌二醇（E2）、孕酮（Pg）水平和异位内膜雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）分别用酶免疫和亲和组化一步法检测。结果：那法... 详细信息

研究那法瑞林埋植型长效制剂单次应用对大鼠子宫内膜异位的作用及作用机制。采用手术方法建立大鼠模型，血清雌二醇（E2）、孕酮（Pg）水平和异位内膜雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）分别用酶免疫和亲和组化一步法检测。结果：那法瑞林长效制剂对异位内膜的抑制率（70．4±25．1）％接近去势组；血清E2和Pg的周期性分泌高峰消失;子宫和卵巢萎缩退化，重量减轻；异位内膜ER和PR阳性率也显著降低。结论：那法瑞林长效制剂对大鼠子宫内膜异位有显著抑制作用，低甾体激素水平是其主要作用机制。

关键词：那法瑞林长效制剂子宫内膜异位药物疗法

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间硝地平在人体内代谢产物的药理活性

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上海医科大学学报 1997年第1期24卷 73-74页

作者：王宏上海医科大学基础医学院药理学教研室 200032

间硝地平是我国研制的二氢吡啶类钙拮抗剂，是以4-间位硝基苯及3,5-二羧酸乙酯分别取代硝苯地平(nifedipine，Nif)的4-邻位硝基苯和3,5-二羧酸甲酯。在开展间硝地平Ⅰ期临床研究的工作中，我们建立了间硝地平血浆浓度的HPLC检测方法，... 详细信息

间硝地平是我国研制的二氢吡啶类钙拮抗剂，是以4-间位硝基苯及3,5-二羧酸乙酯分别取代硝苯地平(nifedipine，Nif)的4-邻位硝基苯和3,5-二羧酸甲酯。在开展间硝地平Ⅰ期临床研究的工作中，我们建立了间硝地平血浆浓度的HPLC检测方法，并在志愿者药代学研究时，发现血浆中存在一个间硝地平的快速代谢产物。本工作旨在就间硝地平体内代谢物化学结构的确立及其药理活性进行初步研究探讨。本实验结果表明，垂体后叶素中的加压素能收缩微血管和小动脉而导致动物血压升高，间硝地平对垂体后叶素的升压效应有良好的拮抗作用，迅速有效地逆转后者引起的高血压，但间硝地平的氧化代谢产物则完全不具备这种作用，在最高用量为间硝地平的385倍时，仍显示不出对降血压的效应，与“溶媒”的作用无显著不同。故认为间硝地平氧化代谢物并不具备其原型的药理活性。

关键词：间硝地平药理代谢产物

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丙氨瑞林对下丘脑-垂体-性腺轴作用的研究

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中国医药工业杂志 1997年第1期28卷 18-23页

作者：周美华杨隽林加宝邱秀娣褚云鸿龚岳亭上海医科大学基础医学院药理教研室中国科学院上海生物化学研究所

采用多种实验动物观察表明ＬＨＲＨ类似物丙氨瑞林（１）对下丘脑－垂体－性腺轴具有正向和异向作用，二者与给药剂量、持续时间有关。低剂量１单次或短期给药可诱发兔排卵、大鼠血清促性腺激素ＬＨ水平升高、成年雌猴血清雌二醇水平增... 详细信息

采用多种实验动物观察表明ＬＨＲＨ类似物丙氨瑞林（１）对下丘脑－垂体－性腺轴具有正向和异向作用，二者与给药剂量、持续时间有关。低剂量１单次或短期给药可诱发兔排卵、大鼠血清促性腺激素ＬＨ水平升高、成年雌猴血清雌二醇水平增高、幼小白鼠子宫重量增加。后者与１长期给药使雌性大鼠子宫组织萎缩的作用恰好相反。１长期给药也使大鼠单侧卵巢切除诱发的对侧卵巢代偿性肥大反应受抑。成年雌猴连续给药１１个月，诱导血清雌二醇和孕酮升高的反应均较首次注射时的诱导作用为低。

关键词：丙氨瑞林下丘脑垂体性腺轴

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GSH与化疗药合用对DEN大鼠肝癌模型的作用

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遵义医学院学报 1997年第4期20卷 1-5页

作者：石京山盛美萍江文德遵义医学院药理学教研室上海医科大学基础医学院药理学教研室

本研究观察GSH与化疗药合用对DEN大鼠肝癌模型的作用。DEN灌胃8mg／kg／d诱发大鼠肝癌模型。GSH预防性给药合用Adr治疗无一大鼠出现肿瘤，ChH＋Adr治疗给药大鼠肝癌发生率为12．5％（p＜0．01），Cisp和Taxol不论单用或与CSh治疗性合用... 详细信息

本研究观察GSH与化疗药合用对DEN大鼠肝癌模型的作用。DEN灌胃8mg／kg／d诱发大鼠肝癌模型。GSH预防性给药合用Adr治疗无一大鼠出现肿瘤，ChH＋Adr治疗给药大鼠肝癌发生率为12．5％（p＜0．01），Cisp和Taxol不论单用或与CSh治疗性合用大鼠肝癌发生率与DEN对照组无明显差异（P＞0．05），但3种化疗药与CSH合用模型鼠的死亡率降低。DEN诱发肝癌形成和化疗药的毒性反应均与自由基生成有关，GSH预防DEN致癌作用及降低化疗药毒性则基于它的抗氧化作用。

关键词：肝癌谷胱甘肽药物疗法

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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对心肌肥厚大鼠左室肌酸激酶及同工酶谱的影响

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高血压杂志 1997年第1期5卷 15-16页

作者：张志兵石俊李为童秋生钱家庆同济医科大学基础医学院药理教研室上海医科大学基础医学院生物化学教研室广东省珠海市医疗中心检验科武汉同济医院妇产科

研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用和对左室肌酸激酶（ＣＫ）及同工酶谱的影响。方法用部分狭窄腹主动脉的方法造成大鼠心肌肥厚模型，术后４ｗ开始ｉｇＤ... 详细信息

研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用和对左室肌酸激酶（ＣＫ）及同工酶谱的影响。方法用部分狭窄腹主动脉的方法造成大鼠心肌肥厚模型，术后４ｗ开始ｉｇＤＤＰＨ２５和５０ｍｇ／ｋｇ·ｄ－１，连续８ｗ。结果术后１２ｗ，各组大鼠体重无显著性差异，但模型组左室重／全心重，全心重／体重分别比对照组高３９．０％和３６．９％，左室ＣＫ活性各组无明显差异，但模型组ＭＢ同工酶比对照组高３．４倍，ＭＭ同工酶降低１４３．６％．而２个给药组则明显使左室重／全心重和全心重／体重逆转，并减少肥厚心肌ＭＢ同工酶相对百分含量。结论ＤＤＰＨ可逆转部分狭窄腹主动脉所致心肌肥厚，同时可逆转心肌肥厚时肌酸激酶同工酶谱的变化。

关键词：心肌肥厚 DDPH 肌酸激酶同工酶谱

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非洛地平对豚鼠右心室乳头状肌的电生理作用

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中国药理学报 1996年第3期17卷 241-244页

作者：郑平史念慈贡沁燕杨藻宸上海医科大学基础医学院药理教研室

目的：证明非洛地平（Ｆｅｌ）对心肌钙通道是否有阻断作用，与硝苯啶和维拉帕米作一些比较．方法：利用细胞内微电极和单蔗糖电压钳方法研究Ｆｅｌ对豚鼠右心室乳头状肌动作电位，慢反应动作电位和慢钙电流的作用．结果：Ｆｅｌ呈浓度... 详细信息

目的：证明非洛地平（Ｆｅｌ）对心肌钙通道是否有阻断作用，与硝苯啶和维拉帕米作一些比较．方法：利用细胞内微电极和单蔗糖电压钳方法研究Ｆｅｌ对豚鼠右心室乳头状肌动作电位，慢反应动作电位和慢钙电流的作用．结果：Ｆｅｌ呈浓度依赖性抑制动作电位的持续时间，慢反应动作电位的０相除极速度，幅度及持续时间和慢钙电流．Ｆｅｌ的作用不易冲洗掉，刺激频率增加，Ｆｅｌ作用减弱．Ｆｅｌ对心肌钙通道静息态有作用．用三氟拉嗪处理标本后，Ｆｅｌ作用消失．结果：Ｆｅｌ对心肌钙通道具有阻断作用．这种作用主要是对静息态钙通道的作用．

关键词：非洛地平右心室乳头状肌动作电位

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白花前胡甲素对豚鼠单一心室肌细胞钙电流的频率依赖性阻断作用

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第1期10卷 17-20页

作者：郝丽英李金鸣常天辉孙晓东王玉萍张克义中国医科大学基础医学部药理教研室

本文利用全细胞膜片钳制技术，观察了白花前胡有效成分Ｐｒａ－Ａ对豚鼠单一心室肌细胞钙电流的影响．结果表明：１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ－１Ｐｒａ－Ａ可使钙电流峰值变小，随浓度增加，作用加强；１０μｍｏｌ·Ｌ－１... 详细信息

本文利用全细胞膜片钳制技术，观察了白花前胡有效成分Ｐｒａ－Ａ对豚鼠单一心室肌细胞钙电流的影响．结果表明：１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ－１Ｐｒａ－Ａ可使钙电流峰值变小，随浓度增加，作用加强；１０μｍｏｌ·Ｌ－１Ｐｒａ－Ａ对钙电流的抑制具使用依赖性和频率依赖性．结果提示Ｐｒａ－Ａ对钙电流的阻断作用可能是白花前胡抗心律失常作用的机理之一；Ｐｒａ－Ａ可能对快速型心律失常有防治作用．

关键词：白花前胡素中药药理心肌细胞钙电流豚鼠

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