检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2007年第9期38卷 1289-1292页

作者：方军解静邵衣慈钱伏刚上海医药工业研究院上海200040

目的研究大叶蒟Piper laetispicum根和茎的化学成分。方法采用硅胶柱色谱分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物结构。结果从大叶蒟根和茎中分离得到6个化合物,分别鉴定为N-异丁基-(3,4-亚甲二氧基苯)-2E,7E-九碳二烯酰胺[N-isobutyl-(3,4-me... 详细信息

目的研究大叶蒟Piper laetispicum根和茎的化学成分。方法采用硅胶柱色谱分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物结构。结果从大叶蒟根和茎中分离得到6个化合物,分别鉴定为N-异丁基-(3,4-亚甲二氧基苯)-2E,7E-九碳二烯酰胺[N-isobutyl-(3,4-methylendioxyphenyl)-2E,7E-nonadienamide,Ⅰ]、N-异丁基-(E)-7-(3,4-亚甲二氧基苯)七碳-2-烯酰胺(pipercallosidine,Ⅱ)、N-异丁基-7-(3,4-亚甲二氧基苯)-2E,4E-七碳二烯酰胺[N-isobutyl-7-(3,4-methylendioxyphenyl)-2E,4E-heptadienamide,Ⅲ]、4,5-二氢荜茇明宁碱(4,5-dihydropiper-longuminine,Ⅳ)、1-肉桂酰吡咯烷(1-cinnamoylpyrrolidine,Ⅴ)、胡椒醇(piperitol,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为大叶蒟酰胺B(laetispiamideB);化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到。

关键词：大叶蒟胡椒属酰胺类化合物 laetispiamide B

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应用大鼠中期肝癌试验研究DEN和2-AFF的促癌作用

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中国药理学通报 2001年第3期17卷 289-292页

作者：顾性初钱蓓丽张慧娟蒋建强叶慧英朱玉珍王吉成上海医药工业研究院上海200437

目的　应用大鼠中期肝癌试验研究二乙基亚硝胺(DEN)和 2 乙酰氨基芴 (2 AAF)的促癌作用。方法　♂SD大鼠单次ip 2 0 0mg·kg-1DEN启动 ,2wk后每天在饮水中加入 10、33、10 0 ppmDEN ,或以 2 2、6 6、 2 2mg·kg-12 AAF灌... 详细信息

目的　应用大鼠中期肝癌试验研究二乙基亚硝胺(DEN)和 2 乙酰氨基芴 (2 AAF)的促癌作用。方法　♂SD大鼠单次ip 2 0 0mg·kg-1DEN启动 ,2wk后每天在饮水中加入 10、33、10 0 ppmDEN ,或以 2 2、6 6、 2 2mg·kg-12 AAF灌胃 ,连续 6wk。第 3周全部大鼠切除 2 /3肝 (partialhepatectomy) ,第 8周末处死 ,以免疫组化方法检测肝脏胎盘型谷胱甘肽S 转移酶 (GST P) ,以GST P阳性灶数量 /面积相对于仅DEN启动的对照组的增加 ,评价化合物的致癌性。结果　DEN和 2 AAF均引起肝GST P阳性灶数量和面积增加 ,并且显示剂量效应关系。结论　DEN和 2 AAF均具有促癌作用 ,大鼠中期肝癌试验是研究受试物促癌作用的简便、经济、有效的方法。

关键词：肝癌二乙基亚硝胺 2-乙酰所这基芴促癌作用

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卡那霉素B的酶—化学修饰

引用

中国抗生素杂志 1991年第2期16卷 79-82页

作者：吴荣辉朱宝泉苏盛惠上海医药工业研究院上海200040

用酶—化学修饰的方法,对卡那霉素B的C_3~′位进行化学结构改造。利用耐药菌***.12 ML1629产生的钝化酶选择性地使卡那霉素B的C_3~′位羟基磷酸化,再用化学方法,将卡那霉素B-3~′—磷酸酯转化为3′—氯代—3′—去氧卡那霉素B,进而合成... 详细信息

用酶—化学修饰的方法,对卡那霉素B的C_3~′位进行化学结构改造。利用耐药菌***.12 ML1629产生的钝化酶选择性地使卡那霉素B的C_3~′位羟基磷酸化,再用化学方法,将卡那霉素B-3~′—磷酸酯转化为3′—氯代—3′—去氧卡那霉素B,进而合成3′去氧卡那霉素B,即妥布拉霉素。

关键词：卡那霉素B 酶-化学修饰耐药

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一种新的快速简便的抗肿瘤药物筛选模型

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中国抗生素杂志 2001年第1期26卷 15-18页

作者：许文思彭剑王吉成陈秀华钱蓓丽上海医药工业研究院上海200040

本研究利用 DNA修复缺陷的大肠埃希氏菌 343/ 5 91和正常的大肠埃希氏菌 343/ 6 36的差异性DNA修复特性 ,建立了液体悬浮法和琼脂固体筛选方法 ,用于抗肿瘤药物的筛选。这两种方法简便易行 ,其中琼脂固体筛选方法与抗生素生物鉴定杯碟... 详细信息

本研究利用 DNA修复缺陷的大肠埃希氏菌 343/ 5 91和正常的大肠埃希氏菌 343/ 6 36的差异性DNA修复特性 ,建立了液体悬浮法和琼脂固体筛选方法 ,用于抗肿瘤药物的筛选。这两种方法简便易行 ,其中琼脂固体筛选方法与抗生素生物鉴定杯碟法一样简单 ,适合于大量筛选各种来源的抗肿瘤药物。

关键词：差异性DNA修复试验液体悬浮法琼脂固体法抗肿瘤药物药物筛选

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落花生枝叶正丁醇部位的化学成分研究

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中草药 2009年第5期40卷 681-683页

作者：何晶晶解静韩竹箴邵衣慈钱伏刚上海医药工业研究院上海200040

目的研究落花生枝叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化，根据化合物的波谱数据鉴定结构。结果从落花生枝叶水提取物中分离鉴定了17个化合物，本实验主要研究从正丁醇萃取部分分离得... 详细信息

目的研究落花生枝叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化，根据化合物的波谱数据鉴定结构。结果从落花生枝叶水提取物中分离鉴定了17个化合物，本实验主要研究从正丁醇萃取部分分离得到的4个降倍半萜类化合物：落花生苷A（arachiside A，Ⅰ）、狗筋蔓内酯（cucubalactone，Ⅱ）、长春花苷（roseoside，Ⅲ）、柑橘苷A（citroside A，Ⅳ）。结论化合物Ⅰ为新的化合物，命名为落花生苷A（arachiside A），化合物Ⅱ～Ⅳ为首次从该属植物中分离得到。

关键词：落花生枝叶 cucubalactone 落花生苷A roseoside citroside A

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大叶蒟叶的化学成分研究

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中草药 2009年第10期40卷 1536-1539页

作者：解静靳涛何晶晶钱伏刚上海医药工业研究院上海200040

目的研究大叶蒟Piper laetispicum叶子的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物结构。结果从大叶蒟的叶中分离得到16个化合物,分别鉴定为(2E,4E)-N-isobu-tyl-11-phenylundecadienamide(Ⅰ)、(2E,... 详细信息

目的研究大叶蒟Piper laetispicum叶子的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物结构。结果从大叶蒟的叶中分离得到16个化合物,分别鉴定为(2E,4E)-N-isobu-tyl-11-phenylundecadienamide(Ⅰ)、(2E,4E)-N-isobutyl-15-phenylpentadecadienamide(Ⅱ)、大叶蒟素(lae-tispicine,Ⅲ)、(2E,4E)-N-isobutyl-7-(3′,4′-methylene-dioxyphenyl)heptadienamide(Ⅳ)、短穗胡椒酰胺A(brach-ystamide A,Ⅴ)、dihydropipercide(Ⅵ)、粗梗胡椒酰胺A[(pipermacramide A,2E,4E)-N-isobutyleicosadienamide,Ⅶ]、(+)-匙叶桉油烯醇[(+)-spathulenol,Ⅷ]、d-芝麻素(d-sesamin,Ⅸ)、胡椒醇(piperitol,Ⅹ)、牡荆苷(vitexin,Ⅺ)、vitexin-2″-O-β-D-glucoside(ⅩⅡ)、N-p-coumaroyltyramine(ⅩⅢ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,ⅩⅣ)、豆甾醇(stigmas-terol,ⅩⅤ)、正三十二醇(1-dotriacontanol,ⅩⅥ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ为首次获得的天然产物,化合物Ⅴ、Ⅵ、Ⅷ为首次从大叶蒟中分离得到,化合物Ⅺ、ⅩⅡ和ⅩⅥ为首次从胡椒属中分离得到。

关键词：大叶琦胡椒属酰胺类化合物黄酮

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氢负理论与氧化还原反应

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中国现代应用药学 2024年第20期41卷 2744-2749页

作者：张福利中国医药工业研究总院上海医药工业研究院上海201203

化学制药工艺的研究中,氧化还原反应尚存在诸多含混不清的问题。笔者通过对硼氢化钠的来源、还原机制和还原能力等现象进行思考,提出“氢负(H^(-))”的概念,进而推广至其他金属还原剂,比如LiAlH_(4)、Red-Al、DIBAL-H、Et_(3)SiH,分析... 详细信息

化学制药工艺的研究中,氧化还原反应尚存在诸多含混不清的问题。笔者通过对硼氢化钠的来源、还原机制和还原能力等现象进行思考,提出“氢负(H^(-))”的概念,进而推广至其他金属还原剂,比如LiAlH_(4)、Red-Al、DIBAL-H、Et_(3)SiH,分析指出其还原性都是由于硼(B)、铝(Al)、硅(Si)与氢(H)的电负性差导致氢负的产生。在传统催化氢化的自由基理论基础上提出了另外一种极性反应假说,并对生物催化氧化还原反应中的羰基还原过程进行了详细解释,进一步证实氢负理论的合理性。同时,笔者在氢负还原剂的基础上推导出氧化剂大多是氢氧正(HO+)或活性氧(+O–),揭示了氧化剂的共性特点,还对生物酶催化氧化反应案例剖析,结果显示氧化反应总是伴随还原反应。在氢负理论的指导下,笔者对多种涉及氧化还原的人名反应进行重新解读,修正或提出了更合理的机理假说,初步探讨了催化剂在氧化还原反应中的作用。最后,本文对氧化还原反应进行了精准定义,把极性反应划分为取代反应和氧化还原反应,揭示了氧化还原的本质特点在于发生“极性颠倒”。

关键词：氢负理论氧化还原反应极性反应

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大麻中非成瘾性成分大麻二酚及其类似物的研究概况

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中草药 2008年第5期39卷 783-787页

作者：成亮孔德云上海医药工业研究院上海200040

大麻作为一种古老的栽培植物,很早就有相关的记载。药理研究表明,大麻中的主要活性成分是大麻素类化合物(cannabinoids),目前已知天然大麻素有70种,其中四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)是大麻中的主要化学成分。虽然THC被认为是其最重... 详细信息

大麻作为一种古老的栽培植物,很早就有相关的记载。药理研究表明,大麻中的主要活性成分是大麻素类化合物(cannabinoids),目前已知天然大麻素有70种,其中四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)是大麻中的主要化学成分。虽然THC被认为是其最重要的活性成分,具有神经活性,可用于治疗癌症引起的呕吐,但THC具有致幻作用,这也成为许多国家禁种大麻的唯一原因。与THC不同的是,CBD是大麻中的非成瘾性成分,能阻碍THC对人体神经系统影响,并具有抗痉挛、抗风湿性关节炎、抗焦虑等药理活性。近年来,人们对大麻二酚类化合物以及其与大麻受体CB1和CB2相互作用的研究成为新的研究热点,为此,就CBD及其类似物的研究概况进行综述。

关键词：大麻二酚类似物受体

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4-去氧-4β-芳甲磺酰胺基-4′-去甲鬼臼脂素的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

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药学学报 2001年第2期36卷 105-107页

作者：何勇马维勇陈秀华张椿年上海医药工业研究院上海200040

目的　寻找高效低毒的鬼臼脂素类抗肿瘤药物。方法和结果　设计合成了 4 增碳侧链的磺酰胺基鬼臼脂素衍生物 (1- 15 ) ,均为新化合物。并对这些化合物进行了体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性试验。结论　化合物 2 ,3 ,8,9,11和

关键词：鬼臼脂素鬼臼脂素衍生物抗肿瘤

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微生物来源的抗真菌抗生素SIPI-763-1的研究

引用

中国抗生素杂志 2004年第10期29卷 577-578,584页

作者：崔佳佳胡海峰朱宝泉陈华明上海医药工业研究院上海200040

寻找新型的抗真菌药物仍然是微生物新药研究方向之一。本实验室在筛选微生物来源的抗真菌抗生素的过程中,从数千株链霉菌中发现十几株阳性菌株,其中SIPI-763菌株展示出较强的抗真菌活性。通过培养基优化、大规模发酵、发酵液乙酸乙酯萃... 详细信息

寻找新型的抗真菌药物仍然是微生物新药研究方向之一。本实验室在筛选微生物来源的抗真菌抗生素的过程中,从数千株链霉菌中发现十几株阳性菌株,其中SIPI-763菌株展示出较强的抗真菌活性。通过培养基优化、大规模发酵、发酵液乙酸乙酯萃取、硅胶柱分离,从SIPI-763菌株的发酵液中获得化合物SIP-I-763-1。经理化性质、UV、NMR等图谱数据的分析,确定其化学结构与文献报道的丰加霉素(toyocamycin)结构一致。生物学活性研究发现,化合物SIPI-763-1不仅具有抗真菌活性,还具有抗耐药菌的新活性。

关键词：抗真菌抗生素抗真菌活性耐药菌抗真菌药物阳性新药研究菌株发酵液新型乙酸乙酯

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