检索结果-内蒙古大学图书馆

化学反应工程与工艺 2003年第3期19卷 242-247页

作者：陈少欣吴文琼刘晨史炳照上海医药工业研究院生物部上海200040

　部分纯化的变异三角酵母D-氨基酸氧化酶(DAO)在碱性条件下变性过氧化氢酶,再与大孔聚甲基丙烯酸缩水甘油酯高聚物共价交联。与游离酶相比,固定化酶的最适反应温度升高,最适pH范围变宽,对温度和pH的稳定性都有明显的提高。固定化DAO在... 详细信息

　部分纯化的变异三角酵母D-氨基酸氧化酶(DAO)在碱性条件下变性过氧化氢酶,再与大孔聚甲基丙烯酸缩水甘油酯高聚物共价交联。与游离酶相比,固定化酶的最适反应温度升高,最适pH范围变宽,对温度和pH的稳定性都有明显的提高。固定化DAO在搅拌反应器中催化头孢霉素C(CPC)转化为戊二酰基-7-氨基头孢霉烷酸(Gl-7-ACA)。以0.03g/mL的CPC为底物,在温度25℃、pH7.2条件下,产物的得率>93%,副产物得率<5%。经过110批反应后,固定化酶保持64%的初始活力。

关键词：固定化酶 D-氨基酸氧化酶转化酶头孢菌素C 戊二酰基-7-氨基头孢霉烷酸抗生素合成

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碳水化合物转化为官能团化碳环化合物的研究进展

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有机化学 2004年第11期24卷 1332-1339页

作者：陈越磊岑均达上海医药工业研究院化学部上海200437

介绍利用碳水化合物合成官能团化碳环化合物的化学方法的最新进展

关键词：碳水化合物官能团化碳环化合物环加成反应碳环化反应游离基碳环化反应闭环复分解反应碳负离子环化反应

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天蓝淡红链霉菌SIPI1482菌株graORF1同源基因的克隆

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中国抗生素杂志 1995年第1期20卷 1-9页

作者：朱春宝张艳朱宝泉许文思上海医药工业研究院

将含有ａｃｔⅢ基因的质粒ｐＩＪ２３４６及其带有ｇｒａＯＲＦ１～４质粒ｐＩＪ５２０５～５２０８作探针与天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２菌种的染色体ＤＮＡ杂交。ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔｔｉｎｇ显示ｐＩＪ２３４６能与２．１ｋ... 详细信息

将含有ａｃｔⅢ基因的质粒ｐＩＪ２３４６及其带有ｇｒａＯＲＦ１～４质粒ｐＩＪ５２０５～５２０８作探针与天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２菌种的染色体ＤＮＡ杂交。ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔｔｉｎｇ显示ｐＩＪ２３４６能与２．１ｋｂ的ＢａｍＨⅠ片段杂交；ｇｒａＯＲＦ１能与约６．０ｋｂ和约１０ｋｂＢａｍＨⅠ以及约２０ｋｂＢｃｌⅠ片段杂交。除２．１ｋｂＢａｍＨⅠ片段外，其余的同源片段克隆到质粒ｐＵＣ１８形成几个克隆子，并经ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔｔｉｎｇ确认这些同源片段的存在。含有约１０ｋｂ同源ＤＮＡ片段的ｐＹＧ２５，当转化加利利链霉茵３１６１７时，发现能大大地促进该菌株色素的分泌，表明约１０ｋｂＢａｍＨⅠ同源片段含有某种调节基因。当将质粒ｐＹＧ１１的约６ｋｂＢａｍＨⅠ同源片段克隆到ｐＩＪ６８０构成杂合质粒ｐＹＧ２６并导入变青链霉菌ＴＫ６４，发现同源基因的导入能引起变青链霉菌ＴＫ６４表型的显著变化，表明约６ｋｂ同源基因编码了某些与分化有关的基因。

关键词：基因工程同源基因天蓝淡红链霉菌 SIPI1482

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微生物转化技术在现代医药工业中的应用

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中国抗生素杂志 2006年第2期31卷 112-118页

作者：陈代杰朱宝泉上海医药工业研究院

对微生物转化技术在现代医药工业应用上的独特优势,特别是在手性药物或药物中间体制备、借助微生物转化手段实施组合生物催化在新药筛选方面发挥的积极作用进行了阐述分析,并结合作者自身近年来在该技术领域的实践和收获对数个相关课题... 详细信息

对微生物转化技术在现代医药工业应用上的独特优势,特别是在手性药物或药物中间体制备、借助微生物转化手段实施组合生物催化在新药筛选方面发挥的积极作用进行了阐述分析,并结合作者自身近年来在该技术领域的实践和收获对数个相关课题作了介绍。

关键词：微生物转化技术生物催化关键中间体

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质粒pIJ702转化天蓝淡红链霉菌SIPI1482菌种的条件研究

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中国抗生素杂志 1994年第3期19卷 169-173,178页

作者：朱春宝何雯郝伟月朱宝泉许文思上海医药工业研究院

天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２是一株蒽环类抗生素柔红霉素的产生菌。在建立该菌种基因工程研究所需的载体宿主系统的研究中，发现从变青链霉菌分离的质粒ｐＩＪ７０２不能直接转化ＳＩＰＩ１４８２菌种。经排除ＳＩＰＩ１４８２菌种... 详细信息

天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２是一株蒽环类抗生素柔红霉素的产生菌。在建立该菌种基因工程研究所需的载体宿主系统的研究中，发现从变青链霉菌分离的质粒ｐＩＪ７０２不能直接转化ＳＩＰＩ１４８２菌种。经排除ＳＩＰＩ１４８２菌种自身内含质粒，试验了热休克衰减ＤＮＡ酶活性、不同时间培养的菌丝体制备的原生质体、ＰＥＧ１０００的浓度以及硫涟丝菌素选择时间等因素对ｐＩＪ７０２转化ＳＩＨＩ１４８２菌种的影响，证实上述绪因素都不是决定是ｐＩＪ７０２转化ＳＩＰＩ１４８２菌种成败的主要原因。采用ＳＩＰＩ１４８２菌种的阻断突变株Ｎ－１８为中介宿主菌，最终获得了质粒ｐＩＪ７０２转化ＳＩＰＩ１４８２菌种的成功。从Ｎ－１８转化子分离的质粒ｐＩＪ７０２再转化Ｎ－１８和亲株ＳＩＰＩ１４８２，观察到转化频率的大幅度提高，这些结果表明ＳＩＰＩ菌株具有限制一修饰系统，采用突变株为中介宿主可能是克服质粒转化限制性障碍的一个有效方法。

关键词：链霉菌转化 SIPI1482 质粒

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高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠脑脊液中的石杉碱甲

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中国药学杂志 2005年第19期40卷 1503-1505页

作者：岳鹏赵雁陶涛上海医药工业研究院制剂部上海200437

目的建立大鼠脑脊液中石杉碱甲的高效液相色谱-荧光测定方法。方法采用ODS-C_(18)柱(4.6mm×250mm,10μm),以甲醇-水-三乙醇胺(60:40:0.1)为流动相,流速1mL·min^(-1),荧光检测器于激发波长310nm,发射波长370nm处检测,同时紫外... 详细信息

目的建立大鼠脑脊液中石杉碱甲的高效液相色谱-荧光测定方法。方法采用ODS-C_(18)柱(4.6mm×250mm,10μm),以甲醇-水-三乙醇胺(60:40:0.1)为流动相,流速1mL·min^(-1),荧光检测器于激发波长310nm,发射波长370nm处检测,同时紫外检测器于波长310nm处检测作为对照。结果石杉碱甲质量浓度在0.5～200μg·L^(-1)内线性关系良好(r=0.9999),最低定量限为0.5μg·L^(-1),比紫外法降低了10倍。结论该方法准确,可靠,比高效液相-紫外法灵敏度更高。

关键词：石杉碱甲高效液相色谱-荧光检测法

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4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的立体控制合成

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化学学报 1992年第7期50卷 698-701页

作者：王志光马维勇张椿年上海医药工业研究院上海200437

4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素是合成4位硫取代的4′-去甲表鬼臼毒素的关键中间体,由4′-去甲表鬼臼毒素与硫化氢在BF_3·Et_2O存在下立体控制制备,也可通过以NH_3/CH_3CN选择性地水解4-乙酰硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素而制备.

关键词：鬼臼毒素立体控制合成

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4-烷硒基4-脱氧4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

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化学学报 1993年第9期51卷 933-936页

作者：王志光马维勇张椿年上海医药工业研究院上海200437

4-溴-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐。该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚。六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性。

关键词：鬼臼毒素假硒脲盐硒醚

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心血管活性生物碱——原小檗碱衍生物的合成

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药学学报 1990年第10期25卷 780-784页

作者：秦继红谢美华汪大渊奚家瑞上海医药工业研究院

小檗碱(berberine,BR)是以治疗肠道菌痢而著称的黄连素。近年来报道BR有正性肌力和抗心律失常作用,并伴有改善冠脉血流量、降低动脉压和扩张周围血管等作用,临床试用于治疗心衰和心律失常,取得了一定疗效。但BR为一季铵盐,极性大,胃肠... 详细信息

小檗碱(berberine,BR)是以治疗肠道菌痢而著称的黄连素。近年来报道BR有正性肌力和抗心律失常作用,并伴有改善冠脉血流量、降低动脉压和扩张周围血管等作用,临床试用于治疗心衰和心律失常,取得了一定疗效。但BR为一季铵盐,极性大,胃肠道吸收差且不规则,剂量较大时对心肌产生抑制作用。又据报道四氢小檗碱型生物碱如四氢巴马汀(tetrahydropalmatine)和考雷明(coreximine)

关键词：小檗碱肠道菌痢心血管药物

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大麻受体1阻滞剂的构效关系研究进展

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中国新药杂志 2008年第6期17卷 450-455页

作者：卞红平周后元上海医药工业研究院上海医药工业研究院上海200437

大麻受体1(CB1-R)属于G-蛋白耦联受体超家族成员,主要分布于中枢神经系统。选择性的CB1受体阻滞剂通过作用该受体,具有治疗肥胖、酒精依赖、尼古丁成瘾、认知障碍以及胃肠道系统疾病等作用。目前,已发现有许多二芳基吡唑类和基于此类化... 详细信息

大麻受体1(CB1-R)属于G-蛋白耦联受体超家族成员,主要分布于中枢神经系统。选择性的CB1受体阻滞剂通过作用该受体,具有治疗肥胖、酒精依赖、尼古丁成瘾、认知障碍以及胃肠道系统疾病等作用。目前,已发现有许多二芳基吡唑类和基于此类化合物衍生出来的多种类型化合物表现出较高的选择性和较好的阻断活性。现综述该类药物的作用机制、结构修饰和构效关系。

关键词：大麻受体1 阻滞剂利莫那班构效关系

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