检索结果-内蒙古大学图书馆

中国抗生素杂志 1995年第6期20卷 467-470页

作者：曹采苹黄正南颜丹平史民华上海医药工业研究院

抗生素８９－０７围产期毒性试验曹采苹，黄正南，颜丹平，史民华（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＳＤ大鼠怀孕１５ｄ起至产后２８ｄ，连续皮下注射抗生素８９－０７１００、２００和４００ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），实验结果... 详细信息

抗生素８９－０７围产期毒性试验曹采苹，黄正南，颜丹平，史民华（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＳＤ大鼠怀孕１５ｄ起至产后２８ｄ，连续皮下注射抗生素８９－０７１００、２００和４００ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），实验结果表明：４００ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）组有１只...

关键词：抗生素 89-07 胚胎毒致畸发育毒

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石杉碱甲鼻用原位凝胶的制备及其经鼻脑靶向性评价

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药学学报 2006年第11期41卷 1104-1110页

作者：陶涛赵雁岳鹏董文心陈庆华上海医药工业研究院上海200040

目的探索利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道开发经鼻脑靶向给药系统的可行性。方法用阳离子敏感性成胶辅料结冷胶，采用pH梯度沉淀法制备了石杉碱甲鼻用原位凝胶。以市售片剂和注射液为对照，用小脑延髓池插管法采集脑脊液，股动脉插管取血，... 详细信息

目的探索利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道开发经鼻脑靶向给药系统的可行性。方法用阳离子敏感性成胶辅料结冷胶，采用pH梯度沉淀法制备了石杉碱甲鼻用原位凝胶。以市售片剂和注射液为对照，用小脑延髓池插管法采集脑脊液，股动脉插管取血，测定其在大鼠脑脊液和血中药物动力学参数；用组织匀浆法，测定其在大鼠脑组织中的分布；用Morris水迷宫法、跳台法和避暗法试验其对大鼠和小鼠模型的药效。结果大鼠鼻腔给药血浆AUC0→6h为静注的0．94倍，但脑脊液AUC0→6h为静注和灌胃的1．3和2．3倍；大鼠鼻腔给药后大脑、海马、小脑、左右嗅球的AUC0→6h分别为静注的1．5，1．3，1．0，1．2和1．0倍，为灌胃的2．7，2．2，1．9，3．1和2．6倍。药效学研究表明以1／4～1／2口服剂量鼻腔给药与口服等效，与药动学结果相符。结论石杉碱甲原位凝胶鼻腔给药较静注和灌胃显著增加了药物在脑内，特别在其改善记忆障碍作用的靶部位——大脑和海马的分布，提高了药物的脑靶向性。

关键词：石杉碱甲鼻用原位凝胶经鼻脑靶向

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蔓性千斤拔化学成分的研究

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药学学报 1991年第1期26卷 42-48页

作者：陈敏罗思齐陈钧鸿上海医药工业研究院上海200040

从豆科植物蔓性千斤拔[Flemingia philippinensis(*** Rolfe)Li]的根中分得六个化合物和一个烷酸的混合物(Ⅰ～Ⅶ)。经理化常数测定和光谱分析证明,化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物,分别命名为蔓性千斤拔素C(Ⅰ)和蔓性千斤拔素D(Ⅱ),其余为已知... 详细信息

从豆科植物蔓性千斤拔[Flemingia philippinensis(*** Rolfe)Li]的根中分得六个化合物和一个烷酸的混合物(Ⅰ～Ⅶ)。经理化常数测定和光谱分析证明,化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物,分别命名为蔓性千斤拔素C(Ⅰ)和蔓性千斤拔素D(Ⅱ),其余为已知物,分别鉴定为5,7,3′,4′-四羟基-6,8-双异戊烯基异黄酮(Ⅲ),flemichin D(Ⅳ),n C_(22)～C_(30)烷酸(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ)和羽扇豆醇(Ⅶ)。化合物Ⅲ和Ⅳ对P_(388)白血病细胞具有显著的抑制作用。

关键词：蔓性千斤拔化学成分

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多巴胺肽类衍生物的合成及其对心功能的影响

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药学学报 1989年第6期24卷 422-430页

作者：高达敏陈国梁杨福秋程炜钰陈解春闵旸商宏锚张顺安上海医药工业研究院上海200040

将氨基酸或小肽引入多巴胺分子中,共合成了十八个具有不同立体构型和亲脂性的氨基酸多巴胺肽。在麻醉狗上药理初筛表明,多巴胺分子中引入L型氨基酸非常显著地增加心肌收缩力和动脉压,而引入D型氨基酸或N-甲基氨基酸后,则生理活性显著减... 详细信息

将氨基酸或小肽引入多巴胺分子中,共合成了十八个具有不同立体构型和亲脂性的氨基酸多巴胺肽。在麻醉狗上药理初筛表明,多巴胺分子中引入L型氨基酸非常显著地增加心肌收缩力和动脉压,而引入D型氨基酸或N-甲基氨基酸后,则生理活性显著减弱。当多巴胺分子中引入亲脂性的氨基酸后,能明显增加心肌收缩力和血压,同时能明显延长作用时间。

关键词：多巴胺肽类心肌收缩力心率血压

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带TrpC启动子的质粒pYG715/Vgb对顶头孢霉的转化

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中国抗生素杂志 1999年第4期24卷 269-272页

作者：郑荣朱春宝赵文杰朱宝泉上海医药工业研究院

分别以来自于构巢曲霉和酿酒酵母的启动子ＴｒｐＣ和ＴＥＦ１来构建质粒ｐＹＧ７１５／ＴｒｐＣ和ｐＺＲ３３３并转化头孢菌素Ｃ工业生产菌种顶头孢霉，结果发现只有ｐＹＧ７１５／ＴｒｐＣ产生转化子。

关键词：顶头孢霉启动子质粒 β-内酰胺 TrpC 转化

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4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

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药学学报 1992年第9期27卷 656-661页

作者：王志光马维勇李柄生张椿年上海医药工业研究院上海200437

对4’-去甲表鬼臼毒素的C_4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C_4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化... 详细信息

对4’-去甲表鬼臼毒素的C_4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C_4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。

关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性抗癌药

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高速逆流色谱分离天然产物的溶剂体系选择

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中草药 2008年第2期39卷 298-303页

作者：张荣劲杨义芳上海医药工业研究院上海200040

高速逆流色谱(HSCCC)是一种有效快速的分离方法。综述了近几年来关于HSCCC分离天然产物的研究进展,与以往综述按分离物质的种类对溶剂体系分类阐述不同,将按照溶剂体系的极性对其分类阐述,并且详细的论述了常用溶剂体系适合分离物质的特... 详细信息

高速逆流色谱(HSCCC)是一种有效快速的分离方法。综述了近几年来关于HSCCC分离天然产物的研究进展,与以往综述按分离物质的种类对溶剂体系分类阐述不同,将按照溶剂体系的极性对其分类阐述,并且详细的论述了常用溶剂体系适合分离物质的特征,列举了大量的应用实例和被分离物质的结构及分配系数,对快速选择溶剂体系起到了一定的指导作用。最后介绍了一些新型的溶剂体系,对HSCCC的未来发展进行展望。

关键词： HSCCC 溶剂体系分离天然产物

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(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

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药学学报 2006年第5期41卷 418-425页

作者：李荣坡周伟澄周伟良上海医药工业研究院上海200437

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料,经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄V IIIa和V IIIb。V IIIa和V IIIb... 详细信息

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料,经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄V IIIa和V IIIb。V IIIa和V IIIb与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成IX a和IX b;测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了51个新化合物,其结构经1H NMR、元素分析或MS确证。并测定了它们的比旋光度等理化常数。化合物V IIb,IX a1,IX a2,IX a7,IX b1,IX b3,IX b10,IX b16和IX b23对G+菌有一定的活性,但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星。结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基,不能提高化合物的抗菌活性。

关键词：噁唑烷酮衍生物吗啉噁酮抗菌活性

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4-酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

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药学学报 1993年第6期28卷 422-427页

作者：王志光尹述凡马维勇李炳生张椿年上海医药工业研究院上海200437

4′-去甲表鬼臼毒素与叠氮酸在三氟化硼乙醚存在下缩合,并经还原得4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素。该中间体与酸或酸酐反应得相应酰胺化合物24个。经体外筛选,多数化合物抑制L_(1210)和KB细胞活性相当或超过依托泊甙。与相应的醚、... 详细信息

4′-去甲表鬼臼毒素与叠氮酸在三氟化硼乙醚存在下缩合,并经还原得4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素。该中间体与酸或酸酐反应得相应酰胺化合物24个。经体外筛选,多数化合物抑制L_(1210)和KB细胞活性相当或超过依托泊甙。与相应的醚、酯、胺等类型相比,这一类化合物活性最强。

关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性

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我国抗生素(微生物药物)产业与研发进展

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中国新药杂志 2008年第7期17卷 537-539+573页

作者：郑玉果陈代杰朱宝泉上海医药工业研究院上海医药工业研究院上海200040

抗生素(微生物药物)在临床和非临床中的应用具有其他药物无法替代的价值。我国已经能够生产出世界上已有的大部分品种。但是,整个抗生素产业的发展表现为:像青霉素和红霉素等大宗品种规模化集聚,竞争剧烈;像万古霉素和替考拉宁等非专利&... 详细信息

抗生素(微生物药物)在临床和非临床中的应用具有其他药物无法替代的价值。我国已经能够生产出世界上已有的大部分品种。但是,整个抗生素产业的发展表现为:像青霉素和红霉素等大宗品种规模化集聚,竞争剧烈;像万古霉素和替考拉宁等非专利"新品种"虽然盈利空间较大,但技术容易扩散而获利周期较短;像头孢硫脒和依替米星具有自主知识产权的新药尽管市场不大,但获利周期长,因而不少企业具有较大的研发热情。多年来,一些相关的科研院所和企业的研究机构不仅开发了一系列的新品种和新工艺,而且在创新药物的研究方面也取得了一些可喜的成绩,为我国抗生素工业的发展做出了重要的贡献。

关键词：抗生素微生物药物产业化研究开发

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