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药学服务与研究 2012年第6期12卷 414-417页

作者：刘珍仁叶晓岚范国荣张大志黄景华第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 广东药学院药物分析学教研室广州510006 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 广东八加一医药有限公司广州510515

目的:应用电喷雾串联质谱(ESI-MSn)技术对盐酸苯达莫司汀进行质谱裂解分析,通过主要特征碎片离子研究其裂解规律。方法:样品溶液进样后,采用ESI-MS1～4碰撞裂解方式,解析盐酸苯达莫司汀的特征碎片离子。结果:盐酸苯达莫司汀在正离子模式... 详细信息

目的:应用电喷雾串联质谱(ESI-MSn)技术对盐酸苯达莫司汀进行质谱裂解分析,通过主要特征碎片离子研究其裂解规律。方法:样品溶液进样后,采用ESI-MS1～4碰撞裂解方式,解析盐酸苯达莫司汀的特征碎片离子。结果:盐酸苯达莫司汀在正离子模式下,采用ESI-MS1获得了分子离子峰[M+H]+m/z 358;采用ESI-MS2获得了离子碎片m/z340;采用ESI-MS3获得m/z304、m/z276等离子碎片;采用ESI-MS4得到的主要离子碎片分别为m/z240、m/z268、m/z276等。负离子模式下采用ESI-MS1获得了[M-H]-m/z356,而采用ESI-MS2～4碰撞裂解,基本无响应。结论:盐酸苯达莫司汀在正离子模式下,主要通过脱去羧基中的H2O、CO碎片和5位N上的HCl、CH3Cl以及CH2=CHCl碎片的方式进行裂解。负离子模式下,只有一级电离产生的分子离子峰[M-H]-m/z356有一定响应。说明盐酸苯达莫司汀在负离子模式下比较稳定,而在正离子模式下容易裂解产生一系列碎片。本研究为盐酸苯达莫司汀的结构修饰及其代谢产物结构判断提供参考依据。

关键词：盐酸苯达莫司汀质谱法裂解途径离子碎片

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中药白芍的药理作用和质量控制研究进展

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药学服务与研究 2012年第2期12卷 118-122页

作者：李文艳黄山君王瑞上海市浦东新区公利医院药剂科上海200135 上海中医药大学中药学院中药化学教研室上海201203

中药白芍来源于毛茛科植物芍药的干燥根,是常用中药材之一。本文经查阅文献,对白芍的抗炎、免疫调节、抗类风湿关节炎和保护内皮细胞等药理作用,及定性、定量分析方法进行综述,以期为更深入研究白芍药材及其制剂提供参考。

关键词：白芍药理作用质量控制综述

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基于时辰治疗学的给药技术研究进展

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中国新药杂志 2012年第8期21卷 873-878页

作者：曾佳黄婷王志陈良康李芳俸灵林上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海中医药大学中药学院药剂教研室

随着时间生物学、时辰药理学及时辰治疗学的不断进步,传统的给药模式已不能满足人体-疾病-药物之间的时效关系,临床需要能依据疾病特点定时释药的符合时辰节律的药物传递系统,而时辰递药系统的发展瓶颈主要在于相应给药技术的应用。本... 详细信息

随着时间生物学、时辰药理学及时辰治疗学的不断进步,传统的给药模式已不能满足人体-疾病-药物之间的时效关系,临床需要能依据疾病特点定时释药的符合时辰节律的药物传递系统,而时辰递药系统的发展瓶颈主要在于相应给药技术的应用。本文分别从口服与非口服两方面介绍了现有的时辰给药技术,并对时辰给药系统的发展前景及其局限性进行了客观评价。

关键词：时辰节律时辰治疗学时辰给药系统给药技术

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成年鼠和幼鼠卵巢组织冻融后的形态学变化

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解剖学杂志 2012年第1期35卷 42-44,52,F0002页

作者：潘晓燕李质馨王正朝马华华常爱玲毛辉孙光浩窦肇华吉林医药学院组织学与胚胎学教研室吉林132013 福建师范大学生命科学学院发育与神经生物学重点实验室福州350007 上海市解放军61486部队卫生科上海200072

选择合适发育阶段卵巢组织进行冷冻，以提高冷冻保存效果。方法：分别对10日龄幼鼠和6周龄成年鼠的卵巢组织进行玻璃化冷冻保存，比较卵巢组织中各级卵泡在冻融前后形态学的改变和存活率的变化。结果：幼鼠卵巢组织冻融后各级形态正常... 详细信息

选择合适发育阶段卵巢组织进行冷冻，以提高冷冻保存效果。方法：分别对10日龄幼鼠和6周龄成年鼠的卵巢组织进行玻璃化冷冻保存，比较卵巢组织中各级卵泡在冻融前后形态学的改变和存活率的变化。结果：幼鼠卵巢组织冻融后各级形态正常卵泡和活卵泡所占的比例与新鲜卵巢组织没有差异，而成年鼠卵巢组织冻融后各级形态正常卵泡和活卵泡所占的比例低于新鲜卵巢组织。卵巢组织冻融后肾被膜下移植实验显示，幼鼠卵巢组织建立血供的成功率高于成年鼠的卵巢组织。结论：幼鼠卵巢组织的玻璃化冷冻效果好于成年鼠，建议在青春期前进行卵巢组织的冷冻保存。

关键词：小鼠卵巢组织卵泡玻璃化冷冻

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幽门螺杆菌、高胃泌素血症对结直肠癌形成的影响

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西安交通大学学报（医学版） 2012年第3期33卷 316-320页

作者：张雪梅阮君山刘丽娜高勇上海市东方医院同济大学附属东方医院肿瘤科上海200120 南京中医药大学药学院江苏南京210029 南京中医药大学第一临床医学院西医内科教研室江苏南京210046

目的探讨***感染、高胃泌素血症与结直肠癌形成三者之间的相互关系及***在结直肠癌组织中的表达情况。方法采用放射免疫法(RIA)测定结直肠癌患者(51例)及对照组(43例)的血清胃泌素水平,用ELISA法检测*** IgG抗体,用免疫组化的方法观察**... 详细信息

目的探讨***感染、高胃泌素血症与结直肠癌形成三者之间的相互关系及***在结直肠癌组织中的表达情况。方法采用放射免疫法(RIA)测定结直肠癌患者(51例)及对照组(43例)的血清胃泌素水平,用ELISA法检测*** IgG抗体,用免疫组化的方法观察***在结直肠癌组织中的表达情况。结果肿瘤组患者***感染阳性率、血清胃泌素水平明显高于对照组(P<0.05),远端结肠与直肠患者***阳性率显著高于近端结肠患者(P<0.05),同时高胃泌素血症患者的比例明显高于近端结肠患者(77.8%vs.37.5%,80.0%vs.37.5%,P<0.05);并且随着肿瘤分期升高,二者比例均同步升高。此外,在结直肠癌组中,8例(15.7%)患者观察到***阳性表达,表现为模糊的颗粒状或粗杆状黏膜染色图形;而在对照组的结直肠组织中***未见表达。结论用免疫组化的方法可以证明***存在于结直肠癌组织中,尤其是血清***阳性并高胃泌素血症的患者;***感染可能诱导高胃泌素血症并与结直肠癌的形成有关。

关键词：结直肠癌幽门螺旋杆菌高胃泌素血症免疫组织化学法

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中医辨证治疗轻中度阿尔茨海默病的随机对照试验

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中西医结合学报 2012年第7期10卷 766-776页

作者：俞璐林水淼周如倩汤伟军黄品贤董英王健郁志华陈久林魏莉邢三丽曹慧娟赵红彬上海市中医老年医学研究所上海200031 复旦大学华山医院放射科上海200040 上海中医药大学预防医学教研室上海201203 上海中医药大学中药学院上海201203 上海中医药大学中医方证与系统生物学研究中心上海201203

背景:阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是一种进行性发展的神经退行性疾病,目前对本病的发病机制尚不清楚,也无有效的治疗方法。随着全球人口老龄化程度的提高,AD的患病率不断增加,严重影响老年人的生活质量。目前中医药对AD的研究... 详细信息

背景:阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是一种进行性发展的神经退行性疾病,目前对本病的发病机制尚不清楚,也无有效的治疗方法。随着全球人口老龄化程度的提高,AD的患病率不断增加,严重影响老年人的生活质量。目前中医药对AD的研究正逐渐深入。目的:观察中医辨证治疗方案改善轻中度AD患者认知功能的临床疗效,并通过静息态功能性核磁共振技术观察治疗前后AD患者的脑功能变化。设计、场所、受试者和干预措施:在上海徐汇区凌云等5个社区街道与上海市第一福利院等7个福利院,采用国际公认的美国国立神经病、语言交流障碍和卒中研究所-老年性痴呆及相关疾病学会AD诊断标准,纳入轻中度AD患者131例,随机分为中药组66例,西药组65例。中药组每月1次中医辨证对证用药。心气虚证用调心方,肾精虚证用补肾方,2次/d;对夹痰、夹瘀的患者分别加用礞石滚痰丸和血府逐瘀胶囊进行治疗。西药对照组采用盐酸多奈哌齐5mg/d进行治疗,疗程为48周。主要结局指标:治疗前后分别用简易精神状态量表(Mini-Mental State Examination,MMSE)、物体记忆测验(Fuld Object-Memory Evaluation,FOM)、积木测验(Block Design,BD)、数字广度测验(Digit Span,DS)量表进行评定,以评价患者的认知功能;采用静息态功能性核磁共振成像观察患者治疗前后的脑功能变化。结果:中药和西药盐酸多奈哌齐均能够改善轻中度AD患者的认知功能。两药治疗后与治疗前相比MMSE量表总分均有提高(P<0.05或P<0.01)。治疗48周,中药组的MMSE有效率为70.91%,恶化率为20.00%;西药组的有效率为55.77%,恶化率为34.62%。两药均能提高患者FOM分母、BD量表分值,中药治疗还能提高FOM分子、DS量表分值(P<0.05或P<0.01)。静息态功能性磁共振检查发现,治疗后两组患者后扣带回与脑功能区的连接性均不同程度改善。中药组的作用范围比较局限,主要作用于左侧的顶叶,西药组的作用范围则相对较大,主要作用于双侧的额叶。结论:中医辨证治疗方案能够改善轻中度AD患者的认知功能,且能够提高后扣带回与脑功能区的连接性,改善脑功能,是治疗AD有效的方法。

关键词：中草药阿尔茨海默病认知障碍静息态功能性磁共振随机对照试验

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覆盆子抗耐药真菌活性成分提取方法比较及活性部位初步筛选

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中国真菌学杂志 2012年第6期7卷 326-329页

作者：韩冰林辉陈佳喻轶群曹永兵姜远英上海市闵行区中心医院药剂科上海201199 福建中医药大学药学院中药学教研室福州350000 上海第二军医大学药学院新药研究中心上海200433

目的考察热回流法、超声法及冷浸法提取覆盆子抗菌活性成分的优劣,初步筛选覆盆子提取物中具有体外抗真菌活性的部位。方法以覆盆子提取物联合氟康唑体外抗耐药真菌活性为主要指标,结合提取率评价三种提取覆盆子抗菌活性成分方法的优劣... 详细信息

目的考察热回流法、超声法及冷浸法提取覆盆子抗菌活性成分的优劣,初步筛选覆盆子提取物中具有体外抗真菌活性的部位。方法以覆盆子提取物联合氟康唑体外抗耐药真菌活性为主要指标,结合提取率评价三种提取覆盆子抗菌活性成分方法的优劣;依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯及正丁醇萃取覆盆子提取物,以所得部位联合氟康唑体外抗耐药真菌的活性为评价指标,初步筛选覆盆子提取物的抗菌活性部位。结果热回流法、超声法及冷浸法三种提取方法的提取率分别为21.0%、16.8%及12.8%,所得提取物联合氟康唑对耐药菌株100的FICI值分别为0.035 2、0.032 2及0.046 9,所得提取物联合氟康唑对耐药菌株103的FICI值分别为0.033 2、0.031 7及0.039 1;覆盆子提取物的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇及水部位对耐药菌株100的FICI值分别为>1、0.502 0、0.507 8、0.033 2及>1,对耐药菌株103的FICI值分别为>1、0.531 3、0.507 8、0.033 2及>1。结论与热回流法及冷浸法相比,超声法提取覆盆子抗菌活性成分简便、稳定、高效,是一种较优的提取方法;覆盆子提取物的活性部位为其正丁醇部位。

关键词：覆盆子抗菌活性成分提取方法活性部位

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HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率

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中成药 2012年第3期34卷 458-462页

作者：盛欢欢杨涛李岩程雪梅王长虹王峥涛新疆医科大学药学院药剂教研室新疆乌鲁木齐830011 上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海市复方中药重点实验室上海201210

目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL... 详细信息

目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min;检测波长λ分别为226、2102、52 nm;柱温35℃。采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8μg/mL1、.648～206.0μg/mL、1.590～198.4μg/mL、1.640～205.6μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为(100.98±1.88)%(、101.32±1.76)%(、100.80±1.64)%和(100.30±2.07)%,精密度和稳定性均较好。超滤法回收率分别为(102.36±1.12)%、(100.12±0.76)%、(99.00±3.67)%、(100.26±2.54)%。4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20%。3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)%(、94.94±3.87)%(、92.17±1.60)%和(97.65±0.68)%,载药量分别为(4.11±0.04)%(、0.56±0.02)%(、0.15±0.00)%和(0.18±0.00)%。结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定。

关键词：穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量包封率穿心莲

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星点设计-效应面法优化穿心莲内酯固体脂质纳米粒处方

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中国医药工业杂志 2012年第9期43卷 752-755页

作者：杨涛盛欢欢程雪梅王长虹王峥涛上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海市复方中药重点实验室上海201210 上海中药标准化研究中心上海201210 新疆医科大学药学院药剂教研室新疆乌鲁木齐830011

以高压均质法制备穿心莲内酯固体脂质纳米粒。采用星点设计考察药物与脂质材料(即单硬脂酸甘油酯与山嵛酸甘油酯的1∶1混合物)比例、卵磷脂与脂质材料比值及表面活性剂(吐温-80)浓度对包封率和载药量的影响,并对结果进行多元线性和二项... 详细信息

以高压均质法制备穿心莲内酯固体脂质纳米粒。采用星点设计考察药物与脂质材料(即单硬脂酸甘油酯与山嵛酸甘油酯的1∶1混合物)比例、卵磷脂与脂质材料比值及表面活性剂(吐温-80)浓度对包封率和载药量的影响,并对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方。结果表明,载药量的多元线性回归拟合方程具有良好的相关性,而包封率的二项式拟合方程优于多元线性回归拟合方程。优化处方为药脂比9%、卵磷脂与脂质材料比值为1.6、吐温-80浓度为3%。优化后固体脂质纳米粒的包封率和载药量分别为(91.0±0.9)%和(3.49±0.03)%,粒径为(286.3±8.0)nm,电位为(-20.6±0.2)mV。

关键词：穿心莲内酯固体脂质纳米粒星点设计效应面法制备

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星点设计-效应面法优化穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方

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中成药 2012年第8期34卷 1473-1479页

作者：盛欢欢邹小广杨涛李岩程雪梅王峥涛王长虹上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海市复方中药重点实验室上海201210 新疆医科大学药学院药剂教研室新疆乌鲁木齐830054 新疆喀什地区第一人民医院新疆喀什844000

目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的... 详细信息

目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的影响,并运用星点设计-效应面法对结果进行多元线性和二项式拟合,优选最佳的工艺条件。结果从相关系数及各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,冷却压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优化的最佳处方为药脂比为10%、磷脂脂质比1.25、Tween-80在水中的质量分数为4%,实测值与理论预测值偏差小于7%。结论星点设计-效应面法能有效优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方。

关键词：穿心莲总内酯固体脂质纳米粒冷却均质法星点设计-效应面法

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