检索结果-内蒙古大学图书馆

生殖与避孕 2012年第12期32卷 805-813页

作者：谢淑武郭湘洁李钊吴树明杨明京夏敏桂幼伦曹霖朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 润和生物医药科技(汕头)有限公司汕头515063

目的:探讨新型左炔诺孕酮(levonorgestrel,LNG)和炔雌醇(ethynylestradiol,EE)在家兔体内的药物动力学特征,评价多次给药后是否出现药物蓄积情况。方法:家兔在单次和多次给药及停止给药后不同时间点耳缘静脉采血,选择放射免疫分析(radio... 详细信息

目的:探讨新型左炔诺孕酮(levonorgestrel,LNG)和炔雌醇(ethynylestradiol,EE)在家兔体内的药物动力学特征,评价多次给药后是否出现药物蓄积情况。方法:家兔在单次和多次给药及停止给药后不同时间点耳缘静脉采血,选择放射免疫分析(radioimmunoassay,RIA)法测定各时间点各组家兔雌/孕激素的血药浓度,使用药物动力学软件计算各药物动力学参数并对其进行统计分析。结果:单次给药后受试贴剂低(10cm2)、中(20 cm2)和高剂量(40 cm2)组血清LNG峰浓度(Cmax)分别为1.04±0.12 ng/ml、2.42±0.60 ng/ml和4.90±1.39 ng/ml,3组间有显著差异(P<0.05)。血药浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为49.93±***/ml、115.14±34.25 ***/ml和251.22±80.55 ***/ml,3组间有显著差异(P<0.01);血清EE峰浓度(Cmax)分别为112.00±45.50 pg/ml、139.23±28.23 pg/ml和290.26±66.62 pg/ml,中、高剂量组间有显著差异(P<0.05),而中、低剂量组间无统计学差异(P>0.05)。EE血药浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为4.70±1.34 ***/ml、6.59±***/ml和16.59±2.33 ***/ml,中、高剂量组之间有显著差异(P<0.01)。Evra参比避孕贴剂组血清LNG浓度的Cmax为3.16±1.00 ng/ml,AUC为155.29±46.14 ***/ml,与LNG/EE避孕贴剂中剂量组(拟采用的临床试验剂量)相比,两者无显著差异(P>0.05)。中剂量组血清EE浓度与Evra避孕贴剂的相比显著降低(P<0.05)。多次给药后LNG/EE避孕贴剂10 cm2组和20 cm2组在重复给药10次的过程中未出现LNG和EE血药浓度蓄积现象,Evra贴剂组在重复给药4次的过程中未出现LNG和EE血药浓度蓄积现象。结论:中剂量的LNG/EE避孕贴剂具有良好的避孕效果,同时其副作用可能小于Evra。

关键词：左炔诺孕酮(LNG) 炔雌醇(EE) 放射免疫分析方法(RIA) 药代动力学透皮贴剂

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新型5α还原酶抑制剂对大鼠附睾上皮连接相关基因表达影响的实验研究

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中国药理通讯 2013年第4期30卷 28-28页

作者：谢淑武曲立娟周娴颖毕继宏周洁芸郭湘洁李钊桂幼伦曹霖朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 上海市第八人民医院检验科上海200235 广东医学院湛江524000

研究目的：通过度他雄胺对大鼠附睾上皮细胞连接关键蛋白Claudinl和β-catenin表达影响的研究，探讨度他雄胺抑制生育可能的分子机制，为男性不育治疗和男性避孕提供附睾靶点。材料与方法：在前期研究基础上，本次实验我们设度他雄胺40m... 详细信息

研究目的：通过度他雄胺对大鼠附睾上皮细胞连接关键蛋白Claudinl和β-catenin表达影响的研究，探讨度他雄胺抑制生育可能的分子机制，为男性不育治疗和男性避孕提供附睾靶点。材料与方法：在前期研究基础上，本次实验我们设度他雄胺40mg／kg灌胃组和阴性对照组，每组8只，灌胃给药，1次／天，连续2周。

关键词：附睾上皮 5α还原酶抑制剂实验研究细胞连接相关基因表达大鼠 β-catenin 度他雄胺

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青蒿素衍生物对人子宫内膜癌(RL95-2)生长抑制的体内外研究

青蒿素衍生物对人子宫内膜癌(RL95-2)生长抑制的体内外研究

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中国药理学会第七届全国生殖药理学术交流会

作者：周洁芸郭湘洁谢淑武桂幼伦李钊周娴颖曹霖朱焰上海市计划生育科学研究所国家人口与计划生育委员会计划生育药具重点实验室生殖药理组

目的:研究青蒿素衍生物（SM1 051、SM1 052）对人子宫内膜癌（RL95-2）的体外和裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用。方法 :（1）MTT法检测不同浓度青蒿素衍生物对细胞增殖抑制。（2）建立裸鼠人子宫内膜癌移植模型,并随机分成溶剂对照组、SM... 详细信息

目的:研究青蒿素衍生物（SM1 051、SM1 052）对人子宫内膜癌（RL95-2）的体外和裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用。方法 :（1）MTT法检测不同浓度青蒿素衍生物对细胞增殖抑制。（2）建立裸鼠人子宫内膜癌移植模型,并随机分成溶剂对照组、SM1051低、高和SM1052低、高剂量组。两个治疗组分别每次腹腔注射2.5mk/kg和10mg/kg,3次/周,溶剂对照组腹腔注射给予等体积溶剂,连续给药4周后,处死动物,测量瘤体积变化和移植瘤的瘤质量,计算抑瘤率。结果 :6个不司浓度（0.3、1、3、12.5、25、30μmol）SM1051、SM1052作用RL95-2细胞48h后,IC50分别为:1 6.7±0.3μmol（CI:8.7～3 1.4μmol）、1 7.9±2.4μmol（CI:9.6～33.3μmol）。连续给药4周后,各给药前、后体重均无明显差异（P>0.05）。各组给药前、后肿瘤体积和瘤重如下:（1）溶剂对照组:给药前瘤体积为163.48±102.45 mm,给药后瘤体积为1730.25±1 169.52 mm,瘤重1.21±0.48g。（2）SM1051低剂量组:给药前瘤体积为1 73.29±74.51mm、给药后瘤体积为1 634.60±890.61 mm,瘤重为1.10±0.58 g。（3）SM1051高剂量组:给药前瘤体积为194.48±255.69 mm;给药后瘤体积为950.51±708.64 mm,瘤重0.59±0.48 g;（4）SM1052低剂量组:给药前瘤体积为1 89.10±121.50 mm;给药后瘤体积为754.1 8±588.22 mm,瘤重0.74±1.08g。（5）SM1052高剂量组:给药前瘤体积为140.28±70.71 mm;给药后瘤体积为522.06±330.85 mm;瘤重0.44±0.35 g。统计结果显示,与溶剂对照组相比,SM1052高剂量组瘤体积明显降低,体积增长率明显降低（P<0.05）;SM1051高剂量、SM1052高剂量组瘤重减轻,但无明显差异（P>0.05）。结论 :SM1051、SM1052在体外对RL95-2细胞有较强的抑制作用,SM1 052对RL95-2裸鼠移植瘤的生长具有抑制作用。

关键词：青蒿素衍生物 RL95-2 子宫内膜癌生长抑制体内外

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母体接触双酚A对子代大鼠子宫和卵巢发育的影响

母体接触双酚A对子代大鼠子宫和卵巢发育的影响

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中国药理学会第七届全国生殖药理学术交流会

作者：周娴颖谢淑武周洁芸郭湘洁桂幼伦李钊曹霖朱焰复旦大学上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组

目的:研究在发育的不同阶段(妊娠期和哺乳期),通过母体接触BPA对大鼠子代子宫和卵巢发育的影响,找出BPA作用的敏感阶段和对子代子宫、卵巢基因表达的影响。方法:分别于母鼠妊娠期(D7-20天)和哺乳期(PNDl-21天)灌胃给予低(0.05mg/kg)、中... 详细信息

目的:研究在发育的不同阶段(妊娠期和哺乳期),通过母体接触BPA对大鼠子代子宫和卵巢发育的影响,找出BPA作用的敏感阶段和对子代子宫、卵巢基因表达的影响。方法:分别于母鼠妊娠期(D7-20天)和哺乳期(PNDl-21天)灌胃给予低(0.05mg/kg)、中(0.5mg/kg)、和高剂量(2.5mg/kg)的BPA,并同时设置溶剂对照组和己烯雌酚(0.05mg/kg)阳性对照组。记录仔鼠的体重变化、阴道开口时间、并分别

关键词：子代大鼠 BPA 妊娠期卵巢发育

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诺美孕酮抗大鼠子宫内膜异位症药效学研究

诺美孕酮抗大鼠子宫内膜异位症药效学研究

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中国药理学会第七届全国生殖药理学术交流会

作者：郝树芳谢淑武周洁芸郭湘洁桂幼伦李钊朱伟杰朱焰暨南大学生命科学技术学院上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室

目的:建立实验用大鼠子宫内膜异位症模型,探讨诺美孕酮对大鼠子宫内膜异位症的药效作用及组织学观察。方法 :手术法建立大鼠子宫内膜异位症模型,以孕三烯酮为阳性对照,同时设模型对照组,造模成功的大鼠分别灌胃给予低(0.5mg/kg)、中(1.5... 详细信息

目的:建立实验用大鼠子宫内膜异位症模型,探讨诺美孕酮对大鼠子宫内膜异位症的药效作用及组织学观察。方法 :手术法建立大鼠子宫内膜异位症模型,以孕三烯酮为阳性对照,同时设模型对照组,造模成功的大鼠分别灌胃给予低(0.5mg/kg)、中(1.5mg/kg)、中高(5.0mg/kg)和高(15mg/kg)四个不同剂量诺美孕酮,观察药物对大鼠有无一般毒副反应,体重变化情况;经21天后解剖大鼠,测量异位内膜体积,观察诺美孕酮对大鼠异位内膜生长的抑制作用、检测血清生化学指标(AST、ALP、ALT),HE染色观察异位内膜和正常子宫组织学变化。结果 :①一般毒副反应:与对照组相比,各给药组动物均未见明显不良反应;②体重变化:给药后各组动物体重均逐渐增长,与模型对照组相比,诺美-2(1.5mg/kg)、诺美-4(15mg/kg)组体重明显增长(P<0.05);其余各给药组与模型对照组相比未见明显差异(P>0.05);③大体解剖:各组大鼠子宫、卵巢未见明显异常,但可观察到异位内膜与脏器粘连;子宫切口与脏器粘连的情况;④异位内膜体积变化:与模型对照组相比,各给药组子宫异位内膜体积明显减小(P<0.05);与孕三烯酮阳性对照组相比,诺美孕酮低、中、中高和高(0.5～15mg/kg)剂量组异位内膜体积减小,但无明显差异(P>0.05);⑤血清生化:给药后诺美孕酮高剂量组(15mg/kg)AST明显低于模型对照组(P<0.05);各给药组与模型对照组相比ALT、ALP未见明显差异(P>0.05);⑥病理组织学表现:用药组异位内膜局部积液高度缩小,间质疏松,腺体数目明显减少,腺腔萎缩。结论 :大鼠子宫内膜异位症模型经灌胃给予诺美孕酮(0.5～15mg/kg)连续21天,可明显抑制子宫异位内膜生长,肝、肾功能未见明显异常。

关键词：诺美孕酮孕三烯酮大鼠子宫内膜异位症

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