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作者：郭湘洁李钊谢淑武周洁芸李国停钟瑞华朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海200032

目的建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征.方法以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样.通过测定多次给药后... 详细信息

目的建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征.方法以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样.通过测定多次给药后小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,计算其药代动力学参数.测定血浆样品以孕二烯酮为内标,经环己烷液液萃取后进行LC-MS/MS分析.质谱检测采用ESI正离子模式,选择检测离子反应对为m/z 309.2→241.1(孕三烯酮),m/z 311.2→ 09.1(孕二烯酮).结果孕三烯酮在0.1～10 ng·mL-1浓度范围内线性良好(r=0.9999),定量下限为0.1 ng·mL-1.提取回收率均高于83.14％,日间、日内RSD均小于11.27％,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定.8只小型猪首次给药后Cmax为(2.85±0.96)μg·L-1,Tmax为(2.06±0.62)h,t1/2为(8.43±4.13)h, AUC(0-85)为(23.81 ±8.62)μg·L· h-1, AUC(0-∞)为(24.36±8.73)μg·L·h-1,MRT(0-85)为(8.40±2.44)h,MRT(0-∞)为(9.81±3.88)h;末次给药后Cmax为(2.70±0.55)μg·L-1,Tmax为(1.69±0.65)h,t1/2为(8.51 ±3.72)h, AUC(0-85)为(17.71 ±4.89)μg·L· h-1, AUC(0-∞)为(18.51±4.48) μg· L· h-1, MRT(0-8s)为(8.54±3.50)h,MRT(0-∞)为(9.98±4.41)h.多次给予孕三烯酮胶囊后2h血药浓度相差不大,且用药后无不良反应,安全性较高.结论该方法准确、快速、灵敏、专属降强,适用于动物实验及临床上测定血浆中孕三烯酮的浓度及其药代动力学研究.

关键词：孕三烯酮液质联用巴马小型猪血药浓度

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子宫内膜癌药物治疗研究进展

子宫内膜癌药物治疗研究进展

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中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛

作者：马阿影谢淑武周洁芸钟瑞华李国停郭湘洁李钊朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海200032

近年来,子宫内膜癌(EC)在世界范围内的发病率均有上升趋势。随着我国经济高速发展,人们生活习惯和饮食结构西化,肥胖人群增多,以及非正规激素替代治疗、多囊卵巢综合征、不孕和绝经延迟等高雌激素或长期雌激素刺激导致EC发病率明显上升... 详细信息

近年来,子宫内膜癌(EC)在世界范围内的发病率均有上升趋势。随着我国经济高速发展,人们生活习惯和饮食结构西化,肥胖人群增多,以及非正规激素替代治疗、多囊卵巢综合征、不孕和绝经延迟等高雌激素或长期雌激素刺激导致EC发病率明显上升,严重威胁女性健康。根据EC临床病理特征及其分子生物学特点,国际妇产科联合会(International Federation of Gynecology and Obstetrics, FIGO)将其分为两型：其中I型为雌激素依赖型,约占80％,该类患者的总体预后较好,10年生存率高达85％;Ⅱ型为非激素依赖型,预后相对较差。对于早期、高分化、雌激素依赖型的年轻(＜40岁)且有生育需求的患者,以孕激素为主的保守治疗能够维持其生育功能,辅以助孕技术可获得一定的妊娠率。晚期EC对他莫昔芬联合甲羟孕酮的反应率达33％。而对于复发或转移EC,目前常用的有孕激素(反应率11％～56％),或他莫昔芬联合甲地孕酮、促性腺激素释放激素类似物(GnRH-a,1 1％)、选择性雌激素受体调节剂(25％～31％)、芳香化酶抑制剂。随着对肿瘤分子机制和信号转导通路研究的深入,EC药物治疗的新策略转向靶向药物,但目前针对EC的靶向药物尚处于临床前研究阶段：mTOR的抑制剂依维莫司(everolimus)联合来曲唑的缓解率为32％;黄体生成激素释放激素(LH-RH)激动剂AEZS-108对LH-RH受体阳性的复发EC的Ⅲ期临床随机试验正在进行。另一项关于PARP的抑制剂BMN673针对复发EC的Ⅱ期临床试验也在进行中。结合靶向药物的高选择性和低毒性,临床应用前景乐观。

关键词：子宫内膜癌孕激素他莫昔芬促性腺激素释放激素类似物芳香化酶抑制剂靶向治疗

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祛膜颗粒在去势大鼠模型激素样活性的实验研究

祛膜颗粒在去势大鼠模型激素样活性的实验研究

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中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛

作者：周洁芸马阿影李钊李国停钟瑞华谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海200032

目的初步研究祛膜颗粒在去势大鼠模型的激素样活性作用.方法制备去势大鼠动物模型,灌胃给予祛膜颗粒(5.5,11,22 g生药/kg)连续10d后,观察各组大鼠阴道上皮角化细胞、子宫壁厚度、子宫水分摄取增加百分率的变化;采用化学发光法测定血... 详细信息

目的初步研究祛膜颗粒在去势大鼠模型的激素样活性作用.方法制备去势大鼠动物模型,灌胃给予祛膜颗粒(5.5,11,22 g生药/kg)连续10d后,观察各组大鼠阴道上皮角化细胞、子宫壁厚度、子宫水分摄取增加百分率的变化;采用化学发光法测定血清雌二醇(E2)、孕酮(P)水平;采用免疫组化法观察子宫雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)表达的变化.结果祛膜颗粒能使去势大鼠阴道涂片出现角化细胞;祛膜颗粒(5.5,11 g生药/kg)子宫水分摄取增加百分率升高,其中祛膜颗粒(11 g生药/kg)明显升高(P＜0.05);祛膜颗粒(5.5,11,22 g生药/kg)子宫壁厚度升高,其中祛膜颗粒(11 g生药/kg)明显升高(P＜0.05).祛膜颗粒(5.5和1 1 g生药/kg)能升高血清E2水平(P＞0.05),祛膜颗粒(5.5,11和22 g生药/kg)能降低血清P水平(P＞0.05);祛膜颗粒能增加子宫组织ER、PR的表达量.结论祛膜颗粒在一定剂量下可表现出较弱的雌激素样活性.

关键词：祛膜颗粒去势大鼠模型激素样活性激素水平受体

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坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫影响的实验研究

坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫影响的实验研究

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中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛

作者：钟瑞华李国停郭湘洁谢淑武李钊周洁芸马阿影桂幼伦朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海200032

目的考察坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫的影响.方法手术法摘除大鼠卵巢,给予不同剂量坤泰胶囊后,观察大鼠子宫及内膜的厚度的变化.蛋白印迹法检测各组大鼠子宫组织中血管内皮生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)、细胞增殖核抗原(Ki... 详细信息

目的考察坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫的影响.方法手术法摘除大鼠卵巢,给予不同剂量坤泰胶囊后,观察大鼠子宫及内膜的厚度的变化.蛋白印迹法检测各组大鼠子宫组织中血管内皮生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)、细胞增殖核抗原(Ki-67)的表达情况.幼兔连续给予苯甲酸雌二醇6d后,给予坤泰胶囊,取子宫进行病理切片观察,分析坤泰胶囊对幼兔子宫内膜的影响.结果与模型组相比,中、高剂量的坤泰胶囊能够显著性降低大鼠的子宫脏器系数及内膜厚度(P＜0.05),高剂量的坤泰胶囊能够降低Ki-67的表达(P＜0.05),坤泰胶囊低、中剂量组的VEGF表达明显升高(P＜0.05).坤泰胶囊对子宫组织中PCNA的表达无显著性影响.坤泰胶囊低、中剂量组的幼兔子宫腺体增多,Mcphail指数升高.结论坤泰胶囊对去势大鼠无雌激素样的活性,但能促进幼兔内膜的转化,呈现出较弱的孕激素活性.

关键词：坤泰胶囊去势蛋白表达激素样活性内膜转化 Mcphail指数

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液质联用法同时测定新西兰兔血浆中左炔诺孕酮和炔雌醇及其药动学

液质联用法同时测定新西兰兔血浆中左炔诺孕酮和炔雌醇及其药动学

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中国药理学会第十四次全国学术大会暨施维雅优秀青年药理学工作者奖20周年学术论坛

作者：李钊郭湘洁谢淑武周洁芸朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海200032

目的建立液质联用(HPLC-MS/MS)测定新西兰兔血浆中左炔诺孕酮(LNG)和炔雌醇(EE)含量的方法,并研究LNG/EE避孕贴剂多次给药后新西兰兔体内的药动学特征.方法 6只雌性新西兰兔给予LNG/EE避孕贴(5 cmx 4 cm,标示量为LNG 5.35 mg,EE 0.11 m... 详细信息

目的建立液质联用(HPLC-MS/MS)测定新西兰兔血浆中左炔诺孕酮(LNG)和炔雌醇(EE)含量的方法,并研究LNG/EE避孕贴剂多次给药后新西兰兔体内的药动学特征.方法 6只雌性新西兰兔给予LNG/EE避孕贴(5 cmx 4 cm,标示量为LNG 5.35 mg,EE 0.11 mg),1次/3d,连续给药10次,分别于给药后不同时间点进行耳缘静脉采血,血浆样品经丹酰氯衍生化后,采用液质联用方法(HPLC-MS/MS)测定血浆中LNG(内标孕三烯酮)和EE(内标氘代炔雌醇)的血药浓度,并采用DAS3.0软件计算主要药代动力学参数.结果 LNG的线性范围为0.1～20 μg·L-1,最低定量限为0.1 μg·L-1,提取回收率均大于92％,日内、日间精密度(RSD)均小于15％.首次给药后LNG的药代动力学参数：Cmax为(8.10±2.38)μg·L-1,Tmax为(2.38-1.45)h ,AUC(0-t)为(142.35±36.99)μg· L-1·h-1;末次给药后LNG的药代动力学参数：Cmax为(7.05±1.07) μg·L-1,Tmax为(2.71±1.83)h、AUC(0-t)为(141.95±22.31)μg· L-1·***的线性范围为0.02～5 μg·L-1,最低定量限为0.02 μg·L-1,提取回收率均大于85％,日内、日间精密度(RSD)均小于15％.首次给药后EE的药代动力学参数：Cmax为(0.18±0.04)μg· L-1、Tmax为(2.50±1.30)h、AUC(0-t)为(2.65±0.56)μg·L-1·h-1;末次给药后EE的药代动力学参数：Cmax为(0.17±0.07)μg·L-1、Tmax为(2.17±0.26)h、AUC(0-t)为(2.02±0.82) μg· L-1· h-1.结论 HPLC-MS/MS法灵敏,准确,可用于LNG和EE同时测定研究,新西兰兔多次给予避孕贴后体内血药浓度无蓄积.

关键词：左炔诺孕酮炔雌醇避孕贴衍生化药动学

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加味没竭方对缩宫素诱导的实验性痛经大鼠的影响

加味没竭方对缩宫素诱导的实验性痛经大鼠的影响

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：钟瑞华李国停郭湘洁谢淑武李钊周洁芸曹灿朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口计生委计划生育药具重点实验室复旦大学

目的:考察加味没竭方对缩宫素诱导的大鼠痛经模型的作用。方法:缩宫素诱导实验性大鼠痛经模型,给予不同剂量的加味没竭方(0.15 g生药/kg、0.3g生药/kg、0.6g生药/kg),记录各组大鼠给予缩宫素30min内的扭体反应次数,计算扭体反应率。用... 详细信息

目的:考察加味没竭方对缩宫素诱导的大鼠痛经模型的作用。方法:缩宫素诱导实验性大鼠痛经模型,给予不同剂量的加味没竭方(0.15 g生药/kg、0.3g生药/kg、0.6g生药/kg),记录各组大鼠给予缩宫素30min内的扭体反应次数,计算扭体反应率。用酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠血清雌二醇(E2)、孕激素(P4)、前列腺素F2α(PGF2α)、前列腺素E2(PGE2)、血栓素B2((TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)、β内啡肽(β-EP)水平。结果:加味没竭方中(0.3g生药/kg)、高剂量(0.6g生药/kg)降低大鼠的扭体反应次数、扭体反应率(p<0.05);加味没竭方能够降低雌二醇-缩宫素诱导的大鼠痛经模型血清中PGF2α/PGE2和TXB2/6-keto-PGF1α的比值,降低E2的水平,升高P4、β-EP的水平(p<0.05)结论:提示加味末竭方可能通过降低E2,升高P4、β-EP促进血管扩张,子宫平滑肌松弛从而发挥对大鼠痛经的抑制作用。

关键词：加味没竭方缩宫素痛经扭体反应

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孕三烯酮胶囊多次给药在巴马小型猪体内的药代动力学研究

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1040-1040页

目的建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征。方法以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样。通过测定多次给药后... 详细信息

目的建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征。方法以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样。通过测定多次给药后小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,计算其药代动力学参数。测定血浆样品以孕二烯酮为内标,经环己烷液液萃取后进行LC-MS/MS分析。质谱检测采用ESI正离子模式,选择检测离子反应对为m/z 309.2→241.1(孕三烯酮),m/z 311.2→109.1(孕二烯酮)。结果孕三烯酮在0.1~10 ng·m L-1浓度范围内线性良好(r=0.9999),定量下限为0.1 ng·m L-1。提取回收率均高于83.14%,日间、日内RSD均小于11.27%,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定。8只小型猪首次给药后Cmax为(2.85±0.96)μg·L-1,Tmax为(2.06±0.62)h,t1/2为(8.43±4.13)h,AUC(0-85)为(23.81±8.62)μg·L·h-1,AUC(0-∞)为(24.36±8.73)μg·L·h-1,MRT(0-85)为(8.40±2.44)h,MRT(0-∞)为(9.81±3.88)h;末次给药后Cmax为(2.70±0.55)μg·L-1,Tmax为(1.69±0.65)h,t1/2为(8.51±3.72)h,AUC-(0-85)为(17.71±4.89)μg·L·h1,AUC(0-∞)为(18.51±4.48)μg·L·h-1,MRT(0-85)为(8.54±3.50)h,MRT(0-∞)为(9.98±4.41)h。多次给予孕三烯酮胶囊后2 h血药浓度相差不大,且用药后无不良反应,安全性较高。结论该方法准确、快速、灵敏、专属性强,适用于动物实验及临床上测定血浆中孕三烯酮的浓度及其药代动力学研究。

关键词：孕三烯酮液质联用巴马小型猪血药浓度

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子宫内膜癌药物治疗研究进展

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1062-1062页

近年来,子宫内膜癌(EC)在世界范围内的发病率均有上升趋势。随着我国经济高速发展,人们生活习惯和饮食结构西化,肥胖人群增多,以及非正规激素替代治疗、多囊卵巢综合征、不孕和绝经延迟等高雌激素或长期雌激素刺激导致EC发病率明显上升,严重威胁女性健康。根据EC临床病理特征及其分子生物学特点,国际妇产科联合会(International Federation of Gynecology and Obstetrics,FIGO)将其分为两型:其中Ⅰ型为雌激素依赖型,约占80%,该类患者的总体预后较好,10年生存率高达85%;Ⅱ型为非激素依赖型,预后相对较差。对于早期、高分化、雌激素依赖型的年轻(<40岁)且有生育需求的患者,以孕激素为主的保守治疗能够维持其生育功能,辅以助孕技术可获得一定的妊娠率。晚期EC对他莫昔芬联合甲羟孕酮的反应率达33%。而对于复发或转移EC,目前常用的有孕激素(反应率11%~56%),或他莫昔芬联合甲地孕酮、促性腺激素释放激素类似物(Gn RH-a,11%)、选择性雌激素受体调节剂(25%~31%)、芳香化酶抑制剂。随着对肿瘤分子机制和信号转导通路研究的深入,EC药物治疗的新策略转向靶向药物,但目前针对EC的靶向药物尚处于临床前研究阶段:m TOR的抑制剂依维莫司(everolimus)联合来曲唑的缓解率为32%;黄体生成激素释放激素(LH-RH)激动剂AEZS-108对LH-RH受体阳性的复发EC的Ⅲ期临床随机试验正在进行。另一项关于PARP的抑制剂BMN673针对复发EC的Ⅱ期临床试验也在进行中。结合靶向药物的高选择性和低毒性,临床应用前景乐观。

关键词：子宫内膜癌孕激素他莫昔芬促性腺激素释放激素类似物芳香化酶抑制剂靶向治疗

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祛膜颗粒在去势大鼠模型激素样活性的实验研究

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1087-1087页

目的初步研究祛膜颗粒在去势大鼠模型的激素样活性作用。方法制备去势大鼠动物模型,灌胃给予祛膜颗粒(5.5,11,22 g生药/kg)连续10 d后,观察各组大鼠阴道上皮角化细胞、子宫壁厚度、子宫水分摄取增加百分率的变化;采用化学发光法测定血... 详细信息

目的初步研究祛膜颗粒在去势大鼠模型的激素样活性作用。方法制备去势大鼠动物模型,灌胃给予祛膜颗粒(5.5,11,22 g生药/kg)连续10 d后,观察各组大鼠阴道上皮角化细胞、子宫壁厚度、子宫水分摄取增加百分率的变化;采用化学发光法测定血清雌二醇(E2)、孕酮(P)水平;采用免疫组化法观察子宫雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)表达的变化。结果祛膜颗粒能使去势大鼠阴道涂片出现角化细胞;祛膜颗粒(5.5,11 g生药/kg)子宫水分摄取增加百分率升高,其中祛膜颗粒(11 g生药/kg)明显升高(P<0.05);祛膜颗粒(5.5,11,22 g生药/kg)子宫壁厚度升高,其中祛膜颗粒(11 g生药/kg)明显升高(P<0.05)。祛膜颗粒(5.5和11 g生药/kg)能升高血清E2水平(P>0.05),祛膜颗粒(5.5,11和22 g生药/kg)能降低血清P水平(P>0.05);祛膜颗粒能增加子宫组织ER、PR的表达量。结论祛膜颗粒在一定剂量下可表现出较弱的雌激素样活性。

关键词：祛膜颗粒去势大鼠模型激素样活性激素水平受体

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坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫影响的实验研究

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1089-1089页

目的考察坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫的影响。方法手术法摘除大鼠卵巢,给予不同剂量坤泰胶囊后,观察大鼠子宫及内膜的厚度的变化。蛋白印迹法检测各组大鼠子宫组织中血管内皮生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)、细胞增殖核抗原(Ki... 详细信息

目的考察坤泰胶囊对去势大鼠和幼兔子宫的影响。方法手术法摘除大鼠卵巢,给予不同剂量坤泰胶囊后,观察大鼠子宫及内膜的厚度的变化。蛋白印迹法检测各组大鼠子宫组织中血管内皮生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)、细胞增殖核抗原(Ki-67)的表达情况。幼兔连续给予苯甲酸雌二醇6 d后,给予坤泰胶囊,取子宫进行病理切片观察,分析坤泰胶囊对幼兔子宫内膜的影响。结果与模型组相比,中、高剂量的坤泰胶囊能够显著性降低大鼠的子宫脏器系数及内膜厚度(P<0.05),高剂量的坤泰胶囊能够降低Ki-67的表达(P<0.05),坤泰胶囊低、中剂量组的VEGF表达明显升高(P<0.05)。坤泰胶囊对子宫组织中PCNA的表达无显著性影响。坤泰胶囊低、中剂量组的幼兔子宫腺体增多,Mcphail指数升高。结论坤泰胶囊对去势大鼠无雌激素样的活性,但能促进幼兔内膜的转化,呈现出较弱的孕激素活性。

关键词：坤泰胶囊去势蛋白表达激素样活性内膜转化 Mcphail指数

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