检索结果-内蒙古大学图书馆

生殖与避孕 2013年第8期33卷 557-562页

作者：郭湘洁曹霖朱焰国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室、上海市计划生育科学研究所生殖药理组、上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032

药物动力学是现代药物研究的重要内容之一,而避孕药作为育龄女性常用药物也需要关注其体内血药浓度范围。因避孕药体内含量低,内源性干扰大,需选用适宜的检测方法才能进行测定。本文以国内、外近年来的研究结果为依据,分别介绍了高效液... 详细信息

药物动力学是现代药物研究的重要内容之一,而避孕药作为育龄女性常用药物也需要关注其体内血药浓度范围。因避孕药体内含量低,内源性干扰大,需选用适宜的检测方法才能进行测定。本文以国内、外近年来的研究结果为依据,分别介绍了高效液相色谱法、气质联用法、免疫分析法、同位素示踪法等分析方法在避孕药药物动力学研究中的应用,并概括了各种方法的优缺点和应用范围,为后续避孕药药物动力学的研究提供参考。

关键词：避孕药药物动力学

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新型孕激素诺美孕酮醋酸酯国内外应用与研发进展

新型孕激素诺美孕酮醋酸酯国内外应用与研发进展

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：朱焰邵海浩陈建兴曹霖上海市计划生育科学研究所国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

根据结构类型的不同,人工合成的孕激素类化合物被分为第一代(炔诺酮)、第二代(左炔诺孕酮)、第三代(去氧孕烯、孕二烯酮等)和第四代(屈螺酮、诺美孕酮等)。因结构、生理和药理作用的不同,各个孕激素的作用不完全相同。新一代孕激素降低... 详细信息

根据结构类型的不同,人工合成的孕激素类化合物被分为第一代(炔诺酮)、第二代(左炔诺孕酮)、第三代(去氧孕烯、孕二烯酮等)和第四代(屈螺酮、诺美孕酮等)。因结构、生理和药理作用的不同,各个孕激素的作用不完全相同。新一代孕激素降低了以往孕激素的副作用。其中,诺美孕酮醋酸酯(Nomegestrol acetate, NOMAc),被认为是"纯"的孕激素。

关键词：孕激素研发进展醋酸酯国内外应用

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祛膜颗粒对大鼠药物流产后子宫出血的治疗作用

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上海中医药大学学报 2015年第5期29卷 69-73页

作者：周洁芸周娴颖李钊李国婷钟瑞华谢淑武朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032

目的:研究祛膜颗粒对大鼠药物流产后子宫出血的治疗作用。方法:采用早孕大鼠灌胃给予米非司酮(12.50 mg/kg)和米索前列醇(0.12 mg/kg)造成不完全流产大鼠模型。观察祛膜颗粒对不完全流产大鼠模型的子宫出血量、凝血酶原时间(PT)、凝血... 详细信息

目的:研究祛膜颗粒对大鼠药物流产后子宫出血的治疗作用。方法:采用早孕大鼠灌胃给予米非司酮(12.50 mg/kg)和米索前列醇(0.12 mg/kg)造成不完全流产大鼠模型。观察祛膜颗粒对不完全流产大鼠模型的子宫出血量、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、血浆纤维蛋白原(FIB)的影响;采用光学显微镜观察子宫内蜕膜、绒毛的残留情况;采用RM6240多道生理信号采集处理系统和JZJ01张力传感器记录大鼠离体子宫平滑肌的收缩活动。结果:祛膜颗粒能明显减少大鼠子宫出血量(P<0.05),缩短流产大鼠的PT、TT,增加FIB;祛膜颗粒能够促进子宫腔内的绒毛、蜕膜组织物排出。祛膜颗粒(0.1 g/L)与米非司酮和米索前列醇合用时,能明显提高大鼠离体子宫平滑肌收缩强度(P<0.05)。结论:祛膜颗粒对药物流产后的子宫出血有明显的止血作用,能增强子宫肌收缩,促进胚胎排出。

关键词：祛膜颗粒药物流产产后出血大鼠

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岩白菜的化学成分、含量考察与药理作用研究概况

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中国药房 2017年第16期28卷 2270-2273页

作者：夏晓旦普天磊黄婷侯安国曾佳上海中医药大学附属曙光医院中药房上海200021 上海市计划生育科学研究所/国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室/上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 云南中医学院中药学院昆明650500

目的:为岩白菜的深入研究和开发提供参考。方法:以"岩白菜""化学成分""含量考察""药理作用""Bergenia purpurascens""Chemical components""Content investigation&q... 详细信息

目的:为岩白菜的深入研究和开发提供参考。方法:以"岩白菜""化学成分""含量考察""药理作用""Bergenia purpurascens""Chemical components""Content investigation""Pharmacology"等为关键词,组合查询1970年1月-2017年3月在Pub Med、Science Direct、Spring Link、中国知网、维普等数据库中的相关文献,对岩白菜的化学成分、含量考察及药理作用进行综述。结果:共检索到相关文献133篇,其中有效文献33篇。从岩白菜中提取分离鉴定出来的化学成分有20余种,包括岩白菜素、熊果苷、没食子酸和儿茶素等酚类成分及亚砜类和多糖、甾醇等其他成分。其中,4,6-二-O-没食子酰熊果酚苷和2,4,6-三-O-没食子酸-D-葡萄糖为岩白菜中新发现的酚类成分;阿夫儿茶精及Breynioside A为从岩白菜中新分离成分;二乙基二亚砜为从岩白菜属植物中新分离得到的含硫化合物。岩白菜主要化学成分的含量因药用部位、地域及采收季节的差别而不同,其中岩白菜素和儿茶素主要分布在岩白菜植株的根茎部,熊果苷和没食子酸主要分布于植株叶片;岩白菜中熊果苷的开发优选兰坪老君山、轿子山花溪旁和香格里拉小中甸3个居群;夏季是采收岩白菜中没食子酸的最佳时期。岩白菜的药理作用主要包括祛痰止咳、抗菌抗炎、抗消化道溃疡和免疫增强等。结论:在开发利用岩白菜中某个单体成分或有效部位时,应充分考虑其在不同部位、不同产地及不同采收季节的分布情况,做到"因时、因地制宜"。如能以不同溶剂的提取物或有效部位来研究其药理作用及作用机制将更为合理,亦或借鉴岩白菜属其他植物的研究情况,对其有效成分、含量及药理作用进行更加深入的研究。

关键词：岩白菜化学成分含量考察药理作用

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热熔挤出技术在缓控释给药系统中的应用进展

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世界临床药物 2016年第8期37卷 556-562页

作者：刘丹萍曾佳田名博普天磊潘峰俸灵林韦相忠上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 广西中医药大学药学院南宁530299

热熔挤出技术(HME)作为药物制剂技术领域的研究热点,具有药物分散效果好,无需使用有机试剂,可连续加工,自动化控制及工艺重现性高等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度,掩味以及制备缓控释制剂方面具有突出优势。本文通过系统的文献调... 详细信息

热熔挤出技术(HME)作为药物制剂技术领域的研究热点,具有药物分散效果好,无需使用有机试剂,可连续加工,自动化控制及工艺重现性高等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度,掩味以及制备缓控释制剂方面具有突出优势。本文通过系统的文献调研,对HME在缓控释给药系统中的应用进展作一综述,为其在制药领域的应用发展提供参考。

关键词：热熔挤出技术(HME) 缓控释给药系统阴道环埋植剂膜剂

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五味子甲素和五味子酯甲对UGT1A3的抑制作用研究

五味子甲素和五味子酯甲对UGT1A3的抑制作用研究

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：曾佳黄婷曹云峰上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

五味子(Fructus schisandrae)为木兰科五味子属植物,具有补肾、益气、生津、固涩等功效,《本草纲目》谓其"补元气之不足,吸耗散之气,壮水镇阳"。现代药理学研究表明,五味子能加强睾丸和卵巢内RNA和PAS合成,改善组织细胞的代... 详细信息

五味子(Fructus schisandrae)为木兰科五味子属植物,具有补肾、益气、生津、固涩等功效,《本草纲目》谓其"补元气之不足,吸耗散之气,壮水镇阳"。现代药理学研究表明,五味子能加强睾丸和卵巢内RNA和PAS合成,改善组织细胞的代谢功能,促使生殖细胞的增生及促进卵巢的排卵作用,是治疗男性或女性生殖功能障碍的常用组方药,其主要生物活性成分为木脂素类化合物(五味子甲素和五味子酯甲)。中药活性成分与药物代谢酶相互作用的研究有助于深入了解中药的临床疗效及安全性,是药物动力学研究的重要组成部分。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)是人体内重要的催化II相结合反应的酶,它可以催化35%以上药物的代谢;此外,UGTs还参与胆红素、激素、甲状腺激素、胆汁酸和脂溶性维生素等多种内源性物质的代谢。中药组分对UGTs的抑制作用可能是其与药物发生相互作用的重要原因,因此本文探讨了五味子甲素和五味子酯甲对主要UGTs同工酶的抑制作用。采用重组UGT同工酶为酶源,非特异性4-甲基伞形酮(4-MU)为底物,将测得的酶促反应速度按双倒数(Lineweaver-Burk)作图法确定药物对醛糖还原酶的抑制类型,再用Dixon作图法求取药物对醛糖还原酶的抑制系数(Ki)。结果表明,浓度为100μM的五味子甲素和五味子酯甲对UGT1A3均显示出较强的抑制作用,但对其它UGT同工酶的抑制作用并不明显;且五味子甲素和五味子酯甲均呈浓度依赖性地抑制UGT1A3,IC50值分别为10.8±0.4μM和12.5±0.5μM。此外,五味子甲素对UGT1A3的抑制作用最符合竞争抑制型,Ki值为0.48μM;五味子酯甲对UGT1A3的抑制作用最符合非竞争性抑制型,Ki值为11.3μM。以上结果提示:当五味子与由UGT1A3介导代谢的药物同时服用时,可能会发生潜在的中药-药物相互作用,临床用药时应予以关注。

关键词： UGT1A3 抑制作用五味子酯甲五味子甲素

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基于肠道UGT酶抑制的淫羊藿苷及其肠道代谢产物的药物-药物相互作用研究

基于肠道UGT酶抑制的淫羊藿苷及其肠道代谢产物的药物-药物相互作...

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中国药理学会第八届全国生殖药理学术研讨会

作者：曹云峰黄婷曾佳上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿的干燥叶,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效,有效成分为淫羊藿苷及其肠道代谢产物淫羊藿次苷、淫羊藿素等。当今,许多国家使用淫羊藿或其提取物来治疗男性性功能障碍问... 详细信息

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿的干燥叶,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效,有效成分为淫羊藿苷及其肠道代谢产物淫羊藿次苷、淫羊藿素等。当今,许多国家使用淫羊藿或其提取物来治疗男性性功能障碍问题并取得良好的疗效,但关于淫羊藿苷及其代谢产物与其它药物间相互作用的研究却很少。本文对淫羊藿苷及其肠道代谢产物在人肠道UGT酶作用下发生药物-药物相互作用的潜在可能性进行了研究。通过人重组IJGT酶体外研究及体内药物间相互作用的定量预测和比较,我们发现淫羊藿苷对UGT1A3具有抑制作用,IC值为12.4±0.1μM,K值为8.0±1.4μM;而其肠道代谢产物淫羊藿次苷对UGT1A7、UGT1A4、UGT1A9均具有抑制作用,IC值分别为2.8±0.1μM、2.9±0.1μM、2.4±O.1μM,Ki值分别为6.2±0.51.μM、1.9±0.3 1.μM、8.2±1.5μM;淫羊藿素对UGT1A7具有抑制作用,IC值为0.3±0.0μM,K值为0.7±0.2μM。由于很多药物均由肠道LIGT酶代谢,所以当淫羊藿或其提取物与其它药物合用时,应予以相关的监测和关注。本研究为淫羊藿的临床应用及相关体内研究提供了理论依据。

关键词： UGT 淫羊藿苷肠道代谢产物酶抑制

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新疆圆柏球果对雄性大鼠生育力的影响

新疆圆柏球果对雄性大鼠生育力的影响

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：李国停谢淑武桂幼伦郭湘洁李钊周洁芸周娴颖朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

目的:新疆圆柏球果曾被作为堕胎药使用,但是还未有其用于男性抗生育方面的报道。走访得知,新疆圆柏球果在西北民间被广泛用于雄性家狗的抗生育。本文以雄性大鼠为动物模型,探讨新疆圆柏的雄性抗生育作用。方法:大鼠适应性饲养1周,将40... 详细信息

目的:新疆圆柏球果曾被作为堕胎药使用,但是还未有其用于男性抗生育方面的报道。走访得知,新疆圆柏球果在西北民间被广泛用于雄性家狗的抗生育。本文以雄性大鼠为动物模型,探讨新疆圆柏的雄性抗生育作用。方法:大鼠适应性饲养1周,将40只大鼠根据体重随机分为空白对照组(给予2ml溶媒/d),球果粉高、中、低剂量组(分别给予2、1.25和0.8g/kg/d),阳性参照醋酸棉酚组(给予30mg/kg/d),每组8只。连续给药56天后,各组大鼠与处于动情前期的雌鼠按1:2合笼,计算雌鼠的交配指数、受孕指数和生育指数,直接评价新疆圆柏球果对雄鼠生育力的影响;交配结束后,解剖,腹主动脉取血,酶联免疫法(ELISA)测定大鼠体内睾酮(Testosterone,T)水平;对大鼠的睾丸、附睾、前列腺和精囊称重;苏木素-伊红(HE)染色法评价球果对睾丸和附睾的影响。结果:溶媒对照组雄鼠生育抑制率0%,阳性对照醋酸棉酚组生育抑制率为100%;球果粉高、中、低剂量组生育抑制率分别为71.4%、87.5%、57.1%;球果对大鼠雄激素水平及脏器系数无明显影响(p <0.05);HE染色显示球果粉对大鼠睾丸无明显影响,大鼠附睾管内精子数量显著下降且附睾管上壁变薄,阳性组大鼠附睾管内几乎无精子。结论:新疆圆柏球果可显著降低雄性大鼠的生育力,推测其可能是在不影响雄激素水平的情况下通过损伤附睾功能而降低大鼠的生育力。

关键词：新疆圆柏球果雄性大鼠抗生育附睾

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鬼臼毒素诱导大鼠附睾上皮细胞凋亡机制研究

鬼臼毒素诱导大鼠附睾上皮细胞凋亡机制研究

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：李国停谢淑武周洁芸钟瑞华马阿影桂幼伦朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

目的:探讨鬼臼毒素(podophyllotoxin, POD)抑制SD大鼠附睾上皮细胞增殖作用,揭示其诱导凋亡的相关分子机制。方法:体外培养大鼠原代附睾上皮细胞,CCK-8法检测鬼臼毒素对细胞作用24、48、72h后的增殖影响;透视电镜观察细胞内部结构变化;A... 详细信息

目的:探讨鬼臼毒素(podophyllotoxin, POD)抑制SD大鼠附睾上皮细胞增殖作用,揭示其诱导凋亡的相关分子机制。方法:体外培养大鼠原代附睾上皮细胞,CCK-8法检测鬼臼毒素对细胞作用24、48、72h后的增殖影响;透视电镜观察细胞内部结构变化;AnnexinV-FITC/PI检测细胞凋亡率;原位末端标记法(TUNEL)观察细胞凋亡形态;RT-PCR技术研究TNF-αmRNA的变化;ELISA法检测鬼臼毒素对细胞培养上清TNF-α水平的影响;Western blot法检测细胞色素C、Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9蛋白水平的表达。结果:CCK-8结果显示,鬼臼毒素能显著抑制大鼠附睾上皮细胞增殖并诱导凋亡,并呈剂量及时间依赖性(P <0.05),24h、48h、72h的半数抑制浓度分别为24.68±13.25, 0.0124±0.003,0.0062±0.0025μg ml-1;透射电镜下观察发现,鬼臼毒素引起附睾上皮细胞形态变圆,细胞核破碎,线粒体空泡化;RT-PCR和ELISA检测结果显示,鬼臼毒素能升高TNF-αmRNA水平及细胞培养上清中TNF-α的含量;Western blot结果显示鬼臼毒素能显著增加细胞中细胞色素C、Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9蛋白表达。结论:鬼臼毒素可抑制大鼠附睾上皮细胞的增殖并诱导凋亡。其机制可能通过上调TNF-α水平,活化Caspase-8,并进一步激活Caspase-9和Caspase-3诱导附睾上皮细胞凋亡,推测鬼臼毒素主要是通过TNF-α及线粒体调控途径诱导附睾上皮细胞发生凋亡。

关键词：鬼臼毒素大鼠附睾上皮细胞细胞凋亡 TNF-α Caspase活化

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SM1044在大鼠体内的组织分布研究

SM1044在大鼠体内的组织分布研究

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：郭湘洁李钊钟瑞华朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

研究目的:建立测定大鼠血浆和组织中SM1044含量的方法,测定SM1044在SD大鼠体内不同时间点不同组织中浓度的变化,初步探讨SM1044在SD大鼠体内的组织分布特征。方法:雌性SD大鼠,9只,按体重随机分为3组,每组3只,分别腹腔注射给予SM1044（7m... 详细信息

研究目的:建立测定大鼠血浆和组织中SM1044含量的方法,测定SM1044在SD大鼠体内不同时间点不同组织中浓度的变化,初步探讨SM1044在SD大鼠体内的组织分布特征。方法:雌性SD大鼠,9只,按体重随机分为3组,每组3只,分别腹腔注射给予SM1044（7mg/kg）。分别于给药后的10min、60min、120min使用7%戊巴比妥钠麻醉后,解剖采集不同脏器组织（心、肝、脾、肺、肾、子宫、卵巢、膀胱、骨骼肌）;不同时间点的不同脏器分别使用匀浆机制备组织匀浆液,匀浆液采用液液萃取的方式进行处理,采用液质联用（HPLC-MS/MS）方法检测各时间点血浆和组织器官药物浓度。采用Phenomenex Kinetex 2.6u EVO C18 100A（2.6μm,100×2.1mm）色谱柱进行样品分析,柱温:40℃,以甲醇（4mM醋酸铵）-水（10mM醋酸铵、0.1%醋酸）为流动相,梯度洗脱:0-2min:70%-92%B,2-4min:92%B,4.01-7.5min:70%B;流速:0.35 ml/min;MRM检测（ESI源）,用于定量分析的离子反应分别为m/z 638.4→372.3（SM1044）和m/z 316.3→267.2 （内标蒿甲醚）。结果:SM1044各组织样品0.10～100.00 ng·mL内线性关系良好,精密度、准确度、稳定性均能符合生物样品分析的要求。组织分布结果表明SM1044在SD雌性大鼠体内主要分布于肺、子宫、卵巢及膀胱,心脏中也有少量分布。结论:本实验中建立测定SD雌性大鼠各组织中的SM1044药物浓度的LC-MS/MS方法,具有快速、稳定、专属性高的特点,其组织分布研究进一步的开发与临床应用SM1044提供了参考。

关键词：不同时间点雌性大鼠 SM1044 分布研究

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