检索结果-内蒙古大学图书馆

中华生殖与避孕杂志 2023年第8期43卷 813-819页

作者：王沙沙陈攀曾佳薛嫚李芳潘峰赵艳红马诗雨任福正柯燕雄俸灵林华东理工大学制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海200237 上海理工大学生命科学与工程学院上海200093 国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室、上海生殖健康药具工程技术研究中心、上海市生物医药技术研究院药物与医疗器械研究所药物制剂与分析研究室上海200237

目的研制出具有良好缓释性能的依托孕烯(etonogestrel,ENG)/炔雌醇(ethinyl estradiol,EE)复方阴道环,并对其体外释放测定方法学开展研究,确立与实时释放方法具有良好相关性的加速释放方法。方法以乙烯-醋酸乙烯共聚物(ethylene-vinyl a... 详细信息

目的研制出具有良好缓释性能的依托孕烯(etonogestrel,ENG)/炔雌醇(ethinyl estradiol,EE)复方阴道环,并对其体外释放测定方法学开展研究,确立与实时释放方法具有良好相关性的加速释放方法。方法以乙烯-醋酸乙烯共聚物(ethylene-vinyl acetate copolymer,EVA)为基质,以热熔挤出法制备ENG/EE复方阴道环,建立基于摇瓶法的体外实时释放测定方法和加速释放测定方法,考察该复方阴道环的体外释放行为及释放机制,并对其实时释放经时过程和加速释放经时过程的相关性进行分析。结果所得阴道环外观圆整,表面光滑,在优选出的体外实时释放条件(释放介质:200 mL纯水,37℃恒温水浴振荡器中60 r/min振摇)中缓慢释药,第21天ENG和EE累计释放量分别为54.39%和46.80%,在优选出的体外加速条件(释放介质:200 mL 0.6%十二烷基硫酸钠水溶液,55℃下60 r/min振摇)下药物释放经时过程及其机制与实时释放条件下的拟合结果相关系数均大于0.99。结论本研究研制的ENG/EE复方阴道环的体外缓释效果显著,所建立的加速释放方法与实时释放方法相关性良好,可供此类阴道环产品的质量评价研究及体外释放研究方法指南的制定提供有益参考。

关键词：依托孕烯炔雌醇阴道环实时释放加速释放相关性

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新型孕激素诺美孕酮醋酸酯国内外应用与研发进展

新型孕激素诺美孕酮醋酸酯国内外应用与研发进展

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：朱焰邵海浩陈建兴曹霖上海市计划生育科学研究所国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

根据结构类型的不同,人工合成的孕激素类化合物被分为第一代(炔诺酮)、第二代(左炔诺孕酮)、第三代(去氧孕烯、孕二烯酮等)和第四代(屈螺酮、诺美孕酮等)。因结构、生理和药理作用的不同,各个孕激素的作用不完全相同。新一代孕激素降低... 详细信息

根据结构类型的不同,人工合成的孕激素类化合物被分为第一代(炔诺酮)、第二代(左炔诺孕酮)、第三代(去氧孕烯、孕二烯酮等)和第四代(屈螺酮、诺美孕酮等)。因结构、生理和药理作用的不同,各个孕激素的作用不完全相同。新一代孕激素降低了以往孕激素的副作用。其中,诺美孕酮醋酸酯(Nomegestrol acetate, NOMAc),被认为是"纯"的孕激素。

关键词：孕激素研发进展醋酸酯国内外应用

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子宫内膜癌治疗药物的研究进展

子宫内膜癌治疗药物的研究进展

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：曹海敬薛嫚李芳俸灵林张婷国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海市计划生育科学研究所

子宫内膜癌(endometrialcarcinoma)是三大妇科恶性肿瘤之一,发病率仅次于宫颈癌,临床治疗以手术切除为主,放疗和药物治疗为辅。目前常用的药物有孕激素、促性腺激素释放激素类似物、芳香化酶抑制剂等激素类药物,紫杉醇(paclitaxel)、卡... 详细信息

子宫内膜癌(endometrialcarcinoma)是三大妇科恶性肿瘤之一,发病率仅次于宫颈癌,临床治疗以手术切除为主,放疗和药物治疗为辅。目前常用的药物有孕激素、促性腺激素释放激素类似物、芳香化酶抑制剂等激素类药物,紫杉醇(paclitaxel)、卡铂(carboplatin)、阿霉素(doxorubicin)等化疗药物。随着肿瘤发病机制和信号传导通路的深入研究,越来越多的靶点被证实与子宫内膜癌相关,相应的靶向药物为子宫内膜癌的治疗提供了新的方法和手段。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是目前研究最多的分子靶点,曲妥珠单抗(herceptin)、贝伐单抗(bevacizumab)西妥昔单抗(cetuximab)、西地尼布(cediranib)、尼达尼布(nintedanib)等对子宫内膜癌的治疗正处于临床试验阶段。PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂具有良好的抗肿瘤活性,依维莫司(everolimus)联合来曲唑(letrozole)客观反应率为31%。PD-1/PD-L1免疫疗法在当前备受瞩目,阿特珠单抗(atezolizumab)治疗复发性子宫内膜癌的客观缓解率为13%,TESARO公司开发的PD-1抑制剂Dostarlimab对子宫内膜癌的总缓解率为52%。以DNA甲基化为作用靶点的药物地西他滨(decitabine)、阿扎胞苷(azacitidine)、折布拉林(zebularine)、法扎拉滨(fazarabine)等在子宫内膜癌治疗中的应用价值还需进一步的临床评估。GSK126是一种组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶(enhancer of zeste homolog 2,EZH2)抑制剂,可抑制子宫内膜癌细胞的生长,与阿霉素和顺铂联用具有协同效应。miR-548c和miR-152在子宫内膜癌组织和正常组织中表达差异显著,在子宫内膜癌治疗上的作用有待研究。AEZS-108(zoptarelindoxorubicin)是治疗促黄体激素释放激素(LHRH)受体高表达癌症的孤儿药,Ⅲ期临床实验结果显示对子宫内膜癌疗效显著,43.4%的患者总生存期大于12个月。PARP抑制剂rucaparib和PD-1抑制剂欧狄沃(opdivo/nivolumab)联合治疗子宫内膜癌的I/II期研究正在招募患者进行临床实验。靶向治疗给子宫内膜癌患者带来了希望,进一步研究子宫内膜癌的发病机制,有针对性的寻找潜在的预测标志物,开发多靶点的靶向药物,是攻克子宫内膜癌的重要途径。

关键词：子宫内膜癌药物治疗靶向药物表观遗传修饰

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岩白菜的化学成分、含量考察与药理作用研究概况

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中国药房 2017年第16期28卷 2270-2273页

作者：夏晓旦普天磊黄婷侯安国曾佳上海中医药大学附属曙光医院中药房上海200021 上海市计划生育科学研究所/国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室/上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 云南中医学院中药学院昆明650500

目的:为岩白菜的深入研究和开发提供参考。方法:以"岩白菜""化学成分""含量考察""药理作用""Bergenia purpurascens""Chemical components""Content investigation&q... 详细信息

目的:为岩白菜的深入研究和开发提供参考。方法:以"岩白菜""化学成分""含量考察""药理作用""Bergenia purpurascens""Chemical components""Content investigation""Pharmacology"等为关键词,组合查询1970年1月-2017年3月在Pub Med、Science Direct、Spring Link、中国知网、维普等数据库中的相关文献,对岩白菜的化学成分、含量考察及药理作用进行综述。结果:共检索到相关文献133篇,其中有效文献33篇。从岩白菜中提取分离鉴定出来的化学成分有20余种,包括岩白菜素、熊果苷、没食子酸和儿茶素等酚类成分及亚砜类和多糖、甾醇等其他成分。其中,4,6-二-O-没食子酰熊果酚苷和2,4,6-三-O-没食子酸-D-葡萄糖为岩白菜中新发现的酚类成分;阿夫儿茶精及Breynioside A为从岩白菜中新分离成分;二乙基二亚砜为从岩白菜属植物中新分离得到的含硫化合物。岩白菜主要化学成分的含量因药用部位、地域及采收季节的差别而不同,其中岩白菜素和儿茶素主要分布在岩白菜植株的根茎部,熊果苷和没食子酸主要分布于植株叶片;岩白菜中熊果苷的开发优选兰坪老君山、轿子山花溪旁和香格里拉小中甸3个居群;夏季是采收岩白菜中没食子酸的最佳时期。岩白菜的药理作用主要包括祛痰止咳、抗菌抗炎、抗消化道溃疡和免疫增强等。结论:在开发利用岩白菜中某个单体成分或有效部位时,应充分考虑其在不同部位、不同产地及不同采收季节的分布情况,做到"因时、因地制宜"。如能以不同溶剂的提取物或有效部位来研究其药理作用及作用机制将更为合理,亦或借鉴岩白菜属其他植物的研究情况,对其有效成分、含量及药理作用进行更加深入的研究。

关键词：岩白菜化学成分含量考察药理作用

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热熔挤出技术在缓控释给药系统中的应用进展

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世界临床药物 2016年第8期37卷 556-562页

作者：刘丹萍曾佳田名博普天磊潘峰俸灵林韦相忠上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 广西中医药大学药学院南宁530299

热熔挤出技术(HME)作为药物制剂技术领域的研究热点,具有药物分散效果好,无需使用有机试剂,可连续加工,自动化控制及工艺重现性高等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度,掩味以及制备缓控释制剂方面具有突出优势。本文通过系统的文献调... 详细信息

热熔挤出技术(HME)作为药物制剂技术领域的研究热点,具有药物分散效果好,无需使用有机试剂,可连续加工,自动化控制及工艺重现性高等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度,掩味以及制备缓控释制剂方面具有突出优势。本文通过系统的文献调研,对HME在缓控释给药系统中的应用进展作一综述,为其在制药领域的应用发展提供参考。

关键词：热熔挤出技术(HME) 缓控释给药系统阴道环埋植剂膜剂

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五味子甲素和五味子酯甲对UGT1A3的抑制作用研究

五味子甲素和五味子酯甲对UGT1A3的抑制作用研究

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：曾佳黄婷曹云峰上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

五味子(Fructus schisandrae)为木兰科五味子属植物,具有补肾、益气、生津、固涩等功效,《本草纲目》谓其"补元气之不足,吸耗散之气,壮水镇阳"。现代药理学研究表明,五味子能加强睾丸和卵巢内RNA和PAS合成,改善组织细胞的代... 详细信息

五味子(Fructus schisandrae)为木兰科五味子属植物,具有补肾、益气、生津、固涩等功效,《本草纲目》谓其"补元气之不足,吸耗散之气,壮水镇阳"。现代药理学研究表明,五味子能加强睾丸和卵巢内RNA和PAS合成,改善组织细胞的代谢功能,促使生殖细胞的增生及促进卵巢的排卵作用,是治疗男性或女性生殖功能障碍的常用组方药,其主要生物活性成分为木脂素类化合物(五味子甲素和五味子酯甲)。中药活性成分与药物代谢酶相互作用的研究有助于深入了解中药的临床疗效及安全性,是药物动力学研究的重要组成部分。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)是人体内重要的催化II相结合反应的酶,它可以催化35%以上药物的代谢;此外,UGTs还参与胆红素、激素、甲状腺激素、胆汁酸和脂溶性维生素等多种内源性物质的代谢。中药组分对UGTs的抑制作用可能是其与药物发生相互作用的重要原因,因此本文探讨了五味子甲素和五味子酯甲对主要UGTs同工酶的抑制作用。采用重组UGT同工酶为酶源,非特异性4-甲基伞形酮(4-MU)为底物,将测得的酶促反应速度按双倒数(Lineweaver-Burk)作图法确定药物对醛糖还原酶的抑制类型,再用Dixon作图法求取药物对醛糖还原酶的抑制系数(Ki)。结果表明,浓度为100μM的五味子甲素和五味子酯甲对UGT1A3均显示出较强的抑制作用,但对其它UGT同工酶的抑制作用并不明显;且五味子甲素和五味子酯甲均呈浓度依赖性地抑制UGT1A3,IC50值分别为10.8±0.4μM和12.5±0.5μM。此外,五味子甲素对UGT1A3的抑制作用最符合竞争抑制型,Ki值为0.48μM;五味子酯甲对UGT1A3的抑制作用最符合非竞争性抑制型,Ki值为11.3μM。以上结果提示:当五味子与由UGT1A3介导代谢的药物同时服用时,可能会发生潜在的中药-药物相互作用,临床用药时应予以关注。

关键词： UGT1A3 抑制作用五味子酯甲五味子甲素

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基于肠道UGT酶抑制的淫羊藿苷及其肠道代谢产物的药物-药物相互作用研究

基于肠道UGT酶抑制的淫羊藿苷及其肠道代谢产物的药物-药物相互作...

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中国药理学会第八届全国生殖药理学术研讨会

作者：曹云峰黄婷曾佳上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿的干燥叶,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效,有效成分为淫羊藿苷及其肠道代谢产物淫羊藿次苷、淫羊藿素等。当今,许多国家使用淫羊藿或其提取物来治疗男性性功能障碍问... 详细信息

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿的干燥叶,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效,有效成分为淫羊藿苷及其肠道代谢产物淫羊藿次苷、淫羊藿素等。当今,许多国家使用淫羊藿或其提取物来治疗男性性功能障碍问题并取得良好的疗效,但关于淫羊藿苷及其代谢产物与其它药物间相互作用的研究却很少。本文对淫羊藿苷及其肠道代谢产物在人肠道UGT酶作用下发生药物-药物相互作用的潜在可能性进行了研究。通过人重组IJGT酶体外研究及体内药物间相互作用的定量预测和比较,我们发现淫羊藿苷对UGT1A3具有抑制作用,IC值为12.4±0.1μM,K值为8.0±1.4μM;而其肠道代谢产物淫羊藿次苷对UGT1A7、UGT1A4、UGT1A9均具有抑制作用,IC值分别为2.8±0.1μM、2.9±0.1μM、2.4±O.1μM,Ki值分别为6.2±0.51.μM、1.9±0.3 1.μM、8.2±1.5μM;淫羊藿素对UGT1A7具有抑制作用,IC值为0.3±0.0μM,K值为0.7±0.2μM。由于很多药物均由肠道LIGT酶代谢,所以当淫羊藿或其提取物与其它药物合用时,应予以相关的监测和关注。本研究为淫羊藿的临床应用及相关体内研究提供了理论依据。

关键词： UGT 淫羊藿苷肠道代谢产物酶抑制

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加味没竭片方对大鼠痛经模型的镇痛作用研究及其机理初探

加味没竭片方对大鼠痛经模型的镇痛作用研究及其机理初探

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：周娴颖谢淑武钟瑞华李国停周洁芸郭湘洁李钊桂幼伦朱焰上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心广东医学院药学院复旦大学

目的:考察加味没竭方对缩宫素诱导的大鼠痛经模型的镇痛作用及其可能的作用机制。方法:建立缩宫素诱导的大鼠痛经模型,分别以月月舒颗粒和吲哚美辛作为阳性药,研究加味没竭方低(0.15g生药/kg)、中(0.3g生药/kg)和高(0.6g生药/kg)剂量对... 详细信息

目的:考察加味没竭方对缩宫素诱导的大鼠痛经模型的镇痛作用及其可能的作用机制。方法:建立缩宫素诱导的大鼠痛经模型,分别以月月舒颗粒和吲哚美辛作为阳性药,研究加味没竭方低(0.15g生药/kg)、中(0.3g生药/kg)和高(0.6g生药/kg)剂量对痛经大鼠的扭体率和扭体次数的影响,观察并记录注射缩宫素30min内的各组动物扭体次数和扭体的动物数。末次给药24h后解剖大鼠,腹主动脉取血,Elisa法检测血清E2、P4、FSH、LH、PGE2、PGF2α、TXB2、6-ketoPGF1α、β-EP的含量。结果:加味没竭方能明显减少痛经模型大鼠30min内扭体次数、降低扭体发生率,呈剂量依赖关系,其中加味没竭片中和高剂量组(0.3、0.6g生药/kg)与模型组相比差异有统计学意义(P<0.05);月月舒和吲哚美辛组痛经模型大鼠的扭体率和扭体次数亦明显减少(P<0.05)。加味没竭方中、高剂量(0.3、0.6g生药/kg)可显著降低痛经大鼠血清E2、LH、PGF2α、TXB2含量,升高血清P4、PGE2、6-keto-PGF1α、β-EP含量。结论:加味没竭片对缩宫素诱导的大鼠痛经模型有良好的治疗作用,该作用与加味没竭方可有效降低血清E2、LH、PGF2α、TXB2含量,升高血清P4、PGE2、6-keto-PGF1α及β-EP的含量有关。

关键词：加味没竭方痛经大鼠扭体激素

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基于动物福利的雌性生殖发育毒性体外培养技术研究进展

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实验动物与比较医学 2019年第2期39卷 155-162页

作者：陆琴周跃华唐海飞王智文张婷上海交通大学医学院附属同仁医院上海200336 上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 上海应用技术大学生物工程系上海201418

生殖发育毒性研究的目的是通过动物试验检测外源物质对哺乳动物生殖功能和发育过程的影响,预测其可能产生的对生殖细胞、受孕、妊娠、分娩、哺乳等亲代生殖机能以及对子代胚胎/胎儿发育、出生后发育的不良影响。整体动物雌性生殖发育毒... 详细信息

生殖发育毒性研究的目的是通过动物试验检测外源物质对哺乳动物生殖功能和发育过程的影响,预测其可能产生的对生殖细胞、受孕、妊娠、分娩、哺乳等亲代生殖机能以及对子代胚胎/胎儿发育、出生后发育的不良影响。整体动物雌性生殖发育毒性研究方法一直广泛应用于药品、食品、化学品和化妆品的生殖发育毒性评价中,经过多年的验证并取得稳定的实验结果和结论。但它存在的主要问题是不敏感、周期长、所需受试样品量多,特别是由于体内实验生殖功能主要是以与生殖发育后果有关的参数作为基础,因此难以揭示毒性作用位点和毒性作用机制。雌性生殖发育毒理学替代方法指在生殖发育毒性评估中能尽可能替代动物实验、减少所需动物数量或使动物实验程序得以优化而减少动物痛苦的任何方法或程序,特别是在外源毒性物质的毒性初步评价上,可以作为整体动物实验的补充。本文将从雌性生殖系统细胞和组织培养、胚胎细胞和组织培养、乳腺细胞培养几大类总结雌性生殖发育毒性体外培养技术及研究进展,为雌性生殖发育毒性体外培养技术研究提供参考。

关键词：雌性生殖发育毒性动物福利体外培养技术

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剖宫产术后即刻放置固定式宫内节育器脱落率及其影响因素前瞻性队列研究

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中华生殖与避孕杂志 2024年第1期44卷 37-43页

作者：陈星侯桂芳张红萍杨恒林淑娟甘涛杨卫华施春晖任卫娟徐英芹尹保民陈婷婷甘玉杰张媛张妍程利南车焱国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海市生物医药技术研究院公共健康与政策研究所复旦大学公共卫生学院上海200237 广州市花都区第二人民医院妇产科广州510800 温州市人民医院妇产科温州325000 深圳市罗湖区妇幼保健院妇产科深圳518001 江门市妇幼保健院妇产科江门529000 广州中医药大学顺德医院附属均安医院妇产科佛山528300 中国科学院大学深圳医院(光明)妇产科深圳518000 玉环中医院妇产科玉环317699 扬州市妇幼保健院妇产科扬州225000 莱州市妇幼保健院妇产科莱州261400 珠海市妇幼保健院妇产科珠海519000 温州市龙湾区第一人民医院妇产科温州325024 广东省中山市博爱医院妇产科中山528400 广东省阳江市妇幼保健院妇产科阳江529500 国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海市生物医药技术研究院公共健康与政策研究所上海200237

目的探讨剖宫产术后即刻放置固定式宫内节育器(postpartum intrauterine device,PPIUD)1年内的脱落率及其影响因素。方法采用前瞻性队列研究方法,2017年9月至2020年11月期间在全国4个省市14家医疗机构招募自愿于剖宫产术后即刻(胎盘娩出... 详细信息

目的探讨剖宫产术后即刻放置固定式宫内节育器(postpartum intrauterine device,PPIUD)1年内的脱落率及其影响因素。方法采用前瞻性队列研究方法,2017年9月至2020年11月期间在全国4个省市14家医疗机构招募自愿于剖宫产术后即刻(胎盘娩出后10 min内)放置固定式PPIUD的妇女为研究对象,通过问卷收集研究对象术前、术中和术后24 h相关信息,并于产后42 d、3个月、6个月和12个月进行门诊随访,了解固定式PPIUD脱落和意外妊娠等信息。采用寿命表和Cox回归模型分析累积脱落率以及相关影响因素。结果共招募470名研究对象,461名(98%)为本文提供了合格数据,剖宫产术后1年内固定式PPIUD累积脱落率为8.4%(95%CI:7.0%~9.8%)。多因素Cox回归分析显示,分娩年龄>35岁放置固定式PPIUD后1年内脱落率显著低于年龄<25岁女性(HR=0.16,95%CI:0.04~0.64),且均未显示剖宫产既往史和哺乳方式与固定式PPIUD脱落风险均显示有统计学关联(均P>0.05)。但脱落率存在医院聚集性。分析显示,产后1年累积避孕失败比尔指数为2.37(95%CI:1.09~4.50)/100人年,避孕失败与产妇年龄、哺乳和剖宫产史均无统计学关联(均P>0.05)。结论剖宫产术后即刻放置固定式PPIUD 1年累积脱落率为8.4%,低龄是其脱落的高危因素。建议加强该PPIUD使用者脱落风险识别的指导,一旦脱落,应及时更换或用其他高效避孕方法。建议加强服务提供者放置技术培训。

关键词：剖宫产术固定式产后放置宫内节育器脱落避孕失败

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