检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2019年第10期28卷 1197-1202页

作者：曹灿谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学... 详细信息

新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学和药效学特征进行综述,旨在为NOMAC的临床应用提供参考。

关键词：醋酸诺美孕酮药动学药效学孕激素避孕药

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新型孕激素及抗孕激素国外研发进展

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中国新药杂志 2011年第19期20卷 1880-1885页

作者：朱焰谢淑武曹霖上海市计划生育科学研究所国家人口计生委计划生育药具重点实验室生殖药理组

文中介绍新一代孕激素和抗孕激素的特点和国外研发进展,为我国新型避孕药研发提供参考。通过查阅国外近期文献,总结并介绍新一代孕激素诺美孕酮(nomegestrol acetate)、烯诺孕酮(nestor-one)、曲美孕酮(trimegestone)、屈螺酮(drospirno... 详细信息

文中介绍新一代孕激素和抗孕激素的特点和国外研发进展,为我国新型避孕药研发提供参考。通过查阅国外近期文献,总结并介绍新一代孕激素诺美孕酮(nomegestrol acetate)、烯诺孕酮(nestor-one)、曲美孕酮(trimegestone)、屈螺酮(drospirnone)、地诺孕素(dienogest)以及新型抗孕激素优力司(ulip-ristal acetate)的药理作用特点和研发进展。新一代孕激素/抗孕激素与孕酮受体的结合更具选择性和专一性,降低了第1～3代孕激素因雄激素活性而导致的多种不良反应,总体上提高了避孕药的安全性和耐受性;但个别孕激素也表现出新的不良反应。我国应加大投入对新型孕激素和抗孕激素及新剂型的研发,同时也应预测到化合物结构改造时可能带来的新的不良反应。

关键词：避孕药孕激素抗孕激素研究进展

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子宫内膜增生症的药物治疗研究进展

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中国新药杂志 2016年第23期25卷 2683-2687页

作者：马阿影谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

子宫内膜增生症是常见妇科病,临床主要表现为子宫异常出血,并伴有癌变倾向。目前临床治疗可选择手术或药物,主要取决于增生类型、生育愿望和年龄等患者自身条件。临床保守治疗中孕激素的应用最为广泛且效果明确,目前常用的有醋酸甲羟孕... 详细信息

子宫内膜增生症是常见妇科病,临床主要表现为子宫异常出血,并伴有癌变倾向。目前临床治疗可选择手术或药物,主要取决于增生类型、生育愿望和年龄等患者自身条件。临床保守治疗中孕激素的应用最为广泛且效果明确,目前常用的有醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮等,也有研究表明促性腺激素释放激素激动剂、选择性雌激素受体调节剂以及新型醋酸诺美孕酮、地诺孕素、二甲双胍、染料木黄酮等也具有潜在的辅助治疗子宫内膜增生症的作用。本文将对近几年子宫内膜增生症药物治疗的研究进展作一综述。

关键词：子宫内膜增生症孕激素促性腺激素释放激素激动剂选择性雌激素受体调节剂二甲双胍染料木黄酮

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药物和化学物质导致前列腺炎的生物学特征比较

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中国新药杂志 2017年第7期26卷 775-781页

作者：朱婧周莉孙祖越上海市计划生育科学研究所药理毒理学研究室中国生育调节药物毒理学检测中心国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所

前列腺炎是一种病因和机制尚未完全明确的男性泌尿科常见疾病,其发生、发展及机制的研究一直受到极大关注。本文就国内外报道的部分药物和化学物质导致的动物和人类前列腺炎的病理表现、生物学特征以及相关机制等研究现状作一综述。这... 详细信息

前列腺炎是一种病因和机制尚未完全明确的男性泌尿科常见疾病,其发生、发展及机制的研究一直受到极大关注。本文就国内外报道的部分药物和化学物质导致的动物和人类前列腺炎的病理表现、生物学特征以及相关机制等研究现状作一综述。这不仅为前列腺炎药效学研究选择合适的动物模型提供理论依据,同时也有助于深入研究前列腺炎的病因和发病机制。

关键词：前列腺炎药物化学物质生物学特征发病机制

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男性节育药物的研发进展

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中国新药杂志 2014年第1期23卷 55-61页

作者：李国停谢淑武朱焰复旦大学上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

男性节育药物主要有激素和非激素两大类。激素类男性节育药主要通过服用外源性的激素抑制精子的发生,包括雄激素、雄激素与孕激素联合应用、雄激素与GnRH类似物联合应用等。非激素类男性节育药种类较多且处于不同的研发阶段。首先是干... 详细信息

男性节育药物主要有激素和非激素两大类。激素类男性节育药主要通过服用外源性的激素抑制精子的发生,包括雄激素、雄激素与孕激素联合应用、雄激素与GnRH类似物联合应用等。非激素类男性节育药种类较多且处于不同的研发阶段。首先是干扰支持细胞功能的Adjudin,Gamendazole,CDB4022;其次为睾丸"溴"结构域特异性蛋白(BRDT)抑制剂JQ1;最后是顶体酶抑制剂KF-950及棉酚,以及视黄酸抑制剂等。本文就近几年男性节育药的研究进展作一综述。

关键词：男性节育药激素类非激素类

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青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

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天然产物研究与开发 2014年第6期26卷 975-981页

作者：周洁芸朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032

青蒿素及其衍生物是治疗疟疾的首选药。近年来大量体内外研究显示青蒿素及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,其中,一些结构新颖的衍生物抗肿瘤活性大大增强,甚至优于常用的化疗药物。其抗肿瘤机制主要包括氧化损伤反应、抑制肿瘤细胞增殖... 详细信息

青蒿素及其衍生物是治疗疟疾的首选药。近年来大量体内外研究显示青蒿素及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,其中,一些结构新颖的衍生物抗肿瘤活性大大增强,甚至优于常用的化疗药物。其抗肿瘤机制主要包括氧化损伤反应、抑制肿瘤细胞增殖以及抗新生血管生成等。青蒿素类药物毒副作用小、成本较低,对多药耐药细胞有效,对放、化疗具有增效作用,预示其极可能成为具有临床应用价值的抗癌新药。

关键词：青蒿素抗肿瘤机制临床研究不良反应

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孕三烯酮胶囊多次给药在巴马小型猪体内的药代动力学研究

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药物分析杂志 2017年第7期37卷 1181-1187页

作者：郭湘洁李钊谢淑武周洁芸李国停钟瑞华朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032

目的:建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征。方法:以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样。通过测定多次给药... 详细信息

目的:建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征。方法:以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样。通过测定多次给药后小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,计算其药代动力学参数。测定血浆样品以孕二烯酮为内标,经环己烷液液萃取后进行LC-MS/MS分析。色谱柱:Agilent ZORBAX Extend-C_(18)(2.1 mm×50 mm,5μm);流动相:水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;流速:0.40 m L·min^(-1);进样量:20μL;柱温:35℃。质谱检测采用ESI正离子模式,扫描方式为多重反应监测(MRM)模式,选择检测离子反应对为m/z 309.2→241.1(孕三烯酮),m/z 311.2→109.1(孕二烯酮)。结果:孕三烯酮在0.1~10 ng·mL^(-1)浓度范围内线性良好(r=0.999 9),定量下限为0.1 ng·mL^(-1)。提取回收率均高于83.1%,日间、日内RSD均小于11.3%,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定。8只小型猪首次给药后C_(max)为(2.85±0.96)μg·L^(-1),T_(max)为(2.06±0.62)h,t_(1/2)为(8.43±4.13)h,AUC_(0-85)为(23.81±8.62)μg·L·h^(-1),AUC_(0-∞)为(24.36±8.73)μg·L·h^(-1),MRT_(0-85)为(8.40±2.44)h,MRT_(0-∞)为(9.81±3.88)h;末次给药后C_(max)为(2.70±0.55)μg·L^(-1),T_(max)为(1.69±0.65)h,t_(1/2)为(8.51±3.72)h,AUC_(0-85)为(17.71±4.89)μg·L·h^(-1),AUC_(0-∞)为(18.51±4.48)μg·L·h^(-1),MRT_(0-85)为(8.54±3.50)h,MRT_(0-∞)为(9.98±4.41)h。结论:该方法准确、快速、灵敏,专属性强,适用于动物实验及临床上测定血浆中孕三烯酮的浓度及其药代动力学研究。多次给予孕三烯酮胶囊后2 h血药浓度相差不大,且用药后无不良反应,安全性较高。

关键词：孕三烯酮(三烯高诺酮) 液相色谱-质谱联用巴马小型猪血药浓度药代动力学

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度他雄胺对大鼠附睾Claudin1和β-catenin表达的影响

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中华男科学杂志 2015年第1期21卷 17-22页

作者：谢淑武曲立娟周娴颖周洁芸李国停毕继宏郭湘洁李钊曹霖朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 上海市第八人民医院检验科上海200235 广东医学院药学院广东湛江524000

目的：通过度他雄胺对大鼠附睾上皮连接关键蛋白Claudin1和β-catenin表达影响的研究,探讨度他雄胺抑制生育的可能分子机制,为男性不育治疗和男性避孕提供附睾靶点。方法：16只SD雄性大鼠（3月龄,250~300 g）,设度他雄胺40 mg/kg实验组... 详细信息

目的：通过度他雄胺对大鼠附睾上皮连接关键蛋白Claudin1和β-catenin表达影响的研究,探讨度他雄胺抑制生育的可能分子机制,为男性不育治疗和男性避孕提供附睾靶点。方法：16只SD雄性大鼠（3月龄,250~300 g）,设度他雄胺40 mg/kg实验组和阴性对照组,每组8只,灌胃给药,1次/d,连续2周。给药结束后计算机辅助精子分析雄鼠精子活力及形态,计算交配雌鼠受孕率,ELISA法测定大鼠血清睾酮（T）和双氢睾酮（DHT）浓度,透射电镜分析附睾细胞紧密连接变化,RT-PCR分析实验组和对照组附睾上皮连接蛋白Claudin1和β-catenin基因表达变化;免疫组化和免疫印迹分析其蛋白表达变化。结果：度他雄胺可以显著抑制大鼠血清DHT浓度、精子活力和生育力,超微结构显示实验组附睾上皮细胞紧密连接出现空隙,附睾腔液体积增多。RT-PCR、免疫组化和免疫印迹显示度他雄胺可以显著下调Claudin1和β-catenin的表达。结论：度他雄胺可以显著抑制雄性大鼠生育,这可能与其降低大鼠血清DHT水平,进而抑制附睾上皮连接关键基因Claudin1和β-catenin表达和破坏附睾上皮紧密连接有关。

关键词：度他雄胺双氢睾酮附睾上皮连接 Claudin1 β-catenin

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国产天然孕酮阴道环的抗生育作用药效学和动物体内血药浓度变化研究

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生殖与避孕 2011年第8期31卷 509-513页

作者：桂幼伦郭湘洁谢淑武邵海浩曹霖朱焰上海市计划生育科学研究所国家人口计生委计划生育药具重点实验室生殖药理组上海200032

目的:研究和观察天然孕酮阴道环的长效避孕效果,及其在山羊体内的血药浓度和持续释放时间。方法:①将24只具有生育能力的新西兰雌兔随机分为4组,分别阴道置入空白环、天然孕酮阴道环低剂量(210 mg/环)、中剂量(420 mg/环)和高剂量(840 ... 详细信息

目的:研究和观察天然孕酮阴道环的长效避孕效果,及其在山羊体内的血药浓度和持续释放时间。方法:①将24只具有生育能力的新西兰雌兔随机分为4组,分别阴道置入空白环、天然孕酮阴道环低剂量(210 mg/环)、中剂量(420 mg/环)和高剂量(840 mg/环)。手术15 d后进行交配,观察天然孕酮阴道环对家兔的长效避孕效果。②将12只去卵巢山羊随机分为2组,分别给予国产和智利产天然孕酮阴道环,并于置入阴道环前、后不同时间点颈静脉采血,用磁性分离酶联免疫法测定血清中天然孕酮的浓度。结果:①阴道环对动物的一般状况均无明显影响,高剂量组和中剂量组避孕效果较好,能维持3个月,而低剂量组避孕效果较差。②国产和智利产阴道环血药浓度除20 d、27 d、90 d外无显著性差异(P>0.05)。结论:天然孕酮阴道环高、中剂量组均有长效避孕作用;与智利孕酮阴道环相比,国产天然孕酮阴道环放置在山羊阴道后的血药浓度变化无明显差异,其维持释放剂量和时间相当。

关键词：阴道环天然孕酮药效学血药浓度兔山羊

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环核苷酸门控通道与精子功能

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中华男科学杂志 2013年第3期19卷 270-273页

作者：徐建华杜晶上海市计划生育科学研究所生殖生物学研究室/国家人口计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032

环核苷酸门控通道(CNG)是非选择性阳离子通道,直接由环核苷酸活化,是Ca2+进入细胞内的主要通道之一。CNG通道蛋白由6个不同基因编码,4个A亚单位和2个B亚单位。CNG通道受Ca2+/钙调蛋白和磷酸化/去磷酸化作用所调控。近年来,CNG通道在生... 详细信息

环核苷酸门控通道(CNG)是非选择性阳离子通道,直接由环核苷酸活化,是Ca2+进入细胞内的主要通道之一。CNG通道蛋白由6个不同基因编码,4个A亚单位和2个B亚单位。CNG通道受Ca2+/钙调蛋白和磷酸化/去磷酸化作用所调控。近年来,CNG通道在生殖系统方面的研究受到了广泛关注。大量研究表明,CNG通道在精子运动、获能和顶体反应中起着重要的作用。本文对CNG通道与精子功能的关系进行综述。

关键词：环核苷酸门控通道钙离子精子功能

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