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中国新药杂志 2019年第10期28卷 1197-1202页

作者：曹灿谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学... 详细信息

新型孕激素醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate,NOMAC)可用于激素替代疗法、避孕及其他妇科疾病的治疗,其与雌二醇(E)组成的口服避孕药Zoely已于2011年在欧洲获准上市。本文将结合近年来国内外关于NOMAC的临床试验研究,对NOMAC的药动学和药效学特征进行综述,旨在为NOMAC的临床应用提供参考。

关键词：醋酸诺美孕酮药动学药效学孕激素避孕药

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新型避孕药的研究进展及其非避孕益处的应用进展

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第10期 840-841页

作者：朱焰国家卫健委计划生育药具重点实验室上海市计划生育科学研究所生殖药理组复旦大学生殖与发育研究院

避孕药的发展目标为为育龄人群提供安全、可接受和高效的避孕方法。近10年来,由雌、孕激素组合而成的复方口服避孕药（COC）已有很大改变。在历经第1,2和3代发展后,"第4代孕激素"逐渐成为市场主流,新型孕激素和天然雌激素17β... 详细信息

避孕药的发展目标为为育龄人群提供安全、可接受和高效的避孕方法。近10年来,由雌、孕激素组合而成的复方口服避孕药（COC）已有很大改变。在历经第1,2和3代发展后,"第4代孕激素"逐渐成为市场主流,新型孕激素和天然雌激素17β-雌二醇（E2）的应用使新一代COC更加安全,并且对环境更加友好。越来越多的研究显示,避孕药除避孕作用外,还可改善或治疗其他妇科疾病,如降低卵巢癌和子宫内膜癌的发生率,减少异位妊娠、痛经和经前紧张症等的发生,治疗月经过多和功能性子宫出血,改善围绝经期症状,预防绝经后骨质疏松,治疗子宫内膜异位症和高雄激素血症（多囊卵巢综合征）等。现有的临床数据支持将COC作为一种治疗方案用于辅助生育技术,如调整月经周期,选择合适的促排卵开始的时间,避免对体外受精的结局产生不利影响。此外,一些抗生育调节药物还显示出抗肿瘤活性,并可降低化疗的副作用,提高化疗效果。如甲地孕酮已被批准用于改善恶病质和厌食症;孕酮受体拮抗剂米非司酮和优力司特高剂量时可用于紧急避孕,低剂量时可用于改善子宫肌瘤临床症状。醋酸诺美孕酮（nomegesterone acetate,NOMAc）,最新上市的COC是2011年欧盟批准由2.5 mg诺美孕酮和1.5 mg天然雌激素17雌二醇组成的诺美孕酮/E2单相口服片,商品名"Zoely",该产品是使用方案为24 d/4 d,连续服用24 d,停4 d。最新研究显示,Nomac不仅发挥避孕作用,还显示出强的抗子宫异位内膜异位生长的作用。我们研究组首次发现Nomac可明显抑制I型子宫内膜癌细胞增殖,拮抗顺铂等化疗药物导致的恶病质,其作用机理与调节Hedghog、Wnt和m TOR通路中相关因子的活性和表达量相关,更多的研究还在进行中。地诺孕素（dienogest;DNG）DNG具有强的、抑制子宫内膜细胞间质细胞因子分泌的药理学效应,2007年以治疗子宫内膜异位症为适应症在日本上市,其临床疗效与Gn RH激动剂相当,且无Gn RH导致的低雌激素状态和骨密度降低。近几年该药物正在我国进行临床推广应用,国内已有众多的临床应用报道。醋酸烯诺孕酮（nestorone,ST-1435,NES）NES的突出特点为口服生物利用度低,但非胃肠道给药时是目前抗排卵活性最强的孕激素（按Mc Phail index计算）,因而通过非胃肠道系统将NES制备成长效缓释制剂成为研发热点。人口理事正在同时研发含NES的女性和男性的长效避孕药具。150μg NES/15μg EE/的阴道环Ⅲ期临床试验已于2017年完成。NES/E2阴道环的Ⅱ期临床正在招募中。将NES与睾酮合用于男性避孕的研究也取得了成果。醋酸优力司特（Ulipristal,UPA）UPA对孕酮受体具有强亲和力,被认为是选择性孕酮受体抑制剂（SPRM）。2010年30 mg UPA被美国FDA批准用于紧急避孕,用于无保护性行为或已知（或怀疑）避孕失败120 h内（或5 d内）的紧急避孕。2013年欧盟批准5 mg UPA用于子宫肌瘤的术前应用,商品名为Esmya?和Fibristal;。作为人体激素的衍生物,避孕药总体上具有很好的安全性。在一定时间内使用合适的避孕药不仅可减少意外妊娠,提高生活幸福指数,还有助于保护女性生殖健康。此外,孕激素在不同剂量下表现出多种药理活性,具有临床应用价值,值得深入研发。

关键词：避孕药抗肿瘤化疗

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枸杞多糖对低雄激素不育模型大鼠影响的药效观察和作用机制研究

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上海中医药杂志 2020年第9期54卷 88-92,98页

作者：曲立娟宋艳秋张雁钟瑞华杨文捷李国停谢淑武江苏大学医学院附属上海市第八人民医院检验科上海200235 江苏大学医学院附属上海市第八人民医院心内科上海200235 江苏大学医学院附属上海市第八人民医院科教科上海200235 复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室上海200032

目的通过观察枸杞多糖对低雄激素不育大鼠生殖损伤的改善作用,评价枸杞多糖治疗低雄激素雄性不育的药效和可能的作用机制。方法将雄性成年SD大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、枸杞多糖低剂量和高剂量组,其中造模给药方式为灌胃给予... 详细信息

目的通过观察枸杞多糖对低雄激素不育大鼠生殖损伤的改善作用,评价枸杞多糖治疗低雄激素雄性不育的药效和可能的作用机制。方法将雄性成年SD大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、枸杞多糖低剂量和高剂量组,其中造模给药方式为灌胃给予度他雄胺40 mg/kg,1次/d,连续28 d;在造模的第15天开始枸杞多糖干预灌胃给药,高低剂量组分别给予枸杞多糖80 mg/kg和40 mg/kg,模型对照组给予等量溶媒,1次/d,连续14 d。给药结束时检测睾丸附睾组织学、超微结构、精子活力、交配雌鼠受孕率、血清雄激素水平、附睾雄激素受体(AR)和核转录因子(NF-κB)蛋白表达。结果与模型对照组比较,枸杞多糖高剂量组精子活率和前向运动率显著升高(P<0.05);枸杞多糖低剂量组和高剂量组交配雌鼠受孕率分别为37.5%和62.5%,较模型对照组分别上升25%和50%;模型对照组附睾可见附睾上皮连接出现断裂,管内精子聚集;枸杞多糖低剂量组大鼠附睾上皮结构和精子排列有一定的恢复,高剂量组附睾上皮组织和精子基本恢复正常;枸杞多糖给药组血清双氢睾酮(DHT)水平较模型对照组显著升高(P<0.05,P<0.01);枸杞多糖给药组AR和NF-κB蛋白表达较模型对照组显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论枸杞多糖可以改善低雄激素附睾不育大鼠的生育能力,其作用机制可能与升高血清DHT水平、促进AR和NF-κB表达、发挥雄激素样活性有关。

关键词：不育低雄激素大鼠枸杞多糖双氢睾酮附睾雄激素受体核转录因子

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新型避孕药的研究进展及其非避孕益处的应用进展

新型避孕药的研究进展及其非避孕益处的应用进展

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中国药理学会第十五次全国学术大会

作者：朱焰国家卫健委计划生育药具重点实验室上海市计划生育科学研究所生殖药理组复旦大学生殖与发育研究院

避孕药的发展目标为为育龄人群提供安全、可接受和高效的避孕方法。近10年来,由雌、孕激素组合而成的复方口服避孕药(COC)已有很大改变。在历经第1,2和3代发展后,"第4代孕激素"逐渐成为市场主流,新型孕激素和天然雌激素17β-... 详细信息

避孕药的发展目标为为育龄人群提供安全、可接受和高效的避孕方法。近10年来,由雌、孕激素组合而成的复方口服避孕药(COC)已有很大改变。在历经第1,2和3代发展后,"第4代孕激素"逐渐成为市场主流,新型孕激素和天然雌激素17β-雌二醇(E2)的应用使新一代COC更加安全,并且对环境更加友好。越来越多的研究显示,避孕药除避孕作用外,还可改善或治疗其他妇科疾病,如降低卵巢癌和子宫内膜癌的发生率,减少异位妊娠、痛经和经前紧张症等的发生,治疗月经过多和功能性子宫出血,改善围绝经期症状,预防绝经后骨质疏松,治疗子宫内膜异位症和高雄激素血症(多囊卵巢综合征)等。现有的临床数据支持将COC作为一种治疗方案用于辅助生育技术,如调整月经周期,选择合适的促排卵开始的时间,避免对体外受精的结局产生不利影响。此外,一些抗生育调节药物还显示出抗肿瘤活性,并可降低化疗的副作用,提高化疗效果。如甲地孕酮已被批准用于改善恶病质和厌食症;孕酮受体拮抗剂米非司酮和优力司特高剂量时可用于紧急避孕,低剂量时可用于改善子宫肌瘤临床症状。醋酸诺美孕酮(nomegesterone acetate,NOMAc),最新上市的COC是2011年欧盟批准由2.5 mg诺美孕酮和1.5 mg天然雌激素17雌二醇组成的诺美孕酮/E2单相口服片,商品名"Zoely",该产品是使用方案为24 d/4 d,连续服用24 d,停4 d。最新研究显示,Nomac不仅发挥避孕作用,还显示出强的抗子宫异位内膜异位生长的作用。我们研究组首次发现Nomac可明显抑制I型子宫内膜癌细胞增殖,拮抗顺铂等化疗药物导致的恶病质,其作用机理与调节Hedghog、Wnt和mTOR通路中相关因子的活性和表达量相关,更多的研究还在进行中。地诺孕素(dienogest;DNG)DNG具有强的、抑制子宫内膜细胞间质细胞因子分泌的药理学效应,2007年以治疗子宫内膜异位症为适应症在日本上市,其临床疗效与GnRH激动剂相当,且无GnRH导致的低雌激素状态和骨密度降低。近几年该药物正在我国进行临床推广应用,国内已有众多的临床应用报道。醋酸烯诺孕酮(nestorone,ST-1435,NES)NES的突出特点为口服生物利用度低,但非胃肠道给药时是目前抗排卵活性最强的孕激素(按McPhail index计算),因而通过非胃肠道系统将NES制备成长效缓释制剂成为研发热点。人口理事正在同时研发含NES的女性和男性的长效避孕药具。150μg NES/15μg EE/的阴道环Ⅲ期临床试验已于2017年完成。NES/E2阴道环的Ⅱ期临床正在招募中。将NES与睾酮合用于男性避孕的研究也取得了成果。醋酸优力司特(Ulipristal,UPA)UPA对孕酮受体具有强亲和力,被认为是选择性孕酮受体抑制剂(SPRM)。2010年30 mg UPA被美国FDA批准用于紧急避孕,用于无保护性行为或已知(或怀疑)避孕失败120 h内(或5 d内)的紧急避孕。2013年欧盟批准5 mgUPA用于子宫肌瘤的术前应用,商品名为Esmya?和Fibristal?。作为人体激素的衍生物,避孕药总体上具有很好的安全性。在一定时间内使用合适的避孕药不仅可减少意外妊娠,提高生活幸福指数,还有助于保护女性生殖健康。此外,孕激素在不同剂量下表现出多种药理活性,具有临床应用价值,值得深入研发。

关键词：避孕药抗肿瘤化疗

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加味没竭方对正常和缩宫素诱导大鼠离体子宫收缩的影响

加味没竭方对正常和缩宫素诱导大鼠离体子宫收缩的影响

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：钟瑞华李国停谢淑武郭湘洁李钊杨文捷周洁芸朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫健委计划生育药具重点实验室

研究目的:建立离体大鼠子宫肌收缩模型,考察加味没竭方对正常和缩宫素诱导的离体子宫标本收缩作用的影响。方法:制备离体大鼠子宫肌条实验模型,以痛经宝颗粒为阳性对照,观察加味没竭方低、中和高剂量0.1、0.5和1mg浸膏/mL(分别相当于生... 详细信息

研究目的:建立离体大鼠子宫肌收缩模型,考察加味没竭方对正常和缩宫素诱导的离体子宫标本收缩作用的影响。方法:制备离体大鼠子宫肌条实验模型,以痛经宝颗粒为阳性对照,观察加味没竭方低、中和高剂量0.1、0.5和1mg浸膏/mL(分别相当于生药0.2、1和2mg/mL)对正常和缩宫素诱导的离体子宫振幅、频率和活动力的影响。结果:加味没竭方对正常大鼠离体子宫肌条收缩强度、收缩频率和活动力无明显影响(P>0.05);离体子宫在给予缩宫素后,大鼠离体子宫平滑肌收缩的基线升高并且增加收缩强度、频率和活动力。加味没竭方中和高剂量0.5和1mg浸膏/mL(分别相当于生药1和2mg/mL)能明显抑制缩宫素诱导的子宫平滑肌过度兴奋,明显降低离体子宫肌条收缩强度和活动力,差异有显著性意义(P<0.05)。结论:加味没竭方对缩宫素诱导的过度兴奋的大鼠离体子宫平滑肌有抑制作用。

关键词：加味没竭方离体子宫大鼠缩宫素

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新化合物SM1044与顺铂联用抗人子宫内膜癌（hec-1a）的实验研究

新化合物SM1044与顺铂联用抗人子宫内膜癌（hec-1a）的实验研究

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：周洁芸杨文捷谢淑武李国停朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室

目的:研究新化合物SM1044单独和与顺铂联合应用,对Ⅰ型人子宫内膜癌细胞（hec-1a）荷瘤裸小鼠BALB/c-nu模型的影响。方法:体内建立heca荷瘤裸鼠动物模型,随机分成模型对照组、阳性对照组(顺铂3mg·kg+紫杉醇15mg·kg)、SM1044(7... 详细信息

目的:研究新化合物SM1044单独和与顺铂联合应用,对Ⅰ型人子宫内膜癌细胞（hec-1a）荷瘤裸小鼠BALB/c-nu模型的影响。方法:体内建立heca荷瘤裸鼠动物模型,随机分成模型对照组、阳性对照组(顺铂3mg·kg+紫杉醇15mg·kg)、SM1044(75mg·kg)、联合组(SM104475mg·kg+顺铂3mg·kg);SM1044灌胃给予每周3次,顺铂腹腔给予每周3次,紫杉醇腹腔给予每周1次,治疗3周后,对裸鼠体重和移植瘤体积、瘤质量的影响,并初步观察其有无毒性反应及毒性靶器官。结果:与治疗前相比,治疗三周后模型对照组体重显著增加（P<0.01）;阳性对照组（紫杉醇+顺铂）、SM1044(75mg·kg)、联合组（SM1044+顺铂）体重降低,其中阳性对照、联合组体重显著降低（P<0.01）。治疗前各组肿瘤体积无明显差异（P>0.05）;治疗结束后,与模型对照组相比,阳性对照组（紫杉醇+顺铂）、联合组（SM1044+顺铂）瘤体积、瘤重显著降低（P<0.01）,瘤体积抑制率分别为77.10%、89.22%;相对肿瘤增殖率T/C%分别为:23%、11%;SM1044(75mg·kg)瘤体积、瘤重明显降低（P<0.05）,T/C%为51%。治疗结束后,肉眼观察主要脏器无明显病变。与模型对照组相比,阳性对照组（紫杉醇+顺铂）心、肝脏系数显著升高（P<0.01）;SM1044(75mg·kg)脾脏系数明显升高（P<0.05）;联合组（SM1044+顺铂）心脏系数明显升高（P<0.05）。结论:SM1044对heca裸鼠移植瘤的生长具有抑制作用,且SM1044联用顺铂具有协同抗肿瘤的作用。

关键词：青蒿素衍生物顺铂人子宫内膜癌

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卡铂在ICR小鼠体内的组织分布研究

卡铂在ICR小鼠体内的组织分布研究

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：李钊郭湘洁朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

目的:建立测定ICR小鼠血浆和组织中卡铂含量的方法,测定卡铂在ICR小鼠体内不同时间点不同组织中浓度的变化,初步探讨卡铂在ICR小鼠体内的组织分布特征。方法:ICR小鼠24只,雌雄各半,雌雄分别按体重随机分为4组,每组3只,分别腹腔注射给予... 详细信息

目的:建立测定ICR小鼠血浆和组织中卡铂含量的方法,测定卡铂在ICR小鼠体内不同时间点不同组织中浓度的变化,初步探讨卡铂在ICR小鼠体内的组织分布特征。方法:ICR小鼠24只,雌雄各半,雌雄分别按体重随机分为4组,每组3只,分别腹腔注射给予卡铂（60mg/kg）。分别于给药后的5min、30min、60min、240min,解剖采集不同脏器组织(心、肝、脾、肺、肾、子宫（♀）、卵巢（♀）、睾丸（♂）、附睾（♂）、膀胱、骨骼肌);不同时间点的不同脏器分别使用匀浆机制备组织匀浆液,匀浆液采用蛋白沉淀的方式进行处理,并用液质联用（HPLC-MS/MS）检测各时间点血浆和组织器官药物浓度。采用Waters Atlantis T3 （3μm,100×2.1mm）色谱柱进行样品分析,柱温:40℃,以乙腈（10mM甲酸铵）-水（10mM甲酸铵、0.1%甲酸）为流动相,梯度洗脱:0-2min:2%-98%B,2-2.5min:98%B,2.51-4.0min:2%B;流速:0.3ml/min;MRM检测（ESI源）,用于定量分析的离子反应分别为m/z 372.20→294.10 （卡铂）和m/z 376.30→298.20（内标:氘代卡铂）。结果:卡铂各组织样品2.50～5000.00 ng·mL内线性关系良好,精密度、准确度、稳定性均能符合生物样品分析的要求。组织分布结果表明卡铂在ICR小鼠体内组织均有分布,组织内浓度依次为:肺>肝≈脾≈肾>心>睾丸>卵巢>子宫>附睾>膀胱>肌肉。结论:本实验测定ICR小鼠各组织中卡铂药物浓度的方法,具有快速、稳定、专属性高的特点,可以用于卡铂血浆及组织的测定。

关键词： ICR 分布研究

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SM1044在大鼠体内的组织分布研究

SM1044在大鼠体内的组织分布研究

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：郭湘洁李钊钟瑞华朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

研究目的:建立测定大鼠血浆和组织中SM1044含量的方法,测定SM1044在SD大鼠体内不同时间点不同组织中浓度的变化,初步探讨SM1044在SD大鼠体内的组织分布特征。方法:雌性SD大鼠,9只,按体重随机分为3组,每组3只,分别腹腔注射给予SM1044（7m... 详细信息

研究目的:建立测定大鼠血浆和组织中SM1044含量的方法,测定SM1044在SD大鼠体内不同时间点不同组织中浓度的变化,初步探讨SM1044在SD大鼠体内的组织分布特征。方法:雌性SD大鼠,9只,按体重随机分为3组,每组3只,分别腹腔注射给予SM1044（7mg/kg）。分别于给药后的10min、60min、120min使用7%戊巴比妥钠麻醉后,解剖采集不同脏器组织（心、肝、脾、肺、肾、子宫、卵巢、膀胱、骨骼肌）;不同时间点的不同脏器分别使用匀浆机制备组织匀浆液,匀浆液采用液液萃取的方式进行处理,采用液质联用（HPLC-MS/MS）方法检测各时间点血浆和组织器官药物浓度。采用Phenomenex Kinetex 2.6u EVO C18 100A（2.6μm,100×2.1mm）色谱柱进行样品分析,柱温:40℃,以甲醇（4mM醋酸铵）-水（10mM醋酸铵、0.1%醋酸）为流动相,梯度洗脱:0-2min:70%-92%B,2-4min:92%B,4.01-7.5min:70%B;流速:0.35 ml/min;MRM检测（ESI源）,用于定量分析的离子反应分别为m/z 638.4→372.3（SM1044）和m/z 316.3→267.2 （内标蒿甲醚）。结果:SM1044各组织样品0.10～100.00 ng·mL内线性关系良好,精密度、准确度、稳定性均能符合生物样品分析的要求。组织分布结果表明SM1044在SD雌性大鼠体内主要分布于肺、子宫、卵巢及膀胱,心脏中也有少量分布。结论:本实验中建立测定SD雌性大鼠各组织中的SM1044药物浓度的LC-MS/MS方法,具有快速、稳定、专属性高的特点,其组织分布研究进一步的开发与临床应用SM1044提供了参考。

关键词：不同时间点雌性大鼠 SM1044 分布研究

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二甲双胍通过抑制mTOR-4EBP1/eIF4G活性提高醋酸诺美孕酮对子宫内膜癌细胞的生长抑制作用

二甲双胍通过抑制mTOR-4EBP1/eIF4G活性提高醋酸诺美孕酮对子宫内...

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：曹灿周洁芸谢淑武郭湘洁李国停弓艺涓杨文捷李钊钟瑞华邵海浩朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室安徽医科大学第一附属医院药剂科

目的:本实验室前期研究发现新型孕激素醋酸诺美孕酮(NOMAC)可抑制子宫内膜癌RL95-2细胞的增殖,且有研究表明降糖药二甲双胍具有抑制子宫内膜癌细胞生长的作用。本研究比较NOMAC单用及其与二甲双胍合用对子宫内膜癌细胞生长的抑制作用并... 详细信息

目的:本实验室前期研究发现新型孕激素醋酸诺美孕酮(NOMAC)可抑制子宫内膜癌RL95-2细胞的增殖,且有研究表明降糖药二甲双胍具有抑制子宫内膜癌细胞生长的作用。本研究比较NOMAC单用及其与二甲双胍合用对子宫内膜癌细胞生长的抑制作用并对机制进行探讨。方法:采用CCK-8法比较NOMAC与三个不同孕激素醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮和醋酸环丙孕酮对子宫内膜癌RL95-2、HEC-1A和KLE细胞的生长抑制作用。流式细胞术用于检测细胞凋亡和周期。利用western blotting检测mTOR及其下游分子4EBP1和eIF4G的表达水平。同时构建子宫内膜癌裸鼠移植瘤模型,评价NOMAC (100 mg/kg)和二甲双胍(100 mg/kg)单用及合用的体内抗肿瘤活性。结果:在体外,NOMAC(100μmol/L)显著抑制RL95-2和HEC-1A细胞的生长(抑制率分别为77.68%和71.09%),抑制作用强于其他三个孕激素。同时NOMAC(100μmol/L)还可诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并显著降低m TOR及其下游分子4EBP1和eIF4G的活性(P<0.05)。与NOMAC单用相比,二甲双胍与NOMAC合用后可能通过进一步降低mTOR-4EBP1/e IF4G活性而显著提高NOMAC对子宫内膜癌细胞的生长抑制作用和凋亡诱导作用。在裸鼠移植瘤组织中,二甲双胍(100mg/kg)同样促进NOMAC (100mg/kg)对m TOR通路的抑制作用,并且合用后肿瘤组织中NOMAC的浓度提高近1.6倍。结论:NOMAC可能通过下调mTOR通路的活性而抑制子宫内膜癌细胞的生长,二甲双胍可增强这一作用。该研究为子宫内膜癌激素疗法的临床用药和联合用药提供参考。

关键词：子宫内膜癌细胞生长抑制作用 mTOR-4EBP1/eIF4G EBP 醋酸诺美孕酮二甲双胍

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新型青蒿素衍生物TPN18505对子宫内膜癌细胞生长的影响

新型青蒿素衍生物TPN18505对子宫内膜癌细胞生长的影响

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中国药理学会第十一届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨生殖药理新技术与新方法培训班

作者：朱焰 Christian Klausen 周洁芸郭湘洁张瑜 Hua Zhu 李钊谢淑武 Jung-Chien Cheng 赵庆杰李英沈敬山 Peter C.K.Leung 上海市计划生育科学研究所国家卫健委计划生育药具重点实验室生殖药理组复旦大学生殖与发育研究院不列颠哥伦比亚省儿童医院研究所妇产科不列颠哥伦比亚大学中国科学院上海药物研究所

子宫内膜癌(EC)是女性中常见的癌症之一。在北美,虽然过去的十年中其他癌症发病率有所下降,但EC的发生率却有所增加,预计会继续呈上升趋势。在中国,EC发病率也在迅速增加,2008年以来EC已成为某些大城市发病率最高的女性恶性肿瘤。我们... 详细信息

子宫内膜癌(EC)是女性中常见的癌症之一。在北美,虽然过去的十年中其他癌症发病率有所下降,但EC的发生率却有所增加,预计会继续呈上升趋势。在中国,EC发病率也在迅速增加,2008年以来EC已成为某些大城市发病率最高的女性恶性肿瘤。我们筛选了一系列含青蒿素新型二聚体衍生物,发现其中包含简单脂肪胺接头的化合物

关键词： TPN18505 青蒿素衍生物子宫内膜癌细胞

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