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中国药理学会第八届全国生殖药理学术研讨会

作者：周洁芸谢淑武朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组上海生殖健康药具工程技术研究中心国家人口计生委计划生育药具重点实验室

目的:青蒿素及其衍生物（青蒿琥酯、蒿甲醚、二氢青蒿素）是治疗疟疾的一线药物,近年来研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞具有抑制作用,但上述衍生物均为脂溶性药物,存在吸收差、生物利用度低等缺点。1044是一种新型水溶性青蒿素... 详细信息

目的:青蒿素及其衍生物（青蒿琥酯、蒿甲醚、二氢青蒿素）是治疗疟疾的一线药物,近年来研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞具有抑制作用,但上述衍生物均为脂溶性药物,存在吸收差、生物利用度低等缺点。1044是一种新型水溶性青蒿素衍生物,本试验以青蒿琥酯为对照,通过体外培养人子宫内膜癌细胞（RL95—2）、人卵巢癌细胞（SKOV-3）、人乳腺癌细胞（MCF-7,T-47D）、人非小细胞肺癌细胞（A549）、人肝癌细胞（HepG2）、人胃癌细胞（MGC80—3）、人结肠癌细胞（SW620）,初步探讨1 044的体外抗肿瘤作用。方法:体外培养不同种类肿瘤细胞,在细胞处于对数生长期时以0.3、1、3、12.5、25、50μmol·L处理48h后,测定青蒿琥酯、1044对细胞增殖的影响。结果:1044对RL95—2、SKOV-3、MCF-7、T-47D、A549、HepG2、MGC80—3、SW620具有不同程度的抑制作用,其半数抑制浓度(IC)和95%置信区间（CI）分别为:4.21±0.10μmol·L1(CI:2.36—7.49μmol·L)、6.06±1.39μmol·L(3.42-10.73μmol·L)、22.51±4.92μmol·L(14.37—35.25μmol·L)、6.29±1.12μmol·L1(2.61—15.17μmol·L)、6.92±2.99μmol·L(4.54—10.56μmol·L)、19.36±3.46μmol·L(11.84—31.65μmol·L)、15.49±0.28μmol·L(10.83—22.15μmol·L)、32.28±8.75μmol·L(15.02—69.40μmol·L)。肿瘤细胞对1044敏感程度为:RL95—2>SKOV-3>T-47D>A549>MGC80-3>HepG2>MCF-7>SW620。青蒿琥酯对RL95—2、SKOV-3、MGC80-3有抑制作用,IC50和CI分别为:50.94±25.91μmol·L(CI:29.39—88.30μmol·L)、45.35±8.42μmol·L(24.99—82.94μmol·L)、30.38±6.64μmol·L(14.92—61.85μmol·L)结论:1044对体外培养的多种肿瘤细胞具有抑制增殖的作用,且抑制作用均强于青蒿琥酯,其抗肿瘤作用机制还有待进一步研究。

关键词：体外抗肿瘤作用肿瘤细胞体外培养抑制作用 MGC MCF 青蒿素衍生物青蒿琥酯

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SM1052对人子宫内膜癌(RL95-2)p53信号通路的影响

SM1052对人子宫内膜癌(RL95-2)p53信号通路的影响

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中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会

作者：周洁芸李国停马阿影谢淑武朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

目的:青蒿素类化合物具有抗肿瘤谱广、低毒安全等优势日益受到医学界的重视,但国内外学者多集中于对肝癌、肺癌等肿瘤的研究,对子宫内膜癌的报道很少。本课题组选择子宫内膜癌细胞(RL95-2)为研究对象,探讨新型青蒿素二聚体衍生物SM1052... 详细信息

目的:青蒿素类化合物具有抗肿瘤谱广、低毒安全等优势日益受到医学界的重视,但国内外学者多集中于对肝癌、肺癌等肿瘤的研究,对子宫内膜癌的报道很少。本课题组选择子宫内膜癌细胞(RL95-2)为研究对象,探讨新型青蒿素二聚体衍生物SM1052诱导人子宫内膜癌细胞(RL95-2)p53信号通路相关基因差异表达,为新型青蒿素衍生物用于治疗子宫内膜癌提供依据。方法:利用Human p53 Signaling Pathway PCR Array方法对SM1052组和空白对照组RL95-2细胞的89种基因表达进行m RNA水平的检测。结果:与空白对照组相比,SM1052组RL95-2细胞被检测的89种p53信号通路相关基因中,有25种基因表达水平显著改变,其中显著上调基因(上调倍数>2)有14种,包括:BBC3,BCL2,BCL2A1,BRCA2,CDKN1A,E2F3,GADD45A,IL6,MDM2,MDM4,SESN2,SIAH1,TNFRSF10B,TNFRSF10D;显著下调基因(下调倍数<-2)有11种,包括:CASP9,CCNB1,CCNE1,CDC25C,CDK1,DNMT1,PRC1,PTTG1,TP63,TP73,B2M。结论:SM1052可能通过p53-p21,gadd45a-CyclinB/cdc2使RL95-2细胞G2/M周期阻滞;通过p53-DR5,puma诱导RL95-2细胞凋亡。其确切的信号通路中关键基因及相关蛋白还有待进一步试验验证。

关键词：子宫内膜癌信号通路 RL95-2)p53 SM1052

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三氧化二砷对人子宫内膜癌(RL95-2)裸鼠移植瘤生长抑制作用的机制研究

三氧化二砷对人子宫内膜癌(RL95-2)裸鼠移植瘤生长抑制作用的机制...

引用

2013医学前沿论坛暨第十三届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：周洁芸谢淑武桂幼伦郭湘洁朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心

目的三氧化二砷(AO)是传统中药的有效成分之一,目前已成功应用于人类白血病的治疗。近年来对三氧化二砷体内外研究表明,其对多种肿瘤细胞亦有较好的抗肿瘤效果,但对于抗子宫内膜癌的研究报道较少。本实验通过建立人子宫内膜癌（RL95-2... 详细信息

目的三氧化二砷(AO)是传统中药的有效成分之一,目前已成功应用于人类白血病的治疗。近年来对三氧化二砷体内外研究表明,其对多种肿瘤细胞亦有较好的抗肿瘤效果,但对于抗子宫内膜癌的研究报道较少。本实验通过建立人子宫内膜癌（RL95-2）皮下

关键词：移植瘤三氧化二砷子宫内膜癌 RL95-2 生长抑制作用机制研究

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青蒿素衍生物体外抗肿瘤作用的研究

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中国药理通讯 2013年第4期30卷 34-34页

作者：周洁芸谢淑武朱焰上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组上海生殖健康药具工程技术研究中心国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海200032

目的：青蒿素及其衍生物（青蒿琥酯、蒿甲醚、二氢青蒿素）是治疗疟疾的一线药物，近年来研究表明，青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞具有抑制作用，但上述衍生物均为脂溶性药物，存在吸收差、生物利用度低等缺点。

关键词：青蒿素衍生物体外抗肿瘤作用青蒿素类化合物二氢青蒿素脂溶性药物生物利用度青蒿琥酯一线药物

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