检索结果-内蒙古大学图书馆

药物分析杂志 2017年第7期37卷 1181-1187页

作者：郭湘洁李钊谢淑武周洁芸李国停钟瑞华朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032

目的:建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征。方法:以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样。通过测定多次给药... 详细信息

目的:建立快速灵敏的HPLC-MS/MS法测定巴马小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,并研究孕三烯酮胶囊在巴马小型猪体内的药代动力学特征。方法:以巴马小型猪为实验动物,连续给药12周,每周给药2次,于给药后不同时间点采集血样。通过测定多次给药后小型猪血浆中孕三烯酮的浓度,计算其药代动力学参数。测定血浆样品以孕二烯酮为内标,经环己烷液液萃取后进行LC-MS/MS分析。色谱柱:Agilent ZORBAX Extend-C_(18)(2.1 mm×50 mm,5μm);流动相:水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;流速:0.40 m L·min^(-1);进样量:20μL;柱温:35℃。质谱检测采用ESI正离子模式,扫描方式为多重反应监测(MRM)模式,选择检测离子反应对为m/z 309.2→241.1(孕三烯酮),m/z 311.2→109.1(孕二烯酮)。结果:孕三烯酮在0.1~10 ng·mL^(-1)浓度范围内线性良好(r=0.999 9),定量下限为0.1 ng·mL^(-1)。提取回收率均高于83.1%,日间、日内RSD均小于11.3%,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定。8只小型猪首次给药后C_(max)为(2.85±0.96)μg·L^(-1),T_(max)为(2.06±0.62)h,t_(1/2)为(8.43±4.13)h,AUC_(0-85)为(23.81±8.62)μg·L·h^(-1),AUC_(0-∞)为(24.36±8.73)μg·L·h^(-1),MRT_(0-85)为(8.40±2.44)h,MRT_(0-∞)为(9.81±3.88)h;末次给药后C_(max)为(2.70±0.55)μg·L^(-1),T_(max)为(1.69±0.65)h,t_(1/2)为(8.51±3.72)h,AUC_(0-85)为(17.71±4.89)μg·L·h^(-1),AUC_(0-∞)为(18.51±4.48)μg·L·h^(-1),MRT_(0-85)为(8.54±3.50)h,MRT_(0-∞)为(9.98±4.41)h。结论:该方法准确、快速、灵敏,专属性强,适用于动物实验及临床上测定血浆中孕三烯酮的浓度及其药代动力学研究。多次给予孕三烯酮胶囊后2 h血药浓度相差不大,且用药后无不良反应,安全性较高。

关键词：孕三烯酮(三烯高诺酮) 液相色谱-质谱联用巴马小型猪血药浓度药代动力学

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鬼臼毒素诱导离体大鼠附睾上皮细胞凋亡机制研究

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中国药理学通报 2017年第10期33卷 1357-1363页

作者：李国停钟瑞华周洁芸谢淑武陈平钱越英朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所药物发展室生殖药理组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 浙江大学理学院化学系浙江杭州310028 中国科学院物理化学研究所北京100190

目的探讨鬼臼毒素(podophyllotoxin,PPT)抑制SD大鼠附睾上皮细胞增殖作用,揭示其诱导凋亡的相关分子机制。方法体外培养大鼠原代附睾上皮细胞,CCK-8法检测鬼臼毒素作用24、48、72 h后对细胞增殖的影响;透射电镜观察细胞内部结构变化;Ann... 详细信息

目的探讨鬼臼毒素(podophyllotoxin,PPT)抑制SD大鼠附睾上皮细胞增殖作用,揭示其诱导凋亡的相关分子机制。方法体外培养大鼠原代附睾上皮细胞,CCK-8法检测鬼臼毒素作用24、48、72 h后对细胞增殖的影响;透射电镜观察细胞内部结构变化;Annexin V-FITC/PI检测细胞凋亡率;原位末端标记法(TUNEL)观察细胞凋亡形态;RT-PCR技术研究TNF-αmRNA的变化;ELISA法检测鬼臼毒素对细胞培养上清液TNF-α水平的影响;Western blot法检测细胞色素C、caspase-3、caspase-8、caspase-9蛋白的表达水平。结果CCK-8结果显示,鬼臼毒素能明显抑制大鼠附睾上皮细胞增殖并诱导凋亡,并呈剂量及时间依赖性(P<0.05),24、48、72 h的半数抑制浓度(95%置信区间)分别为59.36(15.50~227.41)、0.37(0.080~1.70)、0.077(0.017~0.35)μmol·L^(-1);透射电镜下观察发现,鬼臼毒素引起附睾上皮细胞形态变圆,细胞核破碎,线粒体空泡化;RT-PCR和ELISA检测结果显示,鬼臼毒素能升高TNF-αmRNA水平及细胞培养上清中TNF-α的含量;Western blot结果显示,鬼臼毒素能明显增加细胞中细胞色素C、caspase-3、caspase-8、caspase-9蛋白表达。结论鬼臼毒素可通过线粒体调控的内源性通路和TNF受体介导的外源性通路,诱导大鼠附睾上皮细胞发生凋亡。

关键词：鬼臼毒素生育力大鼠附睾上皮细胞细胞凋亡线粒体 TNF-α caspase活化

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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中SM1044的浓度及其药代动力学

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中SM1044的浓度及其药代动力学

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：李钊郭湘洁朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室

目的:测定单次灌胃给予SM1044后,其在SD大鼠体内不同时间点血药浓度的变化,初步探讨SM1044在SD大鼠体内的药代动力学特征。方法:雌性SD大鼠,5只,灌胃给予0.7mg/kg的SM1044。分别于给药的0h、0.25h、0.5h、0.75h、1h、1.5h、2h、2.5h、3h... 详细信息

目的:测定单次灌胃给予SM1044后,其在SD大鼠体内不同时间点血药浓度的变化,初步探讨SM1044在SD大鼠体内的药代动力学特征。方法:雌性SD大鼠,5只,灌胃给予0.7mg/kg的SM1044。分别于给药的0h、0.25h、0.5h、0.75h、1h、1.5h、2h、2.5h、3h、4h、6h、8h、24h、48h、72h、96h眼底静脉丛采集血样;采用液质联用方法（HPLC-MS/MS）对血浆样品进行测定,观察给予SM1044后不同时间点的血药浓度的变化,采用DAS3.0软件计算主要药代动力学参数,并应用SPSS20.0对结果进行统计分析。结果:SM1044的血药浓度在0.1～20μg/L范围内线性良好。大鼠灌胃给予SM1044后,血浆中SM1044药动学参数分别为:C为0.93±0.77μg/L、T为0.58±0.38h、AUC为0.85±0.37μg/L*h、T为0.48±0.15 h、MRT为0.92±0.45 h、CL为827.09±271.92 L/h、V为606.96±318.89 L/kg。结论:大鼠灌胃给予SM1044后,达峰时间较快,原型药在体内代谢消除较快;Cmax、V及AUC、T、CL和MRT无剂量相关性。

关键词：大鼠血浆不同时间点 SM1044 LC-MS/MS

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加味没竭方对缩宫素诱导的实验性痛经大鼠的影响

加味没竭方对缩宫素诱导的实验性痛经大鼠的影响

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：钟瑞华李国停郭湘洁谢淑武李钊周洁芸曹灿朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组国家人口计生委计划生育药具重点实验室复旦大学

目的:考察加味没竭方对缩宫素诱导的大鼠痛经模型的作用。方法:缩宫素诱导实验性大鼠痛经模型,给予不同剂量的加味没竭方(0.15 g生药/kg、0.3g生药/kg、0.6g生药/kg),记录各组大鼠给予缩宫素30min内的扭体反应次数,计算扭体反应率。用... 详细信息

目的:考察加味没竭方对缩宫素诱导的大鼠痛经模型的作用。方法:缩宫素诱导实验性大鼠痛经模型,给予不同剂量的加味没竭方(0.15 g生药/kg、0.3g生药/kg、0.6g生药/kg),记录各组大鼠给予缩宫素30min内的扭体反应次数,计算扭体反应率。用酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠血清雌二醇(E2)、孕激素(P4)、前列腺素F2α(PGF2α)、前列腺素E2(PGE2)、血栓素B2((TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)、β内啡肽(β-EP)水平。结果:加味没竭方中(0.3g生药/kg)、高剂量(0.6g生药/kg)降低大鼠的扭体反应次数、扭体反应率(p<0.05);加味没竭方能够降低雌二醇-缩宫素诱导的大鼠痛经模型血清中PGF2α/PGE2和TXB2/6-keto-PGF1α的比值,降低E2的水平,升高P4、β-EP的水平(p<0.05)结论:提示加味末竭方可能通过降低E2,升高P4、β-EP促进血管扩张,子宫平滑肌松弛从而发挥对大鼠痛经的抑制作用。

关键词：加味没竭方缩宫素痛经扭体反应

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子宫内膜癌的激素疗法研究进展

子宫内膜癌的激素疗法研究进展

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：曹灿谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

子宫内膜癌是女性生殖系统最常见的恶性肿瘤之一,激素疗法在子宫内膜癌的保守治疗中发挥重要作用。本文将对国内外子宫内膜癌的激素疗法研究进展和应用前景作一综述。

关键词：子宫内膜癌激素疗法孕激素

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新型青蒿素二聚体衍生物SM1039抗人子宫内膜癌（RL95-2）的实验研究

新型青蒿素二聚体衍生物SM1039抗人子宫内膜癌（RL95-2）的实验研...

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：周洁芸李钊文捷李国停钟瑞华谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

目的:研究新型青蒿素二聚体衍生物SM1039的体外、动物体内抗人子宫内膜癌（RL95-2）肿瘤活性的作用。方法:采用体外培养人子宫内膜癌（RL95-2）细胞株,以CCK-8法测定SM1039对RL95-2细胞增殖的影响;体内建立RL95-2荷瘤裸鼠动物模型,腹腔... 详细信息

目的:研究新型青蒿素二聚体衍生物SM1039的体外、动物体内抗人子宫内膜癌（RL95-2）肿瘤活性的作用。方法:采用体外培养人子宫内膜癌（RL95-2）细胞株,以CCK-8法测定SM1039对RL95-2细胞增殖的影响;体内建立RL95-2荷瘤裸鼠动物模型,腹腔注射给予SM1039(2.5、5、10mg·kg)每周3次,治疗4周后,对裸鼠体重和移植瘤体积、瘤质量的影响,并初步观察其有无毒性反应及毒性靶器官。结果:8个不同浓度（100、30、10、3、1、0.3、0.1、0.03μmol/L）SM1039作用RL95-2细胞24h、48h、72h后,半数抑制浓度（IC50）分别为:26.31μmoll/L（CI:13.67-50.62μmoll/L）、19.83μmoll/L（CI:10.01-39.27μmoll/L）、12.58μmoll/L（CI:6.16-25.67μmoll/L）。荷瘤裸鼠给药4周后,与治疗前相比,空白对照、SM1039(2.5、5、10 mg·kg)体重显著增加（P<0.01）;空白对照组和SM1039（2.5、5、10 mg·kg-1）肿瘤体积分别为1294.66±601.06mm、962.79±352.90 mm、916.47±328.54 mm、1106.81±557.71 mm;肿瘤质量分别为1.072±0.465g、0.916±0.315g、0.709±0.218g、0.854±0.396g;SM1039（2.5、5、10 mg·kg-1）肿瘤质量抑瘤率分别为14.58%、33.84%、20.31%;与空白对照组相比,SM1039(5 mg·kg)肿瘤质量明显降低（P<0.05）;治疗结束后各组动物心脏、脾脏、肺无明显异常;与空白对照组相比,各组肝脏无明显差异（P>0.05）、SM1039(2.5、10 mg·kg)肾脏系数无明显差异（P>0.05）,SM1039(5 mg·kg)肾脏系数明显升高（P<0.05）。结论:SM1039在体外对RL95-2细胞有抑制作用,SM1039对RL95-2裸鼠移植瘤的生长具有抑制作用。

关键词：青蒿素衍生物人子宫内膜癌移植瘤模型

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乙酰唑胺对雄性大鼠生育力及附睾腔液蛋白表达差异的影响

乙酰唑胺对雄性大鼠生育力及附睾腔液蛋白表达差异的影响

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：李国停谢淑武钟瑞华周洁芸郭湘洁李钊杨文捷曹灿朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所药物发展室生殖药理研究组国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室复旦大学

目的:研究乙酰唑胺对雄性大鼠生育力及附睾腔液蛋白表达的影响。方法:大鼠适应性饲养1周,将48只SD雄性大鼠根据体重随机分为空白对照组(给予2ml溶媒/d),乙酰唑胺低(25 g/kg/d)、中(50 g/kg/d)、高(100 g/kg/d)剂量组,每组12只,连续灌胃... 详细信息

目的:研究乙酰唑胺对雄性大鼠生育力及附睾腔液蛋白表达的影响。方法:大鼠适应性饲养1周,将48只SD雄性大鼠根据体重随机分为空白对照组(给予2ml溶媒/d),乙酰唑胺低(25 g/kg/d)、中(50 g/kg/d)、高(100 g/kg/d)剂量组,每组12只,连续灌胃给药,每天一次,持续56天。给药结束后,4只用于检测生育力,4只用于精子密度及活力分析,剩余4只用于附睾组织基因表达差异的检测。结果:与空白对照组比较,乙酰唑胺各组雄鼠的交配率未见明显差异,受孕率降低,其中乙酰唑胺中、高剂量组交配雌鼠受孕率分别降低至80%和60%;精子活力检测结果发现乙酰唑胺可降低雄性大鼠精子活力,乙酰唑胺低、中和高剂量组分别降低至83.0%,63.5%,34.2%;与空白对照组相比,乙酰唑胺组大鼠附睾腔液蛋白芯片的结果提示ECM、BCR、PTEN、MEK、ERK、NFKB等蛋白显著上调,差异表达蛋白主要集中在生物学过程(biological process)和细胞组件(cellular component)方面,涉及到的通路有补体系统、肿瘤蛋白聚糖、黏着斑、肌动蛋白细胞骨架调节、PI3K-Akt通路、氨基酸的合成。结论:乙酰唑胺降低大鼠生育力可能是通过改变附睾腔液蛋白的表达阻碍精子在附睾成熟从而影响大鼠生育力。

关键词：乙酰唑胺大鼠生育力精子活力附睾腔液蛋白

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淫羊藿提取物对弱精症不育大鼠生育影响的初步研究

淫羊藿提取物对弱精症不育大鼠生育影响的初步研究

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：曲立娟李国停钟瑞华杨文捷周洁芸郭湘洁李钊曹灿谢淑武朱焰上海市第八人民医院复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

目的:通过淫羊藿提取物对低雄激素弱精症大鼠生育影响的研究,初步探讨其改善低雄激素弱精症不育大鼠生育的作用。方法:选择不同剂量淫羊藿提取物给予度他雄胺诱导附睾弱精症不育大鼠灌胃给药,连续28天,观察各组精子活力形态、生育及组... 详细信息

目的:通过淫羊藿提取物对低雄激素弱精症大鼠生育影响的研究,初步探讨其改善低雄激素弱精症不育大鼠生育的作用。方法:选择不同剂量淫羊藿提取物给予度他雄胺诱导附睾弱精症不育大鼠灌胃给药,连续28天,观察各组精子活力形态、生育及组织形态的变化。结果:淫羊藿提取物可以提高低雄激素不育模型大鼠的生育率,空白对照组、模型组、低剂量和高剂量组生育率分别为100%(8/8)、12.5%(1/8)、50%(4/8)和62.5%(5/8),淫羊藿提取物组受孕雌鼠平均胎仔数较模型组也显著增加(p<0.01),同时淫羊藿提取物组大鼠精子活率、血清双氢睾酮较模型组显著提高(p<0.05或0.01),附睾、前列腺和精囊重量较模型组明显增加(p<0.05),组织学检查可见模型组不育大鼠附睾上皮连接出现断裂,淫羊藿高剂量干预组附睾上皮连接未见异常,提示淫羊藿提取物可显著改善不育大鼠附睾结构和功能,进而改善大鼠精子活力形态和生育力。结论:淫羊藿提取物可以提高度他雄胺诱导低雄激素弱精症不育大鼠生育力,可能与其影响附睾结构和功能,进而改善大鼠精子功能和生育力有关。

关键词：淫羊藿提取物雄激素度他雄胺弱精症模型组初步研究

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子宫内膜增生症的药物治疗研究进展

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中国新药杂志 2016年第23期25卷 2683-2687页

作者：马阿影谢淑武朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室

子宫内膜增生症是常见妇科病,临床主要表现为子宫异常出血,并伴有癌变倾向。目前临床治疗可选择手术或药物,主要取决于增生类型、生育愿望和年龄等患者自身条件。临床保守治疗中孕激素的应用最为广泛且效果明确,目前常用的有醋酸甲羟孕... 详细信息

子宫内膜增生症是常见妇科病,临床主要表现为子宫异常出血,并伴有癌变倾向。目前临床治疗可选择手术或药物,主要取决于增生类型、生育愿望和年龄等患者自身条件。临床保守治疗中孕激素的应用最为广泛且效果明确,目前常用的有醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮等,也有研究表明促性腺激素释放激素激动剂、选择性雌激素受体调节剂以及新型醋酸诺美孕酮、地诺孕素、二甲双胍、染料木黄酮等也具有潜在的辅助治疗子宫内膜增生症的作用。本文将对近几年子宫内膜增生症药物治疗的研究进展作一综述。

关键词：子宫内膜增生症孕激素促性腺激素释放激素激动剂选择性雌激素受体调节剂二甲双胍染料木黄酮

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醋酸诺美孕酮抑制人子宫内膜癌RL95-2细胞增殖可能与上调SUFU和Wnt7a的表达有关

醋酸诺美孕酮抑制人子宫内膜癌RL95-2细胞增殖可能与上调SUFU和Wn...

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中国药理学会第十届全国基础与临床生殖药理学术研讨会暨2017育英生殖药理论坛

作者：马阿影周洁芸钟瑞华谢淑武杨文捷李钊李国停郭湘洁朱焰复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家人口计生委计划生育药具重点实验室上海交通大学附属上海市第一人民医院呼吸内科

目的:目前醋酸诺美孕酮(Nomegestrol acetate,NOMAC)已成功用于治疗一些妇科疾病,如月经紊乱等,并与雌二醇结合作为口服避孕药。本研究主要从体内、体外探讨NOMAC用于子宫内膜癌治疗的可能性及相关机制。方法:采用CCK-8法和EdU细胞增殖... 详细信息

目的:目前醋酸诺美孕酮(Nomegestrol acetate,NOMAC)已成功用于治疗一些妇科疾病,如月经紊乱等,并与雌二醇结合作为口服避孕药。本研究主要从体内、体外探讨NOMAC用于子宫内膜癌治疗的可能性及相关机制。方法:采用CCK-8法和EdU细胞增殖检测方法检测人子宫内膜癌细胞RL95-2增殖率。以全基因表达谱芯片技术检测NOMAC对人子宫内膜癌细胞RL95-2基因表达的影响,RT-qPCR和Western blotting验证差异基因的表达。选择成功建立皮下裸鼠移植瘤模型的裸鼠,以醋酸甲羟孕酮(medroxyprogesterone acetate,MPA 100 and 200 mg/kg)为对照,采用不同剂量的NOMAC(50、100、200 mg/kg)治疗28天。结果:NOMAC呈浓度依赖性的显著抑制RL95-2细胞增殖。进一步的研究显示NOMAC能够显著抑制裸鼠皮下移植瘤生长,不同剂量NOMAC(50、100、200mg/kg)的抑瘤率分别为24.74%、47.04%、58.06%,且优于MPA阳性对照组(MPA100和200 mg/kg剂量组的抑瘤率分别为41.06%和27.01%)。全基因表达谱芯片结果显示NOMAC显著改变包括SUFU和Wnt7a等细胞增殖相关基因的表达。在RL95-2细胞及RL95-2细胞诱导的移植瘤组织中,NOMAC能够显著上调SUFU和Wnt7a的表达。结论:NOMAC显著抑制RL95-2细胞增殖并显著抑制RL95-2细胞诱导的移植瘤生长,且优于MPA。初步的机制探讨显示NOMAC对子宫内膜癌细胞增殖的抑制作用可能与上调SUFU和Wnt7a表达相关。

关键词：醋酸诺美孕酮子宫内膜癌 RL95-2细胞增殖 SUFU Wnt7a

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