检索结果-内蒙古大学图书馆

上海第一医学院学报 1985年第3期 183-187页

作者：闻韧朱淬砺上海第一医学院药学系合成药化教研室上海第一医学院药学系合成药化教研室

消旋-E-高长春蔓醇具有脑血管药物长春蔓胺的类似生物活性。本文介绍了由色胺和5-氯-2-乙基戊酸甲酯起,经缩合反应、Bischer-Napieralski环合反应、Michael加成反应和选择性还原反应(还原剂为锌粉/醋酸或钠硼氢/甲醇)后,分别得到消旋-E... 详细信息

消旋-E-高长春蔓醇具有脑血管药物长春蔓胺的类似生物活性。本文介绍了由色胺和5-氯-2-乙基戊酸甲酯起,经缩合反应、Bischer-Napieralski环合反应、Michael加成反应和选择性还原反应(还原剂为锌粉/醋酸或钠硼氢/甲醇)后,分别得到消旋-E-高长春蔓醇和消旋-E-表高长春蔓醇。同时,对适宜于工业制备色胺的方法的改进之处也作了说明。

关键词：长春生物碱 E-高长春蔓醇色胺

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N,N′-双-[ω-芳酰胺基烃基]-哌嗪衍生物的合成

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上海第一医学院学报 1985年第3期 178-182页

作者：孙庆棻朱淬砺上海第一医学院药学系合成药化教研室上海第一医学院药学系合成药化教研室

合成了14个N,N′-双-[ω-芳酰胺基烃基]哌嗪衍生物,经初步药理试验,9个化合物有一定的降低血压作用,其中化合物8及10作用较强而毒性小,其降低血压作用及耐缺氧试验与克冠二氮(艹卓)相似。

关键词： N,N′-双-[ω-芳酰胺基烃基]-哌嗪衍生物 N,N′-双-[3-氨基丙基]-哌嗪 N,N′-双-[2-氯基乙基]-哌嗪降低血压作用扩张冠状动脉作用耐缺氧试验

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新型阿片受体不可逆结合的激动剂—7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文的合成

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上海第一医学院学报 1985年第4期 280-284页

作者：仇缀百万维勤朱淬砺李灵源叶菜英金荫昌上海第一医学院药学系合成药物化学教研室中国医学科学院基础所药理室

我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二（β-氯乙基）胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文（简称α-CAO）。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌（GPI）和小鼠输精管（MVD）收缩... 详细信息

我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二（β-氯乙基）胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文（简称α-CAO）。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌（GPI）和小鼠输精管（MVD）收缩试验以及大鼠脑（去小脑）P2膜制备的亲和力试验,发现其分别是吗啡的3、12和21倍,通过洗涤和纳洛酮反转试验证实α-CAO为阿片受点不可逆结合的激动剂。

关键词：亲和标记阿片受体不可逆的激动剂镇痛 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物

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血管栓塞剂Bucrylate的合成和动物实验

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上海第一医学院学报 1985年第3期 189-192页

作者：郭幼梅温大伟林贵顾正明黄士通上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院中山医院放射科上海心血管病研究所病理基药学系1980级学生

Bucrylate(IBCA)是一种能在体内瞬时聚合固化而作用持久的血管栓塞剂。作者参考有关文献合成成功,并改进了反应条件,提高了收率;经动物试验证明本品作用与文献报道相一致。

关键词： α-氰基丙烯酸异丁酯血管栓塞粘合剂

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脱水长春胺乙酯的全合成

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上海第一医学院学报 1984年第3期 230-232页

作者：徐继有朱淬砺上海第一医学院药学系合成药化教研室

本文报道脑血管疾病药脱水长春胺乙酯的全合成。合成路线中参考了文献方法,并加以改进。改进较大的有α-乙基-戊内酯Ⅷ、酰胺Ⅸ和加成物Ⅺ的合成,反应收率分别为99.1％、99.3％和56.7％。从色胺起总收率15.5％。拆分得到的右旋体经光谱... 详细信息

本文报道脑血管疾病药脱水长春胺乙酯的全合成。合成路线中参考了文献方法,并加以改进。改进较大的有α-乙基-戊内酯Ⅷ、酰胺Ⅸ和加成物Ⅺ的合成,反应收率分别为99.1％、99.3％和56.7％。从色胺起总收率15.5％。拆分得到的右旋体经光谱等分析证明和国外半合成品Cavinton完全一致。

关键词：长春胺全合成右旋体合成路线乙酯脂族酯

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纳屈酮的合成

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复旦学报(医学版) 1984年第6期 474-475页

作者：迟传金仇缀百范小玲张志伟上海第一医学院药学系合成药化教研室

纳屈酮系纳洛酮类似物,为吗啡受体拮抗剂,它比纳洛酮有更强的生物活性和更长的作用时间,因此我们合成了纳屈酮。以14-羟基二氢降吗啡酮为中间体与溴代环丙甲烷在DMF中直接反应制得纳屈酮,收率59％。反应时间从1周缩短为1d。重要中间体14... 详细信息

纳屈酮系纳洛酮类似物,为吗啡受体拮抗剂,它比纳洛酮有更强的生物活性和更长的作用时间,因此我们合成了纳屈酮。以14-羟基二氢降吗啡酮为中间体与溴代环丙甲烷在DMF中直接反应制得纳屈酮,收率59％。反应时间从1周缩短为1d。重要中间体14-羟基二氢降吗啡酮是以蒂巴因为原料,通过六步反应而制得。其中还原一步收率提高6％。

关键词：吗啡受体拮抗剂类似物同型物纳洛酮吗啡蒂巴因

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阿片受体不可逆结合的激动剂和拮抗剂的研究——Ⅰ.7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物的合成

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药学学报 1984年第11期19卷 812-818页

作者：仇缀百朱淬砺杜敬长张安中盛美萍上海第一医学院药学系合成药物化学教研室军事医学科学院药理毒理研究所上海第一医学院针麻研究室

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合... 详细信息

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。

关键词：阿片受体不可逆结合 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文激动剂拮抗剂

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L-脯氨酸生物合成条件的研究

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复旦学报(医学版) 1984年第4期 261-266+283页

作者：褚志义,史济平,胡英杰,蔡玉(钅卢),李霞上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室

作者以谷氨酸棒状杆菌(Corynebacterium glutamicum)№.11为试验菌,进行了L-脯氨酸生物合成的研究。观察了葡萄糖、废糖蜜、氯化铵、硫酸铵、硫酸镁、氯化镁、生物素、豆饼水解液、乙醇以及pH等因素对L-脯氨酸生物合成的影响,并找到了... 详细信息

作者以谷氨酸棒状杆菌(Corynebacterium glutamicum)№.11为试验菌,进行了L-脯氨酸生物合成的研究。观察了葡萄糖、废糖蜜、氯化铵、硫酸铵、硫酸镁、氯化镁、生物素、豆饼水解液、乙醇以及pH等因素对L-脯氨酸生物合成的影响,并找到了此菌在生物合成脯氨酸的最佳条件。我们以廉价废糖蜜为原料直接发酵生产L-脯氨酸。采用豆饼水解液省去价格昂贵试剂肉胨及硫胺素盐酸盐。同时以中途流加尿素替代碳酸钙,为L-脯氨酸生产工业化提供条件。L-脯氨酸的最高产量水平为35mg/ml,转化率约25％。

关键词：脯氨酸含量豆饼水解液碳源葡萄糖 NH 右旋糖己糖废糖蜜高浓度生物合成生化反应

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L—脯氨酸生物合成时前体及相关物影响

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氨基酸和生物资源 1984年第1期12卷 60-61页

作者：褚志义史济平胡英杰上海第一医学院药学系生物合成药物教研室

L—脯氨酸由于医药等各方面用途,而日益受到人们重视,并进行种种研究。以糖浓度(葡萄糖,淀粉水解糖,糖蜜)13%—16%氯化铵6.5—7.0%,生物素100r—

关键词：前体物生物合成脯氨酸淀粉水解谷氨酸钠烯醇式味精厂摇床培养菌体量糖浓度

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苯甲酰苯胺衍生物的合成和抗心律失常作用

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上海第一医学院学报 1984年第6期 413-417页

作者：周锡瑞刘贻孙朱菊良陆培民徐红王韦林青竺心影上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院药学系药理生化教研室

本文根据603的结构特点,合成15个新苯甲酰苯胺衍生物,用改良的氯仿诱发小鼠室性心律失常模型筛选,各化合物都具有不同程度的抗心律失常作用。

关键词：化合物心律失常苯胺衍生物二甲氧基苯治疗指数二烷甲氧基烷氧基理化常数模型筛选苯甲酰甲酞胺间甲苯胺

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