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新型阿片受体不可逆结合的激动剂—7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文的合成

上海第一医学院学报 1985年第4期 280-284页

作者：仇缀百万维勤朱淬砺李灵源叶菜英金荫昌上海第一医学院药学系合成药物化学教研室中国医学科学院基础所药理室

我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二（β-氯乙基）胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文（简称α-CAO）。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌（GPI）和小鼠输精管（MVD）收缩... 详细信息

我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二（β-氯乙基）胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文（简称α-CAO）。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌（GPI）和小鼠输精管（MVD）收缩试验以及大鼠脑（去小脑）P2膜制备的亲和力试验,发现其分别是吗啡的3、12和21倍,通过洗涤和纳洛酮反转试验证实α-CAO为阿片受点不可逆结合的激动剂。

关键词：亲和标记阿片受体不可逆的激动剂镇痛 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物

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血管栓塞剂Bucrylate的合成和动物实验

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上海第一医学院学报 1985年第3期 189-192页

作者：郭幼梅温大伟林贵顾正明黄士通上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院中山医院放射科上海心血管病研究所病理基药学系1980级学生

Bucrylate(IBCA)是一种能在体内瞬时聚合固化而作用持久的血管栓塞剂。作者参考有关文献合成成功,并改进了反应条件,提高了收率;经动物试验证明本品作用与文献报道相一致。

关键词： α-氰基丙烯酸异丁酯血管栓塞粘合剂

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L-脯氨酸生物合成条件的研究

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复旦学报(医学版) 1984年第4期 261-266+283页

作者：褚志义,史济平,胡英杰,蔡玉(钅卢),李霞上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室

作者以谷氨酸棒状杆菌(Corynebacterium glutamicum)№.11为试验菌,进行了L-脯氨酸生物合成的研究。观察了葡萄糖、废糖蜜、氯化铵、硫酸铵、硫酸镁、氯化镁、生物素、豆饼水解液、乙醇以及pH等因素对L-脯氨酸生物合成的影响,并找到了... 详细信息

作者以谷氨酸棒状杆菌(Corynebacterium glutamicum)№.11为试验菌,进行了L-脯氨酸生物合成的研究。观察了葡萄糖、废糖蜜、氯化铵、硫酸铵、硫酸镁、氯化镁、生物素、豆饼水解液、乙醇以及pH等因素对L-脯氨酸生物合成的影响,并找到了此菌在生物合成脯氨酸的最佳条件。我们以廉价废糖蜜为原料直接发酵生产L-脯氨酸。采用豆饼水解液省去价格昂贵试剂肉胨及硫胺素盐酸盐。同时以中途流加尿素替代碳酸钙,为L-脯氨酸生产工业化提供条件。L-脯氨酸的最高产量水平为35mg/ml,转化率约25％。

关键词：脯氨酸含量豆饼水解液碳源葡萄糖 NH 右旋糖己糖废糖蜜高浓度生物合成生化反应

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阿片受体不可逆结合的激动剂和拮抗剂的研究——Ⅰ.7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物的合成

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药学学报 1984年第11期19卷 812-818页

作者：仇缀百朱淬砺杜敬长张安中盛美萍上海第一医学院药学系合成药物化学教研室军事医学科学院药理毒理研究所上海第一医学院针麻研究室

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合... 详细信息

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。

关键词：阿片受体不可逆结合 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文激动剂拮抗剂

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苯甲酰苯胺衍生物的合成和抗心律失常作用

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上海第一医学院学报 1984年第6期 413-417页

作者：周锡瑞刘贻孙朱菊良陆培民徐红王韦林青竺心影上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院药学系药理生化教研室

本文根据603的结构特点,合成15个新苯甲酰苯胺衍生物,用改良的氯仿诱发小鼠室性心律失常模型筛选,各化合物都具有不同程度的抗心律失常作用。

关键词：化合物心律失常苯胺衍生物二甲氧基苯治疗指数二烷甲氧基烷氧基理化常数模型筛选苯甲酰甲酞胺间甲苯胺

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抗心律失常药棓酰苯胺(603)衍生物的合成

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复旦学报(医学版) 1984年第5期 337-339页

作者：刘贻孙周锡瑞候雪龙上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院药学系合成药物化学教研室中国科学院有机研究所

合成了十一个类似格酰苯胺(603)的新化合物,用改良的小鼠氯仿室颤模型筛选,各化合物都具有一定的抗心律失常作用。

关键词：衍生物抗心律失常药模型筛选室颤氯仿小鼠心律失常心室纤颤三氯甲烷甲烷小家鼠二甲氧基苯化合物

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固定化黑根霉细胞及其在甾体转化上的应用

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上海第一医学院学报 1984年第4期 267-273页

作者：郁定坤周珮钮君健刘树煌褚志义上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室中国科学院上海生物化学研究所三室

我们对固定化黑根霉细胞及其对16,17环氧黄体酮的11α-羟化反应进行了研究。黑根霉细胞用聚丙烯酰胺、海藻酸盐以及琼脂包埋等方法进行固定,并测定了它们的11α-羟化率。用聚丙烯酰胺等方法包埋的固定化细胞不显示转化能力,琼脂颗粒的... 详细信息

我们对固定化黑根霉细胞及其对16,17环氧黄体酮的11α-羟化反应进行了研究。黑根霉细胞用聚丙烯酰胺、海藻酸盐以及琼脂包埋等方法进行固定,并测定了它们的11α-羟化率。用聚丙烯酰胺等方法包埋的固定化细胞不显示转化能力,琼脂颗粒的机械强度差,仅海藻酸钙包埋的细胞显示转化能力。在本实验条件下,用海藻酸钙固定的黑根霉细胞酶活力回收率达65％(假设游离细胞酶活力为100％),使用次数10次以上,以培养液作为转化介质,因为有利于菌体的生长及辅酶的再生。

关键词：固定化细胞戊二醛培养液胶醛脂肪族醛固定化酶活力回收率黑根霉匍枝根霉

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肝胆显像剂99m锝-甲溴苯宁的合成和初步动物实验

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复旦学报(医学版) 1984年第4期 247-250+321页

作者：周锡瑞郑孝章刘贻孙赵惠扬陈绍亮屠之培红旗药厂上海第一医学院中山医院核医学教研室上海第一医学院药学系合成药物化学教研室

锝-甲溴苯宁(Mebrofenin)被认为是当前最优良的一种肝胆显像剂,作者参考有关文献后,进行试制获得成功,经初步动物实验,证实该显像剂能使肝胆清楚显像,值得今后在临床上试用。

关键词：肝胆显像剂动物实验生物检验亚氨二醋酸

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肝胆显像剂99m锝-甲溴苯宁的动物实验和临床应用

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复旦学报(医学版) 1984年第6期 453-458+492页

作者：陈绍亮赵惠扬徐火根周锡瑞上海第一医学院中山医院临床核医学研究室上海第一医学院中山医院药学系合成药物化学教研室

锝-甲溴苯宁(Tc-mebrofenin)为一较新的放射性肝胆显像药物。本文通过动物实验和临床试用,证明其毒性小,使用安全,肝胆特异性高。与其他同类肝胆显像剂相比较,静脉注射锝-甲溴苯宁后更为迅速地被肝脏摄取、分泌并经由胆道系统排入肠道;... 详细信息

锝-甲溴苯宁(Tc-mebrofenin)为一较新的放射性肝胆显像药物。本文通过动物实验和临床试用,证明其毒性小,使用安全,肝胆特异性高。与其他同类肝胆显像剂相比较,静脉注射锝-甲溴苯宁后更为迅速地被肝脏摄取、分泌并经由胆道系统排入肠道;它与胆红素的竞争能力更强,肝脏通过时间短,胆汁中分泌量多且泌尿系排出量小,因而肝、胆影像清晰且能应用于高胆红素血症病例。本组病例血清胆红素最高达28mg％,临床试用结果满意。锝-甲溴苯宁是较为理想的放射性肝胆显像剂,值得在临床推广使用。

关键词：肝胆显像剂临床试用动物实验生物检验放射性亚氨二醋酸临床应用

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抗生素6012A1结构的初步研究

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上海第一医学院学报 1983年第4期 251-256页

作者：褚志义郁定坤李霞周珮钮君健史济平周家惠上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室四川制药厂

本文研究了抗生素6012 A1的化学结构,实验证明它是一个由二个氨基糖和一个2-脱氧链霉胺连结构成的氨基糖苷抗生素,由于它在3,300V高压电泳下的Rmr值不同于49种氨基糖苷抗生素并参考菌种、抗菌谱和不同的分子量,故可能为一个新的氨基糖... 详细信息

本文研究了抗生素6012 A1的化学结构,实验证明它是一个由二个氨基糖和一个2-脱氧链霉胺连结构成的氨基糖苷抗生素,由于它在3,300V高压电泳下的Rmr值不同于49种氨基糖苷抗生素并参考菌种、抗菌谱和不同的分子量,故可能为一个新的氨基糖苷抗生素。抗生素6012是由四川制药厂从土壤中分离得到的枯草芽孢杆菌所产生的一种碱性水溶性多组份抗生素,它的主要成分A1是一种广谱抗生素,对绿脓、变形和肺炎杆菌作用较强。它对大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活力与艮他霉素相似,但比丁胺卡那霉素和卡那霉素强。

关键词：氨基糖初步研究高压电泳碳水化合物抗生素卡那霉素抗结核抗菌素高速液相色谱分析纸上电泳碎片离子薄板层析

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