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复旦学报(医学版) 1985年第2期 86-129+163页

作者：江明华吴佩君王永铭杨香媛邵以德上海第一医学院药学系药理生化教研室

光敏剂血卟啉衍生物(HPD)可为癌组织吸收,并能在癌组织内潴留较长时间。它与激光配合,可以用来诊断与治疗恶性肿瘤。为了向临床提供安全性资料,我们对HPD(由上海生化所提供)的毒性作了初步研究,现综合报告如下: 一、小鼠LD的测定健康... 详细信息

光敏剂血卟啉衍生物(HPD)可为癌组织吸收,并能在癌组织内潴留较长时间。它与激光配合,可以用来诊断与治疗恶性肿瘤。为了向临床提供安全性资料,我们对HPD(由上海生化所提供)的毒性作了初步研究,现综合报告如下: 一、小鼠LD的测定健康雄性小鼠30只,体重18～25g,分成三组。按简化机率单位法求出LD。实验结果表明:小鼠静脉注射(IV)HPD的LD为133.9mg/kg(95％可信限124.3～143.5

关键词：降压作用衍生物批号雄性小鼠 HPD 皮肤解剖部位光敏作用

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锕系核素促排药物多元酚氨羧酸类螯合剂的合成

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复旦学报(医学版) 1985年第6期 471-474页

作者：梁诚一薛芬上海第一医学院药学系有机化学教研室上海第一医学院药学系有机化学教研室导师

合成了十二个未见报道的多元酚氨羧酸类螯合剂,用于促排放射性元素钍。初步动物实验证明,该类化合物对钍都有一定的促排作用。

关键词：锕系核素促排药物多元酚氨羧酸螯合剂 234钍

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钙离子对血小板细胞骨架各组分相互作用的影响

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上海第一医学院学报 1985年第4期 250-254页

作者：庄庆祺上海第一医学院药学系生物化学教研室

为了研究血小板在受到刺激时细胞骨架排列变化的机理,作者研究了在有钙与无钙缓冲液中,肌动蛋白结合蛋白（ABP）、α-辅肌动蛋白和肌动蛋白三者的相互作用。结果表明,在无钙溶液中,α-辅肌动蛋白能增加ABP和肌动蛋白的相互作用。在有钙... 详细信息

为了研究血小板在受到刺激时细胞骨架排列变化的机理,作者研究了在有钙与无钙缓冲液中,肌动蛋白结合蛋白（ABP）、α-辅肌动蛋白和肌动蛋白三者的相互作用。结果表明,在无钙溶液中,α-辅肌动蛋白能增加ABP和肌动蛋白的相互作用。在有钙条件下,则可减弱ABP和肌动蛋白的相互作用。钙也能减弱与膜相连的细胞骨架成分的相互作用,因而增加了它们在含钙缓冲液中的溶解度。根据这些结果,作者提出如下设想:在血小板活化时,胞浆内的Ca2+浓度上升,可能通过减弱ABP、α-辅肌动蛋白和肌动蛋白微丝的相互作用,从而导致细胞骨架短暂解聚。这种解聚过程有利于细胞骨架微丝的重组和伪足形成。

关键词：血小板细胞骨架肌动蛋白结合蛋白 α-辅肌动蛋白肌动蛋白

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用高效液相色谱法测定消炎痛的血浓度

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上海第一医学院学报 1985年第4期 270-274页

作者：李端王锦平杨香媛王永铭上海第一医学院药学系药理学教研室

本文报道用高效液相色谱法测定消炎痛（Indomethacin）血浓度的方法和结果。高效液相色谱仪填以反相YWG-C18（10μm）,并带有254nm UV检测器。流动相为甲醇∶水∶乙腈∶冰醋酸（63∶27∶10∶0.1ml,V/V）,流速为1ml/min。内标物选用炔诺... 详细信息

本文报道用高效液相色谱法测定消炎痛（Indomethacin）血浓度的方法和结果。高效液相色谱仪填以反相YWG-C18（10μm）,并带有254nm UV检测器。流动相为甲醇∶水∶乙腈∶冰醋酸（63∶27∶10∶0.1ml,V/V）,流速为1ml/min。内标物选用炔诺酮。消炎痛的保留时间tR=9min,内标物tR=6min10s。线性范围为0.1～5.0μg/ml血清,检测限为0.05μg消炎痛。应用本法测定7名健康受试者的消炎痛血清浓度,其药代动力学参数平均值为:K=0.1677h-1,Kα=2.4597h-1,t1/2=4.44h,Cmax=2.3924μg/ml,tmax=1.65h,AUC0～12h=6.7525μg.h/ml。结果表明,本法简便快速,适于临床进行消炎痛血清浓度的监测。

关键词：消炎痛高效液相色谱药代动力学参数血清药物浓度

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口服控释制剂

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中国医药工业杂志 1985年第3期 38-42页

作者：郑颉上海第一医学院药学系药剂学教研室

药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂称控释制剂~[1～3](COntrolled releasedosage forms,以下简称CRDF)。近二十年来逐渐应用于临床。CRDF有片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、透皮吸收粘贴... 详细信息

药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂称控释制剂~[1～3](COntrolled releasedosage forms,以下简称CRDF)。近二十年来逐渐应用于临床。CRDF有片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、透皮吸收粘贴剂、阴道剂等剂型,而以口服剂型的片剂与胶囊剂为最

关键词：释药速度时间曲线口服控释制剂骨架片不溶性骨架

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用国产930型荧光光度计研究强力霉素的血药浓度监测及其生物利用度

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中国药学杂志 1985年第12期 729-731页

作者：裴元英奚念朱李临常逢春上海第一医学院药剂学教研室上海第一医学院药学系

本文研究了用国产930型荧光光度计监测强力霉素血药浓度和生物利用度的可能性。实验是在用日立(Hitachi)650-60荧光分光光度仪作为对比条件下,对7名受试音口服强力霉素进行血药浓度测定。两种仪器的测定结果经t检验表明,用930型荧光光... 详细信息

本文研究了用国产930型荧光光度计监测强力霉素血药浓度和生物利用度的可能性。实验是在用日立(Hitachi)650-60荧光分光光度仪作为对比条件下,对7名受试音口服强力霉素进行血药浓度测定。两种仪器的测定结果经t检验表明,用930型荧光光度计测得血药浓度经校正后,由两种仪器血药浓度数据测得Tm、Cm、AUC、Ka、β、t1/2,均无显著差异。因此认为国产价廉的930型荧光光度计可供基层医院开展四环素类药物的血药浓度监测,并可能成为更广泛使用的监测仪器。

关键词：血药浓度监测荧光光度利用度强力霉素

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高效强力霉素胶囊剂的生物药剂学研究

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上海第一医学院学报 1985年第6期 435-438页

作者：奚念朱裴元英陈雪玲常逢春李临戎大梅陈建国上海第一医学院药学系药剂学教研室上海第一医学院药学系药剂学教研室 1984届毕业生

设计并制成了一种强力霉素胶囊剂（C-4）,经9名志愿者口服后,用荧光分光光度法测定了血药浓度,与等剂量强力霉素片剂对比,C-4的AUC、Cm较片剂分别高出38.6％和35.2％,t检验结果差别显著,是一种高生物利用度制剂。用PEP Ⅱ-2药物动力学程... 详细信息

设计并制成了一种强力霉素胶囊剂（C-4）,经9名志愿者口服后,用荧光分光光度法测定了血药浓度,与等剂量强力霉素片剂对比,C-4的AUC、Cm较片剂分别高出38.6％和35.2％,t检验结果差别显著,是一种高生物利用度制剂。用PEP Ⅱ-2药物动力学程序,按两室模型计算出两种剂型的Ka、Tm、t1/2等参数。

关键词：强力霉素硬胶囊剂高效制剂生物利用度药物动力学生物药剂学

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肾显像剂In(Ⅲ)-DMS络合物的稳定常数测定

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上海第一医学院学报 1985年第4期 275-279页

作者：钟荔刘大椿朱保芬上海第一医学院药学系无机、分析化学教研室

用电位法测定二巯基丁二酸（DMSA,以H4A表示）的电离常数以及肾显像剂In（Ⅲ）-DMS络合物的稳定常数。在25±0.1℃,μ=0.1M NaClO4条件下,pK1=2.26、pK2=3.49、pK3=9.77、pK4=11.99;lgKInA-=21.68、lgKInHA=13.26。InHA的浓度在pH 2.70附近出现高峰,这与动物试验所得的最佳药效条件基本相符。113m In-DMS所以能聚集于肾,有可能是通过中性分子InHA上的巯基与肾细胞中的Zn2+相结合而实现的。

关键词：肾显像剂二巯基丁二酸合铟(Ⅲ) 稳定常数

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四氧嘧啶性糖尿病大鼠体内高密度脂蛋白和胆固醇的代谢

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上海第一医学院学报 1985年第6期 456-460页

作者：蒋宪成庄庆祺梅美珍上海第一医学院药学系生物化学教研室

四氧嘧啶性糖尿病大鼠,血清总胆固醇（TC）、胆固醇酯（CE）、高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）较对照均显著上升,但极低密度脂蛋白-胆固醇（VLDL-C）和HDL-C/LDL-C则没有差别。影响血清高密度脂蛋白（HDL... 详细信息

四氧嘧啶性糖尿病大鼠,血清总胆固醇（TC）、胆固醇酯（CE）、高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）较对照均显著上升,但极低密度脂蛋白-胆固醇（VLDL-C）和HDL-C/LDL-C则没有差别。影响血清高密度脂蛋白（HDL）水平的几个因素测定结果为脂蛋白脂酶（LPL）和肝内皮细胞脂酶（HEL）及肝细胞对125I-HDL的吸收和分解能力显著低于对照;卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT）活性和肝灌流液中HDL-C水平显著上升。可见糖尿病大鼠由于体内胰岛素绝对缺乏可通过以下几个方面影响HDL和胆固醇代谢:降低肝细胞对HDL的吸收和分解;促进肝脏分泌HDL;抑制HEL和LPL的活性;升高LCAT活性;升高血清TC、CE、HDL-C和LDL-C水平,而对VLDL-C及HDD-C/LDL-C没有影响。

关键词：动脉粥样硬化实验性糖尿病高密度脂蛋白低密度脂蛋白胆固醇脂蛋白脂酶肝内皮细胞脂酶卵磷脂胆固醇酰基转移酶 125I-高密度脂蛋白

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新药萘呋胺酯草酸盐的合成

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复旦学报(医学版) 1985年第3期 188-187页

作者：夏鹏杨翠芬袁盛耀上海第一医学院药学系有机化学教研室

萘呋胺酯草酸盐是国外正在临床使用的一种新药,法国、西德等国均有产品。它具有改善中枢和周围血液循环,增加血液中氧分压,促进中枢和周围组织器官能量代谢及营养等作用。因而被用于由于中枢和周围组织器官血液供应不足而引起的功能减... 详细信息

萘呋胺酯草酸盐是国外正在临床使用的一种新药,法国、西德等国均有产品。它具有改善中枢和周围血液循环,增加血液中氧分压,促进中枢和周围组织器官能量代谢及营养等作用。因而被用于由于中枢和周围组织器官血液供应不足而引起的功能减退、老年性耳聋、视力衰退、足下垂和行为障碍等病症。鉴于对这些病症的治疗,目前尚无其他较好的药物,以及在国内对于萘呋胺酯草酸盐尚未见有生产,我们进行了该药物的合成研制。我们采用了价格便宜、国内易得的丙二酸二乙酯等原料和试剂,经分次烷基化、水解脱羧、酯化和成盐五步反应,获得成功,产品分析合格。合成路线如下:

关键词：新药周围病症中枢草酸盐羧酸盐类

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