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阿片受体不可逆结合的激动剂和拮抗剂的研究——Ⅰ.7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物的合成

药学学报 1984年第11期19卷 812-818页

作者：仇缀百朱淬砺杜敬长张安中盛美萍上海第一医学院药学系合成药物化学教研室军事医学科学院药理毒理研究所上海第一医学院针麻研究室

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合... 详细信息

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。

关键词：阿片受体不可逆结合 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文激动剂拮抗剂

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瞬时甲基化气相色谱法测定苯妥英和扑痫酮的体液浓度

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上海第一医学院学报 1984年第1期 59-64页

作者：徐兆昌陆明廉吴柏林上海第一医学院药学系分析化学教研室上海第一医学院药学系分析化学教研室研究生导师

本文报道用瞬时甲基化气相色谱法,在改装的国产100型气相色谱仪上,分离和测定体液中同时存在的苯妥英(DPH)和扑痫酮(PD)或其中的一种药物。在血样中应用本法的最低检测浓度DPH为1μg/ml;PD为2μg/ml。用甲基苯妥英(M-DPH)作内标,DPH的... 详细信息

本文报道用瞬时甲基化气相色谱法,在改装的国产100型气相色谱仪上,分离和测定体液中同时存在的苯妥英(DPH)和扑痫酮(PD)或其中的一种药物。在血样中应用本法的最低检测浓度DPH为1μg/ml;PD为2μg/ml。用甲基苯妥英(M-DPH)作内标,DPH的线性范围为2～50μg/ml,r=0.9973,方法回收率为99.95～105.4％,天内精密度CV(％)<1.71％,天间精密度CV(％)<2.33％;PD的线性范围为4～40μg/ml,r=0.9975,方法回收率为98.90～103.9％,CV(％)<6.49％。用本法测定DPH的血药浓度和分光光度法比较,r=0.9824,测定值y(uv)=0.02964+0.9074x(GLC)。用本法监测37例DPH的血清样品,多数样品的血药浓度低于10μg/ml,测定值和临床反应基本一致。用本法也能测定药物的唾液浓度,从而计算病人的DPH血浆蛋白结合率,测定7例的结果为91.03±3.06％,与文献报道的89～93％相一致。

关键词：苯妥英甲基体液浓度苯妥因钠乙内酰脲类链烷基抗癫痛药物去氧苯巴比妥抗惊厥药扑痫酮血清样品气相色谱法血药浓度气相色谱仪

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红藤水溶性提取物对家兔实验性心肌梗塞的影响

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上海第一医学院学报 1984年第3期 201-204页

作者：陈鸿兴陈滨凌邵以德李珠莲上海第一医学院药学系药理生化上海第一医学院药学系天然药化教研室

红藤水溶性提取物给心肌梗塞(简称心梗)家兔静脉注射(简称静注)100mg/kg体重,能使已抬高的ST段显著下降,改善结扎左冠状动脉前降支(简称左前降支)所致的心肌乳酸代谢紊乱,并缩小心梗范围。

关键词：红藤大血藤提取物家兔乳酸含量水溶性实验性心肌梗塞肌乳酸

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在间歇静脉滴注下血药浓度的简便计算通式

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复旦学报(医学版) 1984年第5期 331-336+343页

作者：陈雪玲奚念朱上海第一医学院药学系药剂学教研室

从分析间歇静脉滴注(静滴)过程中血药浓度上升与下降的特征,推导出计算n次给药后任意时刻血药浓度的通式。与Wagner曾提出的两个通式比较,计算结果相同,但应用灵活、简便。对公式在应用方面进行了探讨,推导出临床上十分有用的其他公式,... 详细信息

从分析间歇静脉滴注(静滴)过程中血药浓度上升与下降的特征,推导出计算n次给药后任意时刻血药浓度的通式。与Wagner曾提出的两个通式比较,计算结果相同,但应用灵活、简便。对公式在应用方面进行了探讨,推导出临床上十分有用的其他公式,可计算n次给药后的起效时间、失效时间、维持有效血药浓度的时间等等。因此本文推导的公式对临床血药浓度监测颇有实用价值。

关键词：血药浓度稳态间歇静脉滴注静滴计算通式

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苯甲酰苯胺衍生物的合成和抗心律失常作用

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上海第一医学院学报 1984年第6期 413-417页

作者：周锡瑞刘贻孙朱菊良陆培民徐红王韦林青竺心影上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院药学系药理生化教研室

本文根据603的结构特点,合成15个新苯甲酰苯胺衍生物,用改良的氯仿诱发小鼠室性心律失常模型筛选,各化合物都具有不同程度的抗心律失常作用。

关键词：化合物心律失常苯胺衍生物二甲氧基苯治疗指数二烷甲氧基烷氧基理化常数模型筛选苯甲酰甲酞胺间甲苯胺

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国产泰必利抗心律失常作用的实验研究

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上海第一医学院学报 1984年第3期 233-235页

作者：江明华杨香媛陆培民李佩芬孙玲珍竺心影上海第一医学院药学系药理生化教研室

泰必利为一新型神经精神安定药,我们利用两种心律失常的动物模型研究其抗心律失常的作用。在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射泰必利的治疗指数(LD50/ED50)和安全范围(LD5/ED95分别为14.1和7.2。在狗的哇巴因模型中,泰必利的有效量... 详细信息

泰必利为一新型神经精神安定药,我们利用两种心律失常的动物模型研究其抗心律失常的作用。在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射泰必利的治疗指数(LD50/ED50)和安全范围(LD5/ED95分别为14.1和7.2。在狗的哇巴因模型中,泰必利的有效量为22.7±16.2mg/kg。

关键词：泰必利有效量腹腔注射治疗量治疗指数心搏过速心动过速心律失常

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国产泰必乐的毒性报告

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新药与临床 1984年第1期 43-44页

作者：江明华杨香媛解婉缙邵以德上海第一医学院药学系药理生化教研室

泰必乐（tiapride, tiapridal）由我院合成药化教研室刘贻孙等研制,为一新型神经精神安定药,除可用于老年性精神运动障碍、舞蹈病、抽动秽语综合征外,尚可治疗各种疼痛,如顽固性头痛、坐骨神经痛、关节疼痛、癌性疼痛等,也可用于酒精中... 详细信息

泰必乐（tiapride, tiapridal）由我院合成药化教研室刘贻孙等研制,为一新型神经精神安定药,除可用于老年性精神运动障碍、舞蹈病、抽动秽语综合征外,尚可治疗各种疼痛,如顽固性头痛、坐骨神经痛、关节疼痛、癌性疼痛等,也可用于酒精中毒,临床用途较广。为了向临床提供安全性资料,本文将该药的毒性试验结果,报道如下: 1 急性毒性试验(LD50) 健康小白鼠18-22g,雄性,随机分组。腹腔注射组选用2个剂量,口服组为3个剂量,各组间剂量之比为1:0.7,每组10只小鼠。给药后观察

关键词：大剂量动物毒性毒力灶性坏死腹腔注射临床用量可信限给药雌雄吗啡阿片小剂量

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L-脯氨酸生物合成条件的研究

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复旦学报(医学版) 1984年第4期 261-266+283页

作者：褚志义,史济平,胡英杰,蔡玉(钅卢),李霞上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室上海第一医学院药学系生物合成药物化学教研室

作者以谷氨酸棒状杆菌(Corynebacterium glutamicum)№.11为试验菌,进行了L-脯氨酸生物合成的研究。观察了葡萄糖、废糖蜜、氯化铵、硫酸铵、硫酸镁、氯化镁、生物素、豆饼水解液、乙醇以及pH等因素对L-脯氨酸生物合成的影响,并找到了... 详细信息

作者以谷氨酸棒状杆菌(Corynebacterium glutamicum)№.11为试验菌,进行了L-脯氨酸生物合成的研究。观察了葡萄糖、废糖蜜、氯化铵、硫酸铵、硫酸镁、氯化镁、生物素、豆饼水解液、乙醇以及pH等因素对L-脯氨酸生物合成的影响,并找到了此菌在生物合成脯氨酸的最佳条件。我们以廉价废糖蜜为原料直接发酵生产L-脯氨酸。采用豆饼水解液省去价格昂贵试剂肉胨及硫胺素盐酸盐。同时以中途流加尿素替代碳酸钙,为L-脯氨酸生产工业化提供条件。L-脯氨酸的最高产量水平为35mg/ml,转化率约25％。

关键词：脯氨酸含量豆饼水解液碳源葡萄糖 NH 右旋糖己糖废糖蜜高浓度生物合成生化反应

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脱水长春胺乙酯的全合成

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上海第一医学院学报 1984年第3期 230-232页

作者：徐继有朱淬砺上海第一医学院药学系合成药化教研室

本文报道脑血管疾病药脱水长春胺乙酯的全合成。合成路线中参考了文献方法,并加以改进。改进较大的有α-乙基-戊内酯Ⅷ、酰胺Ⅸ和加成物Ⅺ的合成,反应收率分别为99.1％、99.3％和56.7％。从色胺起总收率15.5％。拆分得到的右旋体经光谱... 详细信息

本文报道脑血管疾病药脱水长春胺乙酯的全合成。合成路线中参考了文献方法,并加以改进。改进较大的有α-乙基-戊内酯Ⅷ、酰胺Ⅸ和加成物Ⅺ的合成,反应收率分别为99.1％、99.3％和56.7％。从色胺起总收率15.5％。拆分得到的右旋体经光谱等分析证明和国外半合成品Cavinton完全一致。

关键词：长春胺全合成右旋体合成路线乙酯脂族酯

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纳屈酮的合成

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复旦学报(医学版) 1984年第6期 474-475页

作者：迟传金仇缀百范小玲张志伟上海第一医学院药学系合成药化教研室

纳屈酮系纳洛酮类似物,为吗啡受体拮抗剂,它比纳洛酮有更强的生物活性和更长的作用时间,因此我们合成了纳屈酮。以14-羟基二氢降吗啡酮为中间体与溴代环丙甲烷在DMF中直接反应制得纳屈酮,收率59％。反应时间从1周缩短为1d。重要中间体14... 详细信息

纳屈酮系纳洛酮类似物,为吗啡受体拮抗剂,它比纳洛酮有更强的生物活性和更长的作用时间,因此我们合成了纳屈酮。以14-羟基二氢降吗啡酮为中间体与溴代环丙甲烷在DMF中直接反应制得纳屈酮,收率59％。反应时间从1周缩短为1d。重要中间体14-羟基二氢降吗啡酮是以蒂巴因为原料,通过六步反应而制得。其中还原一步收率提高6％。

关键词：吗啡受体拮抗剂类似物同型物纳洛酮吗啡蒂巴因

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