检索结果-内蒙古大学图书馆

上海第一医学院学报 1985年第5期 377-381页

作者：程彰华江明华陆培民杨香媛刘桂贞陈滨凌李佩芬上海第一医学院药学系药理生化教研室上海第一医学院药学系药理生化教研室

提要对樯酰苯胺（603马来酸盐）的毒性研究,分为小鼠急性毒性、狗的亚急性毒性和小鼠致畸试验三个方面进行。给小鼠口服即灌胃（po）、腹腔注射（ip）和静脉注射（iv）的LD50分别为1145±257、236.84±30.1和65.8±5.9mg/kg... 详细信息

提要对樯酰苯胺（603马来酸盐）的毒性研究,分为小鼠急性毒性、狗的亚急性毒性和小鼠致畸试验三个方面进行。给小鼠口服即灌胃（po）、腹腔注射（ip）和静脉注射（iv）的LD50分别为1145±257、236.84±30.1和65.8±5.9mg/kg,连续给药7～10d,蓄积毒性不明显。狗的亚急性毒性试验,用本药肌肉注射（im）每天15 mg/kg,连续给药6周,主要反应产生癫痫样的惊厥、流涎、恶心、呕吐、体重减轻。其中一条狗因惊厥反复发作而死亡,病理切片见到肝细胞坏死和肾小球明显充血。血象、心电图、肝肾功能和尿常规未见异常。致畸试验未见胎仔畸变,但却发现约2％的胎仔有胸骨骨化迟缓现象。

关键词：抗心律失常药桔酰苯胺半数致死量亚急性毒性致畸作用

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卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性的简易测定法

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上海第一医学院学报 1985年第2期 155-157页

作者：蒋宪成庄庆祺梅美珍上海第一医学院药学系药理生化教研室上海第一医学院药学系药理生化教研室

用两酶(胆固醇氧化酶和辣根过氧物酶)系统测定血清在37℃保温40min后游离胆固醇的减少量,以表示卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)的活性(胆固醇酯化量每小时nmol/ml血清)。操作简便、准确、重复性好(CV<3％)。我们应用此法测定了四氧嘧... 详细信息

用两酶(胆固醇氧化酶和辣根过氧物酶)系统测定血清在37℃保温40min后游离胆固醇的减少量,以表示卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)的活性(胆固醇酯化量每小时nmol/ml血清)。操作简便、准确、重复性好(CV<3％)。我们应用此法测定了四氧嘧啶性糖尿病大鼠和正常大鼠血清LCAT的活性分别为82.72±6.3和52.80±3.3(±SE),前者显著高于后者(p<0.001),与文献报道一致。

关键词：卵磷脂胆固醇酰基转移酶动脉粥样硬化胆固醇胆固醇酯实验性糖尿病

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血卟啉衍生物的降压作用及皮肤光敏作用

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复旦学报(医学版) 1985年第2期 86-129+163页

作者：江明华吴佩君王永铭杨香媛邵以德上海第一医学院药学系药理生化教研室

光敏剂血卟啉衍生物(HPD)可为癌组织吸收,并能在癌组织内潴留较长时间。它与激光配合,可以用来诊断与治疗恶性肿瘤。为了向临床提供安全性资料,我们对HPD(由上海生化所提供)的毒性作了初步研究,现综合报告如下: 一、小鼠LD的测定健康... 详细信息

光敏剂血卟啉衍生物(HPD)可为癌组织吸收,并能在癌组织内潴留较长时间。它与激光配合,可以用来诊断与治疗恶性肿瘤。为了向临床提供安全性资料,我们对HPD(由上海生化所提供)的毒性作了初步研究,现综合报告如下: 一、小鼠LD的测定健康雄性小鼠30只,体重18～25g,分成三组。按简化机率单位法求出LD。实验结果表明:小鼠静脉注射(IV)HPD的LD为133.9mg/kg(95％可信限124.3～143.5

关键词：降压作用衍生物批号雄性小鼠 HPD 皮肤解剖部位光敏作用

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新型阿片受体不可逆结合的激动剂—7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文的合成

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上海第一医学院学报 1985年第4期 280-284页

作者：仇缀百万维勤朱淬砺李灵源叶菜英金荫昌上海第一医学院药学系合成药物化学教研室中国医学科学院基础所药理室

我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二（β-氯乙基）胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文（简称α-CAO）。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌（GPI）和小鼠输精管（MVD）收缩... 详细信息

我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二（β-氯乙基）胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文（简称α-CAO）。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌（GPI）和小鼠输精管（MVD）收缩试验以及大鼠脑（去小脑）P2膜制备的亲和力试验,发现其分别是吗啡的3、12和21倍,通过洗涤和纳洛酮反转试验证实α-CAO为阿片受点不可逆结合的激动剂。

关键词：亲和标记阿片受体不可逆的激动剂镇痛 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物

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阿片受体不可逆结合的激动剂和拮抗剂的研究——Ⅰ.7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物的合成

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药学学报 1984年第11期19卷 812-818页

作者：仇缀百朱淬砺杜敬长张安中盛美萍上海第一医学院药学系合成药物化学教研室军事医学科学院药理毒理研究所上海第一医学院针麻研究室

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合... 详细信息

本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。

关键词：阿片受体不可逆结合 6,14-乙烯撑基-四氢奥利文激动剂拮抗剂

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国产泰必利抗心律失常作用的实验研究

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上海第一医学院学报 1984年第3期 233-235页

作者：江明华杨香媛陆培民李佩芬孙玲珍竺心影上海第一医学院药学系药理生化教研室

泰必利为一新型神经精神安定药,我们利用两种心律失常的动物模型研究其抗心律失常的作用。在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射泰必利的治疗指数(LD50/ED50)和安全范围(LD5/ED95分别为14.1和7.2。在狗的哇巴因模型中,泰必利的有效量... 详细信息

泰必利为一新型神经精神安定药,我们利用两种心律失常的动物模型研究其抗心律失常的作用。在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射泰必利的治疗指数(LD50/ED50)和安全范围(LD5/ED95分别为14.1和7.2。在狗的哇巴因模型中,泰必利的有效量为22.7±16.2mg/kg。

关键词：泰必利有效量腹腔注射治疗量治疗指数心搏过速心动过速心律失常

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国产泰必乐的毒性报告

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新药与临床 1984年第1期 43-44页

作者：江明华杨香媛解婉缙邵以德上海第一医学院药学系药理生化教研室

泰必乐（tiapride, tiapridal）由我院合成药化教研室刘贻孙等研制,为一新型神经精神安定药,除可用于老年性精神运动障碍、舞蹈病、抽动秽语综合征外,尚可治疗各种疼痛,如顽固性头痛、坐骨神经痛、关节疼痛、癌性疼痛等,也可用于酒精中... 详细信息

泰必乐（tiapride, tiapridal）由我院合成药化教研室刘贻孙等研制,为一新型神经精神安定药,除可用于老年性精神运动障碍、舞蹈病、抽动秽语综合征外,尚可治疗各种疼痛,如顽固性头痛、坐骨神经痛、关节疼痛、癌性疼痛等,也可用于酒精中毒,临床用途较广。为了向临床提供安全性资料,本文将该药的毒性试验结果,报道如下: 1 急性毒性试验(LD50) 健康小白鼠18-22g,雄性,随机分组。腹腔注射组选用2个剂量,口服组为3个剂量,各组间剂量之比为1:0.7,每组10只小鼠。给药后观察

关键词：大剂量动物毒性毒力灶性坏死腹腔注射临床用量可信限给药雌雄吗啡阿片小剂量

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苯甲酰苯胺衍生物的合成和抗心律失常作用

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上海第一医学院学报 1984年第6期 413-417页

作者：周锡瑞刘贻孙朱菊良陆培民徐红王韦林青竺心影上海第一医学院药学系合成药物化学教研室上海第一医学院药学系药理生化教研室

本文根据603的结构特点,合成15个新苯甲酰苯胺衍生物,用改良的氯仿诱发小鼠室性心律失常模型筛选,各化合物都具有不同程度的抗心律失常作用。

关键词：化合物心律失常苯胺衍生物二甲氧基苯治疗指数二烷甲氧基烷氧基理化常数模型筛选苯甲酰甲酞胺间甲苯胺

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棓酰苯胺与安定或香草醛相互作用的实验研究

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上海第一医学院学报 1984年第5期 378-382页

作者：李端杨香媛王永铭王锦平竺心影韦容容袁保嘉上海第一医学院药学系药理生化教研室本系分析化学教研室

本文用实验动物研究安定或香草醛对棓酰苯胺(603)的抗心律失常作用、致惊厥毒性和药代动力学参数的影响。结果表明安定(1mg/kg)和香草醛(200mg/kg)均可拮抗603对小鼠的惊厥作用,而口服香草醛(300mg/kg)可显著增加603的抗心律失常作用。... 详细信息

本文用实验动物研究安定或香草醛对棓酰苯胺(603)的抗心律失常作用、致惊厥毒性和药代动力学参数的影响。结果表明安定(1mg/kg)和香草醛(200mg/kg)均可拮抗603对小鼠的惊厥作用,而口服香草醛(300mg/kg)可显著增加603的抗心律失常作用。腹腔注射安定(1mg/kg)可显著减少603对大鼠乌头碱心律失常模型的治疗剂量,自23.29±1.25mg/kg(X±SE)减少到12.60±1.08mg/kg。合并用药对603药代动力学参数的影响,只安定组显示药物消除速率减小,半衰期延长(p<0.05),而在香草醛组未见显著变化。

关键词：安定心律失常腹腔注射药代动力学安定药药物动力学香草醛静脉注射实验研究伯胺苯胺

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红藤水溶性提取物对家兔实验性心肌梗塞的影响

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上海第一医学院学报 1984年第3期 201-204页

作者：陈鸿兴陈滨凌邵以德李珠莲上海第一医学院药学系药理生化上海第一医学院药学系天然药化教研室

红藤水溶性提取物给心肌梗塞(简称心梗)家兔静脉注射(简称静注)100mg/kg体重,能使已抬高的ST段显著下降,改善结扎左冠状动脉前降支(简称左前降支)所致的心肌乳酸代谢紊乱,并缩小心梗范围。

关键词：红藤大血藤提取物家兔乳酸含量水溶性实验性心肌梗塞肌乳酸

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