检索结果-内蒙古大学图书馆

口服长效避孕药复方炔雌醚的药理研究——Ⅰ.炔雌醚和氯地孕酮的长效抗生育作用和激素活性

上海第一医学院学报 1979年第3期 157-166页

作者：束怀德上海第一医学院基础医学部药理学教研组

为了寻找和制造简便有效,适合工农群众应用的口服长效避孕药,在过去一系列化合物的筛选实验中,我们观察到乙炔雌二醇的衍化物环戊醚乙炔雌二醇(以下简称炔雌醚)具有口服长效作用,而氯地孕酮则有较强的抗排卵作用,从而为临床设计雌激素... 详细信息

为了寻找和制造简便有效,适合工农群众应用的口服长效避孕药,在过去一系列化合物的筛选实验中,我们观察到乙炔雌二醇的衍化物环戊醚乙炔雌二醇(以下简称炔雌醚)具有口服长效作用,而氯地孕酮则有较强的抗排卵作用,从而为临床设计雌激素和孕激素配伍的口服长效避孕药提供了依据。含有炔雌醚和氯地孕酮的复方炔雌醚片从1966年开始在临床初步探索,1969年起扩大试用范围。经过长期试用和不断改进,证明只要每月口服一次,就能保证避孕效果,深受用药妇女的欢迎。但关于两者的长效抗生育作用的研究迄今报道极少。本文报道复方炔雌醚中的主要成分,炔雌醚和氯地孕酮对小鼠和家兔的长效抗生育作用和激素活性,并对其作用原理及两者配伍时的相互作用作初步分析。

关键词：炔雌醚乙炔雌二醇剂量雌激素口服避孕药合成雌激素用药量雌性激素性甾体氯地孕酮药理研究抗生育

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年龄、性别和工种与高密度脂蛋白及其他脂质的关系

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医学研究杂志 1979年第7期 36-37页

作者：梅美珍上海第一医学院药学系药理生化学教研组

本文总结了我院45岁以上教职工的血脂分布和变化的情况,并与78届同学的血脂作对比,分析年龄、性别以及工种对血清高密度脂蛋白和其他血脂的影响。在45岁以上教职工(老年组)健康普查时分别测定血清总胆固醇、高密度脂蛋白—

关键词：高密度脂蛋白教职工老年血清总胆固醇工种性别

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口服长效避孕药复方炔雌醚的药理研究——Ⅱ.亚急性和慢性毒性试验

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复旦学报(医学版) 1979年第4期 257-263+307页

作者：东怀德上海第一医学院基础医学部药理学教研组、生物化学教研组、组织胚胎学教研组、病理解剖学教研组

长效避孕药复方炔雌醚每月口服一次,有很好的避孕效果,临床使用以来,受到广大服药妇女的欢迎。由于避孕药具有应用面广、服药时间长的特点,同时服药对象又都是正常健康妇女,因此,对药物安全性的要求就特别高。长效避孕片复方炔雌醚长期... 详细信息

长效避孕药复方炔雌醚每月口服一次,有很好的避孕效果,临床使用以来,受到广大服药妇女的欢迎。由于避孕药具有应用面广、服药时间长的特点,同时服药对象又都是正常健康妇女,因此,对药物安全性的要求就特别高。长效避孕片复方炔雌醚长期服用对妇女的健康有无影响的问题,也是药物的临床扩大试用所迫切需要解决的问题。为了提供有关药物安全性的资料,我们进行了复方炔雌醚的亚急性和慢性毒性试验。本文报道试验的主要结果。

关键词：复方炔雌醚小剂量慢性毒性长效避孕药药理研究亚急性

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抗心律失常新药常咯啉的研究

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中国科学 1979年第7期 723-729页

作者：李良泉瞿志祥王志敏曾衍霖丁光生胡国钧杨学义中国科学院上海药物研究所上海第一医学院药理教研组上海第一医学院附属中山医院

常咯啉的化学名是4-{3′,5′一双[（N-吡咯烷基）甲基]-4′-羟苯胺基}喹唑啉,是一个新的化学结构类型的抗心律失常药,经四步化学反应合成。常咯啉对乌头碱及哇巴因引起的动物心律失常具有明显的防治作用,提高电刺激所致的室颤阈,兔和狗... 详细信息

常咯啉的化学名是4-{3′,5′一双[（N-吡咯烷基）甲基]-4′-羟苯胺基}喹唑啉,是一个新的化学结构类型的抗心律失常药,经四步化学反应合成。常咯啉对乌头碱及哇巴因引起的动物心律失常具有明显的防治作用,提高电刺激所致的室颤阈,兔和狗静脉注射常咯啉可使1)心率稍快而后交慢;2)心电图P—R间期延长和QRS综合波增宽;3)血压缓慢下降;4)心功能有些减弱;5)静脉滴速低于1毫克/分对心脏的影响较轻,灌胃常咯啉可以吸收,肌肉注射吸收更快且完全,14C标记常咯啉研究表明,它的分布主要在肝脏、胃肠道及其内容物。

关键词：放射强度动物增宽半数致死量给药量静注心律失常戊巴比妥钠静脉注射体内过程 QRS 灌胃心动过速心搏过速大白鼠家鼠属哇巴因小白鼠新药

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几种甾体避孕药对肾型及去氧皮质酮型高血压大鼠血压的影响

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中华医学杂志 1979年第11期 685页

避孕甾体激素甲孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮及炔诺酮在约相当于临床400～800倍剂量(按体重计)皮下注射,或加有与临床用避孕药相应比例的炔雌醇口服,对实验性肾型高血压大鼠均有轻缓的降压作用。其中

关键词：

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15甲基前列腺素F2a对在位兔子宫收缩和电活动的影响

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Current Zoology 1978年第4期24卷 307-313页

作者：束怀德,魏湘,励福娣,杨藻宸上海第一医学院药理教研组上海第一医学院药理教研组上海第一医学院药理教研组上海第一医学院药理教研组

前列腺素及其类似物用于催产和中期引产的效果是肯定的,在同内外都已积累了不少经验。用前列腺素终止早期妊娠的初步试验也是令人鼓舞的。因前列腺素在体内迅速被代谢破坏,临床上需在短时间内反复给药,方能取得较好效果。因前列腺素F2α... 详细信息

前列腺素及其类似物用于催产和中期引产的效果是肯定的,在同内外都已积累了不少经验。用前列腺素终止早期妊娠的初步试验也是令人鼓舞的。因前列腺素在体内迅速被代谢破坏,临床上需在短时间内反复给药,方能取得较好效果。因前列腺素F2α(PGF2α)的15甲基衍化物不被15羟基前列腺素脱氢酶灭活,所以作用强度和时间都有增加（Bundy等,1973;Bygdeman等,1972）。1974年上海市前列腺素科研协作组化学合成成功15甲基前列腺素F2α(15甲基PGF2α)供药理和临床试验。经过初步药理试验后,临床上应用15甲基PGF2α肌肉注射的方法进行中期引产已获成功,并正开展抗早孕试验。目前关于15甲基PGF2α对子宫作用的药理研究报道尚不多见,既有的也多为离体实验的结果。为阐明15甲基PGF2α的作用原理,本工作在整体情况下,就其对兔子宫收缩和电活动的影响进行了初步研究。

关键词：前列腺素反应性女用避孕药子宫收缩 PGF 子宫肌电甲基链烷基

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前列腺素类似物——13去氢ω乙基前列腺素F2a的药理学活性

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Current Zoology 1978年第4期 314-321页

作者：束怀德林加宝上海第一医学院药理教研组

前列腺素对生殖生理的多个环节,包括下丘脑—脑垂体机能、黄体及其它卵巢机能、子宫和输卵管活动、精子移行等均有明显作用(Goldberg & Ramwell,1975)。有证据表明体内的前列腺素与自然分娩、自然流产和月经都有直接关系(Karim,1972... 详细信息

前列腺素对生殖生理的多个环节,包括下丘脑—脑垂体机能、黄体及其它卵巢机能、子宫和输卵管活动、精子移行等均有明显作用(Goldberg & Ramwell,1975)。有证据表明体内的前列腺素与自然分娩、自然流产和月经都有直接关系(Karim,1972)。临床上前列腺素用于足月催产和中期引产的效果良好,并颇有希望发展成为一种终止早期妊娠的催经止孕药物。前列腺素用于畜牧业的前途也很宽广。

关键词：前列腺素抗早孕 PGF 皮下注射女用避孕药去氢 DHE 小鼠小家鼠乙基链烷基药理学药物学

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15-甲基前列腺素F2α的药理研究

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中华医学杂志 1978年第5期 265-268页

前列腺素为一类具有广泛生物活性的不饱和脂肪酸,与自然分娩、流产和月经都有直接关系。近年来前列腺素在引产和流产的临床应用方面取得了较大进展,并颇有希望发展成为一种简便有效的催经止孕药。天然前列腺素在体内易被代谢破坏,又缺...

前列腺素为一类具有广泛生物活性的不饱和脂肪酸,与自然分娩、流产和月经都有直接关系。近年来前列腺素在引产和流产的临床应用方面取得了较大进展,并颇有希望发展成为一种简便有效的催经止孕药。天然前列腺素在体内易被代谢破坏,又缺乏作用的选择性,在利用其一种作用的同时,其它作用则可能成为副作用。因此,寻找作用选择性较高的前列腺素类似物,对发展安全有效的计划生育药物具有很大实际意义。

关键词：

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15甲基前列腺素 F2α和13去氢ω—乙基前列腺素 F2α对妊娠大鼠血中孕酮的影响

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生理学报 1978年第2期 135-142页

作者： DEPARTMENT OF PHARMACOLOGY FIRST MEDICAL COLLEGE OF SHANGHAI 上海第一医学院药理学教研组

15-甲-PGF2α和13-去氢-ω 乙-PGF2α在相同剂量时均能使妊娠7天的大鼠血浆孕酮浓度下降。15-甲-PGFα2组于用药后4、8和24小时血浆孕酮浓度下降,分别为用药前的56.6%、43.7%和13.3%。在给药后72小时所有动物子宫中胚胎已被吸收。13-去... 详细信息

15-甲-PGF2α和13-去氢-ω 乙-PGF2α在相同剂量时均能使妊娠7天的大鼠血浆孕酮浓度下降。15-甲-PGFα2组于用药后4、8和24小时血浆孕酮浓度下降,分别为用药前的56.6%、43.7%和13.3%。在给药后72小时所有动物子宫中胚胎已被吸收。13-去氢ω-乙-PGF2α组于用药后4、8和24小时血浆孕酮浓度分别为用药前的63.5%、34.4%和51.9%,给药后72小时大多数动物子宫中仍有胚胎,但胚胎比对照组显著为小,且多游离于子宫中。在给15-甲-PGF2α前30分钟和第二次给15-甲-PGF2α的同时,肌注 HOG 20国际单位,能完全对抗15-甲-PGF2α的降低妊娠大鼠血浆孕酮浓度和抗早孕作用,给药后24小时内血浆孕酮浓度与对照组相似,全部动物维持妊娠,胚胎大小和数目也与对照组相似。恒速静注15-甲-PGF2α（20微克）于麻醉妊娠大鼠,30分钟后已使子宫卵巢静脉血中孕酮含量由用药前1.271±0.154微克/10分钟下降到0.279±0.083微克/10分钟,给药后60分钟仍维持于低水平。如预先静注 HOG 20国际单位,可使子宫卵巢静脉血中孕酮含量由用药前1.123±0.162微克/10分钟升高到1.496±0.018微克/10分钟,在 HCG作用的基础上再静脉恒速注入15-甲-PGF2α,虽可使子宫卵巢静脉血中孕酮含量下降到1.179±0.042微克/10分钟,但不能降低到

关键词：孕酮血流量孕激素去氢前列腺素女用避孕药妊娠大鼠乙基链烷基甲基

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口服长效避孕药复方炔雌醚的药理作用简报

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新医学 1978年第5期 233-234页

综合报道炔雌醚加氯地孕酮的药理作用:炔雌醚对小鼠有长效抗生育作用,氯地孕酮对家兔有强效抗排卵作用,二者配合具有肯定的长效避孕作用,其毒性试验表明在一定剂量范围内对肝脏相当安全。

关键词：复方炔雌醚毒性试验长效避孕药氯地孕酮口服避孕药药理作用避孕效果

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