检索结果-内蒙古大学图书馆

复旦学报（医学版） 2003年第3期30卷 267-269页

作者：黄建明郭济贤陈万生陆斌孙明明段更利复旦大学药学院药物分析教研室上海200032 复旦大学药学院生药学教研室上海200032 第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 复旦大学药学院

目的研究大孔树脂对草乌生物碱的吸附性能及提纯工艺。方法采用酸性染料比色法测定总生物碱含量。结果正交试验优选的吸附条件为:SIP 1300大孔树脂优于AB-8大孔树脂;原液浓度为0.2 g生药/mL,pH=5,流速为4 BV(柱床体积)/h。洗脱液采... 详细信息

目的研究大孔树脂对草乌生物碱的吸附性能及提纯工艺。方法采用酸性染料比色法测定总生物碱含量。结果正交试验优选的吸附条件为:SIP 1300大孔树脂优于AB-8大孔树脂;原液浓度为0.2 g生药/mL,pH=5,流速为4 BV(柱床体积)/h。洗脱液采用80％乙醇时,解吸效果较好。结论大孔树脂适用于草乌生物碱的提纯。

关键词：草乌大孔树脂总生物碱含量酸性染料比色法生药 BV 洗脱液提纯工艺原液吸附性能

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1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

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药学学报 2003年第9期38卷 665-670页

作者：盛春泉张万年季海涛宋云龙杨松周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2 ( 2 ,4 二氟苯基 ) 3 ( 4 取代苄基 1 哌嗪基 ) 2 丙醇... 详细信息

目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2 ( 2 ,4 二氟苯基 ) 3 ( 4 取代苄基 1 哌嗪基 ) 2 丙醇类化合物 ,测定了体外抗真菌活性。结果　所有化合物对 8种致病真菌均有较强的抗真菌活性 ,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论　绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬 ,其中化合物VIII 1,10 ,12 ,17具有广谱、高活性的优点。

关键词：三唑类合成抗真菌活性

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新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性

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药学学报 2004年第12期39卷 984-989页

作者：盛春泉朱杰张万年宋云龙张珉季海涛余建鑫姚建忠杨松缪震元第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类化合物,并测定了体... 详细信息

目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类化合物,并测定了体外抑菌活性。结果　体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯甲酰基取代。结论　有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII 1,4,5和IX 3 具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究。

关键词：三唑类合成抗真菌活性构效关系

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柱切换HPLC法测定血浆中氢溴酸右美沙芬的代谢物去甲右美沙芬

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药学学报 1993年第5期28卷 374-378页

作者：刘荔荔王卓冯向庭高申第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433 第二军医大学药学院第第二军医大学药学院上海长海医院临床药理研究室上海200433

应用柱切换HPLC法建立了氢溴酸右美沙芬的主要代谢产物去甲右美沙芬的血浆浓度测定方法。去甲右美沙芬的葡萄糖醛酸结合物,经β-葡萄糖醛酸苷酶水解后,即可取血浆直接进行HPLC分析。预处理柱为30 mm×5 mm ID,内装μBondapak C_(18)... 详细信息

应用柱切换HPLC法建立了氢溴酸右美沙芬的主要代谢产物去甲右美沙芬的血浆浓度测定方法。去甲右美沙芬的葡萄糖醛酸结合物,经β-葡萄糖醛酸苷酶水解后,即可取血浆直接进行HPLC分析。预处理柱为30 mm×5 mm ID,内装μBondapak C_(18),37～50μm;分析柱为150 mm×5 mmID,内装YWG-C_(18),10μm。预处理流动相为0.2%的乙酸溶液,流速3 ml/min;分析流动相为乙腈—水—乙酸—三乙胺—二氯甲烷(17:82:1:0.05:0.025)的混合溶液,流速1 ml/min荧光检测波长分别为λex=290 nm和λem=315 nm。血浆浓度测定的线性范围为20～640 ng/ml,血浆中最低检测浓度为4ng/ml,方法的平均回收率为103.8%,日内及日间变异均小于10%。

关键词：氢溴酸右美沙芬高效液相色谱

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正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用

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第二军医大学学报 2012年第6期33卷 617-620页

作者：梁媛媛马琳崔黎丽董法杰刘鸿越郭鑫江键第二军医大学基础部数理教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢素A(cyclosporin A,CsA)的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法以CsA为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过Franz扩散池透皮实验和高效液... 详细信息

目的研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢素A(cyclosporin A,CsA)的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法以CsA为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过Franz扩散池透皮实验和高效液相色谱技术研究不同表面电位正极性驻极体、不同浓度氮酮及两者联用对CsA的体外促渗作用。结果+500 V、+1 000 V和+2 000 V驻极体作用离体皮肤24 h后,均对CsA具有较好的促渗效果;1%、3%、5%氮酮分别作用于皮肤24 h后,对CsA的稳态透皮速率分别是空白对照组的6.72、2.11、1.43倍;不同表面电位正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对CsA经皮作用24 h后,+1 000 V驻极体与1%氮酮联用组的促渗效果较好,但不同表面电位的正极性驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用。结论正极性驻极体对CsA的经皮给药具有一定的促渗作用;正极性驻极体与氮酮联用对CsA未见协同促渗作用。

关键词：驻极体氮酮环孢素A 皮肤投药

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全保护的半乳吡喃糖基(α1→4)-(半乳吡喃糖基)(β1→3)-2-脱氧-2-乙酰氨基-葡萄吡喃糖对甲氧基苯酚苷的合成

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第二军医大学学报 2016年第2期37卷 145-152页

作者：黄蕾李翔胡宏岗俞世冲吴秋业第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的合成全保护的半乳吡喃糖基(α1→4)-(半乳吡喃糖基)(β1→3)-2-脱氧-2-乙酰氨基-葡萄吡喃糖对甲氧基苯酚苷。方法以D-半乳糖和D-氨基葡萄糖盐酸盐为起始原料,采用硫苷和Schmidt苷糖基化高立体选择性、高效地合成2,3,4,6-四-O-苄基-... 详细信息

目的合成全保护的半乳吡喃糖基(α1→4)-(半乳吡喃糖基)(β1→3)-2-脱氧-2-乙酰氨基-葡萄吡喃糖对甲氧基苯酚苷。方法以D-半乳糖和D-氨基葡萄糖盐酸盐为起始原料,采用硫苷和Schmidt苷糖基化高立体选择性、高效地合成2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-半乳糖基(α1→4)-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基)(β1→3)-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-葡萄糖对甲氧基苯酚苷(1)。结果简便高效地获得了目标化合物,主要反应中间产物以及目标化合物均由1 HMNR、13 CMNR和质谱确证。结论选用的保护基合成简单,易脱去,通用性强;糖基化反应立体选择性好,产率高,适用于各种寡糖化合物的合成。

关键词：糖基化三糖类炭疽芽孢杆菌化学合成

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近红外光谱技术在线监测积雪草药材活性成分的大孔树脂分离纯化过程

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光谱学与光谱分析 2013年第1期33卷 98-101页

作者：刘桦叶晓岚杨光亓云鹏范国荣第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 广东药学院药科学院药物分析学教研室广东广州510006

利用近红外(NIR)光谱技术研究并建立可在线监测积雪草药材活性成分———羟基积雪草苷和积雪草苷的大孔树脂分离纯化过程的方法。收集积雪草药材提取物的50%乙醇大孔树脂洗脱液,并采集其近红外光谱信息,建立上述收集液中羟基积雪草苷、... 详细信息

利用近红外(NIR)光谱技术研究并建立可在线监测积雪草药材活性成分———羟基积雪草苷和积雪草苷的大孔树脂分离纯化过程的方法。收集积雪草药材提取物的50%乙醇大孔树脂洗脱液,并采集其近红外光谱信息,建立上述收集液中羟基积雪草苷、积雪草苷的高效液相色谱(HPLC)含量测定方法;然后,采用偏最小二乘法(PLS)建立上述收集液的NIR光谱与其中羟基积雪草苷及积雪草苷含量的线性关系。建模过程中,以相关系数(R2)、交叉验证均方根误差(RMSECV)为指标,确定用于建模的最优近红外波段和光谱预处理方法,即羟基积雪草苷和积雪草苷模型的最佳建模波段分别为12 000.8～7 499.8cm-1和12 000.8～9 750.3cm-1;R2分别为96.44和96.07;RMSECV分别为0.084 80和0.000 99。将上述模型用于在线监测积雪草药材提取物大孔树脂分离纯化过程中羟基积雪草苷及积雪草苷的含量,结果表明此模型预测效果良好。该方法快速、简便、准确,可用于生产过程中羟基积雪草苷及积雪草苷的在线检测和质量控制。

关键词：积雪草近红外大孔树脂高效液相色谱

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注射型在体植入剂的研究进展

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中国药学杂志 2009年第6期44卷 401-405页

作者：刘青锋鲁莹钟延强第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的介绍注射型在体植入剂的最新研究进展。方法查阅近年来国内外有关注射型在体植入剂的文献,并进行分析、归纳和总结。结果注射型在体植入剂可分为热塑胶浆、在体交联体系、溶剂移除沉淀体系、热致溶胶-凝胶转变体系、在体固化有机凝... 详细信息

目的介绍注射型在体植入剂的最新研究进展。方法查阅近年来国内外有关注射型在体植入剂的文献,并进行分析、归纳和总结。结果注射型在体植入剂可分为热塑胶浆、在体交联体系、溶剂移除沉淀体系、热致溶胶-凝胶转变体系、在体固化有机凝胶和疏水脂肪酸胶浆等类型。生物降解性材料的不断涌现加速了它的发展。结论注射型在体植入剂可有效控释药物,提高药物的疗效和病人的顺应性,减少不良反应。虽然该剂型仍然存在一定的问题,但它在药物传递、组织工程等方面具有广阔的发展前景。

关键词：生物降解在体植入剂热塑胶浆在体交联溶剂移除沉淀

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商陆皂苷甲对自身免疫综合征模型小鼠的疗效

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第二军医大学学报 2003年第10期24卷 1108-1111页

作者：肖振宇郑钦岳张俊平陆峰张大志第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院生化药学教研室第二军医大学药学院有机化学教研室

目的:研究商陆皂苷甲(EsA)对自身免疫综合征模型小鼠的疗效。方法:采用ELISA、3H-TdR掺入和病理学检测3种方法,分别观察EsA对模型小鼠抗ds-DNA抗体水平、淋巴细胞转化水平及内脏炎症的影响。结果:EsA在5～20 mg/kg剂量范围内能降低模型... 详细信息

目的:研究商陆皂苷甲(EsA)对自身免疫综合征模型小鼠的疗效。方法:采用ELISA、3H-TdR掺入和病理学检测3种方法,分别观察EsA对模型小鼠抗ds-DNA抗体水平、淋巴细胞转化水平及内脏炎症的影响。结果:EsA在5～20 mg/kg剂量范围内能降低模型小鼠升高的抗ds-DNA抗体和淋巴细胞转化水平,且能显著地改善模型小鼠内脏组织的炎症。结论:EsA对自身免疫综合征模型小鼠有显著的治疗作用,EsA有希望成为治疗自身免疫疾病的有效药物。

关键词：自身免疫综合征商陆皂苷甲治疗疗效小鼠 ELISA

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去甲肾上腺素引起C6胶质瘤细胞中钙的动员(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第6期23卷 12-18页

作者：韩建中林文娄淑杰陈宜张上海中国 200433 第二军医大学神经科学研究所第二军医大学神经科学研究所神经生物教研室药学院药理教研室

目的:研究去甲肾上腺素引起大鼠C6神经胶质瘤细胞中钙离子浓度([Ca2+])增加的机理.方法:以荧光染料fura-2为指示剂,采用双波长荧光比值成像的方法测定细胞中钙离子浓度.结果:通过激活细胞上的α1肾上腺素能受体,去甲肾上腺素剂量依赖地... 详细信息

目的:研究去甲肾上腺素引起大鼠C6神经胶质瘤细胞中钙离子浓度([Ca2+])增加的机理.方法:以荧光染料fura-2为指示剂,采用双波长荧光比值成像的方法测定细胞中钙离子浓度.结果:通过激活细胞上的α1肾上腺素能受体,去甲肾上腺素剂量依赖地使C6细胞中钙离子浓度增加.这种反应不依赖细胞外钙,且不受百日咳毒素(PTX)处理的影响.将细胞与磷酯酶C(PLC)抑制剂U73122或内质网Ca2+-ATP酶抑制剂thapsigargin预孵育,去甲肾上腺素引起的胞内钙反应则消失;蛋白激酶C激动剂佛波醉酯(PMA)预处理细胞可以使去甲肾上腺素引起的胞内钙离子浓度升高幅度降低,而佛波醇酯的效应能够被蛋白激酶C抑制剂Ro31-8220或GF-109203X完全阻断.但是,改变胞内蛋白激酶A活性的药物对去甲肾上腺素的作用没有影响.结论:通过激活胞内的磷酯酶C,去甲肾上腺素使C6细胞的胞内钙库释放钙离子.去甲肾上腺素引起的细胞内钙离子浓度增加受蛋白激酶C的负性调节.

关键词：神经胶质瘤去甲肾上腺素肾上腺素受体钙蛋白激酶类

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