检索结果-内蒙古大学图书馆

为研究正极性聚丙烯驻极体对5-氟尿嘧啶(5-FU)压敏胶贴剂和含化学促渗剂(质量分数3%氮酮)5-FU压敏胶贴剂中药物体外释放的影响,采用常温电晕充电技术制备1 000 V和2 000 V驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质,柠檬酸三丁酯为增塑剂,水溶性氮酮为化学促渗剂,制备驻极体5-FU贴剂。借助于Franz扩散池和高效液相色谱仪检测贴剂的体外累积释放量。结果表明:1)正极性聚丙烯驻极体表面电位越高,外静电场越强,对5-FU压敏胶贴剂中药物释放的提高越多。2)1 000 V和2 000 V聚丙烯驻极体分别作用于含3%氮酮的5-FU贴剂36 h,贴剂的药物释放量分别较5-FU贴剂提高2.53倍和3.10倍。3)正极性聚丙烯驻极体通过改变5-FU贴剂的介电特性和降低贴剂黏滞力增加药物的释放。正极性聚丙烯驻极体与3%氮酮联用可进一步增加5-FU贴剂的药物释放量,从而给增生性瘢痕的治疗提供新剂型和新方法。

关键词：驻极体 5-氟尿嘧啶压敏胶贴剂氮酮静电场透皮给药

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人顶体酶活性腔性质及与抑制剂的结合模式

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高等学校化学学报 2009年第12期30卷 2409-2414页

作者：张珏郑灿辉盛春泉周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院药化教研室上海200433

顶体酶是目前抗生育药物的一个潜在靶点.在前期同源模建人顶体酶三维结构复合物的基础上,采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对人顶体酶活性腔进行分析.结果显示,活性腔的P1,P2和G3个区域均具有较大极性,且P1对抑制剂结合尤为重要.另外,G... 详细信息

顶体酶是目前抗生育药物的一个潜在靶点.在前期同源模建人顶体酶三维结构复合物的基础上,采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对人顶体酶活性腔进行分析.结果显示,活性腔的P1,P2和G3个区域均具有较大极性,且P1对抑制剂结合尤为重要.另外,G和P1边缘及P2底部还具有一定疏水性,且其中的部分重要残基还能与配体形成氢键作用和静电作用.MCSS计算结果确定的关键配体结合位点与人顶体酶复合物结构和定点突变实验结果相吻合.在此基础上用分子对接方法将6个人顶体酶代表性抑制剂对接入活性腔,阐明其结合模式,确定与配体结合相关的关键残基.

关键词：顶体酶多重拷贝同时搜寻抑制剂抗生育药物(KF950) 分子对接

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溶血磷脂酰胆碱对ECV304细胞中血管内皮生长因子表达的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第4期22卷 49-53页

作者：张黎芮耀诚邱彦李铁军第二军医大学药学院药理学教研室第二军医大学药学院药理学教研室上海中国 200433

目的:研究溶血磷脂酰胆碱(LPC)对内皮细胞(EC)中血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法:在人脐静脉内皮细胞株ECV04培养基中加入不同浓度的LPC,培养不同时间,用基础酶联免疫吸附实验(ELISA)检测各组EC条件培养基中VEGF蛋白含量;用免... 详细信息

目的:研究溶血磷脂酰胆碱(LPC)对内皮细胞(EC)中血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法:在人脐静脉内皮细胞株ECV04培养基中加入不同浓度的LPC,培养不同时间,用基础酶联免疫吸附实验(ELISA)检测各组EC条件培养基中VEGF蛋白含量;用免疫组织化学法检测EC中VEGF蛋白及其受体的表达;用原位杂交检测VEGF信使核糖核酸(VEGF mRNA)的表达。结果:培养的ECV304能表达VEGF受体,在胞浆内呈棕色颗粒,当LPC刺激后,阳性增强。原位杂交结果显示,培养的ECV304中未见VEGF mRNA的表达,当LPC刺激后可见VEGF mRNA的高表达,在胞浆内呈棕色颗粒。ELISA结果显示LPC可使ECV304条件培养基中VEGF蛋白含量明显增加,且具有时间和剂量依赖性。结论:LPC能诱导ECV304表达高水平的VEGF。 (责任编辑吕静)

关键词：溶血磷脂酰胆碱类血管内皮生长物质酶联免疫吸附测定免疫组织化学

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真菌耐药性研究进展

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中国药学杂志 2003年第5期38卷 328-331页

作者：刘洪涛张军东曹永兵姜远英第二军医大学药学院药理教研室上海200433

目的　综述近年来真菌耐药性研究的最新进展。方法　从真菌耐药性分类、产生机制和克服对策三个方面总结近几年国内外相关文章 ,并加以分析和综述。结果　真菌的耐药性的形成比较复杂 ,有多种机制。结论　解决真菌耐药性问题是个长期而... 详细信息

目的　综述近年来真菌耐药性研究的最新进展。方法　从真菌耐药性分类、产生机制和克服对策三个方面总结近几年国内外相关文章 ,并加以分析和综述。结果　真菌的耐药性的形成比较复杂 ,有多种机制。结论　解决真菌耐药性问题是个长期而艰巨的任务。

关键词：真菌耐药性研究进展抗真菌药物

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银杏叶提取物对大鼠主动脉内皮细胞中血管内皮生长因子表达的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第10期23卷 57-61页

作者：张黎芮耀诚杨鹏远邱彦李铁军刘厚淳中国 200433 第二军医大学药学院药理学教研室第二军医大学药学院药理学教研室上海

目的:研究溶血磷脂酰胆碱(LPC)对大鼠主动脉内皮细胞(RAEC)中血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响以及银杏叶提取物(Ginkgo bilobaextract,GbE)对RAEC的保护作用.方法:MTT法和LDH的释放检测RAEC的损伤;用基础酶联免疫吸附实验(ELISA)检测V... 详细信息

目的:研究溶血磷脂酰胆碱(LPC)对大鼠主动脉内皮细胞(RAEC)中血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响以及银杏叶提取物(Ginkgo bilobaextract,GbE)对RAEC的保护作用.方法:MTT法和LDH的释放检测RAEC的损伤;用基础酶联免疫吸附实验(ELISA)检测VEGF蛋白含量;用RNA点杂交(Dot blot)法和原位杂交法检测细胞中 VEGF mRNA的表达.结果:LPC 5 mg/L明显抑制RAEC的生长,加入 GbE 0.01-1 μg/L后,LPC对RAEC生长抑制率明显降低。LPC可使RAEC条件培养基中VEGF蛋白表达明显增加,GbE可剂量依赖性地降低VEGF的蛋白含量.原位杂交及点杂交结果显示正常培养的RAEC未见明显的 VEGF mRNA表达,LPC刺激后可见其高表达,同时加入GbE后,VEGF mRNA的表达明显降低.结论:LPC能诱导RAEC表达高水平的VEGF,GbE可明显降低其含量.

关键词：银杏血管内皮内皮生长因子溶血磷脂酰胆碱类酶联免疫吸测定原位杂交

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重组人胸腺素α原生物活性的体外研究

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中国药学杂志 2002年第4期37卷 307-309页

作者：邱磊郭葆玉苗红道书艳张冉杨旭上海第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433

目的　对本室克隆并表达的一种胸腺素α原 (humanprothymosinα ,ProTα)的生物活性进行体外实验研究。方法　体外对其促进E 玫瑰花结形成率 ,在ConA存在下及单独使用ProTα对小鼠胸腺细胞的促增殖作用 ,以及对细胞活素IL 2 ,IFN γ的... 详细信息

目的　对本室克隆并表达的一种胸腺素α原 (humanprothymosinα ,ProTα)的生物活性进行体外实验研究。方法　体外对其促进E 玫瑰花结形成率 ,在ConA存在下及单独使用ProTα对小鼠胸腺细胞的促增殖作用 ,以及对细胞活素IL 2 ,IFN γ的促诱生作用进行检测。结果　在高浓度时 (1× 10 -7mol·L-1) ,对人外周血单核细胞E 玫瑰花结形成的激活率可达 5 2 .7%。无论有无ConA ,1× 10 -7,1× 10 -8mol·L-1的ProTα明显刺激小鼠胸腺细胞增殖 (P <0 .0 1) ;此外 ,一定浓度的ProTα能促进IL 2 ,IFN γ的分泌 (P <0 .0 5 )。结论　ProTα具有明显刺激小鼠胸腺细胞增殖和促进IL 2 ,IFN

关键词：胸腺素α原细胞增殖细胞活素

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CoMFA网格点的生成及选取对结果影响的研究

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中国药学杂志 1999年第6期34卷 417-420页

作者：朱杰张万年周有骏季海涛刘晓玲朱驹上海第二军医大学药学院药化教研室

目的：验证网格点位置及数目变化会对ＣｏＭＦＡ结果产生较大影响的想法。方法：采用三种不同步长对常规ＣｏＭＦＡ生成的ｒｅｇｉｏｎ作系统的平移研究。结果：网格点位置变化对ＣｏＭＦＡ结果产生极大的影响，超过任何其它可调因素；... 详细信息

目的：验证网格点位置及数目变化会对ＣｏＭＦＡ结果产生较大影响的想法。方法：采用三种不同步长对常规ＣｏＭＦＡ生成的ｒｅｇｉｏｎ作系统的平移研究。结果：网格点位置变化对ＣｏＭＦＡ结果产生极大的影响，超过任何其它可调因素；而网格点数目的增多仅能减少格点平移对结果造成的波动，增加了计算时间却未必会提高结果。在合适的范围内增大σｍｉｎ可在稳定结果的同时极大的提高ＰＬＳ分析速度。结论：常规ＣｏＭＦＡ操作存在分子力场的模拟具有随机性的缺陷，实际工作中应选取合适的σｍｉｎ值对所研究的化合物进行ＣｏＭＦＡ的格点系统平移操作，以获得更好且较为稳定的结果。

关键词： 3D-QSAR CoMFA 喜树碱抗癌药网格点

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特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响

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中国药学杂志 2000年第4期35卷 237-239页

作者：曹永兵姜远英殷明杨鹏远张万年第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的 :研究新化合物特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法 :用薄层色谱扫描法考察真菌经不同浓度特苄康唑作用后 ,其麦角甾醇和羊毛甾醇的含量变化。结果 :特苄康唑能使真菌中的麦角甾醇含量下降 ,羊毛甾醇含量增加 ,两者的含量... 详细信息

目的 :研究新化合物特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法 :用薄层色谱扫描法考察真菌经不同浓度特苄康唑作用后 ,其麦角甾醇和羊毛甾醇的含量变化。结果 :特苄康唑能使真菌中的麦角甾醇含量下降 ,羊毛甾醇含量增加 ,两者的含量变化均有明显的剂量依赖性 ;同浓度时特苄康唑对真菌生长繁殖和麦角甾醇生物合成的抑制作用无显著差异。结论 :特苄康唑是通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥其高效抗真菌活性的 ,为羊毛甾醇 14α 去甲基化酶抑制剂。

关键词：特苄康唑 CYP51 麦角甾醇羊毛甾醇真菌病

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