检索结果-内蒙古大学图书馆

化学学报 2006年第23期64卷 2327-2332页

作者：郑灿辉周有骏朱驹陈军李耀武盛春泉宋云龙蒋庆锋吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

Bcl-2蛋白是目前抗肿瘤药物研究很具前景的新靶点．Bcl-2蛋白与底物作用的活性腔生理情况下是蛋白与蛋白作用接触面大而平坦,与底物结合时发生明显的诱导契合．通过分析和比较Bcl-2蛋白和其高同源的Bcl-xL蛋白的自由状态及与底物复合时... 详细信息

Bcl-2蛋白是目前抗肿瘤药物研究很具前景的新靶点．Bcl-2蛋白与底物作用的活性腔生理情况下是蛋白与蛋白作用接触面大而平坦,与底物结合时发生明显的诱导契合．通过分析和比较Bcl-2蛋白和其高同源的Bcl-xL蛋白的自由状态及与底物复合时的9个相关三维结构模型,明确了蛋白及活性腔的骨架结构特征,活性腔内的重要位点和关键残基,及它们结合底物时发生的诱导契合．基于以上认识,采用柔性对接的方法得到了高亲和力的小分子抑制剂与Bcl-2蛋白的合理结合模式,为以后设计合成新型高效Bcl-2蛋白抑制剂打下了坚实基础．

关键词： Bcl-2蛋白结构比较诱导契合分子对接抗肿瘤药物

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肿瘤坏死因子对溶血卵磷脂引起脑微血管平滑肌细胞增殖的影响及药物的保护作用

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中国药理学通报 1999年第2期15卷 138-140页

作者：李菲储智勇芮耀诚第二军医大学药学院药理学教研室200433

目的研究肿瘤坏死因子（ＴＮＦα）对溶血卵磷脂（ＬＰＣ）引起脑微血管平滑肌细胞（ＳＭＣ）增殖的影响及维生素Ｅ（ＶｉｔＥ），普罗布考（ＰＲＢ）的保护作用。方法用结晶紫染色测定密度（ＯＤ）值的方法观察ＴＮＦα对ＬＰＣ引... 详细信息

目的研究肿瘤坏死因子（ＴＮＦα）对溶血卵磷脂（ＬＰＣ）引起脑微血管平滑肌细胞（ＳＭＣ）增殖的影响及维生素Ｅ（ＶｉｔＥ），普罗布考（ＰＲＢ）的保护作用。方法用结晶紫染色测定密度（ＯＤ）值的方法观察ＴＮＦα对ＬＰＣ引起牛脑微血管平滑肌细胞（ＢＣＭＳＭＣ）增殖作用的影响。结果ＴＮＦα在２５×１０４～１×１０５Ｕ·Ｌ－１范围内能协同ＬＰＣ引起ＢＣＭＳＭＣ增殖，８ｈ时增殖率就明显增加，１６ｈ增殖率达峰值（６７２％）。ＶｉｔＥ２０，５０，１００μｍｏｌ·Ｌ－１，ＰＲＢ１０，２０，５０μｍｏｌ·Ｌ－１呈剂量依赖性地显著降低其增殖率，其最大抑制率分别为７４２％和４９７％。结论ＴＮＦα对ＬＰＣ引起的ＢＣＭＳＭＣ增殖有协同作用，药物ＶｉｔＥ，ＰＲＢ可拮抗其增殖作用。

关键词： TNF-α LPC SME增殖维生素E 普罗布考动脉硬化

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新型异黄酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性

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第二军医大学学报 2010年第8期31卷 864-869页

作者：董环文张月莉刘珏莹权振华李铁军李科刘超美第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 复旦大学附属华东医院内科上海200040 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间... 详细信息

目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Heck coupling反应和Sonogashira coupling反应分别制得3位有双键和三键取代基的目标化合物;经Suzuki coupling反应制得3’-或4’-氨基化合物,并与去甲斑蝥素反应制得酰胺目标化合物;通过1HNMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株SMMC7721为实验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果设计合成的17个目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7b和7e的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键不会降低目标化合物的抗肿瘤活性,可能会提高其抗肿瘤活性;但将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺似乎对提高其抗肿瘤活性没有多大帮助。

关键词：苯并吡喃酮 Heck coupling反应 Sonogashira coupling反应 Suzuki Coupling反应抗肿瘤药

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褶合曲线分析法在临床检验中的应用——血清中尿酸含量的测定

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理化检验（化学分册） 2001年第2期37卷 75-77页

作者：郑红吴玉田方慧生第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433

研究利用尿酸的特异性反应 ,采用差示光谱采样 ,用褶合曲线分析法进行数据处理测定血清尿酸含量。结果表明 ,尿酸浓度在 0～ 2 0 0μg· ml-1范围内 ,线性方程 Qij=0 .2 1 0 4 5+0 .0 0 1 864C,平均回收率 99.86% ,RSD为 0 .2 9% ;... 详细信息

研究利用尿酸的特异性反应 ,采用差示光谱采样 ,用褶合曲线分析法进行数据处理测定血清尿酸含量。结果表明 ,尿酸浓度在 0～ 2 0 0μg· ml-1范围内 ,线性方程 Qij=0 .2 1 0 4 5+0 .0 0 1 864C,平均回收率 99.86% ,RSD为 0 .2 9% ;样品测定结果与尿酸酶法无显著性差异。该法可消除背景干扰且简便、实用、结果准确。

关键词：褶合光谱分析法血清尿酸测定方法临床检验

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去甲肾上腺素引起C6胶质瘤细胞中钙的动员(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第6期23卷 12-18页

作者：韩建中林文娄淑杰陈宜张上海中国 200433 第二军医大学神经科学研究所第二军医大学神经科学研究所神经生物教研室药学院药理教研室

目的:研究去甲肾上腺素引起大鼠C6神经胶质瘤细胞中钙离子浓度([Ca2+])增加的机理.方法:以荧光染料fura-2为指示剂,采用双波长荧光比值成像的方法测定细胞中钙离子浓度.结果:通过激活细胞上的α1肾上腺素能受体,去甲肾上腺素剂量依赖地... 详细信息

目的:研究去甲肾上腺素引起大鼠C6神经胶质瘤细胞中钙离子浓度([Ca2+])增加的机理.方法:以荧光染料fura-2为指示剂,采用双波长荧光比值成像的方法测定细胞中钙离子浓度.结果:通过激活细胞上的α1肾上腺素能受体,去甲肾上腺素剂量依赖地使C6细胞中钙离子浓度增加.这种反应不依赖细胞外钙,且不受百日咳毒素(PTX)处理的影响.将细胞与磷酯酶C(PLC)抑制剂U73122或内质网Ca2+-ATP酶抑制剂thapsigargin预孵育,去甲肾上腺素引起的胞内钙反应则消失;蛋白激酶C激动剂佛波醉酯(PMA)预处理细胞可以使去甲肾上腺素引起的胞内钙离子浓度升高幅度降低,而佛波醇酯的效应能够被蛋白激酶C抑制剂Ro31-8220或GF-109203X完全阻断.但是,改变胞内蛋白激酶A活性的药物对去甲肾上腺素的作用没有影响.结论:通过激活胞内的磷酯酶C,去甲肾上腺素使C6细胞的胞内钙库释放钙离子.去甲肾上腺素引起的细胞内钙离子浓度增加受蛋白激酶C的负性调节.

关键词：神经胶质瘤去甲肾上腺素肾上腺素受体钙蛋白激酶类

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蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO,IL-1及IL-6的影响

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中国药学杂志 2003年第5期38卷 345-348页

作者：张巧艳秦路平田野苹郑汉臣黄宝康刘祖德黄矛第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 第二军医大学基础医学部免疫学教研室上海200433 第二军医大学长征医院骨科上海200003 第二军医大学基础医学部新药评价中心上海200433

目的　以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为模型 ,观察蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO ,IL 1和IL 6的影响。方法　原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞 ,3 H 胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖 ;Griess试剂法、小鼠胸腺细胞增殖法和用B9细胞作为靶... 详细信息

目的　以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为模型 ,观察蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO ,IL 1和IL 6的影响。方法　原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞 ,3 H 胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖 ;Griess试剂法、小鼠胸腺细胞增殖法和用B9细胞作为靶细胞的生物测定法 ,分别检测与蛇床子总香豆素共育的无刺激或受LPS及TNF等刺激的成骨细胞培养上清液中NO ,IL 1和IL 6的含量。结果　蛇床子总香豆素在 0 .0 2 5～ 2 .5mg·L-1的范围内抑制成骨细胞自发地或在LPS及细胞因子刺激下产生NO ,IL 1及IL 6。结论　蛇床子总香豆素的抗骨质疏松作用与其抑制成骨细胞产生NO ,IL 1和IL

关键词：蛇床子总香豆素成骨细胞 NO IL—1 IL—6 骨质疏松

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仙茅酚苷类成分促进成骨细胞骨形成和抑制破骨细胞骨吸收

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第二军医大学学报 2016年第5期37卷 562-568页

作者：张乃丹蒋益萍薛黎明韩婷张巧艳辛海量第二军医大学药学院生药学教研室上海200433

目的以新生大鼠颅盖骨成骨细胞和由骨髓单核细胞诱导的破骨细胞为模型，观察仙茅代表性酚苷类成分仙茅苷、仙茅素A、苔黑酚葡萄糖苷和苔黑酚龙胆二糖苷的抗骨质疏松作用。方法MTT法测定成骨细胞的增殖；磷酸苯二钠法测定成骨细胞碱性磷... 详细信息

目的以新生大鼠颅盖骨成骨细胞和由骨髓单核细胞诱导的破骨细胞为模型，观察仙茅代表性酚苷类成分仙茅苷、仙茅素A、苔黑酚葡萄糖苷和苔黑酚龙胆二糖苷的抗骨质疏松作用。方法MTT法测定成骨细胞的增殖；磷酸苯二钠法测定成骨细胞碱性磷酸酶（alkaline phosphatase，ALP）和破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶（tartrate-resistant acid phosphatase，TRAP）的活性；茜素红染色观察成骨细胞骨矿化结节的形成；TRAP染色测定破骨细胞的数目；罗丹明一鬼笔环肽染色和激光共聚焦显微镜观察成骨细胞细胞骨架和破骨细胞肌动蛋白环的结构和形态；将破骨细胞与骨片共同培养，计算机图像处理测定破骨细胞在骨片上形成的骨吸收陷窝的面积。结果仙茅苷在1O叫和10邓mol／L的浓度下可促进成骨细胞的增殖（P〈0．05），10^-7 -10^-5mol／L浓度时抑制破骨细胞TRAP的活性（P〈O．05）。仙茅苷、苔黑酚葡萄糖苷和苔黑酚龙胆二糖苷可减少破骨细胞的数目，抑制破骨细胞的形成（P〈O．05）。仙茅苷在1010mol／L，仙茅素A、苔黑酚葡萄糖苷和苔黑酚龙胆二糖苷在10叫mol／L浓度时均可增加成骨细胞ALP的活性和骨矿化结节的形成（P〈O．01），在一定程度上使1，25-二羟维生素战损伤的成骨细胞细胞骨架的结构得以恢复；减少破骨细胞在骨片上形成的骨吸收陷窝面积，破坏破骨细胞伪足和F-actin的结构。结论仙茅酚苷类成分仙茅苷、仙茅素A、苔黑酚葡萄糖苷和苔黑酚龙胆二糖苷均可促进成骨细胞的骨形成，抑制破骨细胞的骨吸收，具有显著的抗骨质疏松作用。

关键词：仙茅酚苷类化合物成骨细胞破骨细胞

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商陆皂甙甲抑制小鼠巨噬细胞和抗体生成

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药学学报 1994年第4期29卷 252-255页

作者：鞠佃文郑钦岳王洪斌管孝鞠方军易杨华上海第二军医大学药学院药理教研室

商陆皂甙甲（ＥｓＡ）体外在０．０１～１０μｍｏｌ·Ｌ－１范围内，对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红和ＬＰＳ诱导的巨噬细胞合成及释放白介素１都呈明显的抑制作用。体内给药２．５～５ｍｇ·ｋｇ－１可显著减少绵羊红细胞致敏... 详细信息

商陆皂甙甲（ＥｓＡ）体外在０．０１～１０μｍｏｌ·Ｌ－１范围内，对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红和ＬＰＳ诱导的巨噬细胞合成及释放白介素１都呈明显的抑制作用。体内给药２．５～５ｍｇ·ｋｇ－１可显著减少绵羊红细胞致敏的小鼠血清溶血素的含量。提示ＥｓＡ的抗炎作用可能主要通过抑制巨噬细胞的吞噬和分泌功能。ＥｓＡ间接作用于Ｂ细胞，抑制抗体生成。

关键词：商陆皂甙甲巨噬细胞商陆抗体

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商陆多糖的分离和纯化

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第二军医大学学报 1990年第1期11卷 56-57页

作者：王禄陈海生郑钦岳钱定华张俊平第二军医大学药学院植化教研室第二军医大学药学院药理教研室

我们曾从商陆科(Phytolaccaceae)植物商陆(Phytolacca esculenta Vao Houtte)的块根中分出6种商陆皂甙和1种商陆酸。商陆皂甙有促进小鼠吞噬鸡红细胞的功能。商陆总皂甙为1种核苷酸还原酶的生物活性物质。

关键词：商陆多糖分离纯化

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1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物的合成及抗真菌活性

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药学学报 1993年第9期28卷 661-667页

作者：吴秋业李科刘超美刘国相王小燕第二军医大学药学院药化教研室上海200433

根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性... 详细信息

根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性。化合物14对白念珠菌的活性与克霉唑及益康唑相当,对其它七种试验菌株的活性明显强于克霉唑及益康唑。化合物4,12对白念珠菌活性差,对其它七种试验菌株的活性也强于克霉唑和益康唑。化合物5,6和23除对白念珠菌外,对其它七种试验菌株,也有较强活性。

关键词：氮唑类抗真菌活性抗真菌药

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