检索结果-内蒙古大学图书馆

化学学报 2008年第14期66卷 1735-1739页

作者：李耀武周有骏朱驹郑灿辉陈军盛春泉吕加国唐辉栗亚男张珏第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,... 详细信息

采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,将抑制剂的结构分为A,B以及AB间的桥连三个部分,从而建立了由A部分中的疏水中心H1、氢键受体A1,B部分中的疏水中心H2、疏水基团H3和极性原子P以及桥连结构中的氢键受体A2组成的结构模型.并指出H1与H2对活性的影响因素分别为疏水基团的体积和平面特征,而桥连部分则应以刚性的形式保证AB处于桥连的同侧(即顺式构象).还提出在A2与loop区之间存在一个的潜在氢键受体A3.研究结果为设计新型小分子微管蛋白抑制剂提供指导.

关键词：微管蛋白秋水仙碱对接结合模式结构模型

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海洋环肽Phakellistatin 13的全合成研究

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化学学报 2007年第3期65卷 253-256页

作者：蒋庆锋周有骏姚建忠吕加国朱驹姚斌郑灿辉盛春泉第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

Phakellistatin 13是从海绵中分离得到的高活性的抗肿瘤环七肽化合物,是优良的抗肿瘤先导化合物.我们结合逐步接肽法和片段缩合法,首次采用液相法完成Phakellistatin 13的全合成,并提出与以往报道不同的多肽环合策略.目标化合物经质谱... 详细信息

Phakellistatin 13是从海绵中分离得到的高活性的抗肿瘤环七肽化合物,是优良的抗肿瘤先导化合物.我们结合逐步接肽法和片段缩合法,首次采用液相法完成Phakellistatin 13的全合成,并提出与以往报道不同的多肽环合策略.目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致,为进一步开展Phakellistatin 13及其类似物的抗肿瘤活性研究打下了扎实的基础.

关键词： Phakellistatin 13 液相全合成环肽

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负极性驻极体环孢菌素A贴剂的压电性

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高电压技术 2014年第6期40卷 1916-1920页

作者：郭鑫崔黎丽梁媛媛黄平王美玲江键第二军医大学基础医学部数理教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

为比较研究不同表面电位的驻极体对环孢菌素A贴剂内模型药物的极化及其压电性影响,进一步探讨驻极体环孢菌素A贴剂内药物极化及释放机制,利用药剂学方法制备了空白贴剂和不同药物质量的环孢菌素A贴剂。利用电晕充电技术制备了不同表面... 详细信息

为比较研究不同表面电位的驻极体对环孢菌素A贴剂内模型药物的极化及其压电性影响,进一步探讨驻极体环孢菌素A贴剂内药物极化及释放机制,利用药剂学方法制备了空白贴剂和不同药物质量的环孢菌素A贴剂。利用电晕充电技术制备了不同表面电位的双裸面驻极体,将驻极体与环孢菌素A贴剂组合制备成驻极体贴剂。借助于等温表面电位衰减测量和准静态压电系数测量研究了驻极体对环孢菌素A贴剂压电性的影响。结果显示:驻极体环孢菌素A贴剂的内、外电场具有良好的稳定性;驻极体可引起环孢菌素A贴剂内模型药物的极化,药物的极化程度随驻极体表面电位的升高而增强、随驻极体作用时间的延长而衰减并逐步趋于稳定;环孢菌素A药物质量越高,则驻极体环孢菌素A贴剂的压电活性越低。可得结论:驻极体可引起环孢菌素A的极化,药物的极化与驻极体表面电位、驻极体作用时间、贴剂内模型的药物质量密切相关;驻极体产生的电场力与极化的药物分子相互作用,可实现模型药物在驻极体环孢菌素A贴剂内的可控释放。

关键词：驻极体环孢菌素A 贴剂极化静电场压电性

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DNA疫苗微球给药系统的研究进展

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中国药学杂志 2003年第11期38卷 828-831页

作者：刘善奎高申钟延强孙树汉第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 第二军医大学基础部医学遗传学教研室上海200433

目的　介绍以生物降解材料制备DNA疫苗微球给药系统 (microspheresdrugdeliverysystem ,以下简称MDDS)的研究进展 ,为此领域的研究提供参考。方法　根据国内外文献 ,较全面地综述了DNA疫苗MDDS的优点 ,载体材料的种类、规格及其优缺点 ... 详细信息

目的　介绍以生物降解材料制备DNA疫苗微球给药系统 (microspheresdrugdeliverysystem ,以下简称MDDS)的研究进展 ,为此领域的研究提供参考。方法　根据国内外文献 ,较全面地综述了DNA疫苗MDDS的优点 ,载体材料的种类、规格及其优缺点 ,微球的制备方法 ,微球的理化特性要求 ,给药剂型和给药途径 ,体内外免疫效果的评价 ,药动学、组织器官分布和体内转运机制的研究以及目前MDDS研究中需解决的问题。结果与结论　与常规冻干粉针剂相比 ,DNA疫苗MDDS的研究结果显示出明显的优势 ,必将会为DNA疫苗的临床应用提供一个免疫效果好和安全性能高的给药系统。

关键词： DNA疫苗微球给药系统研究进展载体材料种类规格

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寡聚酰胺化学与生物学研究进展

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药学学报 2008年第11期43卷 1089-1093页

作者：祝绍隆高平挥李鹏姜远英张大志第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降... 详细信息

含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降解,是一类很有前途的基因调控工具。本文从寡聚酰胺配对规则、对DNA序列的选择性与结合力、合成方法、透膜吸收、基因调控和动物体内实验等方面的研究进展进行综述,并讨论其在研究中面临的问题,为寡聚酰胺的研究提供参考。

关键词：寡聚酰胺 DNA识别基因调控

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药物拮抗单核细胞粘附及迁移于肿瘤坏死因子处理的脑血管内皮细胞单层

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中国药理学与毒理学杂志 1998年第4期12卷 291-294页

作者：储智勇芮耀诚张蕾马金刚第二军医大学药学院药理学教研室

研究肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）影响单核细胞与体外培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）粘附，迁移的动力学过程及药物的保护作用．利用培养在胶原层上的单层内皮细胞，通过对粘附于内皮细胞单层上的单核细胞及胶原层中的单核细胞计数... 详细信息

研究肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）影响单核细胞与体外培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）粘附，迁移的动力学过程及药物的保护作用．利用培养在胶原层上的单层内皮细胞，通过对粘附于内皮细胞单层上的单核细胞及胶原层中的单核细胞计数，测定单核细胞粘附及迁移．ＴＮＦ（１００ｋＵ·Ｌ－１）可促进单核细胞与ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移，其促粘附与迁移作用具明显的时效关系．ＴＮＦ促粘附达最大效应时间为２ｈ，较对照提高１２０．７％；ＴＮＦ促迁移作用１ｈ达到坪值，提高９１．９％．药物戊烯氧呋豆素（ｉｍ－ｐｅｒａｔｏｒｉｎ，ＩＭＰ），己酮可可碱（ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｉｎｅ，ＰＴＸ）抑制由ＴＮＦ引起的单核细胞与ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移，在浓度为１，１０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１时，其粘附抑制率分别为７３．１％，８７．７％，９３．３％和７３．６％，８７．２％，８９．０％；迁移抑制率分别为１７．４％，４３．４％，６８．１％和３７．７％，４９．３％，６２．３％．ＩＭＰ和ＰＴＸ能抑制单核细胞与ＴＮＦ诱导的ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移．

关键词：肿瘤坏死因子 PTX 动脉粥样硬化单核细胞粘附

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慢性心力衰竭大鼠心房血管紧张素Ⅱ1型受体和尼古丁α7受体的表达

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第二军医大学学报 2010年第12期31卷 1282-1285页

作者：杨中伟赵婷李冬洁倪敏沈甫明第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的观察血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)和尼古丁α7受体(α7nAChR)在心力衰竭大鼠心房的表达。方法将雄性SD大鼠随机分成4组,行腹主动脉缩窄术,制备心衰模型。采用蛋白质印迹法,比较缩窄4、8、12和16周后对照组和缩窄组大鼠心房AT1R和α7nA... 详细信息

目的观察血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)和尼古丁α7受体(α7nAChR)在心力衰竭大鼠心房的表达。方法将雄性SD大鼠随机分成4组,行腹主动脉缩窄术,制备心衰模型。采用蛋白质印迹法,比较缩窄4、8、12和16周后对照组和缩窄组大鼠心房AT1R和α7nAChR的表达变化情况。结果与同时间点对照组相比,心房AT1R和α7nAChR的表达在缩窄后4、8、12和16周差异均无统计学意义。结论在腹主动脉缩窄致大鼠心衰模型中,心房AT1R和α7nAChR可能并不参与心衰早期发生、发展的病理过程。

关键词：心力衰竭心房 1型血管紧张素受体尼古丁α7受体

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神经传递与β-淀粉样蛋白前体的加工调控

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中国药理学通报 1999年第6期15卷 481-484页

作者：殷明杨德刚第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

淀粉样蛋白沉积是阿尔采末病（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒｓｄｉｓｅａｓｅ，ＡＤ）中重要的组织病理学特征，其前体ＡＰＰ在加工代谢过程中生成两类作用相反的产物。有些神经递质受体参与调控这一加工过程，提示神经传递活动在ＡＤ发生发展... 详细信息

淀粉样蛋白沉积是阿尔采末病（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒｓｄｉｓｅａｓｅ，ＡＤ）中重要的组织病理学特征，其前体ＡＰＰ在加工代谢过程中生成两类作用相反的产物。有些神经递质受体参与调控这一加工过程，提示神经传递活动在ＡＤ发生发展机制中起了作用。

关键词：淀粉样蛋白神经递质早老性痴呆

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氯沙坦减轻自发性高血压大鼠急性脑梗死损伤的ABR机制

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第二军医大学学报 2009年第10期30卷 1126-1130页

作者：吴健周瑞瑞郭晋敏蔡国君刘爱军苏定冯第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的:探讨氯沙坦(losartan)对自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensiverat,SHR)急性脑梗死保护作用的动脉压力感受性反射(arterial baroreflex,ABR)机制。方法:灌胃给予氯沙坦2周,测定大鼠血流动力学指标及BRS(ABR功能用动脉压力... 详细信息

目的:探讨氯沙坦(losartan)对自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensiverat,SHR)急性脑梗死保护作用的动脉压力感受性反射(arterial baroreflex,ABR)机制。方法:灌胃给予氯沙坦2周,测定大鼠血流动力学指标及BRS(ABR功能用动脉压力感受性反射敏感性,baroreflex sensitivity)值。采用大脑中动脉(middle cerebral arterial,MCA)栓塞的方法诱发急性脑梗死,24h后取脑组织,切片、染色,观察急性脑梗死面积;孤束核(nucleus of solitary tract,NTS)分别微量注射血管紧张素Ⅱ(angiotensionⅡ,AngⅡ)及小剂量氯沙坦,测定大鼠血流动力学指标及BRS值,采用MCA栓塞的方法诱发急性脑梗死,观察药物对急性脑梗死的影响。结果:与对照组相比,灌胃给予氯沙坦后大鼠ABR功能改善,脑梗死面积显著降低(P<0.05)。孤束核微量注射AngⅡ可明显升高动物血压,降低BRS值;孤束核微量注射氯沙坦后在不改变血压的情况下可以使ABR功能明显改善(P<0.05),减轻脑梗死损伤(P<0.05)。结论:氯沙坦改善了ABR的敏感性,从而对急性脑梗死起防治作用,孤束核可能是其作用部位。

关键词：近交SHR大鼠脑梗死氯沙坦血管紧张素Ⅱ 孤束核动脉压力感受性反射

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烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶的表达、纯化及活性测定

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第二军医大学学报 2010年第11期31卷 1251-1254页

作者：吕小群张偌瑜徐学文管云枫缪朝玉第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的获得具有较高纯度和酶活性的烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶-1(Nmnat1),为进一步对其功能及调控的研究奠定基础。方法在大肠杆菌中进行Nmnat1表达的条件优化,采用Ni-NTA亲和层析法对目的蛋白进行纯化,并通过酶联荧光法测定酶活性。结果 B... 详细信息

目的获得具有较高纯度和酶活性的烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶-1(Nmnat1),为进一步对其功能及调控的研究奠定基础。方法在大肠杆菌中进行Nmnat1表达的条件优化,采用Ni-NTA亲和层析法对目的蛋白进行纯化,并通过酶联荧光法测定酶活性。结果 BL21-CondonPlus (DE3)-RIL为适宜的宿主菌,优化的蛋白表达条件为:在2×YT培养基(37μg/ml氯霉素和75μg/ml卡那霉素)中于28℃、0.5mmol/LIPTG(isopropyl beta-D-thiogalactopyranoside,异丙基-β-D-硫代半乳糖苷)诱导8h。纯化获得的Nmnat1蛋白具有较高的纯度和酶活性。结论适宜的宿主菌对Nmnat1蛋白的高效表达至关重要,进行表达条件优化后可获得大量具有较高纯度和酶活性的目的蛋白。

关键词：烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶表达纯化酶活性

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