检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学报 1994年第6期15卷 536-539页

作者：唐跃年张菀陵刘璐王振钺上海第二医科大学附属新华医院药剂科上海医科大学药学院药理教研室

验证Pro和Lid结构中N原子上的烷基受类似同功酶催化。采用肝匀浆上清液孵育法,观察到Pro和Lid合用后,原药浓度随其代谢的相互制约,可分别提高0.7和0.5倍,DGX生成减少2/3。提示:1)两药均由细胞色素P_(450)ⅢA_4同功酶催化,并呈饱和现象... 详细信息

验证Pro和Lid结构中N原子上的烷基受类似同功酶催化。采用肝匀浆上清液孵育法,观察到Pro和Lid合用后,原药浓度随其代谢的相互制约,可分别提高0.7和0.5倍,DGX生成减少2/3。提示:1)两药均由细胞色素P_(450)ⅢA_4同功酶催化,并呈饱和现象。2)由于DGX生成减少,可降低由此引起的毒性。3)两药合用有益于抗心律失常的治疗。

关键词：普罗帕酮利多卡因代谢肝联合用药

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赖氨酸锗对老龄小鼠空间分辨学习记忆和皮层海马M-胆碱受体的影响

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中国老年学杂志 1990年第5期 311-314页

作者：王信成俞霭瑶邵荣崔永跃孙琛上海第二医科大学药理学教研室上海第二医科大学药理学教研室审校者上海职工医学院生理学教研室

老龄小鼠须预选合格后随机分为对照组和赖氨酸锗(锗401)组。两组老龄小鼠均在空间分辨学习记忆实验结束后,取皮层海马脑区作[3H]-QNB饱和结合实验。结果表明:用药组老龄小鼠不仅空间分辨学习记忆能力较对照组有显著提高;而且其皮层海马M... 详细信息

老龄小鼠须预选合格后随机分为对照组和赖氨酸锗(锗401)组。两组老龄小鼠均在空间分辨学习记忆实验结束后,取皮层海马脑区作[3H]-QNB饱和结合实验。结果表明:用药组老龄小鼠不仅空间分辨学习记忆能力较对照组有显著提高;而且其皮层海马M-胆碱受体(M-R)数量也明显增加,比对照组可提高约70％。两组间有非常显著性差异(P<0.01)。提示锗401对M-R有向上调节作用。因此认为:锗401提高老龄小鼠空间分辨学习记忆能力有可能是通过对皮层海马M-R向上调节及增强中枢胆碱系统功能的结果。锗401等锗化合物有可能发展成为健脑益智药物,值得深入研究。

关键词：赖氨酸锗空间分辨学习记忆 [3H]-QNB M-胆碱受体

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乙醇对丁卡因凝胶透皮和局麻作用的影响

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中国临床药理学与治疗学 2003年第5期8卷 522-525页

作者：刘毅周冠怀陈红专上海第二医科大学药理学教研室上海200025

目的 :考察透皮吸收促进剂乙醇对丁卡因凝胶透皮和局麻作用的影响。方法 :以卡波姆 940为基质配制含 2 0 %和 70 %乙醇的丁卡因 (4 % ,w w)凝胶。采用Franz扩散小池和紫外分光光度法进行小鼠离体皮肤渗透试验 ;用VonFrey镇痛试验考察丁... 详细信息

目的 :考察透皮吸收促进剂乙醇对丁卡因凝胶透皮和局麻作用的影响。方法 :以卡波姆 940为基质配制含 2 0 %和 70 %乙醇的丁卡因 (4 % ,w w)凝胶。采用Franz扩散小池和紫外分光光度法进行小鼠离体皮肤渗透试验 ;用VonFrey镇痛试验考察丁卡因凝胶的局麻作用。结果 :离体皮肤渗透试验表明 2 0 %和 70 %乙醇对丁卡因凝胶均有较强的促渗作用 (P <0 .0 5 ) ,其渗透速率K分别提高了 1 .5 3倍和 2 .1 2倍 ,其中 70 %乙醇的促渗作用明显强于2 0 %乙醇 (P <0 .0 1 ) ,但是 70 %乙醇在一定程度上延长了丁卡因凝胶的滞后时间 ;VonFrey镇痛试验显示含 70 %乙醇的丁卡因凝胶局麻镇痛作用于用药后 1h达高峰 ,痛觉抑制百分率为 1 1 3 % ,镇痛作用持续 5h。结论 :含 70

关键词：药理学丁卡因乙醇透皮吸收促进剂局部麻醉经皮渗透

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模拟开玛给药的离体实验研究

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第二军医大学学报 1991年第1期12卷 5-9页

作者：杨军张科宏顾培堃金正均第二军医大学训练部药理学教研室 200433 上海第二医科大学药理学教研室 200025

本实验应用新型非去极化型肌松剂安特寇林,通过改良的浸流方式精确控制给药的速度与剂量,以现实在离体情况下模拟开玛系统(CAIMA)的工作原理,从而证实了(1)不同浓度给药对药效的影响,表现在药物起效与恢复的多个环节中。结果表明随药物... 详细信息

本实验应用新型非去极化型肌松剂安特寇林,通过改良的浸流方式精确控制给药的速度与剂量,以现实在离体情况下模拟开玛系统(CAIMA)的工作原理,从而证实了(1)不同浓度给药对药效的影响,表现在药物起效与恢复的多个环节中。结果表明随药物浓度增大起效时间缩短,生效速率增大,超射程度增大,超射时间延长,起始恢复率减小,恢复指数增大,这些差异均非常显著(P<0.01)。药物在任何可产生药效的浓度下均存在着超射效应,且与药物浓度正相关。如安特寇林20μg/ml时超射程度是37.1％,时间是1 min 6 s;60μg/ml时超射程度是66.7％,时间是2min42s。(2)开玛系统由于按需间断(即脉冲式)给药的特点,使药物的超射效应得以充分发挥,即在脉冲给药的间歇期内,药物的超射使药效维持,故总给药量比传统给药方式耗药量低。(3)由于开玛系统给药利用了药物的固有特点超射,故达到相同药效时血药浓度较低,这就使得这种超射效应即有机会释放,又不致于太强,故开玛给药药效平稳。

关键词：开玛系统给药方式

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血小板活化因子的生物学效应和受体拮抗剂研究

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上海第二医科大学学报 2005年第1期25卷 89-92页

作者：黄泓陈红专上海第二医科大学基础医学院药理学教研室上海200025

血小板活化因子(PAF)是一种重要的炎症因子,具有广泛的生物学效应。本文对PAF在哮喘、急性胰腺炎、脑缺血性损伤等疾病中的作用进行了综述,并介绍了近年来PAF受体拮抗剂的研究进展。

关键词：血小板活化因子生物学效应血小板活化因子受体拮抗剂炎症因子生物学效应哮喘急性胰腺炎

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阿尔茨海默病的胆碱能神经退变及其机制

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上海第二医科大学学报 2001年第5期21卷 475-478页

作者：邱瑜陈红专金正均上海第二医科大学药理学教研室上海200025

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以记忆缺损为特征的进行性神经系统疾病.随着人口老龄化程度增加,AD对人类健康的威胁将日趋严重.早在七、八十年代就发现AD脑中胆碱能神经原相对选择性退变,从而提出'胆碱能假说”[... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以记忆缺损为特征的进行性神经系统疾病.随着人口老龄化程度增加,AD对人类健康的威胁将日趋严重.早在七、八十年代就发现AD脑中胆碱能神经原相对选择性退变,从而提出'胆碱能假说”[1].尽管后来证明AD是一种发病机制非常复杂的疾病,难以用一种假说完全解释清楚,但脑内胆碱能神经系统的退变被认为是造成AD的最重要病理因素之一.本文就胆碱能神经系统的退变机制以及由'胆碱能假说”衍生的拟胆碱药治疗作一综述.

关键词：阿尔茨海默病拟胆碱药治疗胆碱能神经退变早老基因神经原纤维缠结 AChEI Tacrine Donepezil

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赖氨酸锗和环磷酰胺合用对小鼠S-180肉瘤抑瘤作用

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中国药理学通报 1991年第1期7卷 32-35页

作者：陈红专孙琛俞霭瑶金正均上海第二医科大学药理教研室 200025

赖氨酸锗(Ge401)是国内新近研制的含微量元素锗有机物。测得小鼠gi LD_(50)为9.26g/kg,ip LD_(50)为5.62g/kg;采用ig、ip、iv途径给药,对小鼠S-180肉瘤均有显著抑瘤作用,其中iv给药的抑瘤率(55%)最高;Ge401(30mg/kg·5d^(-1))和环... 详细信息

赖氨酸锗(Ge401)是国内新近研制的含微量元素锗有机物。测得小鼠gi LD_(50)为9.26g/kg,ip LD_(50)为5.62g/kg;采用ig、ip、iv途径给药,对小鼠S-180肉瘤均有显著抑瘤作用,其中iv给药的抑瘤率(55%)最高;Ge401(30mg/kg·5d^(-1))和环磷酰胺(30mg/kg·2d^(-1))合用具有明显增强抑瘤作用。

关键词：赖氨酸锗环磷酰胺抑瘤作用

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月桂氮(艹卓)酮和月桂酸对利多卡因经皮渗透的促进作用

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上海第二医科大学学报 1998年第4期18卷 326-328页

作者：邱瑜周冠怀王莉金正均上海第二医科大学药理学教研室 200025

以离体大鼠皮肤为渗透屏障,研究了月桂氮(艹卓)酮、月桂酸对利多卡因经皮渗透的促进作用。利多卡因经皮渗透符合零级动力学过程,月桂氮(艹卓)酮、月桂酸均可显著促进利多卡因渗透,以月桂酸的促透效果为佳。2%月桂氮(艹卓)酮、1:1月桂酸... 详细信息

以离体大鼠皮肤为渗透屏障,研究了月桂氮(艹卓)酮、月桂酸对利多卡因经皮渗透的促进作用。利多卡因经皮渗透符合零级动力学过程,月桂氮(艹卓)酮、月桂酸均可显著促进利多卡因渗透,以月桂酸的促透效果为佳。2%月桂氮(艹卓)酮、1:1月桂酸为它们各自的较佳作用浓度。月桂氮(艹卓)酮、月桂酸主要通过增加利多卡因在皮肤中的分配促进药物渗透,它们增加分配的作用与它们对药物溶解度的影响无关。

关键词：利多卡因月桂氮Zuo酮月桂酸经皮渗透

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新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

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上海第二医科大学学报 2000年第1期20卷 22-24页

作者：崔永耀冯菊妹刘慧中孙玉燕荣征星陆阳陈红专上海第二医科大学药理学教研室上海200025 上海第二医科大学化学教研室上海200025

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌Ｍ受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量－效应曲线法，求得ｐＤ２（解离常数负对数）及Ｅｍａｘ（最大效应）值，以乙酰胆碱（ＡＣｈ为标准品，比较其亲和力和内在活性... 详细信息

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌Ｍ受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量－效应曲线法，求得ｐＤ２（解离常数负对数）及Ｅｍａｘ（最大效应）值，以乙酰胆碱（ＡＣｈ为标准品，比较其亲和力和内在活性。结果ＭＡＣ－６、ＭＡＣ－７、ＭＡＣ－８、ＭＡＣ－１８和ＭＡＣ－１９化合物与豚鼠肠纵肌Ｍ受体具有不同程度的亲和力（ｐＤ２＝６．５９～８．７７），引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ＡＣｈ的２９％～５７％，选择性Ｍ受体拮抗药阿托品能阻断其作用；相反，ＭＡＣ－１６能显著抑制由ＡＣｈ引起豚鼠肠纵肌收缩，呈竞争性拮抗作用，其ｐＡ２为７．７２。结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的Ｍ受体激动或阻断作用，并显示明显的构效关系特征。

关键词：莨菪烷类化合物回肠肌 M受体乙酰胆碱

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两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价

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中国药学杂志 2003年第6期38卷 446-448页

作者：陈钧陆伟高科攀史振祺蒋新国荣征星陈红专复旦大学药学院药剂学教研室上海200032 上海第二医科大学临床药理中心上海200025

目的　评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法　采用高效液相色谱荧光检测方法测定2 0名健康受试者 po 2mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用 3P97计算药动学参数 ,并评价其生物等效性。结果　... 详细信息

目的　评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法　采用高效液相色谱荧光检测方法测定2 0名健康受试者 po 2mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用 3P97计算药动学参数 ,并评价其生物等效性。结果　国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的tmax分别为 (1 .0 8± 0 .54)和 (1 .1 8± 0 .37)h ,cmax为 (44.44± 1 1 .72 ) μg·L- 1和 (41 .2 8± 9.77) μg·L- 1 ,MRT为 (9.48± 0 .76)和 (9.36± 0 .90 )h ,t1 / 2 为 (1 0 .1 0± 1 .45)和 (9.77± 1 .76)h ,AUC0～ 36h为(372 .82± 97.44)和 (361 .57± 83 .2 1 ) μg·h·L- 1 。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为 (1 0 3± 1 3) %。结论　经统计学分析。

关键词：盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价高效液相色谱

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