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2007-2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药概况

中国新药与临床杂志 2012年第9期31卷 498-504页

作者：黄婷曾佳曹云峰谢晓玉郑伟陈良康陈建兴上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 辽宁省大连金州新区食品化妆品监督所大连金州新区食品药品安全监督检测中心辽宁大连116100

本文就2007—2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药的概况进行总结归纳,它们分别是由孕激素——炔诺酮、左炔诺孕酮、屈螺酮、诺孕酯、去氧孕烯、地诺孕素与雌激素的组合制剂,并对这几种孕激素的药理学特点、药动学行为及其各种口服... 详细信息

本文就2007—2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药的概况进行总结归纳,它们分别是由孕激素——炔诺酮、左炔诺孕酮、屈螺酮、诺孕酯、去氧孕烯、地诺孕素与雌激素的组合制剂,并对这几种孕激素的药理学特点、药动学行为及其各种口服制剂的开发情况进行阐述,为复方口服避孕药的应用前景及发展趋势指出方向。

关键词：美国食品和药物管理局避孕药口服复方生殖

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双酚A作用机制的研究进展

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国际生殖健康／计划生育杂志 2012年第5期31卷 417-421页

作者：盛磊朱焰曹霖复旦大学上海200032 上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室

双酚A(bisphenol A,BPA)是一种化工原料,对人体内分泌有一定干扰作用。研究表明,长期暴露于BPA可能对人体产生不良影响。目前对BPA作用机制的研究主要集中于受体[雌激素受体(ER)、雌激素受体相关受体(ERR)、雄激素受体(AR)、糖皮质激素... 详细信息

双酚A(bisphenol A,BPA)是一种化工原料,对人体内分泌有一定干扰作用。研究表明,长期暴露于BPA可能对人体产生不良影响。目前对BPA作用机制的研究主要集中于受体[雌激素受体(ER)、雌激素受体相关受体(ERR)、雄激素受体(AR)、糖皮质激素受体(GR)、甲状腺激素受体(TR)]、基因[同源盒基因(HOXA10、HSP70)]、细胞因子[白细胞介素(IL-4、IL-10)、干扰素γ(IFN-γ)等]和信号通路(Fas/FasL信号通路、线粒体信号通路)对生殖系统的影响等。最近研究发现,BPA可与其他一些物质产生相互作用,如BPA与维生素C联合应用的肾脏氧化损伤,应加强对BPA与其他物质相互作用的研究。

关键词：酚类受体,雌激素基因,同源盒 HSP70热休克蛋白质类细胞因子类泌尿生殖系统信号传导

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人β-防御素DEFB113的重组表达及活性鉴定

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药物生物技术 2012年第1期19卷 1-5页

作者：董靖于合国刁华郭晨云林东海中国药科大学生命科学与技术学院江苏南京210009 上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 厦门大学化学化工学院福建厦门361005

DEFB113为人β-防御素家族新成员,其生物学功能尚不清楚。为了探索一种可以较低成本和较高产量表达活性DEFB113多肽的方法,将编码DEFB113成熟肽的序列克隆到载体pTWIN1上,并转化至***21(DE3)中进行表达。结果表明融合蛋白主要以可溶形... 详细信息

DEFB113为人β-防御素家族新成员,其生物学功能尚不清楚。为了探索一种可以较低成本和较高产量表达活性DEFB113多肽的方法,将编码DEFB113成熟肽的序列克隆到载体pTWIN1上,并转化至***21(DE3)中进行表达。结果表明融合蛋白主要以可溶形式存在;重组载体中融合标签的几丁质结合域(CBD)和内含肽(intein)分别使亲和层析纯化和融合标签自剪切一步完成。最终得到DEFB113多肽的产率为6～7 mg/LLB。经活性鉴定,该重组DEFB113多肽对于***,*** K12D31和***均表现出较强的抑制作用;另外DEFB113无明显的溶血活性,是一种较理想的多肽抗生素。该研究为进一步研究DEFB113的生理功能以及其它人β-防御素结构与功能奠定了基础。

关键词：原核表达载体pTWIN1 人β-防御素DEFB113 抑菌活性溶血活性

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睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究

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沈阳药科大学学报 2014年第6期31卷 428-434页

作者：曾佳谢谭芳黄婷陈良康郑昕俸灵林上海市计划生育科学研究所、国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室、上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 广西中医药大学药学院广西南宁530222 德国瀚辉公司上海200021

目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系... 详细信息

目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用。结果睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物。质量分数5%肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联。结论睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础。

关键词：睾酮平衡溶解度油水分配系数经皮渗透特性促透剂

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两种小鼠卵巢早衰模型的比较

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上海医学 2018年第8期41卷 489-494页

作者：周宇贾玉玲严大为黄丽娜黄小静唐亮周莉裘毅敏李士通孙祖越上海交通大学附属第一人民医院麻醉科上海200080 上海市计划生育科学研究所中国生育调节药物毒理检测中心、国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室、复旦大学生殖与发育研究院

目的比较顺铂和卵巢切除法诱导的小鼠卵巢早衰模型,以及建模对小鼠学习记忆功能的影响。方法雌性6～8周龄美国癌症研究所(ICR)小鼠32只,根据体重随机分成4组,每组8只:空白对照组、顺铂模型组(连续4d腹腔注射顺铂3mg/kg)、假手术组和卵... 详细信息

目的比较顺铂和卵巢切除法诱导的小鼠卵巢早衰模型,以及建模对小鼠学习记忆功能的影响。方法雌性6～8周龄美国癌症研究所(ICR)小鼠32只,根据体重随机分成4组,每组8只:空白对照组、顺铂模型组(连续4d腹腔注射顺铂3mg/kg)、假手术组和卵巢切除模型组。观察各组小鼠的一般情况、动情周期。建模第15天采用避暗实验检测小鼠的学习记忆行为。建模第16天,比较空白对照组和顺铂模型组小鼠的卵巢、子宫湿重。应用H-E染色在光学显微镜下观察顺铂造模后卵巢和子宫的病理改变。采用ELISA检测并比较各组小鼠血清中卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)、孕激素(P)和雌激素(E2)的水平。结果顺铂模型组小鼠的体重自第3天起显著低于空白对照组(P值均<0.05)。与空白对照组比较,顺铂模型组小鼠的整体状态较差,动情间期持续或延长;卵巢、子宫湿重显著减轻(P值均<0.01);卵巢和子宫病理改变明显;避暗潜伏期显著缩短(P<0.01),错误次数显著增加(P<0.01);血清FSH、LH和E2水平均无显著改变(P值均>0.05),P水平显著降低(P<0.01)。与假手术组比较,卵巢切除模型组小鼠的体重无明显变化(P值均>0.05),动情周期停滞于动情间期;避暗潜伏期显著缩短(P<0.01),错误次数的差异无统计学意义(P>0.05);血清FSH和LH水平显著升高(P值均<0.01),P和E2水平显著降低(P值均<0.01)。结论小鼠卵巢切除模型能够更好地模拟小鼠卵巢早衰的症状,且对学习记忆的影响较小,更适用于研究药物对卵巢早衰模型小鼠脑功能的影响。

关键词：顺铂卵巢功能早衰卵巢切除术学习记忆

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小驳骨的化学成分与药理作用研究进展

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医药导报 2014年第4期33卷 477-480页

作者：唐闻闻曾佳王艺纯黄婷上海市龙华医院药剂科上海200032 上海市计划生育科学研究所、国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室、上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 吉林省食品药品检验所中药室吉林130033

小驳骨为爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地上部分,具有祛瘀镇痛、续筋接骨之功效。化学研究表明,小驳骨主要含有生物碱、挥发油、黄酮、苷类及香豆素等成分;药理研究表明,小驳骨具有抗炎镇痛、保肝、抗氧化、免疫抑... 详细信息

小驳骨为爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地上部分,具有祛瘀镇痛、续筋接骨之功效。化学研究表明,小驳骨主要含有生物碱、挥发油、黄酮、苷类及香豆素等成分;药理研究表明,小驳骨具有抗炎镇痛、保肝、抗氧化、免疫抑制、抗生成血管和抗人获得性免疫缺陷病毒等药理活性。该文对小驳骨的化学成分及药理作用在国内外的研究进展进行综述,以期为该药的深入研究提供一定的参考。

关键词：小驳骨化学成分药理作用

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环境毒理学研究的重要模式生物--斑马鱼

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环境与职业医学 2016年第6期33卷 610-614页

作者：孙冰许慧慧黄超丁训城李卫华胡晶莹复旦大学公共卫生学院上海200032 复旦大学生殖与发育研究院上海市计划生育科学研究所、国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 上海市疾病预防控制中心上海200336

斑马鱼被广泛应用于环境化学物的监测与评价,并得到经济合作发展组织(OECD)、国际标准化组织(ISO)等权威机构的认可。本文简述了斑马鱼应用于环境毒理学研究的诸多优势,综述了斑马鱼作为仅次于小鼠应用广泛的模式生物,被用于环境中许多... 详细信息

斑马鱼被广泛应用于环境化学物的监测与评价,并得到经济合作发展组织(OECD)、国际标准化组织(ISO)等权威机构的认可。本文简述了斑马鱼应用于环境毒理学研究的诸多优势,综述了斑马鱼作为仅次于小鼠应用广泛的模式生物,被用于环境中许多化学物,包括发育毒性与致畸、致癌毒性、胚胎毒性、心血管毒性、神经和行为毒性、特别是生殖毒性在内的一系列环境毒理学研究中,对环境化学物的危害识别和风险评估具有广泛的应用。由于斑马鱼胚胎和幼鱼体型小,适用于高内涵分析,可结合转基因技术、基因组学和蛋白组学技术,将其应用于环境毒理学机制研究中。

关键词：斑马鱼环境化学物模式生物环境毒理学研究风险评估高内涵分析

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非诺贝特制剂研究进展

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世界临床药物 2011年第9期32卷 552-557页

作者：李芳俸灵林阎超上海交通大学药学院上海200240 上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032

非诺贝特是降低甘油三酯的首选药物之一,但其普通制剂顺应性差、个体差异大且生物利用度低。本文综述非诺贝特的理化性质、药理作用、药动学、不良反应及制剂研发进展,以期能为非诺贝特制剂的进一步开发提供新思路。

关键词：非诺贝特制剂生物利用度不良反应

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丝氨酸蛋白酶抑制剂在抗胚胎着床和抗肿瘤方面的作用

丝氨酸蛋白酶抑制剂在抗胚胎着床和抗肿瘤方面的作用

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中国药理学会第七届全国生殖药理学术交流会

作者：孙兆贵王健李卫华蒋雅红石燕顾正丁训诚上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室

研究目的:加贝酯(Gabexate mesilate,GM),是一种人工合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,已有报道说明其具有抑制人类结肠癌细胞生长、侵袭和转移。AEBSF(4-(2-氨乙基)苯磺酰氟,4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride,AEBSF)是一种在水溶液中稳定的小分子化合物,具有丝氨酸蛋白酶抑制剂的作用。本文利用小鼠和大鼠作为实验动物,比较两种丝氨酸蛋白酶抑制剂对胚胎着床的抑制作用,并利用Hela细胞和人脐静脉内皮细胞作为离体模型,分析AEBSF在肿瘤细胞生长和与血管内皮细胞粘附过程中的作用。

关键词：抑制作用丝氨酸蛋白酶抑制剂胚胎着床

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农村已婚育龄妇女避孕节育的灰色关联综合分析

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生殖与避孕 2011年第7期31卷 466-471页

作者：戴力辉蔡建华林素玲张妍俞华曾光胡云周维谨车焱北京中医药大学管理学院北京100029 国家人口计生委培训交流中心北京100029 国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海计划生育科学研究所上海200032 中国人口与发展研究中心北京100029 中国生殖健康家庭保健培训中心太仓215400

目的:评估我国不同农村地区已婚育龄妇女避孕节育情况。方法:利用灰色关联分析方法,基于已获得的调查数据,结合文献研究与专家问卷,确定评价指标,并计算综合得分。结果:①避孕节育综合评价涵盖3个方面,其内容及权重依次为知情选择与避... 详细信息

目的:评估我国不同农村地区已婚育龄妇女避孕节育情况。方法:利用灰色关联分析方法,基于已获得的调查数据,结合文献研究与专家问卷,确定评价指标,并计算综合得分。结果:①避孕节育综合评价涵盖3个方面,其内容及权重依次为知情选择与避孕落实(0.4)、人工流产与并发症(0.31)、避孕知识(0.28);②中、西区域各地区"避孕知识"及"知情选择"得分普遍偏低;③综合评价结果中、西部没有差别,但与东部相差悬殊。结论:在本次调查的8个省农村地区中,东部地区已婚育龄妇女避孕节育水平明显高于中、西部。灰色关联综合分析法适于综合评价我国不同地区的计划生育服务质量。

关键词：避孕节育服务质量灰色关联分析综合评价指数

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