检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2009年第10期44卷 1072-1083页

作者：谭玉梅黄文渊余聂芳中南大学药学院分子设计与药物发现研究所湖南长沙410013

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)作为调控基因的关键蛋白酶,其功能异常被证实与肿瘤的发生和发展有直接关系。通过对HDAC功能的抑制调节,可以达到治疗肿瘤的目的。组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用机制已得到广泛研究,已开... 详细信息

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)作为调控基因的关键蛋白酶,其功能异常被证实与肿瘤的发生和发展有直接关系。通过对HDAC功能的抑制调节,可以达到治疗肿瘤的目的。组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用机制已得到广泛研究,已开发出各种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。按结构类型,组蛋白去乙酰化酶抑制剂大致可以分为:异羟肟酸类化合物(hydroxamic acid)、环状四肽类化合物、脂肪酸盐类化合物、苯甲酰胺类化合物和亲电酮类化合物等。本文对组蛋白去乙酰化酶抑制剂的各类结构及构效关系作一综述。

关键词：组蛋白 HDAC抑制剂构效关系

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已上市和部分正在Ⅲ期临床开发中的多靶点激酶抑制剂抑酶谱及信号传导通路分析

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药学学报 2009年第3期44卷 242-257页

作者：吴文卢骋陈思宇余聂芳中南大学药学院分子设计与药物发现研究所湖南长沙410013

细胞的信号传导在细胞的代谢、分化以及死亡的过程中起着重要的作用。肿瘤的发生和发展与细胞信号的过度表达有关。以蛋白激酶为靶点的抗肿瘤治疗现已成为肿瘤研究中十分活跃的领域。目前作为抗癌药物已经上市及正在临床开发中的激酶抑... 详细信息

细胞的信号传导在细胞的代谢、分化以及死亡的过程中起着重要的作用。肿瘤的发生和发展与细胞信号的过度表达有关。以蛋白激酶为靶点的抗肿瘤治疗现已成为肿瘤研究中十分活跃的领域。目前作为抗癌药物已经上市及正在临床开发中的激酶抑制剂多数为多靶点抑制剂。多靶点激酶抑制剂能够同时抑制多个细胞信号转导通路,从而使得肿瘤细胞在多个方面受到抑制。多靶点激酶抑制剂在疗效和控制耐受性方面具有一定的优势。本文对已经上市及部分正在III期临床开发中的多靶点激酶抑制剂的抑酶谱及其信号传导通路进行综述分析。

关键词：肿瘤多靶点激酶抑制剂信号传导通路抗肿瘤药物

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SIRT1抑制剂的研究进展

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中南药学 2012年第8期10卷 617-622页

作者：刘瑞环宁澄清毕艳静余聂芳中南大学药学院分子设计与药物发现研究所长沙410013

组蛋白去乙酰化是一种重要的组蛋白共价修饰方式,在基因表达中起着非常重要的调控作用。组蛋白去乙酰化主要由组蛋白去乙酰化酶催化完成,现已发现的组蛋白去乙酰化酶除了经典的锌离子依赖的组蛋白去乙酰化酶外,

关键词： SIRT1 组蛋白去乙酰化酶抑制剂共价修饰调控作用基因表达酶催化锌离子

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长春碱类抗肿瘤药物的研究进展

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中南药学 2016年第6期14卷 625-630页

作者：杨璐余聂芳中南大学药学院分子设计与药物发现研究所长沙410013

长春碱是从长春花中分离出的一种生物碱,对微管蛋白有很强的抑制作用和选择性,已经成为广泛知道的抗肿瘤药物;对长春碱类化合物的研究到目前为止一直是抗肿瘤药物的研究热点。本篇综述主要为3个部分:即长春碱类抗肿瘤药物的研究进展,根... 详细信息

长春碱是从长春花中分离出的一种生物碱,对微管蛋白有很强的抑制作用和选择性,已经成为广泛知道的抗肿瘤药物;对长春碱类化合物的研究到目前为止一直是抗肿瘤药物的研究热点。本篇综述主要为3个部分:即长春碱类抗肿瘤药物的研究进展,根据不同的结构修饰位点的构效关系研究总结以及对长春碱进一步研究的展望。

关键词：长春碱抗肿瘤构效关系研究进展

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研究开发中的作用于DNA甲基化的抗癌药物

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中南药学 2007年第5期5卷 389-397页

作者：余聂芳中南大学药学院分子设计与药物发现研究所长沙410003

20多年前,人们就提出了DNA的甲基化可能是很好的药物治疗靶点,希望通过药物来使得DNA整体甲基化增加(抑制癌症基因)、而CpG岛(cytosine 5' to guanine,胞嘧啶鸟嘌呤二核苷酸)还原成原来未甲基化状态(激活抑癌基因)。但是,进展一直... 详细信息

20多年前,人们就提出了DNA的甲基化可能是很好的药物治疗靶点,希望通过药物来使得DNA整体甲基化增加(抑制癌症基因)、而CpG岛(cytosine 5' to guanine,胞嘧啶鸟嘌呤二核苷酸)还原成原来未甲基化状态(激活抑癌基因)。但是,进展一直较为缓慢。在药物设计与发现角度,是整体甲基化对癌症的发展起到主要作用还是局部甲基化起主要作用?[第一段]

关键词： DNA甲基化抗癌药物

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抗癌大环化合物的环合方法