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4’’-(1’’’-硫杂-2’’’-亚氨基-3’’’,4’’’-二氮杂-1’’’,4’’’-亚丁基)-4’’-脱氧阿维菌素B1a的合成

有机化学 2009年第12期29卷 2005-2016页

作者：颜世强梁晓梅张建军王道全中国农业大学理学院农业部农药化学与应用技术重点开放实验室

以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-5＇＇-氧代-5＇＇-脱氧阿维菌素B1a（3）,然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到10个未见文献报道的4＇＇＇-（1＇＇＇-硫杂-2＇＇＇-亚氨基-... 详细信息

以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-5＇＇-氧代-5＇＇-脱氧阿维菌素B1a（3）,然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到10个未见文献报道的4＇＇＇-（1＇＇＇-硫杂-2＇＇＇-亚氨基-3＇＇＇,4＇＇＇-二氮杂-1＇＇＇,4＇＇＇-亚丁基）-4＇＇-脱氧阿维菌素B1a（7a～7j）.目标化合物结构经1HNMR,13CNMR和MS确证.

关键词：阿维菌素 1,3,4-噻二唑 N-取代氨基硫脲合成

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光谱学研究重金属离子参与下对甲萘威与ctDNA相互作用的影响

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光谱学与光谱分析 2008年第6期28卷 1353-1355页

作者：刘立栓王忻杨宝元孙英农业部农药化学与应用技术重点开放实验室中国农业大学理学院北京100094

应用紫外、荧光光谱分析方法,研究了离体条件八种重金属参与下对农药甲萘威与小牛胸腺DNA的相互作用的影响。当有不同重金属离子参与时,甲萘威的猝灭常数及其结合位点数都发生了不同的变化。通过计算和分析,重金属离子对甲萘威与ct-DNA... 详细信息

应用紫外、荧光光谱分析方法,研究了离体条件八种重金属参与下对农药甲萘威与小牛胸腺DNA的相互作用的影响。当有不同重金属离子参与时,甲萘威的猝灭常数及其结合位点数都发生了不同的变化。通过计算和分析,重金属离子对甲萘威与ct-DNA的加合物的影响程度为Pb2+>Ag+>Cu2+>Ni2+>Co2+>Zn2+>Cd2+>Cr3+。通过400 mol.L-1的不同金属离子对ctDNA的作用研究,得出不同离子对DNA的双螺旋结构的破坏能力强弱依次为:Pb2+>Cd2+>Ag+>Co2+>Zn2+≈Cu2+>Ni2+>Cr2+。两种光谱所得结果表明不同重金属离子对DNA的作用机理不同。

关键词：甲萘威 DNA加合物重金属离子紫外光谱荧光光谱

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新型取代苯基噁唑类化合物的设计、合成及生物活性

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高等学校化学学报 2014年第2期35卷 281-285页

作者：刘少华凌云李宏月徐丹杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合... 详细信息

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合物对小麦赤霉病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病和番茄早疫病表现出明显的抑制活性,尤其是化合物5q表现出较广的杀菌谱,且活性与多氧霉素相当.初步构效关系分析发现,苯环上取代基的类别和位置对活性有影响,其中卤素取代基对活性有利,邻位取代优于对位和间位取代.

关键词：噁唑咪唑烷噻唑烷生物活性

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含吡唑甲酰胺基E-β-法尼烯类似物的设计、合成及生物活性

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有机化学 2011年第9期31卷 1425-1432页

作者：孙玉凤李永强凌云宇红莲杨绍祥杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素E-β-法尼烯(EBF)为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物,所有化合物结构均通过1H NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性研究表明,部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis... 详细信息

为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素E-β-法尼烯(EBF)为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物,所有化合物结构均通过1H NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性研究表明,部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis craccivora Koch)在600 mg/L时表现出较好的杀虫活性,其中5a及5k对豆蚜活性与商品化药剂氟虫腈及先导化合物EBF相当,甚至优于EBF.对影响目标化合物的活性因素进行了初步探讨.

关键词：吡唑 EBF类似物合成生物活性

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小菜蛾性信息素的合成

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有机化学 2011年第12期31卷 2126-2130页

作者：宗广辉颜世强梁晓梅王道全张建军中国农业大学理学院农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100193

以十一碳烯醇和碘戊烷为原料,经过苯甲酰基保护、9-硼双环[3.3.1]-壬烷(9-BBN)硼氢化后氧化、氯铬酸吡啶盐(PCC)氧化、Wittig反应、脱苯甲酰基五步反应得到顺-11-十六碳烯-1-醇(Z11-16:OH),五步反应总收率53%.顺-11-十六碳烯-1-醇经PCC... 详细信息

以十一碳烯醇和碘戊烷为原料,经过苯甲酰基保护、9-硼双环[3.3.1]-壬烷(9-BBN)硼氢化后氧化、氯铬酸吡啶盐(PCC)氧化、Wittig反应、脱苯甲酰基五步反应得到顺-11-十六碳烯-1-醇(Z11-16:OH),五步反应总收率53%.顺-11-十六碳烯-1-醇经PCC氧化或Ac_2O乙酰化分别得到顺-11-十六碳烯-1-醛(Z11-16:Ald)、顺-11-十六碳烯-1-醇乙酸酯(Z11-16:Ac),目标化合物及主要中间体结构经NMR,IR和MS确证.合成方法路线短,操作简便,收率较文献中的方法有较大提高.

关键词：小菜蛾性信息素合成 Wittig反应

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新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-苯甲酰腙类化合物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2014年第6期34卷 1118-1123页

作者：徐焱雷鹏凌云王圣文杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,I... 详细信息

为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,IR及元素分析确证.离体生测结果表明部分化合物对蘑菇酪氨酸酶及小麦赤霉病、黄瓜灰霉病和黄瓜炭疽病表现出一定的抑制活性,并对化合物进行了初步构效关系分析,其中化合物5r表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性.

关键词：肉桂醛苯甲酰腙合成酪氨酸酶杀菌活性

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室温下铜催化制备含羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物

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有机化学 2014年第10期34卷 2076-2082页

作者：谢瑞龙杨新玲秦耀果谭晓庆凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

在室温的条件下,建立了一种简单实用的铜催化制备含酮羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物的新方法.实验证明以2-溴苯甲酰乙酸甲酯类似物及脒盐酸盐为原料,碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,无添加配体的情况下,可成功制备一系列喹唑啉... 详细信息

在室温的条件下,建立了一种简单实用的铜催化制备含酮羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物的新方法.实验证明以2-溴苯甲酰乙酸甲酯类似物及脒盐酸盐为原料,碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,无添加配体的情况下,可成功制备一系列喹唑啉类衍生物.其结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确证.

关键词：铜室温催化喹唑啉

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含呋喃环双酰脲类衍生物的三维定量构效关系研究

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化学学报 2008年第12期66卷 1417-1423页

作者：崔紫宁张莉黄娟李映凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100094

采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对27个新型双酰基脲类化合物的杀蚊幼虫(Aedes aegypti L.)活性进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.在CoMFA研究中,考察了网格点步长对统计结果的影响.在CoMSIA研究中... 详细信息

采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对27个新型双酰基脲类化合物的杀蚊幼虫(Aedes aegypti L.)活性进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.在CoMFA研究中,考察了网格点步长对统计结果的影响.在CoMSIA研究中,系统考察了各种分子场组合、网格点步长和衰减因子对模型统计结果的影响,发现立体场和氢键供体场的组合得到最佳模型.所建立的CoMFA和CoMSIA模型的非交叉验证相关系数r2值分别为0.828和0.841,并都具有较强的预测能力.CoMFA和CoMSIA模型的三维等值图不仅直观地解释了结构与活性的关系,而且为后续优化该系列化合物提供了理论依据.

关键词：昆虫生长调节剂双酰基脲呋喃比较分子力场分析比较分子相似性指数分析杀幼虫活性

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(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮的合成及生物活性研究

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有机化学 2010年第10期30卷 1543-1547页

作者：杨绍祥杨新玲卢园园孙玉凤孙亮凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

(E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮(I)是从瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物,能有效防治重要农业害虫蚜虫.以价廉易得的苯乙酮为起始原料,经过4步反应合成化合物I,所得目标产物结构经过1HNMR,IR和元素分析确证.并探讨... 详细信息

(E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮(I)是从瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物,能有效防治重要农业害虫蚜虫.以价廉易得的苯乙酮为起始原料,经过4步反应合成化合物I,所得目标产物结构经过1HNMR,IR和元素分析确证.并探讨了反应温度和溶剂对产物顺反比例的影响.生物活性测试结果表明,化合物I对桃蚜(Myzus persicae)具有较强的杀蚜活性,其LC50为178.96μg/mL.

关键词：瑞香狼毒 (E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮合成杀蚜活性

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几丁质合成酶抑制剂

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化学进展 2007年第4期19卷 535-543页

作者：李映崔紫宁胡君凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100094

几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的... 详细信息

几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的研发热点。本文综述了天然及人工合成的几丁质合成酶抑制剂的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。

关键词：几丁质几丁质合成酶抑制剂核苷肽类

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