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中国化学会第一届农业化学学术讨论会

作者：张晓鸣张学博孙腾达马航宇王长凯杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室

以天然产物为先导进行结构修饰与改造,是新型绿色农药创制的重要途径之一,具有广泛的应用前景[1]。Aspernigerin是2006年报道的一个骨架新颖的生物碱类次生代谢产物,具有优良的体外细胞毒活性,是一个潜在的药物分子或先导化合物[2]。本... 详细信息

以天然产物为先导进行结构修饰与改造,是新型绿色农药创制的重要途径之一,具有广泛的应用前景[1]。Aspernigerin是2006年报道的一个骨架新颖的生物碱类次生代谢产物,具有优良的体外细胞毒活性,是一个潜在的药物分子或先导化合物[2]。本课题组经过对天然产物Aspernigerin进行农用生物活性测试发现,其具有一定的杀菌、杀虫和除草活性,并以此为先导开展了一系列结构优化研究工作,经过对其初步研究结果表明, 1,2,3,4-四氢喹啉可能是Aspernigerin结构中起生物活性作用的主要片段[3,4]。本文以天然产物Aspernigerin为先导,在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列含磺酰胺结构的天然产物Aspernigerin衍生物,以期发现有高活性的农用先导化合物,设计思想如图所示。在查阅文献的基础上,以1,2,3,4-四氢喹啉为起始原料,经多步反应进行目标物的合成[5,6],并进行了初步生物活性评价。共合成了19个目标化合物,结构均经1H NMR,13C NMR,HRMS分析确证。生测结果表明,目标化合物对供试真菌均具有一定的离体杀菌活性,尤其是对苹果树腐烂、油菜菌核病菌有很好的抑制效果,部分化合物对小麦全蚀、水稻纹枯病菌有较好的抑制效果。选取活性较好的化合物进行了抑制中浓度的测试,活性最好的化合物II-B-15对苹果树腐烂病菌的EC为2.46μg/mL,对油菜菌核病菌的EC50为3.08μg/mL,可作为二级先导进行进一步的优化研究。

关键词： 1,2,3,4-四氢喹啉合成抑菌活性

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肉桂醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究

肉桂醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究

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中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议

作者：张学博雷鹏孙腾达张晓鸣马航宇杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室

酪氨酸酶是一种酚氧化酶,它广泛存在于动物、植物、微生物体内,是黑色素形成的关键酶。酪氨酸酶具有单酚加氧和双酚氧化双重功能,在生物体内具有重要的生理功能。它在人体内过量积累会导致雀斑、黄褐斑甚至皮肤癌等皮肤性疾病,而且酪氨... 详细信息

酪氨酸酶是一种酚氧化酶,它广泛存在于动物、植物、微生物体内,是黑色素形成的关键酶。酪氨酸酶具有单酚加氧和双酚氧化双重功能,在生物体内具有重要的生理功能。它在人体内过量积累会导致雀斑、黄褐斑甚至皮肤癌等皮肤性疾病,而且酪氨酸酶还控制着水果蔬菜的酶促褐变,影响果蔬品质2。同时酪氨酸酶也影响着昆虫的蜕皮、硬化和伤口愈合,增强真菌细菌对逆境的抵抗能力,并且与病原菌的致病力有关。肉桂醛又称为桂皮醛、桂醛,为黄色液体,在肉桂等植物中含量较多。天然存在的肉桂醛为反式结构,主要存在于肉桂油、桂皮油、风信子油、玫瑰油中。肉桂醛具有较为广泛的生物学作用,

关键词：缩氨基硫脲肉桂醛酪氨酸酶抑制剂生物活性研究

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(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮类化合物的设计、合成及生物活性研究

(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯...

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中国化工学会农药专业委员会第十八届年会

作者：张晓鸣雷鹏苏惠飞杨新玲张学博孙腾达马航宇凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室

[目的]本文以天然产物Aspernigerin为先导,在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮类类化合物,以期发现有高活性的先导化合物。[方法]以1,2,3,4-四... 详细信息

[目的]本文以天然产物Aspernigerin为先导,在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮类类化合物,以期发现有高活性的先导化合物。[方法]以1,2,3,4-四氢喹啉为起始原料,经5步反应进行目标物的合成,并进行了初步生物活性评价。[结果]合成了14个目标化合物,结构均经HNMR,HRMS分析确证。[结论]生测结果表明,部分目标化合物具有一定的离体杀菌活性,其中化合物7b对苹果腐烂病菌的抑制活性(EC=3.04μg/mL)优于对照药剂氟酰胺(EC=9.16μg/mL),可作为二级先导进行进一步的优化研究。

关键词： 1,2,3,4-四氢喹啉合成杀菌活性

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新型N'-苯亚甲基哌啶-1-(硫代)酰肼类化合物的设计、合成及生物活性研究

新型N'-苯亚甲基哌啶-1-(硫代)酰肼类化合物的设计、合成及生物活...

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中国化工学会农药专业委员会第十八届年会

作者：张学博雷鹏孙腾达张晓鸣马航宇杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室

为发现高效杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接的方法,将苯甲醛缩氨基硫脲与哌啶环进行拼接,设计合成了系列新型N-哌啶基(硫代)酰肼类化合物。离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,该系列化合物对6种病原真菌均表现出明显... 详细信息

为发现高效杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接的方法,将苯甲醛缩氨基硫脲与哌啶环进行拼接,设计合成了系列新型N-哌啶基(硫代)酰肼类化合物。离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,该系列化合物对6种病原真菌均表现出明显的抑制效果。进一步EC测试结果表明:化合物3b对4种病原真菌的EC均在10μg/mL以内,尤其对瓜果腐霉病菌的抑制活性(EC=1.6μg/mL)优于商品化对照药剂嘧菌酯(EC=16.9μg/mL),与氟吡菌胺相当(EC=1.0μg/mL)。构效关系分析表明,哌啶环的引入,对抑菌活性的提高有利。化合物3b由于结构简单新颖、合成容易,值得进一步研究。

关键词：缩氨基硫脲哌啶合成瓜果腐霉病菌杀菌活性

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苯甲醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性研究

苯甲醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性研究

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第一届全国农药行业创新交流会暨农药企业CTO论坛

作者：张学博雷鹏孙腾达金小宇王建力杨新玲张晓鸣凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现高活性化合物.经3步反应进行目标物的合成,并对目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性评价.结果表明,大多数化合物在50μg... 详细信息

本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现高活性化合物.经3步反应进行目标物的合成,并对目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性评价.结果表明,大多数化合物在50μg/mL对蘑菇酪氨酸酶表现出一定的抑制活性.目标物对测试的6种病原菌均有一定的抑制活性.部分化合物在50μg/mL浓度下对多种病原菌的抑制率在85％以上.

关键词：苯甲醛缩氨基硫脲类化合物合成工艺抑菌活性评价体系

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含1,2,3,4-四氢喹啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

含1,2,3,4-四氢喹啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

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中国化工学会农药专业委员会第十七届年会

作者：雷鹏张学博张小河徐焱杨新玲张晓鸣凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室

[目的]本文在前期工作基础上,进行深入研究,合成了一系列含1,2,3,4-四氢喹啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,以期发现具有高杀菌活性的先导化合物。[方法]以取代酮为起始原料,经5步反应进行目标物的合成,并进行了初步杀菌活性评价。[结果... 详细信息

[目的]本文在前期工作基础上,进行深入研究,合成了一系列含1,2,3,4-四氢喹啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,以期发现具有高杀菌活性的先导化合物。[方法]以取代酮为起始原料,经5步反应进行目标物的合成,并进行了初步杀菌活性评价。[结果]合成了10个目标化合物,结构均经HNMR和IR分析确证。[结论]生测结果表明,目标化合物具有一定的离体杀菌活性,其中化合物7h和7j效果较好,具有作为先导进一步研究的价值。

关键词：吡唑-5-甲酰胺 1,2,3,4-四氢喹啉杀菌活性

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取代苯甲醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及生物活性

取代苯甲醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及生物活性

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中国化工学会农药专业委员会第十七届年会

作者：张学博雷鹏杨新玲徐高飞张小河凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室

[目的]在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现有高活性化合物。[方法]经3步反应进行目标物的合成,并对所合成的目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性测试。[结果]... 详细信息

[目的]在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现有高活性化合物。[方法]经3步反应进行目标物的合成,并对所合成的目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性测试。[结果]合成了25个目标化合物,结构均经H NMR、IR、元素分析/高分辨质谱确证。[结论]酶活性测试结果表明,大多数化合物在50μg/mL对蘑菇酪氨酸酶表现出一定的抑制活性,离体抑菌活性测试结果表明,部分化合物对小麦全蚀病菌在50μg/mL浓度下的抑制率为100%,优于商品化对照药剂氟酰胺和氟吡菌胺。且化合物对蘑菇酪氨酸酶和小麦全蚀病菌抑制活性基本呈现出正相关的规律。推测该类化合物通过抑制酪氨酸酶的生物活性抑制小麦全蚀病菌的生长。

关键词：缩氨基硫脲酪氨酸酶抑制剂杀菌活性

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新型取代苯基噁唑类化合物的设计、合成及生物活性

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高等学校化学学报 2014年第2期35卷 281-285页

作者：刘少华凌云李宏月徐丹杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合... 详细信息

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合物对小麦赤霉病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病和番茄早疫病表现出明显的抑制活性,尤其是化合物5q表现出较广的杀菌谱,且活性与多氧霉素相当.初步构效关系分析发现,苯环上取代基的类别和位置对活性有影响,其中卤素取代基对活性有利,邻位取代优于对位和间位取代.

关键词：噁唑咪唑烷噻唑烷生物活性

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新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-苯甲酰腙类化合物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2014年第6期34卷 1118-1123页

作者：徐焱雷鹏凌云王圣文杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,I... 详细信息

为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,IR及元素分析确证.离体生测结果表明部分化合物对蘑菇酪氨酸酶及小麦赤霉病、黄瓜灰霉病和黄瓜炭疽病表现出一定的抑制活性,并对化合物进行了初步构效关系分析,其中化合物5r表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性.

关键词：肉桂醛苯甲酰腙合成酪氨酸酶杀菌活性

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室温下铜催化制备含羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物

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有机化学 2014年第10期34卷 2076-2082页

作者：谢瑞龙杨新玲秦耀果谭晓庆凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

在室温的条件下,建立了一种简单实用的铜催化制备含酮羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物的新方法.实验证明以2-溴苯甲酰乙酸甲酯类似物及脒盐酸盐为原料,碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,无添加配体的情况下,可成功制备一系列喹唑啉... 详细信息

在室温的条件下,建立了一种简单实用的铜催化制备含酮羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物的新方法.实验证明以2-溴苯甲酰乙酸甲酯类似物及脒盐酸盐为原料,碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,无添加配体的情况下,可成功制备一系列喹唑啉类衍生物.其结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确证.

关键词：铜室温催化喹唑啉

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