检索结果-内蒙古大学图书馆

高等学校化学学报 2014年第2期35卷 281-285页

作者：刘少华凌云李宏月徐丹杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合... 详细信息

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合物对小麦赤霉病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病和番茄早疫病表现出明显的抑制活性,尤其是化合物5q表现出较广的杀菌谱,且活性与多氧霉素相当.初步构效关系分析发现,苯环上取代基的类别和位置对活性有影响,其中卤素取代基对活性有利,邻位取代优于对位和间位取代.

关键词：噁唑咪唑烷噻唑烷生物活性

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新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-苯甲酰腙类化合物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2014年第6期34卷 1118-1123页

作者：徐焱雷鹏凌云王圣文杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,I... 详细信息

为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,IR及元素分析确证.离体生测结果表明部分化合物对蘑菇酪氨酸酶及小麦赤霉病、黄瓜灰霉病和黄瓜炭疽病表现出一定的抑制活性,并对化合物进行了初步构效关系分析,其中化合物5r表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性.

关键词：肉桂醛苯甲酰腙合成酪氨酸酶杀菌活性

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室温下铜催化制备含羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物

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有机化学 2014年第10期34卷 2076-2082页

作者：谢瑞龙杨新玲秦耀果谭晓庆凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193

在室温的条件下,建立了一种简单实用的铜催化制备含酮羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物的新方法.实验证明以2-溴苯甲酰乙酸甲酯类似物及脒盐酸盐为原料,碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,无添加配体的情况下,可成功制备一系列喹唑啉... 详细信息

在室温的条件下,建立了一种简单实用的铜催化制备含酮羰基或酯基的喹唑啉-4(3H)-亚基类衍生物的新方法.实验证明以2-溴苯甲酰乙酸甲酯类似物及脒盐酸盐为原料,碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,无添加配体的情况下,可成功制备一系列喹唑啉类衍生物.其结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确证.

关键词：铜室温催化喹唑啉

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含吡唑甲酰胺基E-β-法尼烯类似物的设计、合成及生物活性

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有机化学 2011年第9期31卷 1425-1432页

作者：孙玉凤李永强凌云宇红莲杨绍祥杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素E-β-法尼烯(EBF)为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物,所有化合物结构均通过1H NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性研究表明,部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis... 详细信息

为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素E-β-法尼烯(EBF)为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物,所有化合物结构均通过1H NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性研究表明,部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis craccivora Koch)在600 mg/L时表现出较好的杀虫活性,其中5a及5k对豆蚜活性与商品化药剂氟虫腈及先导化合物EBF相当,甚至优于EBF.对影响目标化合物的活性因素进行了初步探讨.

关键词：吡唑 EBF类似物合成生物活性

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Schiff碱铜配合物的生物活性

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有机化学 2008年第4期28卷 598-604页

作者：黄娟崔紫宁李映杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用技术重点开放实验室北京100094

Schiff碱及其铜配合物以良好的生物活性而被人们广泛地研究.综述了Schiff碱铜配合物作为医药和农药的活性,并就其发展尤其在农药方面进行了展望.

关键词： Schiff碱铜配合物生物活性

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含呋喃环双酰脲类衍生物的三维定量构效关系研究

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化学学报 2008年第12期66卷 1417-1423页

作者：崔紫宁张莉黄娟李映凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100094

采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对27个新型双酰基脲类化合物的杀蚊幼虫(Aedes aegypti L.)活性进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.在CoMFA研究中,考察了网格点步长对统计结果的影响.在CoMSIA研究中... 详细信息

采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对27个新型双酰基脲类化合物的杀蚊幼虫(Aedes aegypti L.)活性进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.在CoMFA研究中,考察了网格点步长对统计结果的影响.在CoMSIA研究中,系统考察了各种分子场组合、网格点步长和衰减因子对模型统计结果的影响,发现立体场和氢键供体场的组合得到最佳模型.所建立的CoMFA和CoMSIA模型的非交叉验证相关系数r2值分别为0.828和0.841,并都具有较强的预测能力.CoMFA和CoMSIA模型的三维等值图不仅直观地解释了结构与活性的关系,而且为后续优化该系列化合物提供了理论依据.

关键词：昆虫生长调节剂双酰基脲呋喃比较分子力场分析比较分子相似性指数分析杀幼虫活性

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(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮的合成及生物活性研究

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有机化学 2010年第10期30卷 1543-1547页

作者：杨绍祥杨新玲卢园园孙玉凤孙亮凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

(E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮(I)是从瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物,能有效防治重要农业害虫蚜虫.以价廉易得的苯乙酮为起始原料,经过4步反应合成化合物I,所得目标产物结构经过1HNMR,IR和元素分析确证.并探讨... 详细信息

(E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮(I)是从瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物,能有效防治重要农业害虫蚜虫.以价廉易得的苯乙酮为起始原料,经过4步反应合成化合物I,所得目标产物结构经过1HNMR,IR和元素分析确证.并探讨了反应温度和溶剂对产物顺反比例的影响.生物活性测试结果表明,化合物I对桃蚜(Myzus persicae)具有较强的杀蚜活性,其LC50为178.96μg/mL.

关键词：瑞香狼毒 (E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮合成杀蚜活性

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几丁质合成酶抑制剂

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化学进展 2007年第4期19卷 535-543页

作者：李映崔紫宁胡君凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100094

几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的... 详细信息

几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的研发热点。本文综述了天然及人工合成的几丁质合成酶抑制剂的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。

关键词：几丁质几丁质合成酶抑制剂核苷肽类

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含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性

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有机化学 2013年第2期33卷 305-311页

作者：张继伟李永强杨新玲陈路路苗宏健李慧王献伟凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071

在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖... 详细信息

在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及HRMS确证.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,化合物5j对棉铃虫的抑制活性与对照药剂除虫脲相当.

关键词：几丁质尿苷氨基甲酸酯基硫脲合成生物活性

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肿瘤血管阻断剂黄酮-8-乙酸类衍生物的三维定量关系研究

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化学学报 2011年第2期69卷 231-238页

作者：张莉林云周中振中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100193 南方医科大学药学院广州510515

选择了肿瘤血管阻断剂黄酮-8-乙酸类衍生物,采用比较分子力场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法进行三维定量构效关系的研究.33个化合物建立了预测模型,6个化合物作为训练集进行模型验证.其中CoMFA模型的交叉验证系数q2=... 详细信息

选择了肿瘤血管阻断剂黄酮-8-乙酸类衍生物,采用比较分子力场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法进行三维定量构效关系的研究.33个化合物建立了预测模型,6个化合物作为训练集进行模型验证.其中CoMFA模型的交叉验证系数q2=0.621,最佳主成分数为4,标准偏差spress=0.345,非交叉相关系数r2=0.945,标准偏差s=0.131,F=***模型的交叉验证系数q2=0.700,最佳主成分数为5,标准偏差spress=0.312,非交叉相关系数r2=0.946,标准偏差s=0.133,F=94.193.计算结果表明,构建的CoMFA和CoMSIA模型具有良好的预测能力,可用于指导该类化合物的设计.

关键词：肿瘤血管阻断剂黄酮-8-乙酸比较分子力场分析比较分子相似性指数分析

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