检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2012年第5期32卷 915-921页

作者：苗宏健张继伟袁会珠李映徐焱李慧杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系、农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193 中国农业科学院植物保护研究所北京100193

为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,保留多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分,将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入,设计合成了一系列含硫脲结构的核苷类化合物.以尿苷为原料,经... 详细信息

为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,保留多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分,将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入,设计合成了一系列含硫脲结构的核苷类化合物.以尿苷为原料,经5步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及元素分析确证.初步生测结果表明,部分化合物对芦笋茎枯病(Phomopsisasparagi bubak)表现出明显的抑制活性,其中6m的抑制率在50μg/mL浓度下为97.2%,与相同浓度的多氧霉素B活性(100%)接近.

关键词：几丁质多氧霉素尿苷硫脲杀菌活性

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含呋喃环双酰肼类衍生物的合成、杀虫活性及3D-QSAR研究

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有机化学 2010年第10期30卷 1482-1491页

作者：崔紫宁张莉黄娟凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071

为发现新的昆虫生长调节剂,经单取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到22个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1HNMR和元素分析确认.初步生测结果表明,所有目标化合物对豆蚜(Aphisfabae)均有活性,部分目标化... 详细信息

为发现新的昆虫生长调节剂,经单取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到22个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1HNMR和元素分析确认.初步生测结果表明,所有目标化合物对豆蚜(Aphisfabae)均有活性,部分目标化合物表现出较好或中等的杀幼虫活性.化合物Ia,Ib和Ic在药剂浓度为0.05%时,对豆蚜的死亡抑制率分别为81.8%,58.4%和52.2%,其中化合物Ia对若蚜的蜕皮和成蚜产雌能力具有一定的抑制作用.而大部分目标化合物在药剂浓度为0.1%,0.05%和0.001%时,对3龄粘虫(Mythimna separate)、棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)和尖音淡色库蚊(Culex pipiens pallens)幼虫杀虫活性不明显.采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对22个化合物的杀蚜虫活性进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.在CoMFA研究中,考察了不同力场和电荷下网格点步长对统计结果的影响.建立了三维定量构效关系CoMFA模型(q2=0.518,r2=0.936).CoMFA模型的立体场、静电场三维等值线图不仅直观地解释了结构与活性的关系,而且为后续优化该系列化合物提供了理论依据.

关键词：昆虫生长调节剂双酰肼化合物呋喃三维定量构效关系比较分子立场分析

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Aspernigerin类似物的合成及生物活性研究

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有机化学 2012年第4期32卷 747-754页

作者：吴清来李永强杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071

以天然产物Aspernigerin为先导,将Aspernigerin结构中的一个1,2,3,4-四氢喹啉基团以芳胺类化合物替代,设计合成了15个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表... 详细信息

以天然产物Aspernigerin为先导,将Aspernigerin结构中的一个1,2,3,4-四氢喹啉基团以芳胺类化合物替代,设计合成了15个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表现出了一定的杀虫和杀菌活性,其中化合物2n在200μg/mL的浓度下对小菜蛾仍表现出100%的杀虫活性,优于先导Aspernigerin和对照药剂噻虫嗪;化合物2d,2e,2j,2k表现出对黄瓜灰霉病优于先导Aspernigerin的抑制活性.

关键词： Aspernigerin 类似物合成 1,2,3,4-四氢喹啉芳胺生物活性

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瑞香酮类似物的合成与生物活性研究

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有机化学 2010年第12期30卷 1870-1875页

作者：杨绍祥康铁牛杨新玲孙玉凤芮昌辉凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193 中国农业科学院植物保护研究所北京100193

以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导,用不同的含氮杂环取代1-苯基,设计合成了8个未见报道的化合物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,目标化合物在... 详细信息

以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导,用不同的含氮杂环取代1-苯基,设计合成了8个未见报道的化合物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,目标化合物在600μg/mL浓度下表现出一定的杀蚜活性,其中化合物6a对棉蚜的校正死亡率为92.9%,活性优于先导I.

关键词：瑞香狼毒 (E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮类似物合成杀蚜活性

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Aspernigerin的简便全合成及生物活性研究

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有机化学 2012年第8期32卷 1498-1502页

作者：吴清来李永强杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系、农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071

Aspernigerin是从狗牙根内生菌Aspergillus niger IFB-E003的培养液中分离得到的天然产物,对癌细胞具有较强的活性.设计了一条全新的合成路线,以1,2,3,4-四氢喹啉和氯乙酰氯为主要原料,经过两步反应合成了Aspernigerin,总收率80.3%,较... 详细信息

Aspernigerin是从狗牙根内生菌Aspergillus niger IFB-E003的培养液中分离得到的天然产物,对癌细胞具有较强的活性.设计了一条全新的合成路线,以1,2,3,4-四氢喹啉和氯乙酰氯为主要原料,经过两步反应合成了Aspernigerin,总收率80.3%,较文献报道的合成路线的总收率提高了33%.首次对Aspernigerin进行农用生物活性测试,结果表明,Aspernigerin具有一定的杀菌、杀虫活性和除草活性,在600和200μg/mL的浓度下对小菜蛾的杀虫活性分别为100%和75%,在500μg/mL的浓度下对稗草、小麦、黄瓜的根、茎的生长抑制率都在90%以上.

关键词： Aspernigerin 天然产物全合成 1,2,3,4-四氢喹啉氯乙酰氯生物活性

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昆虫蜕皮激素类似物的定量构效关系及其受体三维结构研究进展

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农药学学报 2010年第4期12卷 383-390页

作者：阴斌张莉崔紫宁凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系/农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

蜕皮激素及其类似物具有调节昆虫蜕皮、变态和繁殖的功能。蜕皮激素类似物在农业生产,尤其是鳞翅目害虫的防治中发挥着重要作用。总结近期的文献,同时结合课题组的工作,综述了蜕皮激素类似物的定量构效关系、蜕皮激素受体三维结构的研... 详细信息

蜕皮激素及其类似物具有调节昆虫蜕皮、变态和繁殖的功能。蜕皮激素类似物在农业生产,尤其是鳞翅目害虫的防治中发挥着重要作用。总结近期的文献,同时结合课题组的工作,综述了蜕皮激素类似物的定量构效关系、蜕皮激素受体三维结构的研究进展。

关键词：蜕皮激素双酰肼定量构效关系蜕皮激素受体

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天然产物曲地酸及其类似物研究进展

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农药学学报 2012年第4期14卷 353-362页

作者：吴清来杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系/农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193

曲地酸(asterric acid)及其类似物是从一些曲霉和青霉等真菌的发酵液中提取分离得到的一类含二苯醚结构的化合物,具有抗菌、抗肿瘤等医药活性以及杀菌、杀线虫及抑制水芹种子萌芽等农药活性,其中曲地酸作为血管内皮生长因子(VEGF)抑制... 详细信息

曲地酸(asterric acid)及其类似物是从一些曲霉和青霉等真菌的发酵液中提取分离得到的一类含二苯醚结构的化合物,具有抗菌、抗肿瘤等医药活性以及杀菌、杀线虫及抑制水芹种子萌芽等农药活性,其中曲地酸作为血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂和抗生素已被制成为商品化的生物试剂,应用于生物和医学相关领域的研究。对曲地酸及其类似物的来源、结构及物理性质、生物合成及代谢机理,以及其医用和农用活性方面的研究进展进行了综述,对其化学合成及结构改造的前景进行了展望。

关键词：曲地酸类似物代谢产物生物活性

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取代苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯的合成及杀菌活性

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有机化学 2011年第9期31卷 1411-1418页

作者：李映李宝聚杨新玲石延霞苗宏健凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193 山东农业大学化学与材料科学学院泰安271018 中国农业科学院蔬菜花卉研究所北京100081

为了发现高效、低毒的农药先导化合物,以真菌几丁质为研究对象,以取代苯甲酸、5-取代苯基-2-呋喃甲醇为起始原料,设计合成了23个新型取代苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步生测结果表... 详细信息

为了发现高效、低毒的农药先导化合物,以真菌几丁质为研究对象,以取代苯甲酸、5-取代苯基-2-呋喃甲醇为起始原料,设计合成了23个新型取代苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步生测结果表明,在50μg/mL浓度下,化合物对黄瓜褐斑菌、黄瓜灰霉菌、黄瓜枯萎菌表现出明显的防效,尤其对于黄瓜灰霉菌,大部分化合物的防效优于对照药剂40%菌核净WP.

关键词：苯甲酰脲几丁质苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯杀菌活性

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光谱法研究甲萘威与DNA的相互作用

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环境化学 2004年第5期23卷 520-524页

作者：张立金闵顺耕赵慈李国学孙英农业部农药化学与应用技术重点开放实验室中国农业大学理学院应用化学系北京100094 中国农业大学资源与环境学院

通过紫外与荧光光谱法研究了甲萘威与DNA的相互作用 .结果显示 ,在甲萘威的作用下 ,DNA的吸收光谱出现增色与红移现象 ;DNA能够引起甲萘威单一的静态猝灭 ;甲萘威与DNA的作用能减弱K4[Fe(CN) 6) ]对甲萘威的荧光猝灭 ;实验结果支持甲萘... 详细信息

通过紫外与荧光光谱法研究了甲萘威与DNA的相互作用 .结果显示 ,在甲萘威的作用下 ,DNA的吸收光谱出现增色与红移现象 ;DNA能够引起甲萘威单一的静态猝灭 ;甲萘威与DNA的作用能减弱K4[Fe(CN) 6) ]对甲萘威的荧光猝灭 ;实验结果支持甲萘威能以嵌插方式与DNA形成加合物 .氯化钠及乙醇对加合物的荧光光谱存在不同影响 .加合物的形成与药物的生物活性之间存在一定的相互联系 .

关键词： DNA 光谱法相互作用药物 CN 减弱研究甲萘威加合物氯化钠

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己唑醇的光化学降解

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农药学学报 2004年第4期6卷 73-77页

作者：任丽萍田芹周志强江树人饶震红中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用技术重点开放实验室北京100094

以低压汞灯为光源研究了己唑醇在溶液中的光化学降解。结果表明,在365nm紫外光照射下,己唑醇在正己烷中很稳定,说明己唑醇在自然光下难以降解;在254nm光照下己唑醇在丙酮、水、甲醇、乙酸乙酯、正己烷中发生光解,不同溶剂中的光解速率为... 详细信息

以低压汞灯为光源研究了己唑醇在溶液中的光化学降解。结果表明,在365nm紫外光照射下,己唑醇在正己烷中很稳定,说明己唑醇在自然光下难以降解;在254nm光照下己唑醇在丙酮、水、甲醇、乙酸乙酯、正己烷中发生光解,不同溶剂中的光解速率为:甲醇>正己烷>乙酸乙酯>水>丙酮。FeCl3、H2O2、FeCl3-H2O2、β-环糊精等光催化剂能加快己唑醇在紫外光下的降解,在本研究条件下,其催化能力为FeCl3-H2O2>β-环糊精>H2O2>FeCl3。对降解机理进行分析,认为己唑醇在溶液中是通过产生羟基自由基(HO·)而发生光解的。

关键词：己唑醇光化学降解光催化剂

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