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为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素EBF为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物.部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis craccivora Koch)在600 mg/L时表现出较好的杀虫活性,其中3a及3k对豆蚜活性与商品化药剂氟虫腈及先导化合物EBF相当,甚至优于EBF.对影响目标化合物的活性因素进行了初步探讨.

关键词：吡唑 EBF类似物合成工艺生物活性

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含呋喃环双酰肼类化合物的合成及生物活性研究(II)

含呋喃环双酰肼类化合物的合成及生物活性研究(II)

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中国化工学会农药专业委员会第十三届年会

作者：崔紫宁王振梁沛董玮黄娟李映凌云杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用技术重点开放实验室北京100094 中国农业大学农学与生物技术院昆虫学系北京 100094

为发现新的高活性化合物，经二氟取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物，其结构均通过了IR，1H-NMR，MS和元素分析确认。初步生测结果表明大部分的目标化合物对酚氧化酶有抑制活性，但是... 详细信息

为发现新的高活性化合物，经二氟取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物，其结构均通过了IR，1H-NMR，MS和元素分析确认。初步生测结果表明大部分的目标化合物对酚氧化酶有抑制活性，但是活性都不高，抑制率最高的是化合物3h，在浓度为57μmol/L时对小菜蛾4龄幼虫酚氧化酶的抑制率为15.87％：目标化合物在药剂浓度为500mg/L时，对豆蚜(Aphisfabae)和棉红蜘蛛(Tetranchusurticae)杀虫活性不明显;在药剂浓度为10mg/L时，对蚊幼虫(Culexpipienspallenss)有活性但都很低;在药剂浓度为1000mg/L时，部分目标物对粘虫有活性，化合物3h对3龄粘虫(Muthimnaseparate)的致死率为50％。从抗癌活性可以看出，所有目标物对人白血病细胞株HL-60、人胃癌细胞株BGC-823、人肝癌细胞株Bel-7402和人鼻咽癌细胞株KB均具有一定的抑制活性。

关键词：双酰胼化合物呋喃化学合成生物活性杀虫活性

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新型11H-苯并[a]咔唑类化合物杀菌及杀虫活性研究

新型11H-苯并[a]咔唑类化合物杀菌及杀虫活性研究

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第十三届全国农药学教学科研研讨会

作者：谢瑞龙杨新玲付华汪梅子凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京 100193 清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室北京 100084

为发现结构新颖的高活性农药先导化合物,本文在前期工作基础上,对设计合成的15个新型11H-苯并[a]咔唑类化合物进行了杀菌活性和杀虫活性研究.生物活性测试结果初步表明,部分化合物表现出一定的杀菌活性和较好的杀螨活性.在100 μg/mL浓... 详细信息

为发现结构新颖的高活性农药先导化合物,本文在前期工作基础上,对设计合成的15个新型11H-苯并[a]咔唑类化合物进行了杀菌活性和杀虫活性研究.生物活性测试结果初步表明,部分化合物表现出一定的杀菌活性和较好的杀螨活性.在100 μg/mL浓度下,目标化合物对所测试的6种病原菌都有一定的抑制效果;在500 μg/mL浓度下,化合物f,h,i,o对朱砂叶螨的校正死亡率达100％,值得进一步深入研究.

关键词：植物病害 11H-苯并[a]咔唑类化合物生物活性测试方法死亡率

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Aspernigerin类似物的合成及生物活性研究

Aspernigerin类似物的合成及生物活性研究

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第十届全国新农药创制学术交流会

作者：吴清来李永强杨新玲凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室

以天然产物Aspernigerin为先导,以脲桥替代其中一个亚乙酰基桥链,设计合成了14个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表现出了一定的杀虫和杀菌活性,其中化... 详细信息

以天然产物Aspernigerin为先导,以脲桥替代其中一个亚乙酰基桥链,设计合成了14个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表现出了一定的杀虫和杀菌活性,其中化合物2a、2b、2n在200μg/mL的浓度下对小菜蛾仍表现出100％的杀虫活性,优于先导Aspernigerin和对照药剂噻虫嗪;化合物2a、2d、2e、2f、2h对黄瓜灰霉病的抑制活性优于先导Aspernigerin.

关键词：杀虫剂生物碱合成工艺生物活性

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含杂环瑞香酮类似物的合成与生物活性研究

含杂环瑞香酮类似物的合成与生物活性研究

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中国化工学会农药专业委员会第十四届年会

作者：杨绍祥康铁牛杨新玲孙玉凤芮昌辉凌云中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京 100193 中国农业科学院植物保护研究所

本文以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导,用不同的含氮杂环取代1-苯基,设计合成了八个未见报道的化合物,其结构均经过1H NMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,目标... 详细信息

本文以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导,用不同的含氮杂环取代1-苯基,设计合成了八个未见报道的化合物,其结构均经过1H NMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,目标化合物在600μg/mL浓度下表现出一定的杀蚜活性,其中化合物6a对棉蚜的校正死亡率为92.9[％],活性优于先导(I)。

关键词：瑞香狼毒杀蚜活性天然产物生物活性测试合成工艺

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N-苯基取代吡唑甲酰胺类化合物的设计、合成及生物活性研究

N-苯基取代吡唑甲酰胺类化合物的设计、合成及生物活性研究

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中国化工学会农药专业委员会第十六届年会

作者：邓希乐阴斌张莉胡雪萍李永强杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071

目的：为了进一步发现新型结构的蜕皮激素类似物,方法：本文在前期虚拟筛选化合物VS008的基础上,运用计算机辅助分子设计的手段,设计了一系列吡唑甲酰胺类化合物.以草酸二乙酯为原料,经3步反应制得目标物.结果：共合成了18个未见文献报... 详细信息

目的：为了进一步发现新型结构的蜕皮激素类似物,方法：本文在前期虚拟筛选化合物VS008的基础上,运用计算机辅助分子设计的手段,设计了一系列吡唑甲酰胺类化合物.以草酸二乙酯为原料,经3步反应制得目标物.结果：共合成了18个未见文献报导的化合物,其结构经过1HNMR、IR和元素分析确证.结论：初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀虫活性,化合物Io表现出明显的蜕皮激素中毒症状.

关键词： N-苯基取代吡唑甲酰胺类化合物蜕皮激素类似物合成工艺杀虫活性

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