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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会

作者：张可煜王霄旸王米张丽芳费陈忠李涛薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所/中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留重点开放实验室上海200241

目的：喹烯酮具有较大的细胞毒性和体外遗传毒性,但其毒性机理目前仍知之甚少.为研究喹烯酮毒性作用的分子机理,方法：本研究以HepG2细胞为研究材料,利用抑制性消减杂交技术构建喹烯酮暴露后的双向消减杂交cDNA文库,挑选其中500个克隆... 详细信息

目的：喹烯酮具有较大的细胞毒性和体外遗传毒性,但其毒性机理目前仍知之甚少.为研究喹烯酮毒性作用的分子机理,方法：本研究以HepG2细胞为研究材料,利用抑制性消减杂交技术构建喹烯酮暴露后的双向消减杂交cDNA文库,挑选其中500个克隆进行基因序列分析,并通过荧光定量PCR对部分差异的相关基因进行验证.结果：在双向消减杂交cDNA文库中阳性克隆基因测序后获得喹烯酮暴露诱导的差异表达基因160余个,其中表达上调的基因有90多个,表达下调的基因60多个.荧光定量PCR验证结果与消减杂交结果一致.结论：本研究构建起喹烯酮诱导HepG2细胞差异表达的正反向基因文库,筛选出差异表达基因,为比较全面的揭示喹烯酮毒性分子机理奠定了基础.

关键词：兽药喹烯酮毒性作用分子机理差异表达基因消减杂交法

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抗鸡球虫病的三嗪类新化合物纳川珠利的药效试验

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中国兽药杂志 2010年第7期44卷 11-12,31页

作者：费陈忠韩春周林洋薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室农业部动物寄生虫病学重点开放实验室上海200241

采用抗鸡柔嫩艾美尔球虫实验室笼养试验模型,对新合成的三嗪化合物纳川珠利进行了2批次的抗球虫活性试验。结果显示,纳川珠利添加剂量5、10和30 mg/kg时,抗球虫指数均大于180。添加剂量1和3 mg/kg时,见有少量血便和盲肠病变,抗球虫活性... 详细信息

采用抗鸡柔嫩艾美尔球虫实验室笼养试验模型,对新合成的三嗪化合物纳川珠利进行了2批次的抗球虫活性试验。结果显示,纳川珠利添加剂量5、10和30 mg/kg时,抗球虫指数均大于180。添加剂量1和3 mg/kg时,见有少量血便和盲肠病变,抗球虫活性介于中效和高效之间。表明纳川珠利是一种高效安全的新型三嗪类抗球虫化合物,推荐使用剂量以3~5 mg/kg为宜,有望开发成为一种新的抗球虫药物。

关键词：鸡球虫病纳川珠利抗球虫指数

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3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性研究

3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性研究

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上海市畜牧兽医学会2013年学术年会

作者：张可煜郑海红郑文丽李涛费陈忠薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室/农业部动物寄生虫学重点开放实验室上海200241

3-甲基喹噁啉-2-羧酸是喹烯酮和喹乙醇在机体内的主要代谢物之一,了解3-甲基喹噁啉-2-羧酸的安全性对喹烯酮和喹乙醇的安全性评价具有重要意义.本文通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和... 详细信息

3-甲基喹噁啉-2-羧酸是喹烯酮和喹乙醇在机体内的主要代谢物之一,了解3-甲基喹噁啉-2-羧酸的安全性对喹烯酮和喹乙醇的安全性评价具有重要意义.本文通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和抗菌活性测试;通过MTT方法研究3-甲基喹噁啉-2-羧酸对多种细胞的生长抑制作用,利用单细胞电泳研究其对细胞DNA的损伤作用,利用流式细胞术研究其对细胞周期的改变.结果显示,体外成功合成制备出3-甲基喹噁啉-2-羧酸,而3-甲基喹噁啉-2-羧酸几乎没有抗菌效果,对多种细胞的生长抑制作用较弱,在剂量检测范围内细胞抑制率不到30％,但在一定剂量下能导致细胞DNA损伤,主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高;并且3-甲基喹噁啉-2-羧酸也能改变Chang细胞的细胞周期,表现为S期阻滞.结果提示3-甲基喹噁啉-2-羧酸具有一定的细胞毒性。

关键词： 3-甲基喹噁啉-2-羧酸制备工艺细胞毒性

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沙咪珠利在大鼠血浆中UPLC-MS分析方法及其毒代动力学研究

沙咪珠利在大鼠血浆中UPLC-MS分析方法及其毒代动力学研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：赵娟张可煜薛飞群费陈忠张丽芳王霄旸王米郑文丽肖隧中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

[目的]为通过毒代动力学评价新药沙咪珠利的安全性,建立了UPLC-MS法监测30天亚慢毒性实验大鼠血浆中沙咪珠利的血药浓度。UPLC条件:色谱柱:ACQUITY UPLC(?)BEHC18柱;流动相:A1相:乙腈;B1相:0.1%甲酸水,流速:0.3ml/min,进样量:3μl;柱温... 详细信息

[目的]为通过毒代动力学评价新药沙咪珠利的安全性,建立了UPLC-MS法监测30天亚慢毒性实验大鼠血浆中沙咪珠利的血药浓度。UPLC条件:色谱柱:ACQUITY UPLC(?)BEHC18柱;流动相:A1相:乙腈;B1相:0.1%甲酸水,流速:0.3ml/min,进样量:3μl;柱温:30℃。MS条件:电喷雾离子源,负离子电离模式,进行选择离子扫描(SIR)检测。分别以120、60、20、5 mg/kg沙咪珠利4个剂量的饲料饲喂SD大鼠30天,并在给药的第1、2、3、4和第27、28、29及恢复期的第7天采集血液,每天的采集时间点分别为7:00、10:00、16:00、20:00,测定其血药浓度。[结果]:沙咪珠利血药浓度线性范围为0.1-100μg/ml,最低定量限为0.1μg/ml;日内和日间精密度良好,RSD均小于10%,准确度均在15%以内。所测沙咪珠利血药浓度与给药剂量成正相关,雄性大鼠在第4天药物浓度达到稳定,各剂量组大鼠平均血药稳态浓度分别为65.97±8.31、30.88±-4.09、11.37±-2.77、2.70±0.63μg/ml;雌性大鼠的在第3天药物浓度达到稳定,各剂量组大鼠平均血药稳态浓度分别为43.15±5.39、24.10±5.34、6.3±1.55、1.67±0.44μg/ml。但停药后即在恢复的第7天,除高剂量组血液尚能检测到药物外其它的各剂量组均已低于检测限。

关键词：沙咪珠利 UPLC-MS 稳态浓度毒代动力学大鼠血浆

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沙咪珠利在肉鸡体内的药代动力学研究

沙咪珠利在肉鸡体内的药代动力学研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：林析王春梅张丽芳费陈忠张晓晓赵娟肖遂王霄旸张可煜王米郑文丽薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

【目的】应用超高效液相色谱测定单次给药后肉鸡体内沙咪珠利的血药浓度,研究其药动学规律。【方法】将45只三黄肉鸡平均分为3组,分别对应低（0.45 mg/kg bw）、中（0.9 mg/kg bw）、高（4.5 mg/kg bw）三个沙咪珠利给药剂量,采用超高... 详细信息

【目的】应用超高效液相色谱测定单次给药后肉鸡体内沙咪珠利的血药浓度,研究其药动学规律。【方法】将45只三黄肉鸡平均分为3组,分别对应低（0.45 mg/kg bw）、中（0.9 mg/kg bw）、高（4.5 mg/kg bw）三个沙咪珠利给药剂量,采用超高效液相色谱系统的流动相为乙腈和水,流速0.2mL/min,梯度洗脱方式,BEH C18色谱柱,检测波长251nm,测定沙咪珠利血浆浓度,计算药动学参数。【结果】标准曲线定量范围0.04-50μg/mL,线性方程y=10.606x+0.003,R=0.999;加标样品提取回收率在92.97-109.5%之间,日内、日间精密度均小于7.84%;样品至少在室温放置8 h或者反复冻融三次后稳定。单次口服沙咪珠利在0.45、0.9、4.5 mg/kgbw剂量下的主要药动学参数:最大血药浓度（Cmax）分别为1.33、2.80、12.80μg/mL,达峰时间（Tpeak）分别为4.67、3.2、4.40 h,消除半衰期(t)分别为17.61、20.10、21.31 h,药时曲线下面积(AUC)分别为27.16、57.20、309.73 mg/L*h。结论给药后平均4 h达到最大血药浓度;生物消除半衰期与给药剂量间无明显关系,平均消除半衰期为18.5 h,属于慢消除类药物。

关键词：沙咪珠利动力学研究

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抗球虫新药沙咪珠利在大鼠体内的药动学研究

抗球虫新药沙咪珠利在大鼠体内的药动学研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：王春梅林析张丽芳费陈忠张晓晓赵娟肖遂王霄旸张可煜王米郑文丽薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

研究沙咪珠利经口给药后在SD大鼠体内的药代动力学特征,为该药在临床上的应用提供依据。SD大鼠低（1mg/kgbw）、中（2mg/kg bw）、高（10mg/kg bw）三个剂量经口给药沙咪珠利,UPLC-UV法检测大鼠血浆中沙咪珠利的浓度,使用乙酸乙酯作为... 详细信息

研究沙咪珠利经口给药后在SD大鼠体内的药代动力学特征,为该药在临床上的应用提供依据。SD大鼠低（1mg/kgbw）、中（2mg/kg bw）、高（10mg/kg bw）三个剂量经口给药沙咪珠利,UPLC-UV法检测大鼠血浆中沙咪珠利的浓度,使用乙酸乙酯作为提取溶剂,妥曲珠利亚砜作为内标,BEH C18色谱柱,采用梯度洗脱方式,每个样品进样时间为15min。方法专属性良好,检测限和定量限分别为0.04、0.08μg/ml;标准曲线定量范围0.08-80μg/ml,线性方程y=11.029x+0.003,R=1,线性关系良好;加标样品提取回收率在97.56-106.2%之间,日内、日间精密度均小于6.36%;样品至少在室温放置8h或者反复

关键词：沙咪珠利抗球虫曲线下面积

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纳川珠利在鸡体内的药动学和血浆蛋白结合率研究

纳川珠利在鸡体内的药动学和血浆蛋白结合率研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：费陈忠马丹朋薛飞群张可煜张丽芳王霄旸王米郑文丽肖隧中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

纳川珠利是一种三嗪类新化合物,前期临床药理毒理研究显示其具有安全、高效、广谱的抗鸡球虫活性,为了解新化合物在靶动物鸡体内的动力学和血浆蛋白结合率,本试验选用12只5周龄健康浦东黄羽肉鸡,每组4只,分别经口灌服1,5,10 mg/kg b.w.... 详细信息

纳川珠利是一种三嗪类新化合物,前期临床药理毒理研究显示其具有安全、高效、广谱的抗鸡球虫活性,为了解新化合物在靶动物鸡体内的动力学和血浆蛋白结合率,本试验选用12只5周龄健康浦东黄羽肉鸡,每组4只,分别经口灌服1,5,10 mg/kg b.w.的受试化合物,血浆蛋白结合率测定采用体外平衡渗析法。血浆样品中目标化合物浓度检测采用UPLC-UV方法,该方法精密度(RSD)日内<1.6%(n=5),日间<7.8%(n=5),线性范围0.06-50 ug/ml,加样回收率90.4%-106.0%,提取(绝对)回收

关键词：纳川珠利结合率新化合物

来源：评论

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磺胺嘧啶与甲氧苄啶在鸡肉与鸡肝中残留检测方法研究

磺胺嘧啶与甲氧苄啶在鸡肉与鸡肝中残留检测方法研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：张晓晓张丽芳薛飞群费陈忠林析赵娟王春梅肖遂王霄旸张可煜王米郑文丽中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

目的:建立同时检测鸡肉与鸡肝中的磺胺嘧啶与甲氧苄啶的液相色谱-串联质谱的残留检测方法。方法:样品经乙腈提取,正己烷除脂,浓缩后乙腈复溶,液相色谱串联质谱仪检测,内标法定量。结果显示:两种药物在鸡肉与鸡肝中的线性相关系数R都大于... 详细信息

目的:建立同时检测鸡肉与鸡肝中的磺胺嘧啶与甲氧苄啶的液相色谱-串联质谱的残留检测方法。方法:样品经乙腈提取,正己烷除脂,浓缩后乙腈复溶,液相色谱串联质谱仪检测,内标法定量。结果显示:两种药物在鸡肉与鸡肝中的线性相关系数R都大于0.99、且日间与日内精密度在2.2%-10.2%之间,回收率在88%-109%范围内,稳定性良好,磺胺嘧啶与甲氧苄在鸡肉中的检测限为4μg/kg,0.8μg/kg,在肝中的检测限分别为20μg/kg,4μg/kg,并将方法应用于给药后实际组织样品的测定,结果证明了本方法可行。

关键词：磺胺嘧啶甲氧苄啶液相色谱串联质谱

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抗球虫新药沙咪珠利90天亚慢性毒性研究

抗球虫新药沙咪珠利90天亚慢性毒性研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：张可煜肖文龙吴昊王霄旸费陈忠赵娟张丽芳王米郑文丽肖隧薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

为研究三嗪类抗球虫新药沙咪珠利的亚慢性毒性,采用SD大鼠分别以0、5、20、65、130mg/kg含药饲料连续饲喂大鼠90天,观察沙咪珠利对大鼠外观体征、体重、饮食、血常规、血生化、脏器系数及脏器组织的影响。结果表明:沙咪珠利130mg/kg剂... 详细信息

为研究三嗪类抗球虫新药沙咪珠利的亚慢性毒性,采用SD大鼠分别以0、5、20、65、130mg/kg含药饲料连续饲喂大鼠90天,观察沙咪珠利对大鼠外观体征、体重、饮食、血常规、血生化、脏器系数及脏器组织的影响。结果表明:沙咪珠利130mg/kg剂量组饲喂后在第3周大鼠开始出现脱毛现象,随后65mg/k g组也相继出现此现象,且雄性早于雌性出现;从第4周开始,20、65mg/kg剂量组体重均高于对照组并有显著性,而雄性130mg/kg剂量组则低于对照组;雄性20、65mg/kg剂量组在饲料利用率和增重显著增加,雌性65、130mg/kg剂量组在饲料利用率和增重显著增加,而雄性130mg/kg剂量组在恢复期中饲料利用率和增重均极显著增加;在脏体比方面,130mg/kg剂量组心、肝、脾、肾等脏器均极显著高于对照组,而雄性肺脏也极显著高于对照组,而恢复期后其显著性均降低;雄性单核细胞绝对值及其百分比,雌性平均红细胞体积、血小板等血液常规检查有剂量相关性增加并在高剂量呈显著性差异外,其它指标无异常。雄性总蛋白(130mg/kg组)、甘油三酯(65、130mg/kg组)、总胆固醇(65、130mg/kg组)、葡萄糖(65、130mg/kg组)等血液生化指标均呈显著性下降,雌性白/球蛋白比(130mg/kg组)等血液生化指标均呈显著性下降,雌性总胆固醇(65、130mg/kg组)呈上升,而这些变化在恢复期后其差异均降低。病理组织学检查发现65、120mg/kg组肾脏有小管损伤萎缩、蛋白管型、小管再生等现象,130mg/kg组肝脏有灶性炎症。这些结果提示长期大剂量使用沙咪珠利可能存在肝、肾等损伤的风险。

关键词：沙咪珠利亚慢性毒性抗球虫

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抗球虫新药纳川珠利在大鼠S9中代谢产物鉴定

抗球虫新药纳川珠利在大鼠S9中代谢产物鉴定

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中国毒理学会兽医毒理学与饲料毒理学学术讨论会暨兽医毒理专业委员会第4次全国代表大会会议

作者：李素梅张可煜赵树春薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室河北科技大学

【目的】纳川珠利是一种新型三嗪类抗球虫药物,抗球虫指数(ACI)达到185～200,具有高效低毒的优点。目前关于纳川珠利的药代动力学研究仍属空白。本试验旨在通过对纳川珠利体外代谢产物的鉴定,探寻纳川珠利的代谢途径,为体内代谢研究兽... 详细信息

【目的】纳川珠利是一种新型三嗪类抗球虫药物,抗球虫指数(ACI)达到185～200,具有高效低毒的优点。目前关于纳川珠利的药代动力学研究仍属空白。本试验旨在通过对纳川珠利体外代谢产物的鉴定,探寻纳川珠利的代谢途径,为体内代谢研究兽药残留标志物的研究提供依据。【方法】1)纳川珠利与大鼠肝S9在NADPH还原系统存在的条件下进行孵育,反应终体积0.5ml;孵育空白组未加入纳川珠利。孵育时间为2.5h,反应终止后,2倍体积的乙酸乙酯萃取,涡旋离心,取上层液体40℃氮气吹干,乙腈复溶,0.22μm滤膜过滤后,分别进行HPLC和LC-MS检测,得出代谢产物分子的极性特性和分子量,结合常见的代谢途径,推测可能的分子结构。2)合成推测的分子结构,注射杆进样找到该分子的特征离子,利用MRM的方法,检测样品中是否有该物质,作为确证分子结构的依据。【结果】1)HPLC图谱显示纳川珠利经大鼠S9代谢后存在一个主要代谢产物,保留时间为2.5min,而纳川珠利的保留时间为12min,该试验结果提示该代谢产物极性较纳川珠利强;LC-MS检测该物质的分子量为310较纳川珠利分子量340少30,提示可能为纳川珠利的硝基还原产物M1。2)核磁鉴定结果显示成功合成了化合物M1,注射杆进样获得该化合物M1的2个特征离子分别为238,146。MRM方法检测代谢空白组、加M1空白组、代谢孵育组,结果显示代谢产物的保留时间、特征碎片均与M1相同,最终确证该代谢产物即为M1。【结论】该试验成功鉴定出纳川珠利与大鼠S9孵育后的主要代谢产物M1。采用兽药残留较常用的MRM方法进行确证试验。该试验为后续药物残留标志物的研究提供科学依据,同时也为新型二嗪类抗球虫药物的研发创造提供了可能。

关键词：纳川珠利体外代谢产物鉴定

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