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第五届中国兽药大会(中国畜牧兽医学会动物药品学分会2014年学术年会、中国畜牧兽医学会生物制药学分会暨中国微生物学会兽医微生物学专业委员会联合学术论坛)

作者：张可煜肖文龙薛飞群吴昊王霄旸费陈忠赵娟中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与残留研究重点开放实验室上海 200241

为研究三嗪类抗球虫新药沙咪珠利的急性毒性和亚慢性毒性,采用大鼠经口灌胃单次染毒的方法进行急性毒性研究,观察动物中毒症状,计算半数致死剂量(LD50);分别以0、5、20、60、120mg/kg 含药饲料连续饲喂大鼠30天,观察沙咪珠利对大鼠外观... 详细信息

为研究三嗪类抗球虫新药沙咪珠利的急性毒性和亚慢性毒性,采用大鼠经口灌胃单次染毒的方法进行急性毒性研究,观察动物中毒症状,计算半数致死剂量(LD50);分别以0、5、20、60、120mg/kg 含药饲料连续饲喂大鼠30天,观察沙咪珠利对大鼠外观体征、体重、饮食、血常规、血生化、脏器系数及脏器组织的影响.结果表明,新药沙咪珠利大鼠急性经口LD50为4742.97mg/kg;30天饲喂过程中雌、雄性大鼠60mg/kg组的饲料利用率显著高于对照组;雄性大鼠各剂量组甘油三酯与空白对照组相比均极显著下降(P＜0.01),雌性大鼠120mg/kg组的总胆固醇等生化指标极显著高于空白对照组(P＜0.01).另外,雌性大鼠平均红细胞体积、平均红细胞血红蛋白含量呈上升趋势(P＜0.05);而病理组织学检查发现120mg/kg 组有少量小管有蛋白管型出现,120、60mg/kg组肝脏有少数坏死灶分布、少量分裂相及肝脏细胞轻度脂肪变性等现象.这些结果提示长期大剂量使用沙咪珠利可能存在肝、肾等轻微损伤的风险,但毒性较低.

关键词：沙咪珠利急性毒性亚慢性毒性抗球虫效果

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抗鸡球虫病的三嗪类新化合物纳川珠利的药效试验

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中国兽药杂志 2010年第7期44卷 11-12,31页

作者：费陈忠韩春周林洋薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室农业部动物寄生虫病学重点开放实验室上海200241

采用抗鸡柔嫩艾美尔球虫实验室笼养试验模型,对新合成的三嗪化合物纳川珠利进行了2批次的抗球虫活性试验。结果显示,纳川珠利添加剂量5、10和30 mg/kg时,抗球虫指数均大于180。添加剂量1和3 mg/kg时,见有少量血便和盲肠病变,抗球虫活性... 详细信息

采用抗鸡柔嫩艾美尔球虫实验室笼养试验模型,对新合成的三嗪化合物纳川珠利进行了2批次的抗球虫活性试验。结果显示,纳川珠利添加剂量5、10和30 mg/kg时,抗球虫指数均大于180。添加剂量1和3 mg/kg时,见有少量血便和盲肠病变,抗球虫活性介于中效和高效之间。表明纳川珠利是一种高效安全的新型三嗪类抗球虫化合物,推荐使用剂量以3~5 mg/kg为宜,有望开发成为一种新的抗球虫药物。

关键词：鸡球虫病纳川珠利抗球虫指数

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沙咪珠利中间体4-硝基邻甲酚中未知杂质的结构确证

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中国现代应用药学 2016年第6期33卷 683-686页

作者：张丽芳朱建德王米王霄旸赵娟费陈忠郑文丽张可煜王春梅肖遂薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与残留研究重点开放实验室农业部动物寄生虫学重点开放实验室动物药学研究室上海200241

目的对沙咪珠利中间体4-硝基邻甲酚中一未知杂质进行结构确证。方法经重氮水解水蒸气蒸馏法制备沙咪珠利中间体4-硝基邻甲酚中一未知杂质,采用高分辨质谱、核磁共振和红外光谱分析等技术对其进行结构确证。结果未知杂质的化学结构被确证... 详细信息

目的对沙咪珠利中间体4-硝基邻甲酚中一未知杂质进行结构确证。方法经重氮水解水蒸气蒸馏法制备沙咪珠利中间体4-硝基邻甲酚中一未知杂质,采用高分辨质谱、核磁共振和红外光谱分析等技术对其进行结构确证。结果未知杂质的化学结构被确证为4,6-二硝基邻甲酚。结论中间体4-硝基邻甲酚中一未知杂质的结构确证对沙咪珠利质量控制和生产工艺的改进具有重要作用。

关键词：沙咪珠利 4-硝基邻甲酚杂质 4,6-二硝基邻甲酚结构确证

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气相色谱法检测沙咪珠利中的残留溶剂

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中国兽药杂志 2014年第3期48卷 38-41页

作者：王昊欣王霄旸张丽芳郑文丽费陈忠张可煜王米李涛王春梅肖遂薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与残留研究重点开放实验室农业部动物寄生虫学重点开放实验室动物药学研究室上海200241

建立了同步测定沙咪珠利中甲醇、乙醇和甲苯残留溶剂的气相色谱法。采用DB-WAX（30m×0．25mm×0．25μm）毛细管柱，程序升温，初始60℃，保持4min，50℃／min升至80℃，保持1min。再以100℃／min升至200℃。保持4min；载气为... 详细信息

建立了同步测定沙咪珠利中甲醇、乙醇和甲苯残留溶剂的气相色谱法。采用DB-WAX（30m×0．25mm×0．25μm）毛细管柱，程序升温，初始60℃，保持4min，50℃／min升至80℃，保持1min。再以100℃／min升至200℃。保持4min；载气为氮气，直接进样，测定残留溶剂含量。甲醇、乙醇和甲苯线性范围分别为31．68～506．8、18．96～758．4、8．64～138．7μg/mL（R^2：0．9958～0．9971），定量限分别为2．091、1．564、0．572μg／kg，精密度RSD均小于5％，平均回收率为99．87％-100．39％。采用气相色谱方法可同时测定沙咪珠利中残留的甲醇、乙醇和甲苯的含量，方法简便准确。

关键词：残留溶剂沙咪珠利甲醇乙醇甲苯气相色谱法

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喹烯酮细胞毒性与化学结构关系初步分析

喹烯酮细胞毒性与化学结构关系初步分析

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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会

作者：张可煜郑文丽王春梅张丽芳肖遂肖文龙薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所/中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留重点开放实验室上海200241

[目的]喹烯酮属于1,4-二氮氧化喹噁啉类兽药。研究发现喹烯酮体外细胞毒性较大,而同类药物喹乙醇等细胞毒性较小,为分析喹烯酮细胞毒性与其化学结构的关系,[方法]本研究通过Beirut缩合反应等得到得到喹烯酮、喹烯酮支链苯环的改造化合... 详细信息

[目的]喹烯酮属于1,4-二氮氧化喹噁啉类兽药。研究发现喹烯酮体外细胞毒性较大,而同类药物喹乙醇等细胞毒性较小,为分析喹烯酮细胞毒性与其化学结构的关系,[方法]本研究通过Beirut缩合反应等得到得到喹烯酮、喹烯酮支链苯环的改造化合物以及脱二氧喹烯酮和脱二氧喹烯酮支链苯环的改造化合物。将这些化合物进行体外抗菌活性和体外细胞生长抑制作用研究。另外,将喹烯酮、脱二氧喹烯酮、喹乙醇、以及喹烯酮结构类似化合物进行体外HepG2细胞代谢物LC/MS/MS方法鉴定。[结果]本研究成功合成出20余个与喹烯酮及其脱二氧喹烯酮结构相似化合物,其中13个属于新结构化合物;喹烯酮及其结构类似化合物都具有一定的抗菌活性,结构类似化合物的抗菌活力与喹烯酮接近,其支链羟基修饰化合物抗菌活性还略优于喹烯酮,但母核脱氧后的化合物抗菌活性迅速消失殆尽;研究还发现喹烯酮、喹胺醇及其结构类似化合物对HepG2、Chang Liver、Vero细胞的生长抑制作用明显,呈剂量和时间相关性,而且其抑制率远超喹乙醇等化合物。但是,所有母核脱氧后的化合物对细胞的生长抑制作用显著下降,且支链苯环上的改造对喹烯酮的细胞毒性影响较小;此外,本研究还发现在HepG2细胞孵育液中存在5种喹烯酮代谢产物、5种脱二氧喹烯酮代谢产物、6种喹胺醇代谢产物以及一种喹乙醇的代谢产物,其喹烯酮和喹胺醇的代谢方式接近,均为母核脱氧和支链羰基和双键还原。[结论]喹烯酮的细胞毒性不仅源于其母核N→O基团,其支链上的α,β-不饱和酮结构可能与母核N→O基团协同,从而增加了喹烯酮的细胞毒性。

关键词：喹烯酮细胞毒性构效关系

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消减杂交法鉴定喹烯酮诱导的差异基因

消减杂交法鉴定喹烯酮诱导的差异基因

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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会

作者：张可煜王霄旸王米张丽芳费陈忠李涛薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所/中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留重点开放实验室上海200241

目的：喹烯酮具有较大的细胞毒性和体外遗传毒性,但其毒性机理目前仍知之甚少.为研究喹烯酮毒性作用的分子机理,方法：本研究以HepG2细胞为研究材料,利用抑制性消减杂交技术构建喹烯酮暴露后的双向消减杂交cDNA文库,挑选其中500个克隆... 详细信息

目的：喹烯酮具有较大的细胞毒性和体外遗传毒性,但其毒性机理目前仍知之甚少.为研究喹烯酮毒性作用的分子机理,方法：本研究以HepG2细胞为研究材料,利用抑制性消减杂交技术构建喹烯酮暴露后的双向消减杂交cDNA文库,挑选其中500个克隆进行基因序列分析,并通过荧光定量PCR对部分差异的相关基因进行验证.结果：在双向消减杂交cDNA文库中阳性克隆基因测序后获得喹烯酮暴露诱导的差异表达基因160余个,其中表达上调的基因有90多个,表达下调的基因60多个.荧光定量PCR验证结果与消减杂交结果一致.结论：本研究构建起喹烯酮诱导HepG2细胞差异表达的正反向基因文库,筛选出差异表达基因,为比较全面的揭示喹烯酮毒性分子机理奠定了基础.

关键词：兽药喹烯酮毒性作用分子机理差异表达基因消减杂交法

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3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性研究

3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性研究

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上海市畜牧兽医学会2013年学术年会

作者：张可煜郑海红郑文丽李涛费陈忠薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室/农业部动物寄生虫学重点开放实验室上海200241

3-甲基喹噁啉-2-羧酸是喹烯酮和喹乙醇在机体内的主要代谢物之一,了解3-甲基喹噁啉-2-羧酸的安全性对喹烯酮和喹乙醇的安全性评价具有重要意义.本文通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和... 详细信息

3-甲基喹噁啉-2-羧酸是喹烯酮和喹乙醇在机体内的主要代谢物之一,了解3-甲基喹噁啉-2-羧酸的安全性对喹烯酮和喹乙醇的安全性评价具有重要意义.本文通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和抗菌活性测试;通过MTT方法研究3-甲基喹噁啉-2-羧酸对多种细胞的生长抑制作用,利用单细胞电泳研究其对细胞DNA的损伤作用,利用流式细胞术研究其对细胞周期的改变.结果显示,体外成功合成制备出3-甲基喹噁啉-2-羧酸,而3-甲基喹噁啉-2-羧酸几乎没有抗菌效果,对多种细胞的生长抑制作用较弱,在剂量检测范围内细胞抑制率不到30％,但在一定剂量下能导致细胞DNA损伤,主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高;并且3-甲基喹噁啉-2-羧酸也能改变Chang细胞的细胞周期,表现为S期阻滞.结果提示3-甲基喹噁啉-2-羧酸具有一定的细胞毒性。

关键词： 3-甲基喹噁啉-2-羧酸制备工艺细胞毒性

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沙咪珠利在大鼠血浆中UPLC-MS分析方法及其毒代动力学研究

沙咪珠利在大鼠血浆中UPLC-MS分析方法及其毒代动力学研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：赵娟张可煜薛飞群费陈忠张丽芳王霄旸王米郑文丽肖隧中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

[目的]为通过毒代动力学评价新药沙咪珠利的安全性,建立了UPLC-MS法监测30天亚慢毒性实验大鼠血浆中沙咪珠利的血药浓度。UPLC条件:色谱柱:ACQUITY UPLC(?)BEHC18柱;流动相:A1相:乙腈;B1相:0.1%甲酸水,流速:0.3ml/min,进样量:3μl;柱温... 详细信息

[目的]为通过毒代动力学评价新药沙咪珠利的安全性,建立了UPLC-MS法监测30天亚慢毒性实验大鼠血浆中沙咪珠利的血药浓度。UPLC条件:色谱柱:ACQUITY UPLC(?)BEHC18柱;流动相:A1相:乙腈;B1相:0.1%甲酸水,流速:0.3ml/min,进样量:3μl;柱温:30℃。MS条件:电喷雾离子源,负离子电离模式,进行选择离子扫描(SIR)检测。分别以120、60、20、5 mg/kg沙咪珠利4个剂量的饲料饲喂SD大鼠30天,并在给药的第1、2、3、4和第27、28、29及恢复期的第7天采集血液,每天的采集时间点分别为7:00、10:00、16:00、20:00,测定其血药浓度。[结果]:沙咪珠利血药浓度线性范围为0.1-100μg/ml,最低定量限为0.1μg/ml;日内和日间精密度良好,RSD均小于10%,准确度均在15%以内。所测沙咪珠利血药浓度与给药剂量成正相关,雄性大鼠在第4天药物浓度达到稳定,各剂量组大鼠平均血药稳态浓度分别为65.97±8.31、30.88±-4.09、11.37±-2.77、2.70±0.63μg/ml;雌性大鼠的在第3天药物浓度达到稳定,各剂量组大鼠平均血药稳态浓度分别为43.15±5.39、24.10±5.34、6.3±1.55、1.67±0.44μg/ml。但停药后即在恢复的第7天,除高剂量组血液尚能检测到药物外其它的各剂量组均已低于检测限。

关键词：沙咪珠利 UPLC-MS 稳态浓度毒代动力学大鼠血浆

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抗球虫新药沙咪珠利在大鼠体内的药动学研究

抗球虫新药沙咪珠利在大鼠体内的药动学研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：王春梅林析张丽芳费陈忠张晓晓赵娟肖遂王霄旸张可煜王米郑文丽薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

研究沙咪珠利经口给药后在SD大鼠体内的药代动力学特征,为该药在临床上的应用提供依据。SD大鼠低（1mg/kgbw）、中（2mg/kg bw）、高（10mg/kg bw）三个剂量经口给药沙咪珠利,UPLC-UV法检测大鼠血浆中沙咪珠利的浓度,使用乙酸乙酯作为... 详细信息

研究沙咪珠利经口给药后在SD大鼠体内的药代动力学特征,为该药在临床上的应用提供依据。SD大鼠低（1mg/kgbw）、中（2mg/kg bw）、高（10mg/kg bw）三个剂量经口给药沙咪珠利,UPLC-UV法检测大鼠血浆中沙咪珠利的浓度,使用乙酸乙酯作为提取溶剂,妥曲珠利亚砜作为内标,BEH C18色谱柱,采用梯度洗脱方式,每个样品进样时间为15min。方法专属性良好,检测限和定量限分别为0.04、0.08μg/ml;标准曲线定量范围0.08-80μg/ml,线性方程y=11.029x+0.003,R=1,线性关系良好;加标样品提取回收率在97.56-106.2%之间,日内、日间精密度均小于6.36%;样品至少在室温放置8h或者反复

关键词：沙咪珠利抗球虫曲线下面积

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抗球虫新药沙咪珠利90天亚慢性毒性研究

抗球虫新药沙咪珠利90天亚慢性毒性研究

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会

作者：张可煜肖文龙吴昊王霄旸费陈忠赵娟张丽芳王米郑文丽肖隧薛飞群中国农业科学院上海兽医研究所农业部动物寄生虫病学重点开放实验室中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室

为研究三嗪类抗球虫新药沙咪珠利的亚慢性毒性,采用SD大鼠分别以0、5、20、65、130mg/kg含药饲料连续饲喂大鼠90天,观察沙咪珠利对大鼠外观体征、体重、饮食、血常规、血生化、脏器系数及脏器组织的影响。结果表明:沙咪珠利130mg/kg剂... 详细信息

为研究三嗪类抗球虫新药沙咪珠利的亚慢性毒性,采用SD大鼠分别以0、5、20、65、130mg/kg含药饲料连续饲喂大鼠90天,观察沙咪珠利对大鼠外观体征、体重、饮食、血常规、血生化、脏器系数及脏器组织的影响。结果表明:沙咪珠利130mg/kg剂量组饲喂后在第3周大鼠开始出现脱毛现象,随后65mg/k g组也相继出现此现象,且雄性早于雌性出现;从第4周开始,20、65mg/kg剂量组体重均高于对照组并有显著性,而雄性130mg/kg剂量组则低于对照组;雄性20、65mg/kg剂量组在饲料利用率和增重显著增加,雌性65、130mg/kg剂量组在饲料利用率和增重显著增加,而雄性130mg/kg剂量组在恢复期中饲料利用率和增重均极显著增加;在脏体比方面,130mg/kg剂量组心、肝、脾、肾等脏器均极显著高于对照组,而雄性肺脏也极显著高于对照组,而恢复期后其显著性均降低;雄性单核细胞绝对值及其百分比,雌性平均红细胞体积、血小板等血液常规检查有剂量相关性增加并在高剂量呈显著性差异外,其它指标无异常。雄性总蛋白(130mg/kg组)、甘油三酯(65、130mg/kg组)、总胆固醇(65、130mg/kg组)、葡萄糖(65、130mg/kg组)等血液生化指标均呈显著性下降,雌性白/球蛋白比(130mg/kg组)等血液生化指标均呈显著性下降,雌性总胆固醇(65、130mg/kg组)呈上升,而这些变化在恢复期后其差异均降低。病理组织学检查发现65、120mg/kg组肾脏有小管损伤萎缩、蛋白管型、小管再生等现象,130mg/kg组肝脏有灶性炎症。这些结果提示长期大剂量使用沙咪珠利可能存在肝、肾等损伤的风险。

关键词：沙咪珠利亚慢性毒性抗球虫

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