1背景 100多年前,人们发现蔷薇科植物果皮中含有次级代谢产物根皮苷(1, phlorizin),是以二氢查尔酮为苷元的葡萄糖苷,具有抑制钠-葡萄糖共转运蛋白-2(sodium-dependent glucose cotransporter,SGLT2)和SGLT1的双重活性(Chassis H, Jolliffe N, Smith H. The action of phlorizin on the excretion of glucose, xylose, sucrose , creatinine, and urea by man. J Clin Invest, 1933, 12: 1083-1089),因选择性不高和在肠道迅速被糖苷酶水解成根皮素(phloretin)和葡萄糖而失效,不能直接药用,只用作药理工具药,不过根皮苷可作为先导化合物,只是近10多年来的事了。
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