检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2014年第6期49卷 824-831页

作者：杨爽王宝莲李燕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所、天然药物活性物质与功能国家重点实验室、活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

桑(Morus alba L.)为桑科(Moraceae)桑属(Morus)落叶乔木,其叶、枝、根(皮)和果均为中国传统中药。桑的药理活性成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾类及香豆素类化合物等,具有降血糖、降血脂、降血压、抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫... 详细信息

桑(Morus alba L.)为桑科(Moraceae)桑属(Morus)落叶乔木,其叶、枝、根(皮)和果均为中国传统中药。桑的药理活性成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾类及香豆素类化合物等,具有降血糖、降血脂、降血压、抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等药理活性。本文对桑及其主要成分的药理活性、药代动力学以及基于细胞色素P450和转运蛋白的药物相互作用进行综述。

关键词：桑药理活性药代动力学

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含二苯醚结构的芬戈莫德类似物的设计、合成及其生物活性研究

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药学学报 2014年第6期49卷 896-904页

作者：李刚韩伟娟金晶汪小涧肖琼周琬琪尹大力陈晓光中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所、天然药物活性物质与功能国家重点实验室、活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

本文通过对已上市的治疗多发硬化症的免疫抑制剂芬戈莫德的结构改造,设计合成了一系列含有二苯醚结构的芬戈莫德类似物。通过体内动物实验对化合物的免疫抑制活性和心脏毒性进行了评价。结果表明,大多数化合物具有一定的免疫抑制活性,... 详细信息

本文通过对已上市的治疗多发硬化症的免疫抑制剂芬戈莫德的结构改造,设计合成了一系列含有二苯醚结构的芬戈莫德类似物。通过体内动物实验对化合物的免疫抑制活性和心脏毒性进行了评价。结果表明,大多数化合物具有一定的免疫抑制活性,其中化合物6c、6d、14c^14e体内免疫抑制活性与阳性药芬戈莫德相当,化合物14e没有心动过缓副作用。

关键词：二苯醚结构芬戈莫德免疫抑制活性心率影响

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药物转运体的研究方法

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药学学报 2014年第7期49卷 963-970页

作者：李聃盛莉李燕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

位于细胞膜上的转运体是体内重要的功能性膜蛋白,在药物吸收、分布、代谢及排泄的动力学过程中发挥重要作用。转运体的功能缺失或抑制是引起药物相互作用及某些疾病的重要原因。了解转运体的功能对阐明药物的体内药代动力学特征、药效... 详细信息

位于细胞膜上的转运体是体内重要的功能性膜蛋白,在药物吸收、分布、代谢及排泄的动力学过程中发挥重要作用。转运体的功能缺失或抑制是引起药物相互作用及某些疾病的重要原因。了解转运体的功能对阐明药物的体内药代动力学特征、药效及毒性具有重要意义。本文对目前常用的主要药物转运体的研究方法进行综述。

关键词：转运体药物吸收药物相互作用

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醛氧化酶的研究进展

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药学学报 2014年第5期49卷 582-589页

作者：米家琦李燕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室、天然药物活性物质与功能国家重点实验室、活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

醛氧化酶(aldehyde oxidase,AOX)是一类高度保守的钼-黄素蛋白,主要存在于哺乳动物细胞质中,具有广泛的底物特异性,可催化醛类及含氮、含氧杂环类化合物的氧化反应。该酶体内分布较广,存在种属及个体间差异,在药物及外源物的I相代谢中... 详细信息

醛氧化酶(aldehyde oxidase,AOX)是一类高度保守的钼-黄素蛋白,主要存在于哺乳动物细胞质中,具有广泛的底物特异性,可催化醛类及含氮、含氧杂环类化合物的氧化反应。该酶体内分布较广,存在种属及个体间差异,在药物及外源物的I相代谢中发挥重要作用。本文将简要介绍AOX的生物学特性及在药物代谢中的作用。

关键词：醛氧化酶药物代谢钼-黄素蛋白

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小分子靶向化合物T03的抗肿瘤作用及机制研究

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药学学报 2014年第6期49卷 861-868页

作者：唐克杨瀚泽李燕田康李超周琬琪牛非冯志强陈晓光中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药性北京市重点实验室北京100050

研究T03在体内、外的抗肿瘤作用,并对其作用机制进行初步探讨。采用MTT和集落形成实验检测T03体外抗肿瘤活性,小鼠移植瘤模型观察T03的体内抗肿瘤作用。FCM实验观察其对肿瘤细胞凋亡及细胞周期的影响,Western blotting检测初步探讨该化... 详细信息

研究T03在体内、外的抗肿瘤作用,并对其作用机制进行初步探讨。采用MTT和集落形成实验检测T03体外抗肿瘤活性,小鼠移植瘤模型观察T03的体内抗肿瘤作用。FCM实验观察其对肿瘤细胞凋亡及细胞周期的影响,Western blotting检测初步探讨该化合物的作用机制。结果显示,T03对肝癌及肾癌细胞具有较好的抑制增殖活性,可明显抑制肝癌细胞的集落形成,促进肝癌细胞凋亡,改变细胞周期。T03(0.16 mmol·kg-1)可抑制小鼠肾癌移植瘤Renca的生长,抑瘤率可达42.30%。Western blotting结果显示,T03的抗肿瘤作用与抑制AKT/mTOR、Raf/MEK/ERK信号通路以及促进细胞凋亡蛋白表达有关。T03在体内外均具有一定的抗肿瘤作用。

关键词： T03 抗肿瘤增殖细胞凋亡作用机制

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双环醇磷脂复合物制备、复合机制及其对口服吸收的影响

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药学学报 2014年第11期49卷 1600-1606页

作者：李琳董武军盛莉夏学军李燕刘玉玲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

本文探讨了具有苄醇结构的双环醇与磷脂的复合机制及对难溶性药物双环醇理化性质和口服吸收的影响。采用溶剂挥发法制备,以复合率为指标,通过正交试验设计优化工艺参数;采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)、红外光谱(FTIR)... 详细信息

本文探讨了具有苄醇结构的双环醇与磷脂的复合机制及对难溶性药物双环醇理化性质和口服吸收的影响。采用溶剂挥发法制备,以复合率为指标,通过正交试验设计优化工艺参数;采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)、红外光谱(FTIR)及磷核磁共振波谱(31P-NMR)等方法,研究复合物的药物晶型及物相状态,探讨复合机制;以原料药为参比,考察复合物在水和正辛醇的表观溶解度,以及大鼠灌胃后的血药浓度和肝组织分布。结果表明,优化条件下双环醇与磷脂酰胆碱以摩尔比1∶2完全复合,两者系通过磷脂酰胆碱的磷氧双键(P=O)与双环醇苄醇羟基两个极性端之间的电荷迁移作用形成分子间氢键而复合,药物以无定形状态分散。与原料药相比,复合物水和正辛醇的表观溶解度分别提高了5.75和7.72倍。大鼠口服给药血药浓度及肝组织分布以1 h增加最为明显,分别为原料药的43和13倍,显示了良好的促进药物吸收的作用。本研究亦为其他苄醇类化合物磷脂复合物的研究提供了理论指导与参考。

关键词：双环醇磷脂复合物理化性质血药浓度

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细胞色素P4502A5/2A6及其基因表达调控研究进展

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国际药学研究杂志 2014年第2期41卷 190-194页

作者：刘鑫李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物代谢室天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)超家族中,小鼠CYP2A5和人CYP2A6同源。二者均参与类固醇激素、胆红素、亚硝胺和黄曲霉素B1等众多内、外源物质的体内代谢。此外,CYP2A6存在广泛的基因多态性,使其对化合物的代谢存在个体差异。与其他... 详细信息

细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)超家族中,小鼠CYP2A5和人CYP2A6同源。二者均参与类固醇激素、胆红素、亚硝胺和黄曲霉素B1等众多内、外源物质的体内代谢。此外,CYP2A6存在广泛的基因多态性,使其对化合物的代谢存在个体差异。与其他CYP不同,CYP2A5/CYP2A6的表达在化学异物、肝炎和肝脏肿瘤等引起的肝损伤状态下呈病理性上调。本文对CYP2A5/CYP2A6的结构、分布、生物学特性及二者的基因表达调控机制作一介绍。

关键词：细胞色素P4502A5 细胞色素P4502A6 诱导调控

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通过区域选择性苄基化策略合成罗氟斯特(英文)

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中国药物化学杂志 2014年第6期24卷 450-454,463页

作者：张翔谢平汪小涧尹大力国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的罗氟斯特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,2010年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),本文对其新合成工艺进行了研究。方法通过区域选择性苄基化策略,以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应制... 详细信息

目的罗氟斯特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,2010年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),本文对其新合成工艺进行了研究。方法通过区域选择性苄基化策略,以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应制备罗氟斯特。结果新工艺路线的区域选择性好,以约43.2%的总收率得到产品纯度为99.5%的终产品。结论新工艺克服了现有合成方法选择性差、产物分离困难及部分步骤反应条件苛刻且不够环保的缺点,可以制备得到高纯度的产品。

关键词：罗氟斯特磷酸二酯酶-4抑制剂制备区域选择性苄基化

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氮杂吲哚类PARP-1抑制剂的合成及活性评价

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药学学报 2013年第12期48卷 1792-1799页

作者：周洁朱枝祥陈晓光徐柏玲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16... 详细信息

PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16个,获得了对PARP-1具有抑制活性的化合物8个,其中2-位为脂环胺取代的氮杂吲哚对PARP-1和PARP-2均有抑制活性。

关键词： PARP-1 抑制剂氮杂吲哚抗肿瘤药物

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新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接

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中国药科大学学报 2013年第1期44卷 39-43页

作者：汪小涧付继华汤依群尹大力尤启冬中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国药科大学药学院南京210009

以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对h... 详细信息

以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性。

关键词：组胺H1受体拮抗剂合成豚鼠回肠收缩 hERG 心脏毒性

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