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    • 1 篇 软件工程
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机构

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  • 5 篇 中国医学科学院北...
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  • 3 篇 中国医学科学院、北...
  • 3 篇 中国医学科学院、北...
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作者

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语言

  • 141 篇 中文
检索条件"机构=中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室"
141 条 记 录,以下是81-90 订阅
排序:
DL0805衍生物的生物活性筛选与细胞毒性评价
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中国杂志 2016年 第19期25卷 2183-2188页
作者: 袁天翊 王夙博 陈俞材 张惠芳 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室 山东大学国家糖工程技术研究中心 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室
目的:DL0805是本实验室发现的具有Rho激酶抑制作用的吲唑类合物,本研究拟对DL0805结构改造后得到的105个小分子合物进行体外活性筛选,发现潜在候选药物。方法:利用ELISA方法评价105个合物的Rho激酶活性抑制作用;采用离体大鼠胸主... 详细信息
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新型烷基取代的亚胺吩嗪类合物的合成和抗结核活性研究(英文)
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学学报 2012年 第6期47卷 745-754页
作者: 李玉立 张春林 张东峰 陆宇 王彬 郑梅琴 李春 尹大力 黄海洪 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 活性物质发现与适药化北京市重点实验室北京100050 北京市结核病胸部肿瘤研究所 首都医科大学附属北京胸科医院北京101149
通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物。采用简便方法合成了19个目标合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv... 详细信息
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细胞色素P4502A5/2A6及其基因表达调控研究进展
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国际研究杂志 2014年 第2期41卷 190-194页
作者: 刘鑫 李燕 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物代谢室 天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)超家族中,小鼠CYP2A5和人CYP2A6同源。二者均参与类固醇激素、胆红素、亚硝胺和黄曲霉素B1等众多内、外源物质的体内代谢。此外,CYP2A6存在广泛的基因多态性,使其对合物的代谢存在个体差异。与其他... 详细信息
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2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉类合物的合成及抗肿瘤活性研究(英文)
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学学报 2012年 第9期47卷 1164-1178页
作者: 王永康 金晶 朱丽娜 张翼 陈晓光 高欣钦 徐柏玲 中国医学科学院 北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室北京100050 大连理工大学精细化工国家重点实验室 辽宁大连116024
本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的合物4j~4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值... 详细信息
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(±)-F18对映异构体的HPLC手性分离、绝对构型确定以及抗HIV-1活性研究
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学学报 2015年 第6期50卷 733-737页
作者: 张蕾磊 薛海 李莉 陆小凡 陈志伟 刘刚 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 香港大学李嘉诚医学院艾滋病研究所 中国香港 清华大学医学院药学系 北京100084
消旋(±)-F18(10-chloromethyl-11-demethyl-12-oxo-calanolide A)是对天然产物(+)-calanolide A进行结构优得到的四环香豆素类非核苷类逆转录酶抑制剂。本文建立了高效液相色谱法手性分离(±)-F18对映异构体的方法,并制备得... 详细信息
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Empetrifranzinans A和Empetrifranzinans C的全合成及其抗肿瘤活性
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合成 2013年 第4期21卷 461-464页
作者: 李人则 刘晓宇 焦晓臻 田承森 董梁 谢平 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050
以间苯三酚为起始原料,L-脯氨酸为催剂,经由两步反应首次合成了Empetrifranzinans A(1a,总收率60%)和Empetrifranzinans C(总收率55%),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。初步理筛选实验结果表明,1a对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺腺... 详细信息
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Efficient and convenient total synthesis of mycothiol on a large scale
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2015年 第6期24卷 347-355页
作者: 刘子节 吴幼珍 刘刚 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050 清华-北大生命科学联合中心清华大学医学院药学系 北京100084
Mycothiol (MSH) is the major low molecular weight thiol in most actinomycetes. Chemical synthesis of MSH is of value for enzymology and inhibitor screening assays, but is hampered by difficulties in large scale sysn... 详细信息
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基于人工智能驱动分子工厂技术的Menin抑制剂优
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中国科大学学报 2024年 第3期55卷 326-334页
作者: 曾浩 吴国振 邹武新 王哲 宋剑飞 施慧 汪小涧 侯廷军 邓亚峰 杭州碳硅智慧科技发展有限公司 杭州310018 浙江大学药学院 杭州310058 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 清华大学自动化系 北京100084
以深度学习为代表的新一代人工智能技术已经成为推动新研发的重要驱动力。本文创造性地提出了一种基于人工智能技术的创新药物分子设计和优工作流程“分子工厂”,该流程融合了自主研发的智能分子生成模型、高性能分子对接算法以及... 详细信息
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新型镇静催眠合物YZG-331代动力学特征的研究
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学学报 2017年 第12期52卷 1910-1917页
作者: 杨雅坤 刘志浩 盛莉 李燕 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室 创新药物非临床药代/药效北京市重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 大连医科大学药学院临床药理学室 辽宁大连116000
本文旨在研究小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后的血浆代动力学、血浆蛋白结合以及体外代谢特征。通过LC-MS/MS方法测定小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后血浆药物浓度变及组织分布,计算代动力学参数和生物利用度;应用超滤法测定YZG-... 详细信息
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酰基苯肼型保险拉手树脂的合成及在多肽对硝基苯胺发色底物合成中的应用
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学试剂 2012年 第11期34卷 967-971页
作者: 白国良 杨潇骁 林浩 杨立泉 王德心 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所北京市活性物质发现与适药化研究重点实验室 北京100050 吉林大学药学院 吉林长春130021
针对液相合成对羧基苯胺发色底物的不足,采用Boc-对羧基苯肼和MBHA树脂为原料合成了具有保险拉手型连接臂结构的树脂,对保护基形式及树脂载体类型的选择进行了探讨。基于该型树脂采用微波辅助的Fmoc/Boc混合策略在树脂上合成了5个用于... 详细信息
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