检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学与毒理学杂志 2014年第6期28卷 952-956页

作者：赵颖穆鑫阿丽塔李阳王昕唐小利张永祥杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 中国药理学会北京100050 中国医学科学院医学信息研究所北京100005 北京大学医学部北京100191 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

选择2012版汤森路透科学引证报告自然科学版中药理学源学科222种期刊检索,从学科分类、研究对象和地区、机构分布的角度,通过分析2013年中国药理学工作者在国际学术期刊中发表的论文情况,对我国药理学发展的现状、问题及趋势进行总结与... 详细信息

选择2012版汤森路透科学引证报告自然科学版中药理学源学科222种期刊检索,从学科分类、研究对象和地区、机构分布的角度,通过分析2013年中国药理学工作者在国际学术期刊中发表的论文情况,对我国药理学发展的现状、问题及趋势进行总结与分析。2013年,中国学者参与发表的药理学国际期刊文章共5090篇。学科分布与社会疾病发生率关系密切,基础研究占比重较大,而临床研究水平有待提高。地域、机构分布集中性明显且与科技经费投入密切相关。我国药理学研究已进入快速发展阶段,将继续以威胁人类的重大疾病为重点目标,加强基础与临床药理学研究。

关键词：药理学国际发表学科分布

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中国药理学研究30年:国际论文发表分析（英文）

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第3期30卷 183-189页

作者：穆鑫赵颖阿丽塔李阳唐小利张永祥杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 中国药理学会北京100050 中国医学科学院医学信息研究所北京100005 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

检索《2013版期刊引证报告自然科学版》药理学期刊中,1985-2015年中国作者发文情况,了解中国药理学学科发展的特点,引导我国药理学的发展。30年间(1985-2015)中国作者共发表文章52 766篇,其中中国作者为第一/通讯作者的文章48 301篇。... 详细信息

检索《2013版期刊引证报告自然科学版》药理学期刊中,1985-2015年中国作者发文情况,了解中国药理学学科发展的特点,引导我国药理学的发展。30年间(1985-2015)中国作者共发表文章52 766篇,其中中国作者为第一/通讯作者的文章48 301篇。其中约50%的文章是2010年以后发表的,且数量逐年增多。从文章数量上看,我国研究主要集中在中药与天然产物领域,这也是我国药理学研究的特色和传统优势所在。从研究机构上看,高校发表的文章数量较多,研究所、医院及制药企业发文较少。在过去30年中,我国药理学发展取得了长足进步,我国研究应立足自身特点,加强创新及应用性研究。

关键词：药理学国际论文中国

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水杨酸衍生物作为新型GK小分子活化剂的研究

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药学学报 2013年第4期48卷 514-520页

作者：霍连超张宇梁雷蕾刘率男申竹芳王玉玲宋宏锐冯志强中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药理学研究室北京100050

葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物。初步活性评价显示... 详细信息

葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物。初步活性评价显示,化合物8h对GK的激活倍数达到1.6,优于阳性化合物RO-28-0450。

关键词：葡萄糖激酶小分子活化剂水杨酸衍生物

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Icogenin对人胰腺癌BxPC3细胞侵袭转移能力的影响及其机制研究

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药学学报 2009年第5期44卷 456-461页

作者：苏富琴李洪燕张翼侯书杰雷平生陈晓光中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050 齐齐哈尔医学院药理学教研室黑龙江齐齐哈尔161006

观察Icogenin对人胰腺癌BxPC3细胞的体外抗转移作用,并对其作用机制进行探讨。采用穿膜方法、改良MTT法和单层细胞划痕实验观察Icogenin对BxPC3细胞侵袭、黏附和运动能力的影响。Western blotting法检测Icogenin对MAPK信号转导通路蛋白... 详细信息

观察Icogenin对人胰腺癌BxPC3细胞的体外抗转移作用,并对其作用机制进行探讨。采用穿膜方法、改良MTT法和单层细胞划痕实验观察Icogenin对BxPC3细胞侵袭、黏附和运动能力的影响。Western blotting法检测Icogenin对MAPK信号转导通路蛋白表达的变化,明胶酶法分析其对MMP2分泌的影响。结果显示,Icogenin在体外可显著抑制人胰腺癌BxPC3细胞的侵袭、运动以及黏附作用(P<0.05),并呈较好的剂量依赖关系,ERK抑制剂PD98059和U0126也可抑制侵袭转移。Icogenin可抑制MMP2的分泌,同时可抑制MAPK信号转导通路中的ERK磷酸化。因此认为Icogenin在体外具有一定的抑制胰腺癌细胞侵袭迁移的作用,其机制与抑制MMP2分泌和抑制ERK磷酸化有关。

关键词： Icogenin 转移胰腺癌细胞

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2013年中国药理学进展研究：国内论文分析

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中国药理学通报 2014年第12期30卷 1629-1632页

作者：穆鑫赵颖阿丽塔李阳王昕唐小利张永祥杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 中国药理学会北京100050 医学信息研究所北京100005 北京大学医学部北京100191 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

为了解2013年中国国内药理学学科发展的特点,该文对中国学者2013年发表的国内论文进行研究,希望通过数据的解读帮助科研人员了解该领域的发展趋势。该研究在2011年12月出版《北大中文核心期刊目录(第6版)》中的药学期刊中检索2013年中... 详细信息

为了解2013年中国国内药理学学科发展的特点,该文对中国学者2013年发表的国内论文进行研究,希望通过数据的解读帮助科研人员了解该领域的发展趋势。该研究在2011年12月出版《北大中文核心期刊目录(第6版)》中的药学期刊中检索2013年中国作者发表药理学文章情况,结果显示,2013年中国作者共发表药学文献5 450篇,其中药理学文献3 842篇。从发表文章的数量上看,中药和天然产物研究在我国药理学研究领域中最为集中。发文涉及的研究机构以大学为主,科研院所及临床医院较少。由此可见,2013年我国药理学学科取得了长足的发展,但仍面临严峻的挑战,学科建设依旧任重道远。

关键词：药理学学科发展国内论文研究机构分析研究领域分析研究现状

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稳定表达α-Synuclein 4种选择性剪接异构体的PC12细胞对神经毒性剂MPP^+的敏感性研究

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中国药理学通报 2013年第6期29卷 814-817页

作者：马开利宋连昆苑玉和张莹陈乃宏中国医学科学院北京协和医学院药物研究所教育部生物活性物质与资源利用重点实验室药理学研究室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院医学生物学研究所云南昆明650118

目的研究稳定表达α-synuclein 4种选择性剪接体的PC12细胞对神经毒性剂MPP+的敏感性。方法 PCR获得α-synuclein的4个选择性剪切体,克隆入pcDNA3.1载体,转染PC12细胞,经G418筛选获得稳定表达这4个剪切体的PC12细胞株,采用细胞毒的方法... 详细信息

目的研究稳定表达α-synuclein 4种选择性剪接体的PC12细胞对神经毒性剂MPP+的敏感性。方法 PCR获得α-synuclein的4个选择性剪切体,克隆入pcDNA3.1载体,转染PC12细胞,经G418筛选获得稳定表达这4个剪切体的PC12细胞株,采用细胞毒的方法检测这4个稳定细胞株对神经毒性剂MPP+的敏感性。结果同全长相比,去除外显子5的选择性剪切体α-synuclein114和α-synuclein98对神经毒性剂MPP+的敏感性升高,表现为细胞活力的降低。结论去除外显子5的选择性剪切体α-synuclein114和α-synu-clein98对神经毒性剂MPP+的敏感性明显升高。抑制外显子5的选择性剪切,从而抑制选择性剪切异构体α-synucle-in114和α-synuclein98的产生可能是阻止神经元退行性丢失的一种策略。

关键词： α-synuclein 异构体 MPP+ PC12细胞敏感性帕金森病

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抵抗素在胰岛素抵抗中的作用研究进展

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生理科学进展 2011年第2期42卷 108-111页

作者：黄华康杜冠华北京大学医学部基础医学院药理学系中国医学科学院北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心北京100050

抵抗素是近年来新近发现的一种脂肪组织特异性分泌的细胞因子,与肥胖、胰岛素抵抗和2型糖尿病有着密切关系。众多研究表明,抵抗素通过影响机体糖脂代谢,诱导肝脏、脂肪及肌肉组织产生胰岛素抵抗。本文简要介绍抵抗素和肝脏的胰岛素抵抗... 详细信息

抵抗素是近年来新近发现的一种脂肪组织特异性分泌的细胞因子,与肥胖、胰岛素抵抗和2型糖尿病有着密切关系。众多研究表明,抵抗素通过影响机体糖脂代谢,诱导肝脏、脂肪及肌肉组织产生胰岛素抵抗。本文简要介绍抵抗素和肝脏的胰岛素抵抗,并进一步分析抵抗素对肝脏糖、脂代谢及肝细胞胰岛素信号转导三方面的调节,重点说明抵抗素在肝脏胰岛素抵抗的作用。

关键词：抵抗素肝细胞胰岛素抵抗

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基于荧光共振能量转移法建立筛选β分泌酶抑制剂的适用性评价方法（英文）

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中国药理学与毒理学杂志 2018年第5期32卷 371-376页

作者：赵颖张家淮中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 中国药理学会北京100050 首都医科大学临床检验中心北京100069

目的建立一种基于荧光共振能量转移(FRET)法筛选β分泌酶(BACE1)抑制剂的适用性评价方法。方法选取2种基于FRET方法建立的商品化BACE1活性测定体系,按照标准流程检验表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)和Compound 1对于BACE1的抑制活性... 详细信息

目的建立一种基于荧光共振能量转移(FRET)法筛选β分泌酶(BACE1)抑制剂的适用性评价方法。方法选取2种基于FRET方法建立的商品化BACE1活性测定体系,按照标准流程检验表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)和Compound 1对于BACE1的抑制活性,计算抑制剂在2个测定体系中的抑制率和催化曲线斜率,同时定量计算化合物加入对测定体系荧光强度的影响,并进行对比评价。结果曾报道的BACE1抑制剂EGCG加入基于FRET方法的测定体系后,导致体系荧光强度降低,且荧光强度降低得到的直线斜率(10.8±2.6)与抑制曲线斜率(10.2±3.4)数据一致,证明EGCG对BACE1的抑制活性为假阳性;而Compound 1加入对于体系荧光强度无影响,证实了其对BACE1的抑制活性。在基于FRET方法的测定体系中初筛显示阳性的化合物,其对测定体系荧光强度的影响与未加入BACE1的空白对照进行校正,评价待测化合物在所选测定体系中的适用性,避免出现假阳性结果。结论采用此化合物空白荧光校正方法可定量测定被测化合物对于体系荧光强度的影响,从而评价BACE1抑制剂在FRET体系中的适用性。

关键词：荧光共振能量转移 β分泌酶荧光强度表没食子儿茶素-3-没食子酸酯

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7-硝基吲哚酰基芳磺酰胺类FBPase抑制剂的设计合成、活性评价及结合模式分析

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中国药物化学杂志 2020年第12期30卷 713-724页

作者：别建波王晓宇刘率男周洁刘泉申竹芳徐柏玲中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所药理学系北京100050

目的设计合成新结构果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)抑制剂,评价其对FBPase的抑制活性,探索构效关系及结合模式。方法利用生物电子等排体策略,设计新结构的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物。以取代的7-硝基-吲哚-2-羧酸类化合物为关键中间体... 详细信息

目的设计合成新结构果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)抑制剂,评价其对FBPase的抑制活性,探索构效关系及结合模式。方法利用生物电子等排体策略,设计新结构的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物。以取代的7-硝基-吲哚-2-羧酸类化合物为关键中间体,与取代的磺酰胺发生缩合反应得到目标化合物。采用磷酸葡萄糖异构酶(PGIase)和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PDH)偶联实验,评价化合物对FBPase的抑制作用。采用结构生物学方法,培养解析目标化合物与FBPase复合物的晶体结构。结果设计合成了18个未见文献报道的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类衍生物(21~38),目标化合物结构经1H-NMR、LC-MS谱确证,部分化合物结构经13C-NMR进一步确证。发现10个化合物对FBPase具有抑制活性(IC50值为0.15~5.80μmol·L-1),4-芳基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物(32~34)抑制活性显著(IC50值为0.15~0.21μmol·L-1)。解析了化合物34与FBPase复合物的晶体结构,揭示了该类化合物的结合模式。结论4-芳基吲哚酰基芳磺酰胺类化合物是新结构类型的FBPase抑制剂,该类化合物独特的结合模式为获得高活性和类药性FBPase抑制剂提供了结构基础。

关键词： FBPase 抑制剂吲哚酰基芳磺酰胺抗糖尿病药物

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白花油麻藤化学成分研究

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中国中药杂志 2010年第13期35卷 1720-1722页

作者：巩婷王东晓刘屏陈若芸中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 中国人民解放军总医院药理研究室北京100853

目的:研究白花油麻藤Mucuna birdwoodiana藤茎的化学成分。方法:采用柱色谱方法分离化合物,采用谱学方法鉴定其结构。结果:分离并鉴定了11个化合物。3′-methoxycoumestrol(1),芒柄花素(formononetin,2),染料木素(genisten,3),8-甲雷杜... 详细信息

目的:研究白花油麻藤Mucuna birdwoodiana藤茎的化学成分。方法:采用柱色谱方法分离化合物,采用谱学方法鉴定其结构。结果:分离并鉴定了11个化合物。3′-methoxycoumestrol(1),芒柄花素(formononetin,2),染料木素(genisten,3),8-甲雷杜辛(8-O-methylretusin,4),7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮(5),大黄酚(chrysophanol,6),丁香脂素(syringaresinol,7),表木栓醇(epifriedelanol,8),羽扇豆醇(lupeol,9)。结论:除化合物2,3,8,9外,以上化合物均为首次从该属植物分得。

关键词：白花油麻藤油麻藤属化学成分异黄酮

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